MEDICAMENTOS DE LIBERACIN MODIFICADA

ROSA ELENA BAEZ PARADA TADEO CARBALLO RODRIGUEZ

FFLM
DEFINICIN De acuerdo con la Real Farmacopea Espaola, las FFLM son aqullas en las que la velocidad y el lugar de liberacin de la sustancia o sustancias activas es diferente del de la forma farmacutica de liberacin convencional, administrada por la misma va.
La patente de Israel Lipowski en 1940 considerada como el trabajo ms antiguo en el rea de las formas farmacuticas de liberacin modificada de frmacos (FLM) Se desarroll un mtodo para obtener pellets recubiertos para liberacin retardada de frmacos.

FFLM
CLASIFICACIN.
SISTEMAS DE LIBERACIN ACELERADA SISTEMAS DE LIBERACIN DIFERIDA SISTEMAS DE LIBERACIN PROLONGADA

VENTAJAS Y DESVENTAJAS GENERALES.

SISTEMAS DE LIBERACIN DE SITIO ESPECFICO

SISTEMAS FLOTANTES Y BIOADHESIVOS

Formas slidas

Sistemas de liberacin acelerada

Tabletas o comprimidos liofilizados Disuelven en la cavidad oral (no H2O)

Comprimidos de disgregacin rpida por saliva X absorcin sublingual o pregstrica (ms biodisponibles) ODIS, ZYDIS, FLAS, VELOTABS

back

SISTEMAS DE LIBERACIN DIFERIDA.

back

SISTEMAS DE LIBERACIN PROLONGADA

Prolongar efecto teraputico

Comprimidos matriciales (membranas lipdicas) Parches fentalino

SOSTENIDA

PA en forma de cristal; liberacin continua

Sistemas osmticos (membranas de hidrogel)

back

SISTEMAS FLOTANTES Y ADHESIVOS

Retrasar transito gastrointestinal Aumento de residencia gstrico

PA resistentes a A. G. Proceso de L-A dan biodisponibilidad

AMOXACILINA, RIBOFLAVINA PA absorcin mayoritaria es en la 1ra porcin intestinal (Ca) xito al tener menor densidad que jugo gstrico Hidrocoloides en gelatina, cmaras de flotacion Espaa: MEDOPAR (levodopa+besarazida)

back

SISTEMAS DE LIBERACIN DE SITIO ESPECFICO

USO DE TRANSPORTADORES DE PA, LIPOSOMAS, NANOESFERAS, NANOCPSULAS

EVITA LA INDISCRIMINADA DISTRIBUCION DEL PA

DETERMINADA ZONA BIOLOGICA

back

VENTAJAS Y DESVENTAJAS GENERALES DE FFLM

back

CLASIFICACIN SEGN VA DE SUMINISTRO Y MECANISMO DE LIBERACIN

SISTEMAS MONOLTICOS O MATRICIALES

SISTEMAS RESERVORIO POR UNA MEMBRANA

SISTEMAS DE BOMBA OSMOTICA

ESQUEMAS

SISTEMAS DE INTERCAMBIO INICO

SISTEMAS MONOLTICOS O MATRICIALES

Prolongar efecto teraputico

Comprimidos matriciales (membranas lipdicas) Parches fentalino

1.-Matrices coloidales hidrofilicas (solubles)

Disperso homogneo en matriz polimrica

2.-Matrices lipdicas (insolubles)

2.- esqueleto inerte, insoluble y poroso (grasa, cera, polmeros). PA por difusin, gracias a NaCl.

1.- en agua forman hidrogel (celulosa, gelatina, carbomer)

+ controlados por difusin y erosin

SISTEMAS RESERVORIO POR UNA MEMBRANA

Prolongar efecto teraputico

POLIMEROS: ETILCELULOSA, METILCELULOSA, POLICINILACETATO, CARBOXIMETILCEL ULOSA

MEMBRANA: modifica Vel de liberacin x permeabilidad

AGUA ENTRA-FARMACO SALE

ESPESOR Y MATERIAL AFECTAN EL EFECTO

SISTEMAS DE BOMBA OSMTICA

Prolongar efecto teraputico
Acetato de celulosa, cloruro de polivinilo, etilcelulosa
2 CAPAS 1. TIENE PA 2. AGENTE POLIMERICO OSMOTICO

NCLEO RODEADO DE MEMBRANA SEMIPERMEABLE DE 0.4mm DE DIAMETRO

Vel de liberacin se modifica por carac de membrana Membrana pasa H2O, modifica PO y libera frmaco

OPERA BAJO PRESIN OSMTICA

SISTEMAS DE INTERCAMBIO INICO

Prolongar efecto teraputico

FACTORES QUE AFECTAN: TAM PARTICULA, AFINIDAD DE PA CON RESINA

COMPRIMIDOS, ENCAPSULADOS, RECUBIERTOS, COMBINADOS O MIXTOS

RESINATOS ANIONICOS, CATIONICOS

ORAL, INTRAMUSCULAR, SUBCUTANEA SI
REQUIERE DE IONES EN SOLUCIN. NO TICA, OFTLMICA TRANSDERMICA, NO HAY IONES

SIEMRPE EN VEHICULO ACUOSO

Detector de metales

Equipo de comprimidos

Test de dureza automtico en tabletas, medida de dimetro, espesor y peso en tabletas y comprimidos

Grado de disolucin

Bibliografa:
Anmat. Administracin Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnologa Medica. (http://www.anmat.gov.ar/medicamentos.asp, consultado el 16/09/2010) Ansel, H.C., Allen, L.V., Popovich, N.G. Solid oral Modified-Release Dosage forms and drug delivery systems. En: Pharmaceutical dosage forms and drug delivery systems. 9na ed. Lippincott Williams & Wilkins: USA, 2005; Pg. 257-271.

Berrozpe, J.D. y Ferrer E.E. Preparados orales de cesin modificada: cintica. En: Biofarmacia y Farmacocintica. Vol. II: Biofarmacia. Berrozpe, J.D., Martnez Lanao, J., Pl Delfina, J.M., Ed.; Editorial Sintesis S.A.: Madrid, 1997; Pg 317-347.
Chang, R-K. y Robinson, J.R. Sustained drug release from tablets and particles through coating. En: Pharmaceutical dosage forms. Tablets. Vol. 3, 2da ed. Lieberman, H.A., Lachman, L. y Schwatrz, J.B. Eds.; Marcel Dekker, Inc.: Nueva York., 1990; Pg. 199-302. Chiao, C.S.L. y Robinson, J.R. Sistemas de liberacin sostenida de drogas. En: Remington Farmacia, 19 ed. Gennaro, A.R. Ed.; Editorial Medica Panamericana S.A.: Buenos Aires, 1998; Pg. 2536-2559. Collett, J. y Moreton, C. Modified-release peroral dosage forms. En: Pharmaceutics, the science of dosage form design. Aulton, M.E. Ed.; Churchill Livingstone Elsevier Science Limited. Espaa.2002; Pg. 290-305. Colombo, P., Sonvico, F., Colombo, G., Bettini, R., 2009. Novel platforms for oral drug delivery. Pharm. Research 26, 601-611. Crommelin, D.J.A. y Schreier, H. Liposomes. En: Colloidal drug delivery systems. Kreuter, J. Ed.; Marcel Dekker, Inc.: Nueva York, 1994; Pg. 73-190. Harris, M.R. y Ghebre-Sellassie I. Aqueous polymeric coating for modified release oral dosage form. En: Aqueous polymeric coatings for pharmaceutical dosage forms, 2da ed.; McGinity, J.W. Ed.; Marcel Dekker, Inc.: Nueva York, 1997; Pg. 81-100. Kaparissides, C., Alexandridou, S., Kotti, K., Chaitidou, S., 2006. Recent advances in novel drug delivery systems. J. Nanotechnology Online 2, 1-11 (http://www.azonano.com, consultado el 16/04/2010)

Lipowski, I. 1940. A process for producing carriers for medicinal substances. Patente GB 523594 (A). Mainardes, R.M. y Silva, L.P., 2004. Drug delivery systems: past, present and future. Curr. Drug Targets 5, 449-455. Porter, S.C. Use of opadry, sureteric, and surelease for the aqueous film coating of pharmaceutical oral dosage forms. En: Aqueous polymeric coatings for pharmaceutical dosage forms, 2da ed.; McGinity, J.W. Ed.; Marcel Dekker, Inc.: Nueva York, 1997; Pg. 327-372. Rathbone, M.J., Hadgraft, J., Roberts, M.S. Modified-release drug delivery technology. Informa Healthcare USA, Inc. Nueva York. 2007. Sez, V., Hernez, E., Sanz Angulo, L., 2004. Mecanismos de liberacin de frmacos desde materiales polimricos. Revista Iberoamericana de Polmeros 5, 55-70. Su Negre, J.M., Nuevas aportaciones galnicas a las formas de administracin. En: Curso de formacin continuada para farmacuticos de hospital. Fundacin Promocin Mdica. Barcelona. 2002, 3, 27-65. (http://www.ub.es, consultado el 01/06/2010). USP 30, 2007. The United States Pharmacopoeia, 30 ed., U.S. Pharmacopoeial Convention., Inc., Rockville, MD. Varma, M.V.S., Kaushal, A.M., Garg, A., Garg, S., 2004. Factors affecting mechanism and kinetics of drug release from matrixbased oral controlled drug delivery systems. Am. J. Drug Deliv. 2, 43-57. Zerquera, H.M.A., Prez Ramos, G., Daz Alfonso, I., Delgado, S.A., Armas y Leyra, R., 2000. Resinas de intercambio inico para prolongar la liberacin de los frmacos. Rev. Cubana Farm. 34, 196-206. Kshirsagar, N.A., 2000. Drug delivery systems. Indian J. Pharmacol. 32, S54-S61. Lastres Garca, J.L., 2002. Nuevos sistemas orales de liberacin modificada. Schironia 1, 63-71. Laza Loaces, D., Gmez Carril, M., Ramos Picos, D., 2001. Desarrollo de tecnologas de avanzada para la produccin de frmacos. Anlisis informtrico. Rev. Cubana Farm. 35, 181-186.