Metimazol

Es un agente antitiroideo que interfiere de manera directa en la sntesis de las hormonas tiroideas. Este frmaco y su grupo se sintetizaron a partir de la investigacin de sustancias productoras de bocio como la sulfaguanidina y feniltiourea

Metimazol

UNIVERSIDAD NACIONAL SAN CRISTBAL DE HUAMANGA

FACULTAD DE CIENCIAS BIOLGICAS

ESCUELA DE FORMACIN PROFESIONAL FARMACIA Y BIOQUMICA
CURSO: farmacoquimica I(AF-242)
TEMA: Metimazol PROFESOR DE TEORA: Q.F Hugo Roberto Luna Molero PROFESORA DE PRCTICA: Geovana Huamani Andrade Integrantes: Noblega Llantoy, Meyling Paucarhuanca Rondinel, Karina Rivera Crdova, Janeth Vila Martnez, Henry

Serie: 300

Ayacucho-Per 2011
Pgina 2

Metimazol

NDICE
Introduccin_______________________________________________________________________________4 Descripcin________________________________________________________________________________5 Nombre (IUPAC) sistemtico____________________________________________________________5 Usos________________________________________________________________________________________6 Clasificacin_______________________________________________________________________________6 Farmacocintica___________________________________________________________________________6
Farmacodinamia___________________________________________________________________________________6 Indicaciones________________________________________________________________________________________7

Situaciones especiales____________________________________________________________________7 Contraindicaciones_______________________________________________________________________7 Efectos secundario________________________________________________________________________7 Precauciones______________________________________________________________________________7 Interacciones _____________________________________________________________________________7 Sobredosis, toxicidad y tratamiento_____________________________________________________8 Conservacin______________________________________________________________________________8 Posologa__________________________________________________________________________________8
Comerciales________________________________________________________________________________________8

Pgina 3

Metimazol

Introduccin
La presente monografa trata sobre El metimazol que viene a ser un medicamento, usado en muchos pases como antitiroideo del grupo de las tioamidas. El presente material de trabajo proporciona el conocimiento necesario sobre este medicamento como la descripcin, la farmacocintica, el mecanismo de accin, los riesgos, el uso adecuado y entre otros.

Pgina 4

Metimazol

METIMAZOL
DESCRIPCIN
Polvo cristalino blanco o pardo claro, con leve olor caracterstico; las soluciones son prcticamente neutras frente al tornasol; intervalo de fusin 144 - 147. Metimazol es el nombre de un medicamento antitiroideo del grupo de las tioamidas, indicado en el tratamiento del hipertiroidismo. En ocasiones se administra previo a la ciruga de la glndula tiroides, para minimizar los niveles de la hormona tiroidea y minimizar los efectos de la manipulacin de la glndula. Solubilidad: 1g de metimazol en: 5ml de agua, 5 ml de alcohol, 4.5 ml de cloroformo, 125 ml de eter

NOMBRE (IUPAC) SISTEMTICO

1,3-dihidro-1-metil-2H-imidazol-2-tiona

CH3

NH

1-methyl-1,3-dihydro-2H-imidazole-2-thione

Pgina 5

Metimazol

USOS
Una droga antitiroidea que se emplea en la preparacin de un paciente hipertiroideo para la ciruga y el tratamiento total de hipertiroidismo. El metamizol es aproximadamente 10 veces ms potente que el propiltiouracilo y estimula una respuesta tiroidea ms rpido. Su accin tambin es ms prolongada que la del propiltiouracilo; y por lo tanto, una dosis nica de 5 mg puede inhibir la sntesis de la hormona tiroidea durante 24 hs. La vida media plasmtica en pacientes hipertiroideos, es de 6 a 8.5 hs; pero en lo pacientes hipotiroideos, es de 8 a 18 hs.; por lo tanto, a medida que la droga disminuye el ndice metablico, se reduce su propio metabolismo y se producir una acumulacin si es que no se ajusta la dosis.

CLASIFICACIN
De acuerdo a su accin, las sustancias antitiroideas se han clasificado en:

Antitiroideos que interfieren con la sntesis de las hormonas tiroideas:

Tiourilenos. Derivados de la anilina. Fenoles polihdricos.

Inhibidores inicos: bloquean el mecanismo de transporte de yoduro. Concentraciones altas de yodo: disminuye la liberacin de hormonas tiroideas. Yodo radiactivo: que daa la glndula con radiacin ionizante.

FARMACOCINTICA
El metimazol se absorbe rpidamente por va gastro intestinal y las concentraciones plasmticas se obtienen despus de una hora. Su unin a protenas es nula. Su vida media es de 4 a 6 horas; tiene un volumen de distribucin amplio 40 L. En pacientes con hepatopata grave su metabolismo se ver disminuido; no se ha demostrado cambios en paciente con falla renal. Se excreta por orina. FARMACODINAMIA Los antitiroideos inhiben la sntesis de hormonas tiroideas al no permitir la incorporacin del yodo en los residuos tirosil de la tiroglobulina. Por otra parte, el metimazol, bloquea la transformacin del yodotirosil a yodotironina. Los antitiroideos se unen a la peroxidasa y la inactivan cuando el hem de la enzima se encuentra oxidado. Su efecto clnico se evidencia cuando se han acabado las hormonas preformadas lo cual desencadena un agotamiento de las hormonas tiroideas circulantes. El metimazol puede utilizarse como antagonista del propiltiouracilo.

Pgina 6

Metimazol INDICACIONES Se lo utiliza en el tratamiento de hipertiroidismo.

Para evitar la remisin espontnea en la enfermedad de Graves. En la terapia junto con yodo radiactivo para acelerar la recuperacin en tanto se esperan los efectos de la radiacin.

Cuando la tiroidectoma est contraindicada o no es posible realizarla.

SITUACIONES ESPECIALES
Para su uso en el embarazo tiene categora D, atraviesa la placenta y sus niveles en la leche materna son ms altos que los sricos de la madre

CONTRAINDICACIONES
No se debe administrar en pacientes que presenten hipersensibilidad al metimazol y en mujeres que estn embarazadas o en perodo de lactancia

EFECTOS SECUNDARIOS
Sus efectos adversos son relativamente bajos (7% de la poblacin). Los principales son: Efecto local: exantema papular urticariano leve, en ocasiones purprico. Reaccin de hipersensibilidad: nusea, pigmentacin cutnea, dolor y rigidez en las articulaciones. Efecto neurolgico: parestesias, cefalalgia. Efecto hematolgico: agranulocitosis. Efecto heptico: hepatitis Otros efectos: dolor de garganta, fiebre, alopecia

PRECAUCIONES
Se debe tener un estricto control mdico, y habr de instruir al paciente para que alerte al mdico si presenta cualquier sntoma anormal como fiebre, cefalea, pigmentacin cutnea, malestar general. Se debe realizar un recuento leucocitario, ms an si el paciente est tomando frmacos que producen tambin agranulocitosis. En estudios realizados se ha visto que es teratognico, mutagnico, y no se debe administrar durante la lactancia.

INTERACCIONES

Anticoagulantes: se inhibe la accin de la vitamina K. Bloqueadores beta-adrenrgicos. Digitlicos. Teofilina.

Pgina 7

Metimazol

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

Por sobredosis los sntomas manifiestos son: nusea, vmito, dolor en epigastrio, cefalea, dolor en articulaciones, prurito, y edema. Agranulocitosis que puede durar de horas a das. Hepatitis, sndrome nefrtico, dermatitis exfoliativa, neuropata o depresin. En el tratamiento a estos pacientes se debe dar soporte respiratorio, monitorizar electrolitos y realizar un vaciado gstrico inmediatamente. La induccin de diuresis, dilisis peritoneal, hemodilisis no presentan beneficio alguno para el tratamiento de estos pacientes.

CONSERVACIN
La temperatura ideal para su conservacin es de 15 a 30 C.

POSOLOGA
Oral: Adultos, inicialmente: 15 mg/da; para hipertiroidismo leve. 30 a 40 mg/da; para hipertiroidismo moderadamente severo. 60 o ms mg/da; para hipertiroidismo severo. Fraccionados en 3 dosis; una vez que el paciente llega a ser eutiroideo (puede requerir hasta 2 meses!) se disminuye la dosis hasta 5 a 30 mg/dia ; como mantenimiento. Nios, inicialmente: 400 ug/kg/da; fraccionados en 3 dosis cada 8 horas y para el mantenimiento 200 ug/kg/dia; fraccionados en 3 dosis. Para la preparacin previa a la ciruga tiroidea, como anteriormente, excepto que cuando el paciente llega a ser eutiroideo, se agrega el rgimen de 6 mg/da de yodo durante 10m das. En crisis tirotxicas, como anteriormente, excepto que el yodo se agrega al rgimen una pocas horas antes de la dosis inicial de metimazol. Formas de dosificacin: Tabletas: 5 y 10 ml.

COMERCIALES Nombre Presentacin Componente(s) Concentracin Casa Comercial Farmacutica Tapazole Tabletas METIMAZOL 5 mg Jones Pharma Tirodril Comprimidos METIMAZOL 5 mg Estedi

Pgina 8

Metimazol

REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS
Romero Gonzalez,Stella Gonzlez Romero. Mini-Vademcum de Endocrinologa.ediciones diaz de santos. Madrid 2004.PAG. 15 http://www.galeno21.com/INDICE%20FARMACOLOGICO/METIMAZOL/articulo.htm http://es.wikipedia.org/wiki/Metimazol http://www.vademecum.com/pe/vademecum.asp

http://www.prvademecum.com/PRData/NEWPrincipioActivo.asp?D=2393

Pgina 9