Grupo farmacolgico

Clasificacin

Mecanismo de accin

Administracin

procana

infiltrativa, epidural,subaracno idea

2-cloroprocana

solucin infiltrativa

steres

tetracana

tpica y solucin infiltrativa

cocana

tpica

benzocana

tpica:ungento y gel Los anestsicos locales se presentan en dos formas: cationicas y no ionizada, la forma no ionizada penetra en la zona lipdica de la membrana, que facilmente se difunde en funcin de su gradiente de concentracin entre los medios intracelulares y extracelulares. Una vez en el axoplasma, se establce un equilibrio entre las formas no ionizadas y cationicas, y es la forma cationica la que produce el bloqueo de los canales de Na, por inhibir la conductancia al Na, disminuyen la velocidad de conduccin del potencial de accin del nervio (PAN)

lidocana

prilocana

mepivacana

Los anestsicos locales se presentan en dos formas: cationicas y no ionizada, la forma no ionizada penetra en la zona lipdica de la membrana, que facilmente se difunde en funcin de su gradiente de concentracin entre los medios intracelulares y extracelulares. Una vez en el axoplasma, se establce un equilibrio entre las formas no ionizadas y cationicas, y es la forma cationica la que produce el bloqueo de los canales de Na, por inhibir la conductancia al Na, disminuyen la velocidad de conduccin del potencial de accin del nervio (PAN) y la velocidad de elevacin del PAN y infiltrativa aumentan el umbral para la estimulacin elctrica y el periodo refractario. Los anestsicos locales bloquean la conduccin al disminuir o prevenir e gran incremento transitorio de la permeabilidad de las membranas excitables al Na, conforme la accin se desarrolla pregresivamente en un nervio, se incrementa de manera gradual el umbral para la excitabilidad infiltrativa elctrica, se reduce la velocidad de incremento del potencial de accin, se retrasa la conduccin del impulso y disminuye el factor de seguridad para la conduccin, reduciendo asi la propagacion del potencial de accion y a la postre falla de conduccin nerviosa. infiltrativa

amidas

bupivacana

infiltrativa

etidocana

infiltrativa

ropivacana

infiltrativa

levobupivacana

infiltrativa

Absorcin

Metabolismo

Farmacocintica Eliminacin

Vida media

depende de: lugar de rpidamente hidrolizado administracin, dosis y por la concentracin, seudocolinestersasa caractersticas fisicoplasmtica qumicas, adicin de vasoconstrictor. depende de: lugar de rpidamente hidrolizado administracin, dosis y por la concentracin, seudocolinestersasa caractersticas fisicoplasmtica qumicas, adicin de vasoconstrictor.

renal

0.7 minutos

renal

45 segundos a 1 minuto

depende de: lugar de rpidamente hidrolizado administracin, dosis y por la concentracin, seudocolinestersasa caractersticas fisicoplasmtica qumicas, adicin de vasoconstrictor. depende de: lugar de administracin, dosis y rpidamente hidrolizado concentracin, por la caractersticas fisicoseudocolinestersasa qumicas, adicin de plasmtica vasoconstrictor.

renal

1 minuto aproximadamente

renal

50 minutos

depende de: lugar de rpidamente hidrolizado administracin, dosis y por la concentracin, seudocolinestersasa caractersticas fisicoplasmtica qumicas, adicin de vasoconstrictor.

renal

depende de: lugar de administracin, dosis y concentracin, degradacin enzimatica caractersticas fisicoen el hgado qumicas, adicin de vasoconstrictor.

renal y 5% de forma inalterada por heces

7 a 30 min

depende de: lugar de administracin, dosis y concentracin, degradacin enzimatica caractersticas fisicoen el hgado qumicas, adicin de vasoconstrictor.

renal y 5% de forma inalterada por heces

Comienza su accin luego de 2 minutos y en tejidos blandos se prolonga durante 2 horas. La anestesia pulpar dura alrededor de 10 minutos. En el bloqueo del nervio alveolar inferior, la accin comienza a los 3 minutos y la anestesia se prolonga por 2,5 horas.

depende de: lugar de administracin, dosis y concentracin, degradacin enzimatica caractersticas fisicoen el hgado qumicas, adicin de vasoconstrictor.

renal y 5% de forma inalterada por heces

2 a 3 horas en el adulto y puede llegar hasta 9 horas en el neonato.

depende de: lugar de administracin, dosis y concentracin, degradacin enzimatica caractersticas fisicoen el hgado qumicas, adicin de vasoconstrictor.

renal y 5% de forma inalterada por heces

Muy larga de 240 - 480 minutos

depende de: lugar de administracin, dosis y concentracin, degradacin enzimatica caractersticas fisicoen el hgado qumicas, adicin de vasoconstrictor.

renal y 5% de forma inalterada por heces

Tiene una duracin de 4 - 6 horas.

depende de: lugar de administracin, dosis y concentracin, degradacin enzimatica caractersticas fisicoen el hgado qumicas, adicin de vasoconstrictor. depende de: lugar de administracin, dosis y concentracin, degradacin enzimatica caractersticas fisicoen el hgado qumicas, adicin de vasoconstrictor.

renal y 5% de forma inalterada por heces

Con una vida media terminal de 1.8 horas despus de la administracin intravenosa.

renal y 5% de forma inalterada por heces

Vida media ms corta (t 1/2b).

Pico en plasma

Usos teraputicos

Posologa sol. 1% anestesia infiltrativa, 1-2% bloqueo de nervios perifricos, 2% epidural, 5 y 10% con dextrosa al 5% subaracnoidea, 2% ms adrenalina 1:50.000 odontolgica, dsis mxima: sin adrenalina 500 mg, con adrenalina 750 mg.

sol. 1% anestesia infiltrativa,2% bloqueo de nervios perifricos,y al 2 y 3% anestesiaepidural, dsis mxima es 80 mg con adrenalina y de 600 sin ella.

sol. 2 y 1% en anestesia tpica y con dextrosa al 10% para anestesia subaracnoidea, dsis mxima de 20 mg.

30 a 120 minutos

sol. De 4 al 10% slo topica debido a propiedades vasoconstrictora.

ungento y gel para anestesia tpica, tiende a permanecer en ellugar de aplicacin.

SNC: atravisean barrera hematoenceflica, en dosis pequeas tienen accin sedante y anticonvulsiva, en dsis media sccin estimulantes (nausas, vmitos, agitacin psicomotrz, confusin, verborrea, temblores y convulsiones, en dsis elevadas depresin paro respiratorio, coma y muerte.

45 a 90 seg.

SNC: atravisean barrera hematoenceflica, en dosis pequeas tienen accin sedante y anticonvulsiva, en dsis media sccin estimulantes (nausas, vmitos, agitacin psicomotrz, confusin, verborrea, temblores y convulsiones, en dsis elevadas depresin paro respiratorio, coma y muerte. APARATO CARDIOVASCULAR: reducenexcitabilidad de msculocardiaco, incrementan periodo refractario, prolongan tiempo de conduccin, deprimen fuerza de contraccin, dilatacin arteriolar, cocana vasoconstrictora. SNA: impiden liberacin de acetilcolina, y bloquean receptores nicotnicos, muscarnicos, histamnicos y serotonnicos. OTROS: efecto espasmoltico sobre msculo liso gastrointestinal, vascular, bronquial, biliar, etc. LIDOCANA EFECTO ANTIARRTMICO.

inyectable, gel, podama y aerosol, inyectable: o..5-1% por infiltracin, o.250.5% regional IV, 1-1.5% bloqueode nervios perifericos, 1-2% epidural o caudal y 5% anestesia espinal + dextrosa al 7.5%, Tpica: gel(2%), pomada (5%) y aerosol (10%), lidocana 2% + adrenalina 1: 100.000 o lidocana al 5% +adrenalina al 1:80.000 en odontologa, dsis mxima= 300 mg sin adrenalina y 500 mg con ella.

sol. 0.5%-1% infiltracin,0.5% anestesia regional IV, 1.5%-2% bloqueo de nervios perifericos, 5% para anestesia subaracnoidea, sol. 4% con adrenalina 1:200.000para anestesia dental, dsis mx. sin vasoconstrictor es 400 mg, con vasoconstrictor de 600 mg, anestesia subaracnoidea 100 mg.

sol. De clorhidrato de mepivacana al 3 y 2%, con levonordefrina 1:20.000 en odontologa, dsis mx, igual a la lidocana.

La concentracin plasmtica de ropivacana depende de la dosis, de la va de administracin y de la vascularidad del sitio de inyeccin

sol. 0.25% anestesia infiltrativa con adrenalina o sin ellla, bloqueo de nervios perifericos solu.0.25%-0.5% y para anestesia epidural, caudal y subaracnoidea al 0.5%-0.75% con dextrosa al 10%, sol al 0.25% para alivio de dolor postoperatorio, anestesia epidural, obsttrica y bloqueo simptico, dsis mx: 150 mg sin adrenalina y 175 mg con ella.

sol. 0.5% para infiltracin y bloqueo denervios perifricos,y al 1.5% anestesia epidural o caudal, dsis mxima nica de 200 mg sin adrenalina y 300 ms con adrenalina

La concentracin plasmtica de ropivacana depende de la dosis, de la va de administracin y de la vascularidad del sitio de inyeccin

sol. 0.2% para anestesia epidural en parto y control de dolor postoperatorio, se presenta en concentraciones de 0.2%, 0.75% (igual a la bupivacana al 0.5%) y 1%.

Despus de su administracion, la concentracion plasmtica se alcanza a los 30 min.

se presenta en soluciones al 0.25%, 0.50% y 0.75% para anestesia quirurgicay bloqueo de plexos.

Efectos adversos

Observaciones Hipersensibilidad al acido para-aminobenzoico, Usar preparados libres de preservativos en anestesia epidural o espinal. No usar en partes distales del cuerpo. Agregar vasoconstrictores disminuye la absorcion sistemica e incrementa la duracion del efecto.

aplicacin ms importante es en obstetricia

Hipersensibilidad al acido para-aminobenzoico, Usar preparados libres de preservativos en anestesia epidural o espinal. No usar en partes distales del cuerpo. Agregar vasoconstrictores disminuye la absorcion sistemica e incrementa la duracion del efecto.

solo para mucosa nasal antes de la intubacin nasotraqueal

No usarse en caso de membrana timpanica perforada. Reacciones txicas No dar uso prolongado sistmicas: vrtigo, Riesgo de causar metahemoglobinemia cuando nistagmo,fasciculaciones se usa en boca o garganta de msculos de cara y dedos, adormecimiento perioral, taquicardiahipertensin, confusin, convulsiones tnicoclnicas, somnolencia, depresin del SNC, inconciencia y paro respiratorio. Cardiovascular: depresion de contractilidad, excitabilidad, y velocidad

Reacciones txicas sistmicas: vrtigo, nistagmo,fasciculaciones de msculos de cara y dedos, adormecimiento perioral, taquicardiahipertensin, confusin, convulsiones tnicoHipersensibilidad al parabens clnicas, somnolencia, Historial de hipertermia maligna depresin del SNC, La lidocaina puede ser absorbida por mucosas y inconciencia y paro heridas abiertas respiratorio. Condrolisis asociada a infusion intraarticular Cardiovascular: depresion de contractilidad, excitabilidad, y velocidad de conduccin, hipotencin ligeramoderada, vasodilatacin perifrica, hipotensin Origina poca dilatacion, puede utulizarse sin grave, bradicardia sinusal, vasoconstrictor, su volumen incrementado de y colapso cardiovascular. distribucion reduce su toxicidad para el SNC OTRAS: reacciones convirtiendola en el a gente adecuado para alrgicas como urticaria, bloqueos regionales intravenosos. Provoca prurito, edema methaemoglobinemia despues de una dosis angioneurtico, administrada de 8mg/kg. broncospasmo y shock anafilctico, Metahemoglobinemia: despus de uso continuo til cuando la adrenalina esta contraindicada. de dsis elevadas de prilocana, superiores a Es mas txica para el neonato, por lo que no se 600 mg, y remite despus utiliza para la anestesia obsttrica. No es eficaz como anestsico tpico. de inyeccin IV de azul de metileno (1mg/ kg de peso). Frmaco preferente para generar anestesia en en trabajo de parto o el posoperatorio. Puede generar arritmias ventriculares graves, depresin del miocardio, arritmias ventriculares malignas. Su grvedad de efectos adversos se puede verse afectada en acidosis, hipercapnia e hipoxemia.

til para operaciones quirrgicas que requieren relajacin intensa de msculo estriado. Su aplicacin en el trabajo de parto para o para analgesia posoperatoria es limitada.

Se une a protena en un 94% se presenta en una forma de S-enetmero puro, que le confiere menor toxicidad cardiovascular y sobre el SNC, mayor bloqueo sensorial y menor propensin a bloqueo motor. Adecuada para anestesias epidural y regional. Respeta las fibras de conduccin motora. Contraindicado en bloqueo paracervical en obstetricia. En cesrea no usar concentraciones mayores a 5 mg/ml. Contraindicado en hipotensin severa. Puede ocasionar insuficiencia heptica.

Grupo farmacolgico

Clasificacin

Mecanismo de accin

Administracin

Absorcin

Farmacocintica Metabolismo Eliminacin

Vida media

Pico en plasma

Usos teraputicos

Posologa

Efectos adversos

Observaciones