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Farmacocinética Farmacodinâmica
Regime Concentração Efeito
posológico
No sangue No local
de acção
Monitorização de Fármacos
Farmacocinética Clínica
Libertação
Compreende o conjunto de processos mediante os quais o fárma-
co abandona a forma farmacêutica, através da qual foi admi-
nistrado
Absorção
Constitui o processo pelo qual, após a libertação, o fármaco trans-
põe as membranas fisiológicas que separam o local da absor-
ção da circulação sistémica
A absorção segue normalmente uma cinética de primeira ordem,
ou seja, a velocidade do processo é proporcional à quantidade
de fármaco que se encontra a um determinado tempo no local
de absorção, sendo Ka a constante de velocidade de absorção
Monitorização de Fármacos
Distribuição
É o processo ou conjunto de processos pelos quais o fármaco
acede aos diferentes órgãos e tecidos corporais a partir da
circulação sistémica
Expressa-se globalmente por um parâmetro farmacocinético que
é o volume de distribuição (Vd), que representa uma constante
de proporcionalidade entre a quantidade de fármaco no orga-
nismo e a sua concentração plasmática
Metabolismo
Descreve o processo de formação de um ou mais produtos, de-
signados metabolitos, que nem sempre são inactivos
(exºBZDs)
Monitorização de Fármacos
Excreção
Corresponde à saída do fármaco do organismo, tanto na sua
forma inalterada como na forma de produtos resultantes da
biotransformação
É, possivelmente, o parâmetro
farmacocinético mais usado
na prática clínica
Monitorização de Fármacos
A
Monitorização de Fármacos
Modelos farmacocinéticos
1. Modelos compartimentais
Representam o organismo como uma série de compartimentos liga-
dos entre si de forma reversível
Podem ser mono-, bi- ou multicomportamentais conforme o com-
portamento do fármaco no organismo
2. Modelos fisiológicos
Têm por base conhecimentos anatomo-fisiológicos
Podem aplicar-se a diferentes espécies animais e com alguns
fármacos podem extrapolar-se, para o homem, os resultados
obtidos de forma simples e fiável
Monitorização de Fármacos
Conceptualmente, o fármaco tem um comportamento dinâmico e a
velocidade dos processos quantifica-se mediante constantes de velo-
cidade de entrada e de saída do compartimento
Monitorização de Fármacos
Monitorização
Benefícios directos
Benefícios indirectos
Educação sanitária
Hábitos terapêuticos
Adesão à terapêutica
Importância da farmacocinética
Compilação de informação relevante para investigação
clínica
Contribuição para uma melhoria da terapêutica no geral
(identificando sub-populações e/ou factores com neces-
sidades de dosificação e/ou respostas diferentes)
Monitorização de Fármacos
Aminoglucosidos:
Amicacina
Gentamicina
Netilmicina
Tobramicina
Kanamicina
Estreptomicina
Monitorização de Fármacos
Aminoglucosidos
Tratamento em início –
Obter 2 ou 3 amostras de sangue após a administração da primeira dose e
de acordo com o intervalo posológico (IP)
IP - 8h 2, 4 e 6 h pós-infusão
12 h 2, 5 e 8 h pós-infusão
>12 h 6, 12 e 18 ou 24 h pós-infusão
Tratamento já em curso –
Deve, também, obter-se mais uma amostra antes da próxima administração
Querendo reduzir para apenas 2 amostras –
Obter uma amostra imediatamente antes da administração da dose e a outra
2 h após isso
Monitorização de Fármacos
Antidepressivos tricíclicos:
Amitriptilina
Imipramina
Nortriptilina
Monitorização de Fármacos
Antidepressivos tricíclicos
Tratamento em início –
IP - 8h Pré-dose
12 h Pré-dose
24 h > 10 h pós-dose
Monitorização de Fármacos