MINISTRIO DA EDUCAO E DO DESPORTO UNIVERSIDADE FEDERAL DO RIO GRANDE DO NORTE

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x PERGUNTAS IMPORTANTES Quais so as causas das faringoamigdalites? Me com filho de 6 anos vai a farmcia com prescrio de amoxicilina 250mg/5mL (5mL 3 250mg/5 vezes ao dia) por 10 dias. Informa que o filho dias. reclama de dor na garganta, T>38,4. T>38, Quando os antimirobianos so indicados para faringoamigdalites? Quais so os riscos da prescrio de

antimicrobianos nas faringoamigdalites? Qual o grupo farmacolgico da amoxicilina? Quais so os efeitos adversos?

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x PERGUNTAS IMPORTANTES A dose est adequada? Quais so as alternativas teraputicas? Como a absoro da amoxicilina? Como deve ser armazenado/preparado? Que orientao deve ser dada sobre o tempo de tratamento e alvio dos sintomas?
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PENICILINAS

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1. HISTRICO

1. HISTRICO

# Nasceu - 6/Agosto/1881 # Ayshire, Esccia

# Descoberta 22/setembro/1928 # Disponvel - 1941

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1. HISTRICO

2. CLASSIFICAO ATC Cdigo ATC Nome DDD U Adm. R Note J01CA04 Amoxicilina 1 g O 1 g P J Anti-infecciosos de uso sistmico J01 Antibacterianos para uso sistmico J01C Antibacterianos da classe das penicilinas J01CA Penicilina com espectro estendido
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# Po # Queijo # Cereal # Fruta

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3. ESTRUTURA QUMICA

3. ESTRUTURA QUMICA Inibidores de -lactamases

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4. CLASSIFICAO # QUANTO ORIGEM Naturais (cido fenilactico) Biossintticas (cido fenoxiactico) Semissintticas (Oxacilina, Ampicilina)

4. CLASSIFICAO # QUANTO AO ESPECTRO # ESPECTRO REDUZIDO Benzilpenicilina - Benzatina - Procana - Sdica ou Potssica Fenoximetilpenicilina
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4. CLASSIFICAO # QUANTO AO ESPECTRO # PENICILINASE RESISTENTE Meticilina Oxacilina Cloxacilina Nafcilina Dicloxacilina
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4. CLASSIFICAO # QUANTO AO ESPECTRO # ESPECTRO AMPLIADO 1. Segunda Gerao 2. Terceira Gerao 3. Quarta Gerao
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4. CLASSIFICAO 4.1 Penicilina G # Cocos gram + (exceto SA produtor de betalactamases) # Cocos gram - Neisseria sp # Maioria dos anaerbios

4. CLASSIFICAO 4.2 Segunda Gerao # ESPECTRO AMPLIADO PARA: Haemophilus influenzae, Escherichia coli e Proteus mirabilis AMPICILINA AMOXICILINA
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4. CLASSIFICAO 4.3 Terceira Gerao # ESPECTRO AMPLIADO Enterobacter e Proteus

4. CLASSIFICAO 4.4 Quarta Gerao # ESPECTRO AMPLIADO PARA: Klebsiella e outros Gram Negativos MEZLOCILINA PIPERACILINA AZLOCILINA
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PARA:

Pseudomonas,

Pseudomonas,

CARBENICILINA TICARCILINA IDANIL CARBENICILINA

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5. MECANISMO DE AO 4. CLASSIFICAO PENICILINA + INIBIDOR DE BETALACTAMASE # Amoxicilina + cido clavulnico # Ampicilina + Sulbactam # Ticarcilina + cido clavulnico # Piperacilina + Tazobactam Obs: Podem ser inativadas por enzimas de secrees purulentas (amidases).
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6. FARMACOCINTICA BIODISPONIBILIDADE DISTRIBUIO MEIA-VIDA/h LIG.PROTENA CFS BILE PLACENTA METABOLISMO 1,5 20% LIMITADA AMPLA Categ.B Heptico (30%) 1,5 20% LIMITADA AMPLA Categ.B Heptico (30%) 1,5 50% LIMITADA AMPLA Categ.B Heptico (30%) RENAL FEZES LEITE 1,0 50% LIMITADA AMPLA Categ.B Heptico (30%) RENAL FEZES LEITE 1,0 20% LIMITADA AMPLA Categ.B Heptico (30%) RENAL FEZES LEITE Ampicilina Amoxicilina Carbenicilina Ticarcilina Piperacilina 80% 100% -

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6. FARMACOCINTICA BIODISPONIBILIDADE DISTRIBUIO MEIA-VIDA/h LIG.PROTENA CFS BILE PLACENTA METABOLISMO 1,0 93% LIMITADA AMPLA Categ.B Heptico (30%) 1,0 97% LIMITADA AMPLA Categ.B Heptico (30%) RENAL BILIAR LEITE 1,0 40% LIMITADA AMPLA Categ.B Heptico (30%) RENAL BILIAR LEITE OXACILINA 80% DICLOXACILINA 80% METICILINA -

RENAL RENAL Penicilinas EXCREO Lourena Mafra Verissimo FEZES FEZES Prof. LEITE LEITE

RENAL Penicilinas BILIAR EXCREO Lourena Mafra Verissimo Prof. LEITE

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ANTIMICROBIANO / DOSE
> 90 Intervalo (Horas) Clearence ( mL/min) 90 50 50 10 < 10

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DOSE DE REPOSIO
HD DPCA

AMPLICILINA AMOXICILINA OXACILINA PIPERACILINA TAZOBACTAN TICARCILINA AC. CLAVULNICO BENZILPENICILINA CRISTALINA

0,5-1g 0,5-1g 4-12g/dia 2-4g 1-3g 6-20milh. dia

6/6h 8/8h 4/6h 6/8h 4/4h

6/6h 8/8h 4/6h 6/8h 4/4h 100% dose

6/12h 8/12h 4/6h 6/8h 1-2g 8/8h 75% dose

12/24h 12/24 4/6h 8/8h 1g 12/12h 25-50% dose

500mg 0,5-1g 0,75g 3g

250m g 12/12 1g 2550% dose

7. INDICAO Otite mdia Faringoamigdalites Faringites Endocardite Bacteriana (Penicilina G) Febre Reumtica (Penicilina G - profilaxia) 8. CONTRA-INDICAES Hipersensibilidade aos -lactmicos
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4/6h

0,5-1 milh.

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9. INTERFERNCIA NO RESULTADO DA ANLISE CLNICO LABORATORIAL EXAME GLICOSRIA (Soluo de Benedict, Soluo de Fehling, clinitest) RESULTADO FALSO POSITIVO IN VITRO

9. INTERAES MEDICAMENTOSAS Amoxicilina + Metotrexato Excreo

Risco C : monitorar terapia

Mecanismo provvel: competio pelo stio de excreo

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Categorias Risco na Gravidez - Classificao do FDA Risco Ausente - Estudos controlados em mulheres no demonstraram risco para o feto no 1 trimestre e a possibilidade de agresso parece remota. Nenhuma evidncia de riscos em humanos - Os riscos em fetos de animais no foram demonstrados em pesquisa; no h estudos controlados em mulheres grvidas. Risco no pode ser excludo - Os estudos revelaram riscos em fetos de animais. Os medicamentos s devem ser utilizados se o benefcio esperado justificar o potencial de riscos para o feto. Evidncia positiva de risco - H evidncias de riscos para o feto humano, mas os benefcios para a gestante podem justificar o uso. Contra-indicado na gravidez - Anormalidades fetais em animais e em humanos foram comprovadas.Os riscos decorrentes contraindicam o uso.

10. PARMETROS DE MONITORIZAO

ANTIMICROBIANO PENICILINAS PARMETROS DE MONITORIZAO RESPOSTA RAM HIPERSENSIBILIDADE CHOQUE ANAFILTICO CONVULSO NEFROTOXICIDADE
B A

TEMPERATURA LEUCOCITOSE SECREO EDEMA NECROSE GRANULAO CICATRIZAO TOSSE Penicilinas Prof. Lourena Mafra EXPECTORAO Verissimo

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Classificao Nome Penicilina Oxacilina Meticilina Ampicilina Amoxicilina Espectro de atividade Staphylococcus Streptococcus Staphylococcus Espestro ampliado: Streptococcus Staphylococcus Neisseria Haemophilus Streptococcus Staphylococcus Neisseria Haemophilus Pseudomonas Principal mecanismo de resistncia Betalactamases Alvo PBP alterados Betalactamases

11. TRATAMENTO DAS FARINGOAMIGDALITES Penicilina benzatina 50.000 unidades/Kg - dose nica Penicilina V (fenoximetilpenicilina) - 50 mg/kg/dia Amoxicilina - 20 a 40 mg/kg/dia (50mg/Kg/dia) Eritromicina, na dose de 30 a 50 mg/kg/dia para crianas dividida em quatro doses. Azitromicina (crianas: 5 a 12 mg/Kg/dia) por 5 dias Clindamicina
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Naturais Semisintticas

Piperacilina Cabernicilina Ticarcilina

Betalactamases

LINCOPAN,N; MAMIZUKA, EL. Resistncia bacteriana a antibiticos. In Antibiticos na prtica mdica. AMATO NETO, V. 2007

MINISTRIO DA EDUCAO E DO DESPORTO Betalactamase Gram emFEDERAL DO RIO GRANDE DO NORTE Ampicilina , Cefamicinas, UNIVERSIDADE
tipo EM-1, SHV1 geral (Klebsiela spp) penicilinas de amplo espectro, cefalosporina 1 gerao

Mecanismo enzimtico

Espcies

Alvo antibitico

Antibiticos estveis a hidrlise

cefalosporinas de 3 gerao, carbapennns, betalactmicos + inibidor Cefamicinas Carbapenns, Betalactmico + inibidor

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Mecanismo enzimtico Carbapenemass cromossmicas L1 Carbapenase adquirida (serina, Amber classe A) KPC carbapenemase Espcies Alvo antibitico Antibiticos estveis a hidrlise -

Betalactamase plasmidial de amplo espectro (ESBL), tipo TeM, SHV, CTX, GES.. Betalactamase cromossmica AmpC Betalactamase plasmidial AmpC

Klebsiella, E.coli, Pseudomonas

Penicilinas Cefalosporinas Monobactmicos

Stenotrophomo nas maltophilia Klebsiela pneumoniae Acinetobacter

Carbapenns Betalactmicos em geral

P. Aeruginosa Providencia

Penicilinas Cefalosporinas Cefamicinas Monobactmicos Penicilinas Cefalosporinas Cefamicinas Monobactmicos

Imipenem Cefalosporinas 4 gerao Imipenem Cefalosporinas 4 gerao

Klebsiella, E.coli,

LINCOPAN,N; MAMIZUKA, EL. Resistncia bacteriana a antibiticos. In Antibiticos na prtica mdica. AMATO NETO, V. 2007

Carbapenns Aztreonam (in P. Aeruginosa vitro) Acinetobacter Klebsiella LINCOPAN,N; MAMIZUKA, EL. Resistncia bacteriana a antibiticos. In Antibiticos na prtica mdica. AMATO NETO, V.
2007

Carbapenemase (MbL, Amber classe B

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