Acetylcysteine

Acetylcysteine juga dikenal sebagai N-acetylcysteine atau N-asetil-L-cysteine (disingkat NAC), adalah obat farmasi dan suplemen gizi digunakan terutama sebagai agen mucolytic dan dalam pengelolaan parasetamol (asetaminofen) overdosis. Kegunaan lain termasuk kepuasan sulfat dalam kondisi, seperti autisme, dimana sistein dan terkait asam amino sulfur dapat habis. [1] Acetylcysteine adalah turunan dari sistein, sebuah gugus asetil melekat ke atom nitrogen. Senyawa ini dijual sebagai suplemen makanan umumnya mengklaim efek antioksidan dan melindungi hati. Hal ini digunakan sebagai obat batuk karena melanggar ikatan disulfida dalam lendir dan mencairkan itu, sehingga lebih mudah untuk batuk. Hal ini juga ini tindakan melanggar ikatan disulfida yang membuatnya berguna dalam penipisan tebal lendir yang abnormal pada pasien Cystic Fibrosis.

Dosis bentuk Acetylcysteine tersedia dalam bentuk sediaan yang berbeda untuk indikasi yang berbeda: Solusi untuk inhalasi (asist, Mucomyst, Mucosil) - dihirup untuk terapi mucolytic atau tertelan untuk efek nephroprotective (untuk melindungi ginjal) IV injeksi (asist, Parvolex, Acetadote) - pengobatan parasetamol / acetaminophen overdosis Oral solusi - berbagai indikasi. Effervescent Tablet (200 mg) - Reolin (Jerman Pharma Hochland), Solmucol (600 mg) (IBSA, Swiss) dan Mucinac (Cipla India). solusi pada mata - untuk terapi mucolytic Sachet (600 mg) - Farmasi Bilim CysNAC (900 mg) - Neuroscience Inc

 Tabl t Effervescent PharmaNAC (900 mg) - Bi Advantex Pharma Inc Injeksi IV dan persiapan inhalasi adalah, pada umumnya, hanya resep, sedangkan larutan oral dan tablet effervescent yang tersedia di banyak negara. indikasi: Dihirup asetilsistein diindikasikan untuk mucolytic ("melarutkan lendir") terapi sebagai adjuvant dalam kondisi pernapasan dengan produksi lendir yang berlebihan dan / atau tebal. Kondisi tersebut termasuk emfisema, bronkitis, tuberkulosis, bronkiektasis, amyloidosis, pneumonia, cystic fibrosis dan PPOK Penyakit Paru Obstruktif Kronik. Hal ini juga digunakan pasca dioperasi, sebagai alat bantu diagnostik, dan dalam perawatan tracheostomy. Ini mungkin dianggap tidak efektif dalam cystic fibrosis. [2] Namun, sebuah makalah barubaru ini di Proceedings of the National Academy of Sciences melaporkan bahwa dosis tinggi oral N-acetylcysteine memodulasi peradangan pada cystic fibrosis dan memiliki potensi untuk melawan redoks terjalin dan ketidakseimbangan inflamasi di C [3] asetilsistein. oral juga dapat digunakan sebagai mucolytic dalam kasus-kasus yang kurang serius. Untuk indikasi ini, asetilsistein bertindak untuk mengurangi viskositas lendir dengan memisahkan ikatan disulfida yang menghubungkan protein dengan lendir (mucoproteins). Parasetamol (Asetaminofen) overdosis Artikel utama: keracunan Parasetamol acetylcysteine intravena diindikasikan untuk pengobatan overdosis parasetamol (asetaminofen) . Ketika parasetamol diambil dalam jumlah besar, metabolit minor disebut imina N-asetil-p-benzoquinon (NAPQI) terakumulasi dalam tubuh. Hal ini biasanya terkonjugasi oleh glutathione, tapi ketika diambil secara berlebihan, cadangan glutathione tubuh tidak cukup untuk menonaktifkan NAPQI beracun. metabolit ini kemudian bebas untuk bereaksi dengan enzim hati , sehingga merusak hepatosit. Hal ini dapat menyebabkan kerusakan hati yang parah dan bahkan kematian oleh kegagalan hati fulminan. Untuk indikasi ini, asetilsistein bertindak untuk menambah cadangan glutathione dalam tubuh dan, bersama-sama dengan glutathione, langsung mengikat metabolit beracun. Tindakan ini berfungsi untuk melindungi hepatosit dalam hati dari keracunan NAPQI. Meskipun kedua IV dan asetilsistein oral sama-sama efektif untuk indikasi ini, administrasi oral kurang ditoleransi, karena dosis tinggi yang diperlukan (karena bioavailabilitas oral rendah, [4]) rasa dan bau yang sangat tidak menyenangkan, dan efek samping (terutama mual dan muntah ). Studi yang dilakukan oleh Baker dan Dilger [5] menunjukkan bahwa studi farmakokinetik sebelumnya N-acetylcysteine tidak termasuk Asetilasi sebagai alasan untuk bioavailabilitas rendah dari N-acetylcysteine. Dalam penelitian yang dilakukan oleh Baker, [5] disimpulkan bahwa oral N-acetylcysteine adalah identik dalam bioavailabilitas untuk Sisteina prekursor. (Namun, 3% sampai 6% orang yang diberikan asetilsistein infus menunjukkan reaksi alergi parah seperti anafilaksis, yang mungkin termasuk kesulitan bernapas ekstrim (akibat bronkospasme), penurunan tekanan darah, ruam, angioedema, dan terkadang juga mual dan muntah [6] berulang. overdosis akan menyebabkan reaksi alergi semakin memburuk.) Beberapa penelitian telah menemukan reaksi anafilaksis seperti ini terjadi lebih sering pada orang yang diberikan asetilsistein IV meskipun kadar parasetamol serum tidak cukup tinggi untuk dipertimbangkan beracun. [7] [8] [9] [10] Di beberapa negara, sebuah formulasi intravena tertentu tidak ada untuk mengobati overdosis parasetamol. Dalam kasus ini, perumusan yang digunakan untuk inhalasi dapat digunakan intravena. Nephroprotective agen Oral asetilsistein digunakan untuk pencegahan nefropati radiocontrast-induced (suatu bentuk gagal ginjal akut). Beberapa penelitian menunjukkan bahwa pemberian sebelumnya dari

asetilsistein nyata menurun (90%) nefropati radiocontrast, [11] sedangkan yang lain tampak meragukan kemanjurannya. [12] [13] Worth mengingat merupakan data terbaru yang diterbitkan dalam dua makalah di New England Jurnal Kedokteran dan Jurnal Asosiasi Medis Amerika. kesimpulan Para penulis 'di kertas-kertas itu adalah: 1. "Intravena dan oral N-acetylcysteine dapat mencegah kontras-menengah-nefropati diinduksi dengan efek dosis-tergantung pada pasien yang diobati dengan angioplasti primer dan dapat meningkatkan hasil rumah sakit." [14] 2. "Acetylcysteine melindungi pasien dengan insufisiensi ginjal kronis moderat dari kontraskerusakan akibat fungsi ginjal setelah prosedur angiografik koroner, dengan efek samping yang minimal dan dengan biaya rendah" [15] Uji klinis terbaru, yang hasilnya diumumkan pada bulan November 2010, telah menemukan bahwa asetilsistein tidak efektif untuk pencegahan nefropati kontras-induced. percobaan ini, yang melibatkan 2.308 pasien, menemukan asetilsistein yang tidak lebih baik dari plasebo, apakah asetilsistein atau plasebo digunakan, kejadian nefropati adalah 13%-sama [16] [rujukan?]. Acetylcysteine terus umum digunakan pada individu dengan gangguan ginjal untuk mencegah pengendapan gagal ginjal akut. [Rujukan?] Mikrobiologi menggunakan Acetylcysteine dapat digunakan dalam pencairan yakni metode Petroff dan dekontaminasi sputum, dalam persiapan untuk diagnosis tuberkulosis. Penyakit paru interstisial Acetylcysteine digunakan dalam pengobatan penyakit paru interstisial untuk mencegah perkembangan penyakit. [17] [18] [19] [20] Skizofrenia, gangguan bipolar dan depresi Acetylcysteine telah terbukti mengurangi gejala dari skizofrenia [21] dan gangguan bipolar [22] dalam dua uji coba terkontrol plasebo dilakukan di Melbourne University. Diperkirakan untuk bertindak melalui modulasi reseptor glutamat NMDA atau dengan meningkatkan glutathione. percobaan Replicatory di bipolar, skizofrenia dan gangguan depresi sedang dilakukan.