Chlorpheniramine adalah perwakilan antihistamin sedatif. Berbagai obat lainnya dapat menjadi alternatif. Chlorpheniramine merupakan antihistamin H1 antagonis.

AH1 menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus, dan bermacam-macam otot polos. Selain itu AH1 bermanfaat untuk mengatasi reaksi hipersensitivitas atau keadaan lain yang disertai penglepasan histamin endogen berlebihan. Secara umum AH1 efektif menghambat kerja histamin pada otot polos usus dan bronkus. Bronkokonstriksi akibat histamin dapat dihambat oleh AH1 pada percobaan marmot. Peninggian permeabilitas kapiler dan edema akibat histamin dapat dihambat efektif oleh AH1. Reaksi anafilaksis dan beberapa reaksi alergi, refrakter terhadap pemberian AH1, karena di sini bukan histamin saja yang berperan, tetapi autakoid lain yang dilepaskan. Efektivitas AH1 melawan beratnya reaksi hipersensitivitas berbeda-beda, tergantung beratnya gejala akibat histamin. Efek perangsangan histamin terhadap sekresi cairan lambung tidak dapat dihambat oleh AH1. AH1 dapat merangsang maupun menghambat SSP. Efek perangsangan yang kadang-kadang terlihat dengan dosis AH1 biasanya adalah insomnia, gelisah, dan eksitasi. Efek perangsangan ini juga dapat terjadi karena adanya keracunan. Dosis terapi AH1 umumnya menyebabkan penghambatan SSP dengan gejala misalnya kantuk, berkurangnya kewaspadaan, dan waktu reaksi yang lambat. Beberapa AH1 bersifat anastetik lokal dengan intensitas berbeda. Selain itu, banyak AH1 yang sifatnya mirip dengan atropin. Efek ini tidak memadai untik terapi, tetapi efek antikolinergik ini dapat timbul pada beberapa pasien berupa mulut kering, kesukaran miksi, dan impotensi.

Indikasi: Untuk mengatasi gejala alergi, rhinitis alergi (hay fever) dan konjungtivitis, urtikaria, gigitan serangga dan gatal-gatal karena dasar alergi, pengobatan tambahan dalam syok anafilaktik dan angioedema berat Kontraindikasi : Pembesaran prostat, retensi urin, ileus atau sumbatan piloroduodenal, glaucoma, anak di bawah 1 tahun, kehamilan, menyusui, gangguan ginjal, gangguan hati, epilepsi.