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Mercado de Antimicrobianos
Fonte:Departamento de Marketing de Produtos-Ouro Fino-Sade Animal
Mercado
SEGMENTO ANTIMICROBIANOS VARIAO 2002 86.892.584 2003 93.077.426 7% 2004 105.845.624 14% 2005 114.881.387 9%
140.000.000 120.000.000 100.000.000 80.000.000 60.000.000 40.000.000 20.000.000 0 2002 2003 2004 2005
Diviso do Mercado
SEGMENTO ANTIMICROBIANOS - TOTAL BETA-LACTMICOS PARTICIPAO OXI E TETRACICLINAS LA PARTICIPAO SULFA PARTICIPAO OUTROS ANTIMICROBIANOS INJ PARTICIPAO QUINOLONAS PARTICIPAO OXI E TETRACILCINAS PARTICIPAO 2002 86.892.584 35.711.124 41% 24.035.568 28% 7.465.325 9% 8.643.319 10% 6.496.385 7% 4.540.864 5% 2003 93.077.426 36.710.624 39% 30.246.118 32% 7.827.899 8% 8.014.206 9% 6.023.165 6% 4.255.414 5% 2004 105.845.624 47.360.102 45% 30.840.512 29% 8.540.740 8% 8.876.620 8% 6.052.170 6% 4.175.480 4% 2005 114.881.387 52.195.650 45% 34.664.845 30% 9.377.412 8% 8.222.139 7% 6.031.688 5% 4.389.653 4%
Mercado em 2005
SULFA 8% OUTROS ANTIMICROBIANOS INJETVEIS 7% QUINOLONAS 5% OXI E TETRACILCINAS 4%
O que so Antibiticos?
Substncias qumicas produzidas por microorganismos em geral cogumelos, bactrias, algas, liquens e plantas superiores com capacidade de destruir outros microorganismos, em geral bactrias. Principalmente do gnero Penicilium e Streptomyces.
ANTIBITICOS OU ANTIMICROBIANOS
Agentes teraputicos capazes de inibir crescimento ou aniquilar microrganismos. Modo de Ao: Bacteriostticos,
Bactericidas, Fungicidas, Fungiostticos Espectro de Ao: gram + ou gram -, protozorios e ricktsias. Estrutura Qumica: aminocidos, acares, propionato e acetato.
Critrio Farmacodinmico:
Mecanismo de ao ( na parede, na sntese) Tipo de ao (bacteriosttico ou bactericida) Amplitude do espectro (pequeno, mdio, largo) Grupos de bactrias (Gram-positivos ou Gramnegativos)
Associaes
Bactericida + Bactericida = efeito sinrgico ou aditivo Bacteriosttico + Bacteriosttico = sinergista ou antagonista Bactericida + Bacteriosttico = efeito sinrgico
Penicilinas
As penicilinas possuem vrias subclassificaes: Penicilinas beta-lactamase sensveis de espectro
estreito Penicilinas beta-lactamase sensveis de largo espectro Penicilinas beta-lactamase resistentes de espectro estreito Penicilinas beta-lactamase sensveis de largo espectro com espectro extendido Penicilinas beta-lactamase protegidas de largo espectro (penicilinas potencializadas). Carbapenens (IMIPINEM E MEROPENEM)
As penicilinas atuam nas paredes celulares bacterianas interferindo na transpeptidase, formando paredes celulares defeituosas. A penicilina- procana permanece detectvel na urina dos eqinos por vrios dias aps a administrao. O seu perodo de suspenso pr- corrida pode ser de at 6 dias.
Quando reconstitudas a maioria das penicilinas so estveis. 3 a 7 dias quando refrigerada, e, 30 dias quando congelada. A ampicilina menos estvel que a penicilina aps reconstituio, apenas 48h No misturar penicilina na mesma seringa ou soluo com aminoglicosdeos. As penicilinas e cefalosporinas quando administradas por via oral so pobremente absorvidas em cavalos com mais de um ms de idade e podem causar diarria.
A penicilina procana em doses maiores que 10.000 UI/kg pobremente absorvida, e repetidas injees na mesma musculatura podem causar reao. As drogas beta- lactmicas so sinrgicas quando combinadas com aminoglicosdeos. Os beta- lactmicos so efetivos contra a maioria dos agentes anaerbicos.
Dose
10.000 a 50.000 UI/kg 10.000 a 50.000 UI/Kg 20.000 UI/kg 5 x 106 UI 20.000 a 50.000 UI/kg 10.000 a 40.000 UI/kg 110.000 mg/kg 10 a 30 mg/kg 6 a 10 mg/kg 10 a 15 mg/kg 11 a 22 mg/kg 50 mg
Intervalo
4 vezes ao dia 4 vezes ao dia 4 vezes ao dia
Via
IM - IV IM IV VO Intrauterin a IM IM VO IM IM IM IV VO IM subconjunt ival
2 a 3 vezes ao dia a cada 2 ou 3 dias 2 a 4 vezes ao dia 3 vezes ao dia 2 a 3 vezes ao dia 3 a 4 vezes ao dia 2 a 3 vezes ao dia
Cefalosporinas
As cefalosporinas so subclassificadas em: Cefalosporinas de primeira gerao Cefalosporina de segunda gerao Cefalosporinas de terceira gerao
As cefalosporinas se conjugam com protenas conjugadoras de penicilinase, abaixo da parede celular, interferindo na ao da transpeptidase. Cefalosporinas so bem utilizadas com aminoglicosdeos mas no deve-se misturar na mesma seringa. A soluo reconstituda pode ser usada at 7 dias refrigerada. Doses maiores que a recomendada so freqentemente utilizadas para tratar pacientes em estado crtico. Como 8 mg/kg com intervalos de 8h, intravenoso.
Altas doses de Ceftiofur intramuscular pode causar irritao. O cefadroxil pode ser usado para potros, mas aps 2 a 4 semanas de idade a sua biodisponibilidade muito baixa. A cefoperazona uma cefalosporina de terceira gerao. Possui atividade contra Gram- positivos e Gram- negativos, ainda efetivo contra Pseudomonas
Cefalosporina
Cefalexina Cefalotina Cefazolim Cafadroxil Cefapiridina Cefamandol Cefoxitina Cefaclor Cefuroxima Ceforanida Ceftiofur Ceftriaxona Cefotaxima Cefoperazona Moxalactama
Dose
10 a 30 mg/kg 20 a 40 mg/ kg 100 mg 15 mg/kg 50 mg 22 mg/ kg 30 mg/kg 10 a 30 mg/kg 30 a 40 mg/kg 20 mg/kg 20 a 40 mg/kg 25 a 50 mg/kg 5 a 10 mg/kg 1 a 5 mg/kg 1g 25 a 50 mg/kg 15 a 25 mg/kg 30 a 50 mg/kg 50 mg/kg
Intervalo
3 a 4 vezes ao dia 3 a 4 vezes ao dia 2 a 3 vezes ao dia 2 vezes ao dia A cada 4 a 6 horas A cada 4 a 8 horas 3 a 4 vezes ao dia 4 vezes ao dia 3 vezes ao dia 3 vezes ao dia 2 vezes ao dia 1 a 2 vezes ao dia 2 vezes ao dia 2 a 3 vezes ao dia 2 ou 3 vezes ao dia 3 vezes ao dia
Via
VO IM IV Subconjuntival IM IV Subconjuntival VO IM IV IM IV IM IV VO IM - IV IM - IV IM IV intrauterina IM - IV IM - IV IM IV IM IV
Atuam sinergicamente quando combinadas com sulfonamidas potencializadas, tetraciclinas e alguns outros antibacterianos, alm de reduzirem a atividade de endotoxinas nos fluidos corporais podendo ser benficas em uma endotoxemia. A neurotoxicidade da polimixina B pode resultar em paralisia respiratria principalmente aps anestesia ou uso de relaxantes musculares.
Polimixinas
As polimixinas so bactericidas, elas interagem fortemente com os fosfolipdeos nas membranas celulares bacterianas e destroem radicalmente a sua permeabilidade e funo. Atuam sobre bactrias Gram- negativas, atuam seletivamente sobre membranas ricas em fosfotidil- etanolamina que agem como detergentes catinicos.
So notavelmente nefrotxicas e neurotxicas. Em concentraes altas pode ocorrer bloqueio neuro- muscular. A administrao intravenosa extremamente perigosa. Doses e vias de Aplicao das Polimixinas Polimixina
Polimixina B ou E
Dose
Intervalo
Via
VO Intrauterin a
Anfotericina B
um polieno, estes atuam sobre os fungos. Se conjugam com os componentes esterlicos da membrana fofolipdioesterlicas das clulas fngicas induzindo alteraes na membrana. A Anfotericina B se conjuga com o ergosterol presente na membrana fngica. Doses e Vias de Administrao:
Anfotericina Dose Anfotericina B 0,05 mg/kg Intervalo A cada 2 dias durante 1ms Via IV
Aminoglicosdeos
So drogas bactericidas. Divididas em 3 classes: Aminoglicosdeos de espectro estreito: ativos contra bactrias Gram- negativas aerbicas. Aminoglicosdeos de largo espectro: ativos contra bactrias Gram- positivas aerbicas e Gram- negativas aerbicas. Aminoglicosdeos variados.
Atuam no ribossomo bacteriano interferindo na sntese proteica. Os aminoglicosdeos podem resultar em otointoxicao, manifestada por meio de disfunes auditivas e vestibulares. So mais efetivos quando utilizados em pH alcalino.
Indicaes: infeces por Gramnegativos aerbicos inefetivos contra a maioria das infeces anaerbicas. No administrar em pacientes desidratados, potros prematuros ou pacientes hipocalmicos No administrar em adultos ou potros com fadiga muscular
Neomicina
4 vezes ao dia 2 vezes ao dia 4 vezes ao dia 2 vezes ao dia 3x/dia, por 2 dias- reduzir a produo de amnia no intestino 1 vez ao dia
VO VO VO VO intrauterina VO
Paromicina Gentamicina
2a 4 mg/kg 2 a 4 vezes ao dia 6,6a 1 vez ao dia 8,8mg/kg a cada 4 a 12 vezes ao dia 10 a 40 mg 150 mg 1a2g tamponada em igual volume com 75% de bicarbonato de sdio
IM IV
Amicacina
Netilmicina
10 a 30 mg 3,5 a 7,5 mg/kg 15 a 20 mg/kg 3,5 a 10 mg/kg 75 a 100 mg 125 a 250 mg 2 mg/ kg 2 a 3 vezes ao IM IV dia
Tetraciclinas
As tetraciclinas so antibiticos de largo espectro. Esses frmacos se conjugam reversivelmente com os ribossomos 30 S bacterianos e inibem a sntese protica. So drogas bacteriostticas
A administrao oral de tetraciclina no foi bem demonstrado quanto absoro em eqinos. Administrar lentamente intravenosa, com exceo da doxiciclina que no deve ser administrada intravenosa. Raramente ocorre colapso ou hemlise no fatal. No devem ser administradas por via intramuscular ou subcutnea devido grande dose
Quando essas drogas so administradas em altas dosagens para contratura de tendes em potros, ocorre um fracasso renal em baixa porcentagem de casos, principalmente em potros que no so cuidados adequadamente. No administrar tetraciclinas com fluidos contendo bicarbonato de sdio ou clcio. No administrar em cavalos hipotensos ou com disfuno renal pr- existente.
Nos eqinos que recebem tetraciclinas, poder ocorrer diarria grave e at fatal, especialmente se eles se encontrarem muito estressados ou criticamente doentes. Ambas a doxiciclina e a tetraciclina possuem propriedades antiinflamatrias. A doxiciclina no se acumula em pacientes com disfunes renais
Tetraciclina
Oxitetraciclina
Dose
5a 20 mg/kg
Intervalo
1 vez ao dia
Via
IV
Doxiciclina
3 mg/kg
2 vezes ao dia
VO
Cloranfenicol
um antibitico de largo espectro, altamente efetivo e bem tolerado. O cloranfenicol inibe a sntese protica microbiana por meio da conjugao com a subunidade 50 S do ribossomo 70 S e do prejuzo na atividade peptidil- transferase. Seu efeito geralmente bacteriosttico, podendo ser bactericida em altas doses.
A absoro da base cloranfeniclica propriamente dita de locais de injeo intramuscular notadamente restrita. Por exemplo, nos equinos s atinge a concentrao sangunea teraputica de 5 mg/mL em uma dosagem de 50 mg/kg de peso corporal, intramuscular, depois de 6 a 8 horas. pobremente absorvido quando administrado oralmente em eqinos. O melhor uso intravenoso. No usar florfenicol no tratamento de eqinos
Dose
4 a 10 mg/kg 25 a 50 mg/kg
Intervalo
3 a 4 vezes ao dia (potros) 3 a 4 vezes ao dia (adulto) VO VO
Via
Cloranfenicol succinato
25 mg/kg 50 a 100 mg
3 a 4 vezes ao dia
IM IV Subconjuntival
Macroldeos
Os macroldeos possuem um anel lactnico grande em sua estrutura e so mais efetivos contra bactrias Grampositivas do que Gram- negativas. Tambm so ativas contra micoplasma e algumas riqutsias. Os macroldeos interferem na sntese protica por meio de uma conjugao reversvel com a subunidade 50 S ribossmica, evitando a translocao necessria para manter a cadeia peptdica crescendo.
Os eqinos so sensveis s gastroenteropatias induzidas por macroldeos, que podem ser srias e at fatais. O baixo pH (menor que 4) em cavalos anorxicos podem inativar a eritromicina. O uso oral da eritromicina no paciente mais velho que 5 meses deve ser com cautela devido o risco da droga induzir colite clostridial. Pode ser antagnico aos aminoglicosdeos, ms com o ceftiofur pode ser usado.
0,1 mg/kg/hora Estimular a motilidade 25 mg/kg 5 mg/kg 20 a 40 mg 37,5 mg/kg 2 vezes ao dia 2 vezes ao dia 3 a 4 vezes ao dia
Azitromicina
Um antimicrobiano azalide similar aos macroldeos Biodisponibilidade maior que a eritromicina. Maior volume de distribuio e maior ao fagoctica dos macrfagos pulmonares. Pode ser combinado com rifampicina Dose: 10 mg/kg, 1 vez ao dia, no mnimo 5 dias - VO
Trimetoprim e Sulfonamida
Esse frmaco inibe a diidrofolatoredutase nas bactrias e nos protozorios, ocorre um bloqueio seqencial nos sistemas enzimticos microbianos com consequncias bactericidas. Pastas comerciais ou suspenses orais so bem absorvidas. Devem ser administradas na rao.
Pirimetamina
utilizado com sucesso no tratamento da MEP juntamente com sulfas. No usar suplementao com cido flico juntamente. As forragens verdes so recomendadas em tratamentos longos.
Quinolonas
As quinolonas inibem a enzima bacteriana DNA- girase, responsvel pelo superenrolamento do DNA. Quando as quinolonas inibem a DNAgirase, ocorre reduo no superenrolamento, com consequente destruio do arranjo espacial do DNA As quinolonas so bactericidas.
Nos eqinos,ainda no se estudou intensamente o uso de quinolonas, ms h algumas indicaes que podem ocorrer danos nas cartilagens, nas articulaes de sustentao de peso No usar enrofloxacina no tratamento de animais mais jovens do que 18 meses. A enrofloxacina preferida que a ciprofloxacina nos equinos Fluorquinolonas no so efetivas contra bactrias anaerbicas. Dose: Enrofloxacina: 2,5 mg/kg, 2 vezes ao dia VO
Sulfas
As sulfas inibem completamente a fase enzimtica, durante a qual se incorpora o PABA na sntese do cido diidroflico, com isso suprime a sntese potica, inibe o crescimento e a multiplicao dos organismo que no conseguem utilizar o folato. O efeito bacteriosttico.
Dose: Sulfonamidas: 100 a 200 mg/kg no 1 dia, seguido de 50 a 100 mg/kg As sulfas so divididas em cinco tipo: Sulfas de rpida absoro e excreo; Sulfas de rpida absoro e excreo lenta; Sulfas de rpida absoro e excreo lenta com ao prolongada; Sulfas de absoro rpida e excreo muito lenta e ao muito prolongada; Sulfas no absorvveis via oral .
Associao de Antibiticos
O uso dos antibiticos associados ocorre quando se tem, casos de infecoes graves ainda sem diagnstico at se decidir quanto teraputica definitiva; em infeces mistas; na reduo de drogas potencialmente txicas; evitar aparecimento de resistncia bacteriana; obter efeito farmacolgico sinrgico.
Ativos: Tempo de ao
Estreptomicina: Ao em 30 minutos e atuao de at 18 horas; Procana Ao em 1-3 horas e atuao de at 12 horas; Benzatina Ao em 8 horas com nveis que podem perdurar por at 72 horas.
Associao de Antibiticos de Grupos Farmacolgicos Diferentes com Mecanismos de Ao diferentes Beta Lactmicos e Aminoglicosdeo Penicilinas G : Potssica,Procana e Benzatina Estreptomicina Associao de Antiinflamatrio Diclofenaco Sdico
Cada frasco de 8,4g contm: Penicilina G benzatina3000000 UI Penicilina G Procana.1500000 UI Penicilina G Potssica..1500000 UI Estreptomicina base..2500mg Cada ampola diluente contm: Diclofenaco Sdico..225 mg Veiculo qsp..15 ml
Penfort (Frmula) Cada frasco de 8,4g contm: Penicilina G benzatina.1.200.000 UI Penicilina G Procana.600.000 UI Penicilina G possica..600.000 UI Estreptomicina base1.000mg Cada ampola diluente contm: Diclofenaco sdico..90 mg Veiculo qsp.6 ml
Dosagem mdia: 15.000 UI/kg de peso corporal (1ml/ 20kg). Um frasco trata um animal de at 300 kg. Aplicao Intramuscular.
Trissulfin
Princpio ativo: Sulfametoxazol e Trimetoprim
Frmula:
Sulfametoxazol...............20,0g Trimetoprim....................4,00g Veculo qsp...............100,00ml
Trissulfin
Ao: Bactericida Gram-positivo e Gram-negativo. Utilizado em: Bovinos, ovinos, caprinos, sunos e eqinos.
Modo de uso e dosagens: Aplicar 1 ml para cada 15 kg de peso corporal, por dia, durante 3 a 5 dias, IM, SC ou IV. Em eqinos, aplicar somente via IV.
Tetraciclinas
Amplo e largo espectro de ao; Bacteriosttico; Excretados pela urina e bile; Doxiciclina e Oxitetraciclina
Corta Curso
Princpio ativo:
Doxiciclina e benzetimide
Ao:
Antibitico e antidiarrico
Dose nica:
Corta a diarria rapidamente evitando que os animais se desidratem.
Frmula:
Hiclato de doxiciclina............4,52g Benzetimide cloridrato.......0,0165g Veculo qsp........................100,00g
Ourotetra L.A.
Princpio ativo:
Oxitetraciclina diidrato.
Ao:
Bacteriosttico Gram-positivo e Gram-negativo.
Aminoglicosdeos
Estreptomicina; Neomicina; Gentamicina; Bactericidas Gram e vrias Gram + Ao na cadeia ribossmica 30 S; Baixssima absoro Eliminados na forma ativa pelo rim; Ototxica e nefrotxico.
FRMULA
Cada 100 ml contm: Gentamicina (como sulfato) ....4,40 g Veculo q.s.p 100,00 ml Obs: 44 mg/ml
Staphylococcus spp Streptococcus spp Escherichia coli Klebsiella spp Proteus spp Pasteurella spp Pseudomonas spp
Actinomyces bovis Brucella spp Leptospira spp Campylobacter fetus Mycoplasma spp Haemophillus spp Enterobacter spp
DIARRIAS
METRITES
PNEUMONIAS
COLIBACILOSE
PNEUMOENTERITES
SALMONELOSE
MASTITES
PASTEURELOSE
O produto deve ser aplicado pela via intramuscular ou subcutnea, na dosagem de 1 ml/10 kg de peso corporal, por dia, durante 7 dias. No aplicar pela via endovenosa.
Frasco de 100 ml
Frmula:
Gentamicina......150 mg Bromexina.........50mg Veculo................10 ml
MASTIFIN
GENTAMICINA: um moderno antibitico com ao bactericida, sobre Gram + e Gram .
Gentamicina, apresenta altos ndices de sensibilidade chegando a 100% sobre o tratamento realizado.
Em diversos trabalhos a
MASTIFIN
Bromexina: um agente mucoltico que fragmenta, fluidifica e elimina o muco e secrees que acompanham o processo infeccioso da glndula mamria, facilitando desta forma a atuao da Gentamicina sobre as bactrias.
Frmula:
Gentamicina.......400mg Veculo especial...10,0g
Indicaes:
Metrites e Endometrites
Utilizado em:
Vacas, porcas e guas
ESTREPTOMAX INJETVEL
Antibitico bactericida. Indicado para todas as espcies. Rpida e eficaz atividade contra bactrias Gramnegativas e atividade varivel contra bactrias Grampositivas. Antibitico de eleio para tratamento da leptospirose, campilobacteriose e dermatofilose. Eficcia nos tratamentos de Meningite Estptocccica e artrites em sunos. Elimina a fase de portador renal da Leptospirose.
FRMULA
FRMULA
Quinolonas
Norflomax
cido nalidxico (1963), cido oxalnico, cinoxacina Primeiras quinolonas - baixa distribuio nos fluidos e tecidos orgnicos excretadas rapidamente Fluorquinolonas (dcada de 80): norfloxacina, enrofloxacina, danoflaxacina, ciprofloxacina, flumequina, plefloxacin e ofloxacina. - ampla absoro - completa distribuio - excretadas mais lentamente
ATIVIDADE ANTIMICROBIANA
Ao bactericida Atuao: Mycoplasma, bactrias Gram + e Gram
Norflomax Injetvel
Princpio ativo: Norfloxacina
Norfloxacina.............................15,12 g Veculo q.s.p...........................100,00 ml
Norflomax Injetvel
Indicaes: Pneumonias, enterites, mastites, metrites, cistites, artrites e outras infeces causadas por microrganismos sensveis norfloxacina. Utilizado em: Ruminantes, Sunos e Aves de postura
Aves de Postura
Deve ser aplicado por via intramuscular no peito, na dosagem de: Matriz pesada: 0,4 ml Matriz leve e poedeira: 0,2 ml
Cada 100 g contm: Norfloxacina (Nicotinato) ................ 16,00 g Veculo q.s.p ......................................... 100,00 g
Grupo das quinolonas, atividade bactericida e amplo espectro (quinolona de 2 gerao) Rpida absoro, pico srico em 2 horas, ampla distribuio e nveis por tempo prolongado. Mecanismo de ao Bloqueio da sntese do DNA microbiano pela inibio da DNA girase, enzima que organiza o DNA do microorganismo para a sua diviso. Assim, o microorganismo perde sua capacidade de diviso e morre.
Composio: Cada 100 g contm: Oxitetraciclina ................ 50,00 g Veculo q.s.p. ................... 100,00 g
Indicaes: Antibitico bacteriosttico, de amplo espectro, indicado para preveno e controle de doenas causadas por bactrias GRAM positivas e GRAM negativas sensveis a oxitetraciclina, em aves de corte e postura, sunos, bovinos, caprinos, ovinos.
Composio Cada 100 g contm: Neomicina (sulfato)..................................40,0 g* Veculo q.s.p...............................................100,0 g *40 g de neomicina base. Antibitico aminoglicosdeo, com bactericida e amplo espectro de ao atividade
Indicado no tratamento e preveno das diarrias de aves e sunos (pouco absorvida pela mucosa do trato gastrintestinal)
Composio: Cada 100 g contm: Doxiciclina* (Hiclato)........................................50,000 g Excipiente q.s.q................................................. 100,000 g * Equivalente a Hiclato de Doxiciclina .............. 62,500 g Indicaes Preveno e o tratamento de diversas enfermidades que acometem sunos e aves, causadas por agentes sensveis doxiciclina.