TIOPENTAL

Acción terapéutica.

Hipnótico. Anestésico.

Propiedades.

Al igual que el resto de los barbitúricos, actúa como depresor no selectivo del SNC y su
acción parece estar relacionada con la capacidad de aumentar o mimetizar la acción
inhibitoria sináptica del ácido gammaaminobutírico. Puede producir cambios en el humor,
que variará de la excitación a la sedación, a la hipnosis y finalmente al coma profundo. La
sobredosis puede ser mortal. No produce analgesia. Como hipnótico, deprime la corteza
sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función cerebral y produce somnolencia,
sedación e hipnosis. La acción se ejercería en el nivel del tálamo, donde inhibe la
conducción ascendente de los impulsos nerviosos hacia el cerebro. Es un importante
depresor respiratorio, efecto que depende de la dosis administrada. Ciertos estudios en
animales han demostrado que este medicamento reduce el tono y la contractilidad del útero,
uréteres y de la vejiga, pero no en las dosis sedantes-hipnóticas utilizadas en seres
humanos.Induce las enzimas microsómicas hepáticas modificando el metabolismo de los
barbitúricos y de otros fármacos. La absorción por vía oral, parenteral y rectal es variable;
la velocidad aumenta cuando se lo ingiere bien diluido o con el estómago vacío. Los efectos
se observan a partir de los 30-40 segundos de la inyección intravenosa. El fármaco se
clasifica como barbitúrico de acción ultracorta. Se distribuye rápidamente en todos los
tejidos y líquidos corporales, y su metabolismo se lleva a cabo casi con exclusividad en el
nivel hepático. Su vida media es de 3 a 8 horas; se une en un 80% a las proteínas
plasmáticas y se acumula en los tejidos grasos, por lo que la recuperación tras una dosis
única es rápida pero tras dosis repetidas se logra un efecto anestésico prolongado debido a
la liberación lenta de la droga desde el tejido adiposo.

Indicaciones.

Anestésico en procedimientos quirúrgicos de menos de 15 minutos de duración. Inducción

de la anestesia. Hipnótico en la anestesia equilibrada. Control de las convulsiones durante
el uso de anestésicos inhalatorios. Narcoanálisis y narcosíntesis en pacientes con trastornos
psiquiátricos.

Dosificación.

Se administra sólo por vía IV. Inducción de la anestesia: 50 a 75mg de tiopental sódico, a
intervalos de 20 a 40 segundos. Una vez que la anestesia se establece, 25 a 50mg pueden
administrarse cada vez que el paciente se mueve. Control de las convulsiones originadas
por anestésicos inhalatorios o locales: 75-125mg.

Reacciones adversas.
Depresión respiratoria y de miocardio, arritmias cardíacas, somnolencia, tos,
broncospasmo. Raramente anemia hemolítica autoinmune, con falla renal.

Precauciones y advertencias.

Cuando se utiliza tiopental debe estar disponible un equipo adecuado de reanimación. Al no

existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el
beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera
suspenderse si la madre va a recibir la droga.

Interacciones.

Probenecid: prolongación del efecto. Zimelidina, aminofilina: antagonismo. Diazóxido:

hipotensión. Midazolam: sinergismo. Analgésicos opioides: disminuye la acción analgésica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al tiopental. Ausencia de venas aptas para administración IV. Porfiria

variegada, porfiria intermitente.

Sobredosificación.

En la sobredosis aguda, se observa depresión del sistema nervioso central y respiratorio.

Tratamiento: principalmente de sostén, que incluye mantenimiento de la vía aérea,
monitoreo del equilibrio de líquidos y signos vitales.

KETAMINA
Acción terapéutica.

Anestésico general.

Propiedades.

Se desconoce su exacto mecanismo de acción. Bloquea los impulsos aferentes asociados

con el componente afectivo emocional de la percepción dolorosa en la formación reticular
medular media, para suprimir la actividad de la médula espinal y para interactuar con varios
sistemas transmisores del SNC. De absorción y distribución rápidas en los tejidos
perfundidos, incluyendo el cerebro. Se metaboliza en el hígado. Su distribución (vida
media) tarda de 7 a 11 minutos y se elimina en 2 o 3 horas. Tiempo hasta la inducción de la
anestesia (sensación de disociación): 15 segundos, y anestesia en 30 segundos. La duración
de la anestesia, tras una dosis de 2mg/kg, es de 5 a 10 minutos. Se elimina por vía renal
(90%) como ketamina inalterada.Anestesia en intervenciones cortas, quirúrgicas y de
diagnóstico, que no requieren relajación del músculo esquelético. Inductor de la anestesia
antes de administrar otros anestésicos generales.

Dosificación.

Inducción por vía IV: 1 a 2mg/kg como dosis única o mediante infusión IV. Por vía IM: de
5 a 10mg/kg. Mantenimiento: IV de 0,01 a 0,03mg/kg mediante infusión continua. Dosis
límite: vía IV, hasta 4,5mg/kg; vía IM: hasta 13mg/kg.

Reacciones adversas.

Son de incidencia más frecuente: hipertensión, taquicardia. Rara vez: bradicardia,

hipotensión, disnea, movimientos musculares incontrolados. Requieren atención médica si
persisten o son molestos: delirios, experiencia de disociación, ilusiones visuales.

Precauciones y advertencias.

Se pueden producir alteraciones psicomotoras después de la anestesia. Evitar el alcohol u

otros depresores del SNC en las 24 horas que siguen a la anestesia. Antes de la inducción de
la anestesia se recomienda administrar atropina, escopolamina u otro desecante dado que la
ketamina aumenta las secreciones de las glándulas mucosas traqueobronquiales y salivales.
Durante la recuperación se puede producir un estado de confusión. Se utiliza en dosis bajas
para suministrar anestesia obstétrica ya que atraviesa la placenta.

Interacciones.

Los anestésicos hidrocarbonados por inhalación pueden prolongar la vida media de

eliminación de la ketamina. Fármacos antihipertensivos o aquellos que producen depresión
del SNC pueden aumentar el riesgo de hipotensión o depresión respiratoria. En pacientes
que reciben hormonas tiroideas se debe administrar con precaución la ketamina debido al
aumento del riesgo de hipertensión y taquicardia.

Contraindicaciones.

Cuadros clínicos en los que un cuadro hipertensivo sería peligroso (enfermedad

cardiovascular severa, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio reciente, traumatismo
cerebral, hemorragia intracerebral). Se evaluará la relación riesgo-beneficio en intoxicación
alcohólica aguda, alcoholismo, descompensación cardíaca, hipertensión leve no
complicada; enfermedades psquiátricas (esquizofrenia o psicosis aguda).

PROPOFOL
Acción terapéutica.

Anestésico.
Propiedades.

El propofol es un agente hipnótico inyectable de acción ultracorta, para uso en inducción y

mantenimiento de la anestesia o sedación. La administración IV produce hipnosis rápida y
suavemente, con mínima excitación, generalmente dentro de los 40 segundos de iniciada la
infusión. El tiempo medio de equilibrio sangre-cerebro es de 1 a 3 minutos. En pacientes
críticos con asistencia ventilatoria mecánica en terapia intensiva logra una acción sedante
casi sin excitación psíquica.

Indicaciones.

Inducción y mantenimiento de la anestesia en pacientes mayores de 3 años que serán

sometidos a cirugía. También puede ser usado para iniciar y mantener la sedación en
pacientes sometidos a procedimientos de diagnóstico y a procedimientos quirúrgicos con
anestesia local/regional. En pacientes en unidad de terapia intensiva, intubados y
mecánicamente ventilados, el propofol podría utilizarse para mantener la sedación y
controlar las respuestas al estrés. Ha sido usado solo y como coadyuvante en el tratamiento
del vómito y las náuseas, del prurito inducido por morfina y en la intubación endotraqueal.

Dosificación.

Inducción de la anestesia: 40mg cada 10 segundos hasta el inicio de la inducción (adultos

saludables menores de 55 años); 20mg cada 10 segundos hasta el inicio de la inducción
(ancianos, neurocirugía); 2,5 a 3,5mg/kg cada 20 o 30 segundos (niños saludables mayores
de 3 años). Mantenimiento de la anestesia: en adultos saludables de menos de 55 años y en
neurocirugía, infusión de 6 a 12mg/kg/hora (100 a 200µg/kg/min); en ancianos y pacientes
debilitados, 3 a 6 mg/kg/hora (50 a 100µg/kg/min); en niños saludables mayores de 3 años,
7,5 a 18mg/kg/hora (125 a 300µg/kg/min); en adultos puede utilizarse inyección en bolo
intermitente, con incrementos de 25 a 50mg según fuere necesario. En la iniciación de la
sedación con cuidado anestésico monitoreado (MAC) la mayor parte de los pacientes
requerirían una infusión de 0,10 a 0,15mg/kg/min (6 a 10mg/kg/hora) administrada durante
3 a 5 minutos; si se utiliza inyección en bolo (no recomendada), ésta debe ser lenta y la
dosis sería de 0,5mg/kg, administrados en un período de 3 a 5 minutos, seguida
inmediatamente de la infusión de mantenimiento.En el mantenimiento de la sedación MAC
se recomienda una infusión de 1,5 a 4,5mg/kg/hora (25 a 75µg/kg/min) o dosis
incrementales en bolo de 10 o 20mg; los pacientes ancianos, debilitados y para neurocirugía
requirirían una reducción de 20% en las dosis de mantenimiento mencionadas. Para la
iniciación y mantenimiento de la sedación en pacientes intubados y mecánicamente
ventilados en unidades de tratamiento intensivo (UTI), se requeriría de una infusión de
0,3mg/kg/hora (5µg/kg/min), durante un mínimo de 5 minutos, seguida de incrementos de
0,3 a 0,6mg/kg/hora (5 a 10µg/kg/min), cada 5 a 10 minutos, hasta que se alcance el nivel
de sedación deseado; las dosis de mantenimiento requeridas suelen ser de 0,3 a
3mg/kg/hora (5 a 50µg/kg/min) o aun mayores.

Modo de uso.
Suele presentarse como emulsión estéril, apirógena, inyectable en ampolla de 10mg/ml de
propofol. Para la dilución de esta emulsión debiera utilizarse solamente solución inyectable
de dextrosa al 5%. No debiera diluirse a menos de 2mg/ml. La emulsión de propofol carece
de conservadores y es susceptible de rápida contaminación, por ello las porciones de
emulsión o las diluciones no utilizadas debieran descartarse. No se recomienda la
refrigeración.

Reacciones adversas.

Incidencia mayor de 1%: bradicardia, hipotensión, movimientos, ardor, dolor o prurito en el

sitio de la inyección, apnea, erupciones. Incidencia menor de 1%: reacciones anafilácticas o
anafilactoides, contracción auricular prematura, síncope, hipertonía, parestesia,
hipersalivación, mialgia, prurito, ambliopía.

Precauciones y advertencias.

En los ancianos debiera utilizarse una dosis de inducción baja y una tasa de administración
lenta para el mantenimiento. Los pacientes deben ser monitoreados continuamente en busca
de signos tempranos de hipotensión y bradicardia; si éstos aparecen, el tratamiento debiera
realizarse con incremento de los líquidos intravenosos, elevación de las extremidades
inferiores, uso de agentes vasopresores y administración de atropina. No usar en mujeres
embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto;
el uso durante el parto se ha asociado con depresión neonatal. No debiera usarse en mujeres
que amamanten. La efectividad y seguridad del propofol en menores de 3 años no se ha
establecido.

Interacciones.

La dosis de inducción requerida puede reducirse en pacientes premedicados con narcóticos

(morfina, meperidina, fentanilo, etc.) y con combinaciones de opioides y sedantes
(benzodiazepinas, barbituratos, hidrato de cloral, droperidol, etc.). La dosis de
mantenimiento debiera ajustarse en presencia de agentes analgésicos suplementarios (óxido
nitroso, opioides). No se ha evaluado la coadministración de propofol y anestésicos
inhalatorios; sin embargo, es probable que se registre una potenciación de los efectos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al propofol. Condiciones en las que la sedación o la anestesia general

están contraindicadas.

Sobredosificación.

Si se produce sobredosificación se debe suspender la administración de propofol de

inmediato. Tratamiento: ventilación artificial con oxígeno para la depresión respiratoria;
para la depresión cardiovascular el tratamiento debiera realizarse con incremento de los
líquidos intravenosos, elevación de las extremidades inferiores, uso de agentes vasopresores
y administración de atropina.

ETOMIDATO
Acción terapéutica.

Hipnótico. Anestésico.

Propiedades.

Es un hipnótico de acción corta que se utiliza en la inducción de la anestesia general. No

posee actividad analgésica y no provoca liberación de histamina. Su mecanismo de acción
parecería transcurrir por estímulo directo sobre los receptores gabaérgicos. Una vez
administrado por vía IV, inicia su acción rápidamente, y su efecto se prolonga (dosis-
dependiente) de 3 a 5 minutos. Puede aumentarse la duración de acción por inyección de
dosis repetidas o por medicación preanestésica. 78% del etomidato circulante se une a
proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el plasma y los metabolitos (inactivos) se eliminan
por orina. Su vida media es de 75 minutos. En las intervenciones de corta duración el
etomidato es ideal debido a que el paciente se recupera rápidamente, con buenas
condiciones de orientación, marcha y equilibrio.

Indicaciones.

Inducción de la anestesia general. Adyuvante en el mantenimiento de la anestesia por

mezcla de óxido nitroso y oxígeno en cirugía de corta duración.

Dosificación.

La dosis debe ser individualizada. Dosis de referencia adultos y niños de más de 10 años:
0,2 a 0,3mg/kg, inyectados en un período de 30 a 60 segundos. Puede repetirse la
aplicación utilizando dosis de de la administrada en forma inicial.

Reacciones adversas.

Dolor en el lugar de la inyección (en especial si es aplicada en venas de pequeño calibre).

Náuseas, vómitos (posoperatorios). Movimientos clónicos espontáneos, que son más
frecuentes cuando no se administra ninguna premedicación (fentanilo, diazepam).
Hipotensión (asociado con infusión prolongada), oliguria y disturbios electrolíticos que
responden a corticoides. Apnea transitoria (15 a 20 segundos de duración). Supresión
reversible de la función de la corteza adrenal. Taquicardia e hipertensión prevenibles por
premedicación analgésica.

Precauciones y advertencias.
Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos
que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento
debería suspenderse si la madre debe recibir la droga. La seguridad y efectividad en niños
menores de 10 años no ha sido establecida.

Interacciones.

Antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos y otras drogas con efecto depresor sobre el

SNC, sulfato de magnesio parenteral, pueden anular el efecto del etomidato. Diuréticos
usados como antihipertensivos, bloqueantes de canales del calcio, ketamina, diazóxido,
mecamilamina, pueden potenciar su efecto hipotensor.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al etomidato.

DIAZEPAM
Acción terapéutica.

Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivo.

Propiedades.

Las benzodiazepinas actúan en general como depresores del SNC, desde una leve sedación
hasta hipnosis o coma lo que depende de la dosis. Se piensa que su mecanismo de acción es
potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutínico
(GABA), mediador de la inhibición tanto en el nivel presináptico como postsináptico en
todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y cuando se inyecta
en el músculo deltoides, en general la absorción es rápida y completa. El estado de
equilibrio de la concentración plasmática se produce entre los 5 días y 2 semanas después
del comienzo del tratamiento. La eliminación es lenta ya que los metabolitos activos
pueden permanecer en la sangre varios días o semanas produciendo posiblemente efectos
persistentes. El comienzo de la acción se evidencia entre los 15 y 45 minutos después de su
administración oral, por vía IM antes de los 20 minutos y por vía IV entre 1 y 3 minutos. Se
elimina por vía renal.

Indicaciones.

Comprimidos: ansiedad, trastornos psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares.

Ampollas: sedación previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de
agitación motora, delirium tremens, convulsiones.

Dosificación.
Las dosis óptimas deben ser evaluadas para cada paciente. Ansiedad: 5 a 30mg/día.
Espasmos musculares: 5 a 15mg/día. Convulsiones: 10 a 20mg. Niños: 0,2mg/kg/día. Es
conveniente que los tratamientos de la ansiedad o trastornos psicomotores no sobrepasen
las 4 semanas. Si fuere necesario continuarlos más allá de estos plazos, la suspensión
deberá ser gradual. Ancianos y pacientes desnutridos requieren dosis menores debido a
variaciones en la sensibilidad y farmacocinética.

Reacciones adversas.

Sedación, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, retención

urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas. Reacciones paradójicas:
excitación y agresividad (niños y ancianos). La administración parenteral puede producir
hipotensión o debilidad muscular. En pacientes geriátricos o debilitados así como en niños
o individuos con enfermedades hepáticas, aumenta la sensibilidad a los efectos de las
benzodiazepinas en el SNC.

Precauciones y advertencias.

Las benzodiazepinas pueden modificar la capacidad de reacción cuando se manejan

vehículos o máquinas de precisión. La dependencia es importante cuando se usan dosis
elevadas durante períodos prolongados. Luego de la suspensión brusca pueden aparecer
depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo, salivación y diarrea. Se han descripto
síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones)
luego de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. En embarazo,
no se recomienda su uso en el primer y tercer trimestre. Durante la lactancia debe ser
evitada, ya que el diazepam se excreta en la leche materna.

Interacciones.

Los efectos sedantes se intensifican cuando se asocian benzodiazepinas con alcohol,

neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos.
No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con benzodiazepinas. El uso simultáneo
de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. La cimetidina puede inhibir el
metabolismo hepático del diazepam y provocar un retraso en su eliminación. Las
benzodiazepinas pueden disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, y la rifampicina
puede potenciar la eliminación de diazepam.

Contraindicaciones.

Miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia pulmonar aguda, depresión respiratoria,

insuficiencia hepática y renal. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes
con antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis.

MIDAZOLAM
Acción terapéutica.

Hipnosedante.

Propiedades.

Derivado de la 1,4 benzodiazepina, de acción relativamente corta, depresora del SNC. Sus
efectos dependen de la dosis administrada, de la vía de administración y de que se use
simultáneamente con otros fármacos. Su acción está mediada por el neurotransmisor
inhibitorio ácido gammaaminobutírico (GABA), con aumento de su actividad. El efecto
hipnótico del midazolam parece estar relacionado con la acumulación del GABA y la
ocupación del receptor de las benzodiazepinas. El midazolam tiene una afinidad
relativamente alta (dos veces la del diazepam) por el receptor de benzodiazepinas. Se
piensa que hay receptores diferentes para las benzodiazepinas y para el GABA acoplados a
un canal ionóforo común; la ocupación de ambos receptores produce hiperpolarización de
la membrana e inhibición neuronal. El midazolam interfiere la recaptación de GABA, por
lo que produce acumulación de éste. La biodisponibilidad absoluta media después de la
administración IM es mayor de 90%. Se distribuye en el organismo, incluso el LCR y el
cerebro.Su unión a las proteínas es muy elevada (97%). Se metaboliza con rapidez a 1-
hidroximetil midazolam y 4'-hidroximidazolam, metabolitos que pueden tener cierta
actividad farmacológica. La corta duración de acción se debe a su rápido metabolismo y
velocidad de eliminación. Se excreta por vía renal.

Indicaciones.

Sedación prequirúrgica o previa a procedimientos diagnósticos cortos (broncoscopia,

gastroscopia, cistoscopia, cateterismo cardíaco), coadyuvante de la anestesia general.

Dosificación.

Dosis adultos: sedación preoperatoria y amnesia: IM 70µg a 80µg/kg 30 a 60 minutos antes

de la cirugía; sedación consciente: 2mg a 2,5mg/kg administrada en forma lenta en un
período de 2 a 3 minutos, inmediatamente antes del estudio; pacientes de edad avanzada sin
premedicación, enfermos crónicos o debilitados: IV 1mg a 1,5mg; coadyuvante de la
anestesia: pacientes menores de 60 años y sin premedicación: IV 200µg a 400µg/kg durante
5 a 30 segundos y dejar pasar 2 minutos para que haga efecto; pacientes con
premedicación: IV 150µg a 250µg/kg durante 20 a 30 segundos. En pacientes mayores de
60 años reducir la dosificación.

Reacciones adversas.

Las nociones más frecuentes incluyen una disminución del volumen corriente o de la
frecuencia respiratoria y apnea. Además, se pueden producir variaciones de la presión
arterial y bradicardia. Pueden producirse alteraciones psicomotoras después de la sedación
o anestesia con midazolam, las que pueden persistir durante períodos variables. Requieren
atención médica: temblor muscular, movimientos incontrolados del cuerpo, excitación,
irritabilidad, hipotensión, somnolencia prolongada, vómitos, alucinaciones, confusión.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda para inducir anestesia previo a una cesárea, porque puede producir
efectos secundarios depresores sobre el SNC del neonato. En pacientes geriátricos no
premedicados la dosificación IV debe ser reducida 25% a 30%. Tener precaución al
conducir o realizar tareas que requieran coordinación y atención. Evitar la ingestión de
alcohol o el uso de otros depresores del SNC en el plazo de 24h después de recibir el
midazolam.

Interacciones.

Los anestésicos de acción local por vía parenteral pueden dar lugar a efectos depresores
aditivos. El uso simultáneo de medicamentos que producen depresión del SNC pueden
incrementar la depresión respiratoria y los efectos hipotensores de éstos y del midazolam.
Los inhibidores de la MAO, disulfiram e isoniazida, pueden disminuir el metabolismo y la
eliminación del midazolam en el hígado. Se potencian los efectos hipotensores de los
fármacos que producen hipotensión.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de intoxicación etílica aguda,

coma, shock, glaucoma de ángulo cerrado y agudo; insuficiencia cardíaca congestiva,
insuficiencia renal crónica, disfunción hepática, miastenia gravis y en embarazo.

FENTANILO
Acción terapéutica.

Analgésico.

Propiedades.

Es un analgésico narcótico del grupo de hipnoanalgésicos opiáceos; este efecto se considera

80 veces más potente que la morfina. Mecanismo de acción: agonista de receptores
opioides del subtipo µ. Se puede usar por vía intratecal, epidural y transdérmica.

Indicaciones.

Analgesia en anestesias de corta duración. Neuroleptanalgesia (asociado con un

neuroléptico).

Dosificación.
Adultos: fase inicial: 50 a 200µg. Mantenimiento: 50µg. Niños: fase inicial: 3 a 5µg/kg.
Mantenimiento: 1µg/kg. En procedimientos quirúrgicos la analgesia comienza a los 10 a 20
minutos. En ancianos se deben reducir las dosis.

Reacciones adversas.

Hipotensión transitoria. Depresión respiratoria. Bradicardia. Rigidez muscular. Tolerancia.

Dependencia. Náuseas, vómitos. La sobredosis puede ser tratada con antagonistas de los
opiáceos, por ejemplo, naloxona.

Precauciones y advertencias.

Miastenia gravis. En pacientes ancianos, hipotiroidismo y enfermedad hepática crónica

debe reducirse la dosis. La administración durante el parto puede provocar depresión
respiratoria en el feto. Al igual que con los opiáceos potentes, la analgesia profunda se
asocia con depresión respiratoria marcada, que puede persistir en los primeros períodos
posquirúrgicos. Debe cuidarse la administración de grandes dosis o de infusiones de
fentanilo para asegurar que el paciente obtenga al salir de la sala de operaciones una
adecuada respiración espontánea. La hiperventilación durante la anestesia puede alterar la
respuesta del paciente al CO 2, lo que afecta la respiración luego de la operación. El uso de
premedicación con opiáceos puede aumentar o prolongar la depresión respiratoria del
fentanilo. Cuando el alta ocurre tempranamente, los pacientes no deben manejar en el
tránsito ni operar máquinas.

Interacciones.

Los inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos del fentanilo.

Contraindicaciones.

Depresión respiratoria. Enfermedad pulmonar obstructiva. Embarazo.

ALFENTANILO
Acción terapéutica.

Analgésico.

Propiedades.

Es un analgésico opioide con rápido inicio de acción. Utilizado en el rango de dosis de 8 a

40µg/kg, provee protección analgésica contra las respuestas hemodinámicas al estrés
quirúrgico en las cirugías de menos de 30 minutos; exhibe tiempos de recuperación
similares a los observados con dosis equipotentes de fentanilo. Se ha observado una gran
variabilidad intersujeto o intrasujeto en su farmacocinética, la cual sigue un modelo de tres
compartimientos, con una vida media de distribución de 0,4 a 3,1 minutos, una vida media
de redistribución en rangos que van desde 4,6 a 21,6 minutos y una vida media de
eliminación terminal que va de 64,1 a 129,3 minutos. Una cinética lineal se observa sólo
con concentraciones plasmáticas superiores a 1.000ng/ml. La administración continua o
repetida provoca acumulación de la droga, en especial en pacientes con reducción del
clearance plasmático.El hígado es el principal sitio de biotransformación. Los
requerimientos de inhalación de anestésicos volátiles se ven reducidos en un 30 a 50%
durante los primeros 60 minutos de mantenimiento en pacientes a los que se ha
administrado dosis anestésicas (mayores que 130µg/kg) de alfentanilo, en comparación con
pacientes que recibieron entre 4 a 5mg/kg de tiopental, para la inducción de la anestesia. En
dosis inductoras de la anestesia, ésta alcanza un nivel profundo durante la primera hora de
mantenimiento, a la vez que atenúa la respuesta hemodinámica durante la intubación y la
incisión. La dosis de mantenimiento de la anestesia con alfentanilo se reduce entre 30% y
50% si la inducción se realiza con la misma droga.

Indicaciones.

Analgésico coadyuvante, administrado en dosis crecientes, en el mantenimiento de la

anestesia con barbiturato/óxido nitroso/oxígeno. Analgésico dado por infusión continua con
óxido nitroso/oxígeno en el mantenimiento de la anestesia general. Como agente anestésico
primario en la inducción de la anestesia en pacientes sometidos a cirugía general que
requieren intubación endotraqueal y ventilación mecánica.

Modo de uso.

Infusión continua de alfentanilo en dosis de 0,5 a 3,0µg/kg/min, en combinación con óxido

nitroso/oxígeno, en pacientes sometidos a cirugía general. La velocidad de infusión para la
primera hora de mantenimiento se reduce en un 30% a 50% cuando la inducción de la
anestesia se realiza con la misma droga. Los cambios en los signos vitales que indiquen
respuesta al estrés quirúrgico o la atenuación de la anestesia pueden controlarse con
incremento de la velocidad de infusión a un máximo de 4µg/kg/min o con la administración
de dosis en bolo de 7µg/kg. Esta última alternativa es recomendable cuando la respuesta al
estrés quirúrgico se detecta dentro de los últimos quince minutos de cirugía. La
administración de alfentanilo debe suspenderse 10 a 15 minutos antes de la finalización de
la cirugía.

Reacciones adversas.

Puede provocar depresión respiratoria retardada, depresión, rigidez muscular, paro

respiratorio, bradicardia, asistolia, arritmias e hipotensión. Con menos frecuencia (menos
de 1%), se ha observado laringospasmo, broncospasmo, dolor de cabeza, confusión
posoperatoria, temblor, hipercapnia, dolor en el sitio de la inyección y urticaria.

Precauciones y advertencias.
El alfentanilo debe ser administrado sólo por personas entrenadas en el uso de agentes
anestésicos intravenosos y generales, así como en el manejo de los efectos respiratorios de
los opioides potentes. Un antagonista opioide, equipos de reanimación e intubación, y
oxígeno deben estar disponibles durante la administración y recuperación. Debido a la
posibilidad de depresión respiratoria, el monitoreo del paciente debe realizarse durante la
cirugía y una vez concluida ésta. Al igual que con todos los opiáceos potentes, la analgesia
profunda se asocia con depresión respiratoria marcada, que puede persistir en los primeros
períodos posquirúrgicos. Debe evitarse la administración de dosis elevadas, para asegurar
que el paciente obtenga, al salir de la sala de operaciones, una adecuada respiración
espontánea.La hiperventilación durante la anestesia puede alterar la respuesta del paciente
al CO 2, lo que afecta la respiración luego de la operación. El uso de premedicación con
opiáceos puede aumentar o prolongar la depresión respiratoria del alfentanilo. No existen
hasta el presente datos que avalen el uso de alfentanilo en mujeres embarazadas o en niños
menores de 12 años. En las mujeres que amamantan se han detectado concentraciones
apreciables de la droga en el calostro, que se hacen indetectables a las 28 horas de la
intervención.

Interacciones.

Barbitúricos, opioides, tranquilizantes, anestésicos inhalatorios y otros depresores del SNC

pueden provocar un incremento en la duración y en la magnitud de los efectos del
alfentanilo sobre el SNC y sobre el sistema cardiovascular. El uso simultáneo de
eritromicina disminuye el clearance del anestésico e incrementa el riesgo de depresión
respiratoria retardada o prolongada. La administración perioperatoria de drogas que afecten
el flujo sanguíneo hepático o la función enzimática pueden reducir el clearance del
alfentanilo y prolongar el período de recuperación.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a la droga.

Sobredosificación.

La sobredosificación no se ha observado clínicamente, pero debiera manifestarse como una

extensión de sus acciones farmacológicas. En caso de que ocurra, se recomienda la
administración de un antagonista opioide (por ejemplo, naloxona) como antídoto para evitar
la depresión respiratoria; en forma simultánea debe darse asistencia ventilatoria adecuada y
oxígeno, de la misma manera que en los casos de hipoventilación y apnea. Si la depresión
respiratoria se asocia con rigidez muscular, puede requerirse un agente bloqueante
neuromuscular, para facilitar la ventilación asistida o controlada.