Haba SEM07

Productos Naturales
Desde el uso tradicional de las plantas medicinales a la extraccin y sntesis de sus principios activos en la qumica mdica actual
David Sucunza Senz

david.sucunza@uah.es 13/04/2011
rbol de la Quina/Quinina
(Cinchona officinalis) Quinina
rbol de la Quina
david.sucunza@uah.es
rbol de la Quina
Quinina
Cinchona officinalis
Malaria
rbol de la Quina
Remedio Inca
Escudo Nacional de Per
Corteza de los Jesuitas Oliver Cromwell (1559-1658) david.sucunza@uah.es
Jos Celestino Mutis (1732-1808)
rbol de la Quina
Periodo Colonial
rbol de la Quina
Pierre Pelletier (1788-1842) Joseph Caventou (1795-1877)
Quinina
Aislada por primera vez en 1820
Quinina
William Henry Perkin (1838-1907)
Reina Victoria
Primera plana Diario New York Times 4/Mayo/1944 david.sucunza@uah.es
Robert Woodward (1917-1979)
William Doering (1917- )
rbol de la Quina
Quinina
Segunda Guerra Mundial
Quinina
Antimalricos sintticos inspirados en la quinina:
Quinacrina (atebrina)
Cloroquina
Primaquina
Digoxina
Digital (Digitalis purpurea) Europa: curalotodo Utilizada contra la insuficiencia cardiaca
Yohimbina
(Pausinystalia yohimbe ) frica Occidental: afrodisiaco Utilizada contra la disfuncin erctil david.sucunza@uah.es
Yohimba
(Papaver somniferum) Eurasia: fuente del opio, calmante
Adormidera
Codena
Morfina
Utilizadas como analgsico
Reserpina
Rauwolfia serpentina
Ayurveda (India): hipertensin y demencia Utilizada contra la hipertensin
Artemisina Qinghao
(Artemisia annua)
China: febrfugo Utilizada como antimalrico
Artemisina Qinghao
(Artemisia annua)
China: febrfugo Utilizada como antimalrico
Lumefantrina Coartem (Novartis)
Artemether
Estricnina Nuez vmica
(Strychnos nux-vomica) Sudeste asitico
Eserina Haba de Calabar/Esere (Physostigma venenosum) frica Occidental
Coniina
(Conium maculatum) Regin Mediterrnea La muerte de Scrates
Cicuta
Chondrodendron tomentosum Strychnos toxifera

Tubocurarina Amazona CURARE
Curare/Tubocurarina
Charles Waterton (1782-1865) Amazona: Veneno para cazar
Aplicacin como co-anestsico en ciruga
Curare/Tubocurarina
Charles Waterton (1782-1865) Amazona: Veneno para cazar Tubocurarina
Decamethonium (Syncurine)
Aplicacin como co-anestsico en ciruga
Ao
Cronologa del conocimiento en productos naturales
Actualidad
Ao Hace 6.000.000 Uso de plantas medicinales (?)
Actualidad
Hace 500.000
Dominio del fuego
Actualidad
Hace 500.000 Hace 50.000
Dominio del fuego Homo sapiens biolgicamente moderno
Ms de 50.000 plantas son o han sido utilizadas en la medicina tradicional
Actualidad
Hace 500.000 Hace 50.000
1500 AC
Papiro Ebers
110 pginas 700 frmulas magistrales y remedios
Actualidad
Hace 500.000 Hace 50.000
1500 AC Siglo I DC
Papiro Ebers Dioscorides
De Materia Medica
600 plantas medicinales unos 90 minerales 30 sustancias de origen animal
Actualidad
Hace 500.000 Hace 50.000
1500 AC Siglo I DC Siglo XVI
Papiro Ebers Dioscorides Leonhart Fuchs Actualidad
Hace 500.000 Hace 50.000
Papiro Ebers Dioscorides Leonhart Fuchs
Inicio del siglo XIX
Alexander von Humboldt (1769-1859)
Carl von Linn (Linneo) (1707-1778)
Antoine Lavoisier (1743-1794)
Actualidad
Hace 500.000 Hace 50.000
Papiro Ebers Dioscorides Leonhart Fuchs 1806
Aislamiento de la morfina del opio
Friedrich Sertrner (1783-1841)
Actualidad
Hace 500.000 Hace 50.000
Papiro Ebers Dioscorides Leonhart Fuchs 1806 1828
Aislamiento de la morfina del opio Sntesis de la urea, fin del vitalismo
Friedrich Whler (1800-1882)
Actualidad
Hace 500.000 Hace 50.000
Papiro Ebers Dioscorides Leonhart Fuchs 1806 1828 1856
Aislamiento de la morfina del opio Sntesis de la urea, fin del vitalismo Sntesis del malva, inicio industria qumica
Actualidad
Hace 500.000 Hace 50.000
Papiro Ebers Dioscorides Leonhart Fuchs 1806 1828 1856 1859
Aislamiento de la morfina del opio Sntesis de la urea, fin del vitalismo Sntesis del malva, inicio industria qumica Louis Pasteur refuta la generacin espontnea
Louis Pasteur (1822-1895)

Actualidad
Hace 500.000 Hace 50.000
Aislamiento de la morfina del opio Sntesis de la urea, fin del vitalismo Sntesis del malva, inicio industria qumica Louis Pasteur refuta la generacin espontnea 1899 Comercializacin de la aspirina
Felix Hoffman (1868-1946)

Actualidad
Hace 500.000 Hace 50.000
Aislamiento de la morfina del opio Sntesis de la urea, fin del vitalismo Sntesis del malva, inicio industria qumica Louis Pasteur refuta la generacin espontnea 1899 1901 Comercializacin de la aspirina Descubrimiento del salvarsn
Paul Ehrlich (1854-1915)

Actualidad
Hace 500.000 Hace 50.000
Aislamiento de la morfina del opio Sntesis de la urea, fin del vitalismo Sntesis del malva, inicio industria qumica Louis Pasteur refuta la generacin espontnea 1899 1901 Comercializacin de la aspirina Descubrimiento del salvarsn 1941 Primer paciente tratado con penicilina
Alexander Fleming (1881-1955)
Ernst Chain (1906-1979)
Howard Florey (1898-1968)
Actualidad
Hace 500.000 Hace 50.000
Aislamiento de la morfina del opio Sntesis de la urea, fin del vitalismo Sntesis del malva, inicio industria qumica Louis Pasteur refuta la generacin espontnea
Primera plana Diario New York Times 4/Mayo/1944
1899 1901
Comercializacin de la aspirina Descubrimiento del salvarsn
1941 1944
Primer paciente tratado con penicilina Sntesis total de la quinina
Robert Woodward (1917-1979)

Actualidad
William Doering (1917- )
Hace 500.000 Hace 50.000
Aislamiento de la morfina del opio Sntesis de la urea, fin del vitalismo Sntesis del malva, inicio industria qumica Louis Pasteur refuta la generacin espontnea 1899 1901 Comercializacin de la aspirina Descubrimiento del salvarsn 1941 1944 1953 Primer paciente tratado con penicilina Sntesis total de la quinina Descubrimiento de la estructura del ADN
James Watson (1928- )
Francis Crick (1916-2004)
Actualidad
Hace 500.000 Hace 50.000
Aislamiento de la morfina del opio Sntesis de la urea, fin del vitalismo Sntesis del malva, inicio industria qumica Louis Pasteur refuta la generacin espontnea 1899 1901 Comercializacin de la aspirina Descubrimiento del salvarsn 1941 1944 1953 Primer paciente tratado con penicilina Sntesis total de la quinina Descubrimiento de la estructura del ADN
-El 80% de la poblacin mundial sigue utilizando plantas medicinales -Ms del 40% de los frmacos actuales tienen su origen en productos naturales
Actualidad
Cornezuelo de Centeno
Claviceps purpurea
Fuego de San Antonio (ergotismo)
Ergotamina
Albert Hofmann (1906-2008) david.sucunza@uah.es
Methergin (Novartis)
LSD
Albert Hofmann (1906-2008) david.sucunza@uah.es
Plantas alucingenas
Siberia Europa Mxico Amazona
Amanita muscaria
Beleo (Hyoscyamus niger)
Hongos Psilocybe
Ayahuasca (Banisteriopsis)
Muscimole
Escopolamina
Psilocibina
Harmina
Hoja de Coca
Coca (Erythroxylum coca)
Cocana david.sucunza@uah.es
Hoja de Coca
Anestsicos locales sintticos inspirados en la cocana:
Coca (Erythroxylum coca)
Procana
Benzocana
Cocana david.sucunza@uah.es
Premio a la fuente natural menos accesible
1
caracol de mar (Murex brandaris)
Justiniano I
9000 moluscos para obtener 1 gramo 1,5 gramos para teir una toga
Prpura de tiro
1
caracol de mar (Murex brandaris)
Justiniano I
9000 moluscos para obtener 1 gramo 1,5 gramos para teir una toga
Prpura de tiro
1
Ensayos clnicos del paclitaxel (taxol): Se cortaron 500.000 tejos del pacfico para obtener 130 Kg Tres tejos del pacfico por paciente
Taxol
Prpura de tiro
1
(Taxus baccata)
Tejo europeo
Ensayos clnicos del paclitaxel (taxol): Se cortaron 500.000 tejos del pacfico para obtener 130 Kg Tres tejos del pacfico por paciente
Taxol
Prpura de tiro
Baccatina III
1
Laboratorios Schering (Alemania, 1934): 20 mg de progesterona natural de 525 Kg de ovarios obtenidos de 50.000 cerdas
La pldora Taxol Prpura de tiro
1
Diosgenina ame mexicano (Dioscorea villosa) Patente de laboratorios Syntex (Mxico)
La pldora Taxol Prpura de tiro
1
Diosgenina ame mexicano (Dioscorea villosa) Patente de laboratorios Syntex (Mxico)
Progesterona Noretindrona
La pldora Prpura de tiro
Taxol
1
Aspirina
Felix Hoffman (1868-1946)
Sauce blanco (Salix alba)
Aspirina (comercializada desde 1899) Salicina
Dioscorides Siglo I DC
-Ms de 50.000 plantas son o han sido utilizadas en la medicina tradicional -El 80% de la poblacin mundial sigue utilizando plantas medicinales -Se conoce la estructura de 200.000 productos naturales procedentes de plantas
-Ms del 40% de los frmacos actuales tienen su origen en productos naturales
Galanthus nivalis
Ascidias
Galantamina david.sucunza@uah.es Trabectedina (yondelis)
Bibliografa
-D. A. Williams, T. L. Lemke Foyes Principles of Medicinal Chemistry 5 Ed. Lippincott Williams & Wilkins Philadelphia (2002) -E. Ravia Rubira Medicamentos: Un viaje a lo largo de la evolucin histrica del descubrimiento de frmacos Universidad de Santiago de Compostela (2008) -K. C. Nicolaou, T. Montagnon Molecules that changed the world Wiley-VCH (2008)
-P. Le Couteur , J. Burreson Napoleon's Buttons: How 17 Molecules Changed History Tarcher/Putnam (2003)
-D. C. Stuart El jardn de la tentacin: plantas que curan, plantas que matan y plantas que enamoran Editorial Ocano (2006) -A. Avenoza Aznar Algunos hitos en sntesis orgnica: del Malva al Tamiflu Universidad de La Rioja (2009) -A. Hofmann, R. E. Schultes Plantas de los Dioses: Orgenes del uso de los alucingenos Fondo de Cultura Econmica (2002) -W. Davis El ro Editorial Pre-Textos (2004)

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Productos Naturales

David Sucunza Senz

(Cinchona officinalis) Quinina

Escudo Nacional de Per

Corteza de los Jesuitas Oliver Cromwell (1559-1658) david.sucunza@uah.es

Jos Celestino Mutis (1732-1808)

William Henry Perkin (1838-1907)

Primera plana Diario New York Times 4/Mayo/1944 david.sucunza@uah.es

Robert Woodward (1917-1979)

William Doering (1917- )

Segunda Guerra Mundial

Antimalricos sintticos inspirados en la quinina:

Digital (Digitalis purpurea) Europa: curalotodo Utilizada contra la insuficiencia cardiaca

(Papaver somniferum) Eurasia: fuente del opio, calmante

Utilizadas como analgsico

Lumefantrina Coartem (Novartis)

Estricnina Nuez vmica

(Strychnos nux-vomica) Sudeste asitico

Eserina Haba de Calabar/Esere (Physostigma venenosum) frica Occidental

(Conium maculatum) Regin Mediterrnea La muerte de Scrates

Chondrodendron tomentosum Strychnos toxifera

Charles Waterton (1782-1865) Amazona: Veneno para cazar

Aplicacin como co-anestsico en ciruga

Charles Waterton (1782-1865) Amazona: Veneno para cazar Tubocurarina

Aplicacin como co-anestsico en ciruga

Cronologa del conocimiento en productos naturales

Ao Hace 6.000.000 Uso de plantas medicinales (?)

Ao Hace 6.000.000 Uso de plantas medicinales (?)

Dominio del fuego

Ao Hace 6.000.000 Uso de plantas medicinales (?)

Hace 500.000 Hace 50.000

Dominio del fuego Homo sapiens biolgicamente moderno

Ms de 50.000 plantas son o han sido utilizadas en la medicina tradicional

Ao Hace 6.000.000 Uso de plantas medicinales (?)

Hace 500.000 Hace 50.000

Dominio del fuego Homo sapiens biolgicamente moderno

110 pginas 700 frmulas magistrales y remedios

Ao Hace 6.000.000 Uso de plantas medicinales (?)

Hace 500.000 Hace 50.000

Dominio del fuego Homo sapiens biolgicamente moderno

Papiro Ebers Dioscorides

600 plantas medicinales unos 90 minerales 30 sustancias de origen animal

Ao Hace 6.000.000 Uso de plantas medicinales (?)

Hace 500.000 Hace 50.000

Dominio del fuego Homo sapiens biolgicamente moderno

1500 AC Siglo I DC Siglo XVI

Papiro Ebers Dioscorides Leonhart Fuchs Actualidad

Ao Hace 6.000.000 Uso de plantas medicinales (?)

Hace 500.000 Hace 50.000

Dominio del fuego Homo sapiens biolgicamente moderno

1500 AC Siglo I DC Siglo XVI

Papiro Ebers Dioscorides Leonhart Fuchs

Inicio del siglo XIX

Alexander von Humboldt (1769-1859)

Carl von Linn (Linneo) (1707-1778)

Antoine Lavoisier (1743-1794)

Ao Hace 6.000.000 Uso de plantas medicinales (?)

Hace 500.000 Hace 50.000

Dominio del fuego Homo sapiens biolgicamente moderno

1500 AC Siglo I DC Siglo XVI

Papiro Ebers Dioscorides Leonhart Fuchs 1806

Aislamiento de la morfina del opio

Friedrich Sertrner (1783-1841)