Non Steroid Anti Inflamatory Drugs (NSAID)

ASAM KARBOKSILAT

ASAM ENOLAT

ASAM ASETAT

DERIVAT ASAM Aspirin SALISILAT Benorilat Diflunisal Salsalat DERIVAT ASAM FENILASETAT

DERIVAT ASAM PROPIONAT As. Tiaprofenat Fenbufen Fenoprofen Flurbiprofen Ibuprofen Ketoprofen Naproksen

DERIVAT ASAM FENAMAT As. mefenamat Meklofenamat

DERIVAT OKSIKAM Piroksikam Tenoksikam Ampiroksikam Lornoksikam Meloksikam Droksikam

DERIVAT PIRAZOLON Azapropazone Fenilbutazone Oksifenbutazon

DERIVAT ASAM ASETAT INDEN/INDOL Indometasin Sulindak Tolmetin

Diklofenak Fenklofenak

KLASIFIKASI NON STEROID ANTI INFLAMATORY DRUGS (NSAID)

Nama Golongan Derivat Asam Salisilat Nama Generik/ Dagang Aspirin (Aspilet, Farmasal, Aptor) Mekanisme kerja Menghambat sintesa prostaglandin Indikasi Analgesik, Antipiretik, Antiinflamasi Antiplatelet agregasi Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis Generik Tablet 80 mg, 500 mg Paten: Tab salut enteric 50 mg, 80 mg, 100 mg, 160 mg, 500 mg Dosis; Dws 325-1000 mg/4-6 dosis Anak 10-15 mg/kg/dosis Interaksi obat ACE inhibotor: menurunkan efek antihipertensi Antasida: menurunkan konsentrasi salisilat Kortikosteroid: meningkatkan risiko ulkus dari GI dan meningkatkan ekskresi salisilat Diltiazem: meningkatkan efek antiplatelet Anikoagulan: meningkatkan risiko perdarahan Aminoglikosida: bersihan aminog dgn kadar aminoglikosid & potensi toksisitasnya (tu indometasin pd bayi premature) Antikoagulan: hipoprotrombin emia, agregasi platelet dgn perdarahan lambung antiHT: menghambat efek antiHT obat tsb corticosteroid:res iko ulkus GI siklosporin:nefro toksik litium:bersihan litium (mllPG)>kdr litium Efek Samping Obat (ESO) Gangguan GIT seperti mual, rasa tidak enak di perut, kram, heart burn, reaksi alergi Perhatian penggunaan Hipersensitif, Gangguan perdarahan, Perdarahan GIT, Gangguan fungsi hepar & ginjal, Hamil trimester III, Ulkus peptikum, Asma ADME A: cepat dan baik diabsorbsi di GIT per oral daripada per rektal D: protein binding 80-90% terdisitribusi luas M: di hepar E: melalui urine T 2-3 jam. Referensi MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI

Derivat Asam Propionat

Ibuprofen (Bufect, bufect forte, Fenris, Proris, Dofen 200/400)

Menghambat siklooksigenase scr reversible (menghambat sintesa PG), scr nonselektif pemb. PG &tromboksan A2, efek bervariasi pd sintesis lipoksigenase & produksi leukotrien, antiinflamasi, antipiretik, aktivitas analgetik, menghambat agregasi platelet.

Antiinflamasi & Analgetik RA, OA, dismenorhea primer, gout, nyeri, demam, tokolisis pd persalinan prematur, mencegah kognisi, , Ca colon, fibrosis kistik, sakit kepala

Generik: tablet 200 mg, 400 mg Childrens motrin: syr 100 mg/5mlx60 ml Dosis: antiinflamasi dewasa 3-4x400-800 mg. Maksimal 3200 mg/hari. Analgetik 3-4x200-400 mg,maksimal 1600 mg/hari. Anak 20 mg/kgBB/ hari (<1600 mg/hari analgetik, >1600 mg/hr inti inflamasi)

CNS:ansietas, bingung, depresi, dizziness, mengantuk, lemah, insomnia, tremor CV: CHF, disritmia, HT, edema perifer, takikardi EENT: pandangan kabur, kehilangan pendengaran, tinnitus GI: anoreksia, hepatitis kolestasis, konstipasi, keram, diare, mulut kering, flatulens, perdarahan GI, jaundice, mual, ulkus peptik, muntah

riwayat penyakit saluran cerna bagian atas, ulkus peptikum, kegagalan fungsi ginjal, gagal jantung, hipertensi & keadaan lain yg berhubungan dengan retensi cairan & gangguan koagulasi intrinsik. Jgn digunakan pada kehamilan trimester 3

A: per oral onset jam, puncak 1-2 jam D M: hepar metabolit inaktif dalam 24 jam E: Tdk dieksresi ke ASI T 2-4 jam

MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI

serum toksik MTX: sekresi MTX dr renalkadar MTX PPA: Rx HT akut K-sparing diuretic:hiperkale mi Triamterene: ARF bersama dgn indometasin. Derivat Asam Fenamat Asam mefenamat (Analspec, Landson, Benostan, Asimat, Dolfenal, Mefinal, Molasic, Ponstan Pfi) Inhiibisi Siklooksigenase reversible (inh.sintesis PG), scr nonselektif pemb. PG & tromboksan A2, efek bervariasi pd sint. Lipooksigenase& pproduksi leukotrien; antiinflamasi, antipiretik, aktiv analgetik, menghambat agregasi platelet Dismenorhea, demam, menorhagia, OA, nyeri LBP, sindrom premenstrual, rheumatoid arthritis Tablet 500mg kapsul 250 mg Dosis: Dewasa: per oral 500 mg pc, kemudian 250 mg/6 jam (tidak >7 hari) Aminoglikosida: bersihan &kadar aminoglikosida & potensi toksisitas Antikoagulan : hipoprotrombinem ia, agregasi platelet dgnresiko perdarahan lambung Anti HT: inhibisi efek anti HT Corticosteroid: ulserasi gaster Siklosporin:resik o nefrotoksik Lithium:bersihan litium MTX:sekresi MTX dr renalkadar MTX PPA: Rx hipertensif K-sparing diuretic: potensi hiperkalemi Triamteren: ARF + indometasin (hati-hati dgn NSAID ) lain

GU: azotemia, hematuri, nefrotoksisitas, oliguria Heme: diskrasia darah, wkt perdarahan Kulit: pruritus, purpura, ruam, berkeringat

CNS: dizziness, sakit kepala, light headedness CV: nyeri dada, CHF, disritmia, edema, HT, hipotensi, palpitasi, takikardia ENT: mata kering, ggn pendengaran, diare, dyspepsia, flatulence, ukus duodenal/gaster, hepatitis, nausea, adanya darah dlm feses, pancreatitis, muntah GU: ARF Heme:agranulosit osis, eusinofilia, leucopenia, neutropeni, pansitopeni, trombositopeni Metab: hiperglikemi, hiperkalemi, hipoglikemi, hiponatremi Resp: bronkospasm.disp nea, Kulit:

Kehamilan, Ulkus peptikum

A:per oral; kadar puncak 2-4 jam, D:ikatan protein >90 % M: di liver E: urin (metabolit) T 2-4 jam

MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI

Derivat Asam Fenilasetat

Diklofenak (Aclonac, Diclomec, Nadifen, Voltadex)

Menghambat sintesa prostaglandin

Antiinflamasi, Analgesik , Osteoarthritis, Rheumatoid arthritis, Ankylosing spondylitis, Dysmenorrhea, Actinic keratoses

Tablet 50 mg, 100 mg, Tablet salut selaput 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg Tablet dispersibel 50 mg, Kapsul SR 100 mg, Tetes 15 mg/mL, Ampul 25 mg/3mL, 75 mg/3 mL Dosis Dewssa 50-100 mg/2-3x/hari Anak 2-3 mg/kg/hari

Aminoglikosida: meningkatkan konsentrasi aminoglikosida Antikoagulan: meningkatkan risiko hipoprotrombinem ia, menurunkan aggregasi platelet Antihipertensi: menurunkan efek antihipertensi kortikosteroid: meningkatkan risiko gi bleeding Aminoglikosida: meningkatkan konsentrasi aminoglikosida Antikoagulan: meningkatkan risiko hipoprotrombinem ia, menurunkan aggregasi platelet Antihipertensi: menurunkan efek antihipertensi kortikosteroid: meningkatkan risiko perdarahan GIT Steroid anabolic, kumarin, insulin, obat hipoglikemik oral, alcohol, asetosal atau NSAID yg lain, kortikosteroid

fotosensititvitas, ruam Sakit kepala, kram abdomen, mual, muntah, konstipasi, diare, rash, edema perifer atau retensi cairan, gangguan penglihatan, overdose ARF, ulkus peptikum, perdarahan GI, jaundice, nephrotixic (hematuria, dysuria, proteinuria). Gangguan GI, diskrasia darah, reaksi hipersensitif, tinitus, peningkatan kadar BUN, SGOT, SGPT, & ALP, penurunan volume urine, mengantuk, palpitasi.

Hipersensitif, Porphyria, Ulkus peptikum, Laktasi Gangguan fungsi hepar & ginjal

A: onset 30 menit, peak 2-3 jam, dan durasi 8 jam D: protein binding 99%, distribusi luas M: di hepar E: melalui urine T1/2 1,2-2 jam

MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI

Derivat Asam Asetatinden/ indol

Indometasin (Dialon, Benocid)

Menghambat sintesa prostaglandin

Antiinflamasi, Analgesik

Kapsul 75 mg, 100 mg, tablet 25 mg, Dosis Dewasa 100-200 mg/2x/hari Anak 1-2 mg/kg/hari

Ulkus peptikum, Diskrasia darah berat,Gangguan fungsi hepar, ginjal, & jantung berat, Hipertensi, Pankreatitis berat, Hipersensitif, Hamil

A : PO baik di GI D : protein binding 92-99% M: di hepar E: melalui urine dan empedu dalam bentuk utuh dan metabolitnya T1/2 2-4 jam

MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI

Derivat Pirazolon

Fenilbutazon (Phenylbuta-

zon Berlico, Akrofen, Berlizon)

Urikosurik menghambat reabsorpsi as. Urat di tub.prox.,meningk atkan ekskresi as.urat;menghamb at sekresi tubulus UrikosurikTx gout Antiinflamasi

Hiperurisemia terkait gout & arthritis gout, adjuvant ATB:&memperpa njang konsentrasi serum penisilin&cephalos phorin;kalsinosis.

Kapl salut selaput 125 mg (Fenilbutazon Berlico) Dosis: RA aktif, OA akut, Spond.ankilosa aktif 300-600 mg/hari terbagi 3-4 dosis, dapat diturunkan 200-300 mg/hari dalam dosis

Retensi Na&Cl & diuresis odemavolum e plasma payah jantung dizziness,sakit kepala GI: anoreksi, mual, muntah, GU: nyeri costovertebral, hematur,

Ggn GI, karvas, ggn hepar (ikterus&hepatitis) KI: Px riwayat inflamasi pd abdomen dg/tanpa ulkus/diskrasia darah. Px ulkus peptikum. Ggn koagulasi darah.HT berat. Penyakit tiroid, sindr Sjogren, asma,

A: D: M:mikrosom hati oksifenbutazon& J-OH fenil butazon E:T1/2 50-65 jam

MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi.

=efek antiinflamasi salisilat Antirematik>>> Urikosurik>> Krn ES, tdk digunakan u AG&AP

terbagi. Berikan bersama makanan u/ cegah iritasi

sindr.nefrotik, urinasi Heme: anemia, anemia aplastik, an.hemolitik (G6PD) Pemakaian kronik :anemia aplastik & agranulositosis Aminoglycosida, Antikoagulan, Antihipertensi, kortikosteroid, Siklosporin, Lithium, Methotrexate, Phenilpropanolam in, triamterence Dispepsi, Mual, Dizzines, Diare, Konstipasi,Nyeri abdomen dan kram, Stomatitis, Hipertensi, Urtikaria, Disuria, Ecimosis, Pandangan kabur, insomnia

rhinitis akut yg diperburuk dgn asetosal/penghambat sintesa PG yg lain. GGn berat f/I jantung, hati & ginjal.

FKUI

Derivat Oksikam

Piroksikam (Felden)

memproduksi efek analgetik dan antipiretik dengan menghambat sintesis prostaglandin

Rheumatoid artritis akut dan kronis, osteoartritis

Kapsul 10 mg, 20 mg Dosis: Dewasa 1020 mg/hari dosis tunggal. Anak 0,2-0,3 mg/kgbb/hari maksimum 15 mg/hari

Ulkus pepikum, Inflamasi kronis di GIT, Ulserasi atau perdarahan GIT, hipersensitif

MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI