Excipientes

Excipiente: es toda aquella sustancia que, incluida en

las formas galnicas, se aade a las sustancias medicamentosas o sus asociaciones con varias funciones: Vehculo: muchos medicamentos sin excipientes no seran administrables, como los jarabes, cremas, supositorios Posibilitar su preparacin. Aumentar la estabilidad tanto bioqumica como fisicoqumica. Modificar las propiedades organolpticas. Determinar las propiedades fisicoqumicas. Mejoran la biodisponibilidad: Mejora la liberacin y/o disolucin del frmaco. Caractersticas generales de los excipientes: -No irritantes -No txicos -Caractersticas organolpticas neutras o buenas. -Deben ser accesible tanto econmica e industrialmente. -No deben interferir en la valoracin de principios activos. INERTES

FRMACO

EXCIPIENTE

INTERACCIN EN LA FORMULACIN
PREFORMULACI N

REPERCUSIONES EN:
INCOMPATIBILIDADES ESTABILIDAD BIODISPONIBILIDAD ECONMICAS

FUNCIONES DE LOS EXCIPIENTES

Se clasifican en funcin de la actividad que realizan en el medicamento

Algunos excipientes pueden combinar ms de una funcin al mismo tiempo

Handbook of Pharmaceutical Excipients, 5 ed., 2005

Monografas de 275 excipientes Denominacin qumica y nombre comercial Frmula qumica y peso molecular Propiedades fsicas y qumicas Incompatibilidades e interacciones con otros excipientes y frmacos Aplicaciones en formulaciones farmacuticas

Clasificacin excipientes y estudios monogrficos.

Existen varios criterios:
Segn su estado (slido, liquido, gaseoso) Segn su lipofilia
1.HIDROSOLUBLES: - AGUA DE USO FARMACUTICO - OTROS DISOLVENTES HIDROMISCIBLES - ALCOHOL ETLICO - GLICERINA - PROPILENGLICOL - POLIETILENGLICOLES 2. LIPOSOLUBLES: - ACEITES VEGETALES - STERES SINTTICOS

Segn lugar de accin Segn qu vehiculiza

AGUA PARA USOS FARMACUTICOS

Es el excipiente ms utilizado en Farmacia: Interviene en casi todas las formas de dosificacin Estable (en condiciones adecuadas) y fisiolgico (tolerancia) Caractersticas fisicoqumicas adecuadas para disolver sustancias inicas y polares: elevada cte. dielctrica, elevado momento dipolar.

APLICACIONES
Vehculo en un gran nmero de preparados Lquido de lavado de maquinaria y de envases Medio de transferencia trmica (vapor, refrigeracin,)

TIPOS DE AGUA

1) AGUA POTABLE: Apta para el consumo humano Sedimentacin, carbn activo, ozonizacin, cloracin 2) AGUA PURIFICADA: Se utiliza en la mayora de las formas farmacuticas Materia prima, lavar, anlisis, obtencin de agua de calidad superior, obtencin de vapor de agua Caractersticas fisicoqumicas (Farmacopea) 3) AGUA PARA INYECTABLES: Requisitos especficos (Farmacopea) y estar libre de pirgenos

Procedimientos de purificacin del agua

-Monopermutacin: es la descalcarizacin al pasar por una resina (el agua pierde dureza). - Bipermutacin, el agua pasa por dos tipos de resinas de intercambio inico. Se obtiene agua desionizada o desmineralizada. - Destilacin: el agua destilada tiene una calidad equivalente al agua desionizada. Se denomina agua purificada. - smosis inversa. Se hace pasar el agua por inversa una membrana semipermeable, se obtiene agua purificada. -Ultrafiltracin. Tamao de poro muy pequeo (0'22 m). Filtracin desgerminizante.

Glicerina
Propanotriol, glicerol (F. Eur., BP), Glicerina (USP) Lquido incoloro, siruposo, cierto sabor azucarado, alta viscosidad higroscpico (evita desecacin) Sensible Fe, Cu, oxidantes Miscible con agua (exotrmico), etanol y metanol Buen disolvente: uso externo e interno como disolvente y codisolvente en mltiples preparados. Laxante: Irritante de mucosa intestinal, higroscopicidad
Aplicacin Emoliente, humectante Plastificante Edulcorante en elixires de grado alcohlico Conservante Concentracin(%) Hasta 30 variable 50

Disolvente en parenterales 50 15-30

Propilenglicol Lquido claro, incoloro, viscoso Sabor ardiente, agridulce Higroscpico Mayor poder disolvente que glicerol y menor viscosidad Estable, slo oxidable a alta T Miscible con agua, etanol, acetona, cloroformo No irritante de mucosas
Aplicacin F.F. Sol. orales, parenterales, tpicas, aeorosoles Tpicas Sol., semislida Concentracin(%) 10-25 10-60 5-80 10-30 15 15-30

Disolvente, codisolvente Humectante Conservante

Etanol
Alcohol etlico, alcohol, alcohol deshidratado 99.5 %v/v (F. Eur.) Disolvente , codisolvente o vehculo de mltiples preparados farmacuticos Obtencin: fermentacin, sntesis

Tipos:
Anhidro o absoluto;
avidez por el agua, al diluirse se observa: contraccin de volumen, exotermia, desprendimiento gas

Alcohol oficinal (alcohol 96)

100mL: 95mL etanol+ 6.19 mL agua

Concentracin bactericida ptima: ALCOHOL 70

Alcohol vnico Mezclas hidroalcohlicas Alcohol desnaturalizado

(alcohol+bencina, alcanfor, metanol, cetonas): no apto para uso de boca

Usos del etanol

Lquido extractor Conservante (>10 %v/v) Desinfectante y antisptico de accin bactericida (60-96 %v/v) Disolvente en F.F. lquidas orales, tpicas Disolvente en pelculas recubrimiento F.F. slidas (solubiliza der. celulsicos)

Polietilnglicoles
HOCH2-(CH2-O-CH2)n-CH2OH; Macrogol, Carbowax, polixoetilnglicoles Hasta n=15 (lquidos) (PEG 700) Naturaleza polar, hidrosoluble Reaccin xido etileno+agua Higroscpicos No enrancian, bastante inercia qumica Baja toxicidad Buenos disolventes, humectantes Usos: Gelificantes, aglutinantes, disgregantes Suspensores, vehculos parenterales (lquidos) Solubilizantes, complejantes

EXCIPIENTES LIPOSOLUBLES
Para solubilizar ciertos frmacos: vitaminas, hormonas, ....... CUANDO SE UTILIZAN? Para modular la liberacin de frmacos

EXCIPIENTES LIPOSOLUBLES
OLIVA, ALMENDRA, CACAHUETE, SSAMO, ALGODN
ACEITES VEGETALES: OBTENCIN POR EXPRESIN A TEMPERATURA AMBIENTE USOS Y APLICACIONES: vas tpica y parenteral PRECAUCIONES: Enranciamiento REQUISITOS: Grado de acidez: 0.5% 0.05% (parenteral)

EXCIPIENTES LIPOSOLUBLES
Composicin totalmente definida OLEATO DE ETILO: Sustituto de aceites vegetales en inyectables: ESTERES SINTTICOS:

Fcil manipulacin Menor viscosidad administracin Menos dolor en la No ralentiza la absorcin

Se oxida con facilidad

Otros ejemplos: miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo

EXCIPIENTES DE DECLARACIN OBLIGATORIA EN EL CARTONAJE Y ADVERTENCIAS A INCLUIR EN EL PROSPECTO

www.redfarmaceutica.com/cim/normativas/ex cipientes.cfm

NOMBRE

ADVERTENCIAS EN EL PROSPECTO Riesgo en nios, embarazadas, enfermedad heptica, epilepsia. Puede modificar el efecto de otros medicamentos. Puede disminuir la capacidad de reaccin. Uso tpico: irritacin y sequedad Dosis > 5 g/da, pacientes con problemas de absorcin de glucosa, galactosa, galactosemia o insuficiencia de lactasa Reacciones anafilcticas y broncoespasmos, especialmente en pacientes con historial asmtico o alrgico

Etanol

Lactosa

Sulfitos y metabisul fitos (E220 a E228)

SIGLAS DE EXCIPIENTES DE DECLARACIN OBLIGATORIA

QU OCURRE EN EL CASO DE . ?

Sustituir un EFG por otro del mismo grupo

Prescripcin mdica por DOE

La responsabilidad ante una reaccin adversa producida en el paciente por un excipiente del EFG dispensado recaer sobre el farmacutico