Farmacologa de Urgencias

ANESTSICOS LOCALES Y TCNICAS REGIONALES:

Gmez Ayechu M. Guibert Bayona MA, Arajo Fernndez AM Servicio Anesteiologa, Reanimacin y Teraputica del dolor. Hospital de Navarra

INTRODUCCIN Los anestsicos locales (AL) son frmacos que bloquean de forma transitoria, la conduccin nerviosa, originando una prdida de las funciones autnoma, sensitiva y/o motora de una regin del cuerpo. MECANISMO DE ACCIN DE LOS ANESTSICOS LOCALES Los AL disminuyen la permeabilidad de los canales de sodio. Esta accin se ver influenciada por: el tamao de la fibra, la cantidad de AL y las caractersticas farmacolgicas del mismo. Esto explica el bloqueo diferencial. La "concentracin mnima inhibitoria" es la concentracin mnima de AL que bloquea la conduccin del impulso en el 50% de los pacientes. ESTRUCTURA QUMICA DE LOS ANESTSICOS LOCALES Todos responden a una estructura qumica superponible: ncleo aromtico, unin ster o amida, cadena hidrocarbonada y un grupo amina Tipo ster - cocana - benzocana - procana - tetracana - 2-cloroprocana Tipo amida - lidocana - mepivacana - prilocana - bupivacana - etidocana - ropivacana

CARACTERSTICAS DE LOS ANESTSICOS LOCALES Potencia anestsica :se correlaciona con su liposolubilidad. Los ms liposolubles son la Bupivacana, Ropivacana, Etidocana y Tetracana Duracin de accin : se relaciona con la unin a proteinas y su capacidad vasodilatadora. (la lidocana es ms vasodilatadora que la mepivacana ) Latencia : se condiciona por el pKa. Menor pKa, m s rpido inicio de accin BLOQUEO DIFERENCIAL SENSITIVO-MOTOR :Hay algunos AL con capacidad de producir un bloqueo preferentemente sensitivo, con menor afectacin motora como son la bupivacaina y la ropivacaina a bajas concentraciones (< 0,25%) FARMACOCINTICA DE LOS ANESTSICOS LOCALES Absorcin depende de: Lugar: segn su vascularizacin y fijacin del anestsico. Mayores niveles plasmticos tras una nica dosis: interpleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural >braquial > subcutnea > subaracnoidea. Concentracin y dosis: a mayor dosis, mayor concentracin plasmtica. Conforme aumenta la dosis, ms rpido inicio y mayor duracin. Presencia de vasoconstrictor: habitualmente adrenalina 1:200.000, disminuye la velocidad de absorcin de ciertos anestsicos locales

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Distribucin depende de: La forma unida a las protenas, la forma no ionizada: nica forma que atraviesa las membranas. Alcalinizacin: disminuye el tiempo de latencia. Aumenta la proporcin de frmaco en forma no inica, mejorando la tasa de difusin a travs de la membrana. Calentamiento: disminuye el pKa del anestsico local, aumenta la cantidad de frmaco no ionizado, con lo que disminuimos la latencia y mejora la calidad del bloqueo. Metabolismo : Tipo ster: por las pseudocolinesterasas plasmticas. Un metabolito principal es el cido paraaminobenzico (PABA), potente alergizante. Tipo amida: su metabolismo es a nivel microsomal heptico. Excrecin renal: la mayora en forma de metabolitos inactivos ms hidrosolubles. Depende de la capacidad del anestsico local de unirse a protenas y del pH urinario TOXICIDAD ANESTESICOS LOCALES La toxicidad se produce por el bloqueo de los canales de sodio de todo el cuerpo. Es directamente proporcional a la potencia y se debe a altas concentraciones plasmticas de anestsico local, las cuales se puede producir por inyeccin intravascular accidental, absorcin sistmica masiva o sobredosificacin. -Toxicidad local: puede producir irritacin, edema, inflamacin, abscesos gangrena, hematoma, lesin muscular o del tejido nervioso. -Toxicidad cerebral: -Prdromos o sntomas iniciales: Son los signos premonitorios de sobredosificacin; adormecimiento peribucal, sabor metlico, parestesias de lengua, tinnitus, visin borrosa. -Signos de excitacin: nerviosismo, contracturas, convulsiones tnico-clnicas debidas al bloqueo de las vas inhibitorias. -Depresin SNC: Disminucin del nivel de conciencia y paro respiratorio. Tratamiento: Midazolam, tiopental 1-2 mg/kg e hiperventilacin. -Toxicidad cardiovascular: Se produce disminucin del automatismo, de la duracin del periodo refractario, de la contractilidad y de la velocidad de conduccin miocrdica. -Inicialmente se produce estimulacin simptica con taquicardia y HTA. -Posteriormente disminucin del gasto cardiaco, de la tensin arterial, bradicardia con bloqueo aurculo-ventricular moderado y otras alteraciones de la conduccin. -Finalmente hipotensin importante por vasodilatacin, trastornos graves de la conduccin paro sinusal y shock. Tratamiento: adrenalina + desfribilacin. El bretillo est indicado en las arritmias ventriculares. -Toxicidad respiratoria: Disminucin del estmulo hipxico. Apnea por depresin del centro respiratorio. -Alergias: -Grupo de los steres: El alrgeno es el metabolito PABA. Puede dar reacciones cruzadas en pacientes con sensibilidad a sulfonamidas, diurticos tiacdicos y tintes del pelo. -Grupo de las amidas: algunas soluciones contienen metilparaben como conservante que puede dar reacciones alrgicas en individuos sensibles al PABA. En caso de existir alergia no existe sensibilizacin cruzada entre ambos grupos. -Reacciones locales: Eritema local. -Reacciones sistmicas: Eritema generalizado, edema, broncoconstriccin, vasoconstriccin, taquicardia y shock. Se debe tener en cuenta que las concentraciones plasmticas mximas de anestsico local se alcanzan a la 1-1.5 horas tras inyeccin normal por lo que es adecuado tener al paciente vigilado al menos 2 horas tras infusin de anestsico local. Medidas preventivas: -Evitar dosis excesivas; los ancianos en general requieren la mitad de la dosis. No exceder nunca la dosis mxima recomendada en mg/kg de masa magra corporal. (Ver tabla).
Anestesico (mg/kg) Lidocana Dosis mximas 4 Con vasoconstrictor Dosis convulsivante 7 14,2

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Mepivacana Prilocana Bupivacana Ropivacana Etidocana

5 5 2 2-2,3 3

7 10 2,5 2-2,3 4,5

18,8 18,1 4,4 4,9 5,4

-Evitar absorcin intravenosa: Debe aspirarse antes de inyectar. En caso de inyeccin intrahematoma se debe inyectar al aspirar sangre digerida del hematoma. NOTA PRCTICA: En los envases de anestsico local, las dosis suelen venir expresadas en tanto por ciento, lo que significa; solucin al 1%=1000 mg/100 cc=10 mg/cc. Solucin al 2% = 20 mg/cc. Siempre que utilicemos un anestsico local debemos disponer de las medidas para combatir convulsiones, hipotensin, bradicardia, arritmias y parada cardiorrespiratoria. BLOQUEOS TILES EN URGENCIAS Solo enumeraremos los que consideramos puedan resultar interesantes. En la versin informtica de este captulo se ofrece una breve descripcin de ellos. Bloqueo de los nervios radial, cubital y mediano. Bloqueos interdigitales. Bloqueo femoral bloqueo 3 en 1. Bloqueo tibial Bloqueo peroneo Bloqueo distal del pie.

BIBLIOGRAFA 1. Gaertner E, Choquet O, Macaire P, Zetlaqui PJ. Anesthsie rgionale Anesthsie tronculaire et plexique de l`adulte 1st ed. Paris: Arnette:2001 2. Morgan E, Mikhail MS, Murray MJ.. Anestsicos locales. En: Anestesiologa Clnica 2 ed.Mexico DF: McGraw-Hill;1999.p.229-236. 3. Anethsie Loco Rgionale Francophone. Disponible en:www.alrf.asso.fr

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