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TCHIRA.
Junio, 2011
INTRODUCCIN
Las propiedades anticonvulsivantes del cido valproico fueron descubiertas por casualidad cuando se utilizaba como vehculo excipiente en la bsqueda de nuevos compuestos anticonvulsivos. Se trata de un frmaco muy seguro para su utilizacin en cualquier contexto. La amplsima experiencia a lo largo del tiempo y los millones de pacientes tratados permiten realizar esta afirmacin. Antes de empezar a tomar cido valproico, dgale a su mdico si est embarazada o planea quedar embarazada. Si queda embarazada mientras est tomando cido valproico, llame a su mdico de inmediato. El cido valproico puede causar defectos congnitos. Los antidepresivos son medicinas que tratan la depresin. El mdico puede recetrselos. Pueden mejorar el estado de nimo, el sueo, el apetito y la concentracin. Pueden ser necesarias varias semanas para sentir sus efectos. Existen muchos tipos de antidepresivos. Con su mdico, quiz tengan que probar varios de stos hasta encontrar el que surta un mejor efecto. Algunas veces, las medicinas causan efectos secundarios
indeseables. Por ejemplo, cuando empiece a tomar los antidepresivos puede que se sienta cansado, tenga dificultad para dormirse o se sienta mal del estmago. A continuacin en el presente texto se dar a conocer con mayor detenimiento ms acerca de estos dos tipos de medicamentos, los cuales tienen un comportamiento muy efectivo al ser aplicados.
CIDO VALPROICO El cido valproico es un medicamento usado en el tratamiento de la epilepsia y del trastorno bipolar. Su nombre IUPAC es cido 2propilpentanoico. Sus propiedades anticonvulsivas se descubrieron por casualidad, cuando este medicamento se emple como vehculo de otros compuestos que se estaban investigando en cuanto a actividad anticonvulsiva. Adems, recientemente Harris Gelbard, profesor de neurologa, pediatra, microbiologa e inmunologa de la Universidad de Rochester, ha descubierto su eficacia en el tratamiento de la demencia inducida por VIH. Se convierte as en el primer frmaco capaz de actuar sobre este tipo de demencia y una esperanza para los infectados por VIH. Tambin, recientemente se ha demostrado su efecto en pacientes con Atrofia muscular espinal, enfermedad autosmica recesiva que afecta a la motoneurona del asta anterior y al musculo, aumentando los niveles de la proteina SMN.
INDICACIONES El cido valproico es eficaz en las crisis de ausencia, mioclnicas, parciales y tonicoclnicas. La dosis inicial suele ser de 15 mg/kg, que se incrementa a intervalos semanales de 5 a 10 mg/kg de peso al da. El frmaco debe darse en dosis repartidas cuando la dosificacin total excede los 250 mg.
MECANISMO DE ACCIN Tal como con la fenitona y la carbamazepina, el cido valproico bloquea los disparos sostenidos y repetitivos de alta frecuencia de las neuronas a concentraciones teraputicas de 2530 mg/kg por da. Varios estudios indican que los niveles del cido gamma-aminobutrico se ven
aumentados en el cerebro despus de la administracin de este medicamento, aunque el mecanismo de este fenmeno no se conoce an. 1
FARMACOCINTICA Se absorbe con rapidez y por completo despus de su administracin oral. Alcanza una concentracin plasmtica mxima al cabo de 1 a 4 horas, aunque se puede retardar si viene en comprimidos entricos o si se ingiere con alimentos. Casi todo el valproato (95%) sufre metabolismo heptico; menos del 5% se excreta sin cambios. La vida media del frmaco es de casi 15 horas, pero se reduce en los pacientes que toman otros antiepilpticos.
EFECTOS SECUNDARIOS Los efectos colaterales ms frecuentes incluyen nusea, vmitos y malestar gastrointestinal, dolor abdominal y agruras, entre otros. El cido valproico puede estar asociado a una alta toxicidad al hgado. El acido valproico tambin puede causar alopecia.
PARA
CULES
CONDICIONES
ENFERMEDADES
SE
PRESCRIBE ESTE MEDICAMENTO? El cido valproico se usa solo o con otros medicamentos para tratar ciertos tipos de convulsiones. El cido valproico tambin se usa para tratar la mana (episodios de estado de nimo anormalmente excitado y frentico) en personas con trastorno bipolar (trastorno manaco depresivo; una
enfermedad que provoca episodios de depresin, episodios de mana y otros estados de nimo anormales). Tambin se usa para prevenir la migraa, pero no para aliviar dolores de cabeza que ya hayan comenzado. El cido valproico pertenece a una clase de medicamentos llamados anticonvulsivos.
CMO SE DEBE USAR ESTE MEDICAMENTO? Las presentaciones del cido valproico son cpsulas, tabletas de liberacin prolongada (accin prolongada), tabletas de liberacin retardada (lentas para empezar a actuar), cpsulas para espolvorear (cpsulas que contienen pequeos grnulos de medicamento que se pueden espolvorear sobre los alimentos) y jarabe (lquido), para administrarse por va oral. Por lo general, el jarabe, las cpsulas, las tabletas de liberacin retardada y las cpsulas para espolvorear se toman dos o ms veces al da. Por lo general, las tabletas de liberacin prolongada se toman una vez al da. Tome el cido valproico aproximadamente a la misma hora todos los das. Tome el cido valproico con alimentos para evitar que el medicamento le provoque malestar estomacal. Siga atentamente las instrucciones de la receta y pdales a su mdico o a su farmacutico que le expliquen cualquier cosa que no entienda. Tome el cido valproico segn lo indicado. No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con ms frecuencia que la indicada por su mdico.
QU OTRO USO SE LE DA A ESTE MEDICAMENTO? En ocasiones, el cido valproico se usa para tratar ataques de agresin en nios con trastorno por dficit de atencin con hiperactividad (ADHD, por sus siglas en ingls; mayor dificultad para concentrarse en comparacin con otras personas de la misma edad), corea (un grupo de afecciones que afectan la capacidad para controlar los movimientos del cuerpo), y determinadas afecciones que afectan el pensamiento, el aprendizaje y la comprensin. Consulte a su mdico sobre los posibles riesgos de usar este medicamento en su caso.
ANTIDEPRESIVO Los antidepresivos son medicamentos para el tratamiento de las depresiones mayores. Se dividen en tres clases: los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), los tricclicos, y los antidepresivos de segunda generacin, que actan sobre la recaptacin de los tres principales neurotransmisores que intervienen en la depresin, es decir, la serotonina, la dopamina o la noradrenalina, o de dos de ellas. Estos ltimos frmacos se encuentran entre los ms recetados actualmente en psiquiatra. La mayora de los antidepresivos son eficaces tambin en el tratamiento de los trastornos de ansiedad, frecuentemente asociados a las depresiones.
MECANISMOS FARMACOLGICOS Se cree que los efectos teraputicos de los antidepresivos modernos estn relacionados con una actividad sobre los neurotransmisores. En particular, por la inhibicin de las protenas transportadoras de monoamina de la serotonina, dopamina o noradrenalina (norepinefrina), o dos de ellas al mismo tiempo. Inhibiendo de forma selectiva la recaptacin de dichos neurotransmisores por esos antidepresivos, se incrementa el nivel de stos en las sinapsis, es decir los puntos de conexin entre las neuronas, o clulas nerviosas. Por el contrario, los primeros antidepresivos, los inhibidores de la monoaminooxidasa, bloquean la oxidacin de los neurotransmisores por la enzima monoaminooxidasa, que los descompone. Desarrollados tambin antes de los antidepresivos modernos, los antidepresivos tricclicos previenen al igual que stos la recaptacin de neurotransmisores, pero de forma no selectiva, por lo que actan entre otros sobre la serotonina, la noradrenalina y la dopamina a la vez. Aunque estos medicamentos son claramente efectivos para tratar la depresin, la teora actual an deja algunas cuestiones sin respuesta. Por ejemplo, los niveles teraputicos de
concentracin sangunea se alcanzan en slo unos pocos das y comienzan a afectar la actividad de los neurotransmisores en poco tiempo. Sin embargo, generalmente los cambios en el estado de nimo tardan en aparecer cuatro semanas o ms. Una explicacin sostiene que la "desregulacin" de los receptores para los neurotransmisores es aparentemente una consecuencia del exceso de seales entre las neuronas, y que por lo tanto el efecto tarda algunas semanas en notarse. Otra teora, basada en investigaciones recientemente publicadas por los Institutos Nacionales de Salud de los Estados Unidos sugieren que los antidepresivos podran derivar sus efectos de la promocin de la neurognesis en el hipocampo. Investigaciones recientes apuntan a que los antidepresivos actuaran sobre algunos factores de transcripcin llamados "genes reloj", los cuales tambin estaran involucrados en patologas situaciones de abuso de drogas y posiblemente en la obesidad.
HBITO Y DEPENDENCIA Se piensa que los antidepresivos no producen hbito, aunque la supresin brusca puede causar efectos adversos. Los antidepresivos crean pocos o ningn cambio inmediato en el estado de nimo y requieren normalmente varios semanas para comenzar a tener efecto. Los
antidepresivos no tienen las mismas caractersticas adictivas de otras sustancias, como la nicotina, la cafena, y otros estimulantes. Sin embargo, existe controversia sobre la definicin de la adiccin en el caso de los antidepresivos. Algunos autores argumentan que los antidepresivos no cumplen los requisitos generalmente aceptados para esa definicin. Aunque determinados antidepresivos pueden originar sntomas de privacin
(sndrome de abstinencia) al retirarlo, no acostumbran a producir impulsos de volver a las dosis anteriormente tomadas. A fin de evitar esos sntomas de
EFECTOS SECUNDARIOS A menudo los antidepresivos pueden causar efectos secundarios o colaterales. La incapacidad para tolerar esos efectos es la causa ms comn de la suspensin de un antidepresivo, aunque resulte eficaz. Estos efectos son ms generales (sueo, dolor de estmago, dolor de cabeza, debilidad corporal e hiperactividad al mismo tiempo.) Generales Aunque los frmacos ms recientes tienen una menor cantidad de efectos colaterales, a veces los pacientes informan de efectos colaterales severos asociados con su suspensin, particularmente con la paroxetina y la venlafaxina. Adicionalmente, un cierto porcentaje de pacientes no responden a los medicamentos antidepresivos. Otra ventaja de algunos antidepresivos ms nuevos es que pueden mostrar su efecto en pocos das (tan pocos como 5 das), en tanto que la mayora tarda cuatro o cinco semanas en mostrar un cambio en el nimo. Sin embargo, algunos estudios muestran que esos nuevos medicamentos tambin tendran mayor probabilidad de producir disfuncin sexual moderada a severa. Por otra parte, hay medicamentos en pruebas que parecen tener un perfil mejorado en relacin a la disfuncin sexual y otros efectos secundarios importantes. Sexuales La disfuncin sexual es un efecto secundario comn, especialmente con los SSRI. En muchos casos, el bupropin, un inhibidor de recaptacin dual (NE y DA), produce un incremento moderado de la libido, debido al aumento de la actividad dopaminrgica. Este efecto tambin se observa con los inhibidores de la recaptacin de la dopamina, los estimulantes del
sistema nervioso central y los agonistas de la dopamina. Este mecanismo se debe al aumento de la produccin de testosterona (causada por la inhibicin de la prolactina) y un aumento de la sntesis del xido ntrico. Sueo Prcticamente todos los antidepresivos principales suprimen la fase REM(Rapid Eye Movement) del sueo. De hecho, se ha propuesto que la eficacia clnica de estos medicamentos deriva en gran parte de sus efectos supresores sobre el sueo REM. Los IMAO suprimen de forma completa el sueo REM, en tanto que los ATC y los ISRS han evidenciado que producen reducciones puntuales y sostenidas del sueo REM. Por otra parte, un efecto secundario que se da con frecuencia en la mayora de los antidepresivos es el aumento de los sueos vvidos, incluso las pesadillas.