MEPERIDINA - PETIDINA

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. INTRODUCCIN La meperidina es un opioide, qumicamente relacionado con la fenilpiperidina. acciones principales son la analgesia y la sedacin que las ejerce a nivel del SNC.(1) CLASIFICACIN Este frmaco es un analgsico opioide agonista puro, principalmente de los receptores mu (Q). (3) FARMACOCINTICA La meperidina se absorbe por todas las vas de administracin, tiene una alta ligadura a las protenas (60% - 80%). Su vida media es de 2,4 a 4 horas. Se metaboliza principalmente en el hgado a normeperidina, metabolito activo que ha mostrado una importante neurotoxicidad. La excresin de meperidina y normeperidina se eleva al acidificar la orina.(5) El inicio de su accin se produce en 10 a 15 min cuando se administra por va IM, en 1 minuto por va IV, en 15 minutos por VO y en 10 a 15 minutos por va SC. La duracin de su accin es de 2 a 4 horas luego de su administracin IM o SC. La concentracin plasmtica mxima se produce en 45 min aproximadamente. En los pacientes cirrticos la biodisponibilidad del frmaco aumenta hasta en un 80% y las vidas medias de la meperidina y de su metabolito se prolongan.(1,4) Meperidina y normeperidina cruzan la placenta y se distribuyen en la leche materna. FARMACODINAMIA La meperidina es un agonista opioide que ejerce su accin agonista primariamente a travs de los receptores Q. El efecto teraputico de la meperidina sobre el SNC es la analgesia, pero produce tambin depresin respiratoria, vasoconstriccin, aumento de la sensibilidad del aparato laberntico y tiene efectos sobre la secrecin de hormonas hipofisarias al igual que la morfina. La dosis de 75 a 100 mg de meperidina tienen una accin equivalente a 10 mg de morfina.(1) La administracin IM de meperidina no produce alteraciones en la frecuencia cardiaca pero la administracin por va IV la incrementa notablemente, la depresin respiratoria produce acumulacin de CO2 lo que trae como consecuencia la dilatacin vascular cerebral y el aumento la presin del LCR. [] Sus

La meperidina produce estreimiento, aunque en menor grado que otros opioides; aumenta la presin dentro del coldoco; retarda el vaciamiento gstrico, lo que disminuye la absorcin de otros frmacos; estimula levemente el tero de mujeres no embarazadas. Las dosis teraputicas utilizadas durante el trabajo de parto activo no retrasan el proceso del parto en mujeres gestantes pero puede provocar depresin respiratoria en el neonato.(1,3,4) INDICACIONES y Para aliviar el dolor agudo de intensidad moderada a severa, en periodos cortos de tratamiento. En el tratamiento del dolor crnico, como el dolor por cncer, ha sido superado con ventaja por otros frmacos.(3) [] [] [Login requerido/Gratuito] Como medicacin preoperatoria.(3) Como soporte anestsico.(3) Analgesia obsttrica.(3)

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SITUACIONES ESPECIALES La meperidina pertenece a la categora B del embarazo. Este frmaco no debe ser utilizado en mujeres embarazadas antes del periodo de labor de parto porque an no se ha establecido la seguridad del frmaco en el feto durante este periodo. La meperidina se ha encontrado en la leche materna de mujeres que recibieron este frmaco.(3,4) Cuando es utilizado como analgsico obsttrico atraviesa la barrera placentaria por lo que puede producir depresin respiratoria y psicofisiolgica en el recin nacido. La meperidina se ha encontrado en la leche materna de mujeres que estn recibiendo el frmaco.(3) [Login requerido/Pagado] La meperidina debe utilizarse con precaucin en pacientes: asmticos, hipxicos, con enfermedad pulmonar crnica obstructiva, con cor-pulmonar, pacientes con disminucin de la reserva respiratoria o que presenten depresin respiratoria debido a que la meperidina puede disminuir el flujo respiratorio e incrementar la resistencia de las vas areas.(3) Este medicamento puede producir hipotensin ortosttica en pacientes ambulatorios y tambin puede afectar sus habilidades fsicas y mentales para algunas actividades especialmente el manejo de mquinas y automotores.(3) CONTRAINDICACIONES y y Hipersensibilidad a la meperidina.(3) Esta contraindicado el uso de meperidina en pacientes que estn recibiendo concomitantemente inhibidores de la MAO dentro de 14 a 21 das del tratamiento. La combinacin de meperidina con barbitricos es qumicamente incompatible, as como su combinacin con aminofilina, heparina, fenitona, bicarbonato de sodio, sulfadiazina y sulfisoxazol.(3,4)

EFECTOS SECUNDARIOS y y Reacciones de hipersensibilidad: prurito, urticaria, rash.(3,4) Efectos neurolgicos: euforia, disforia, mareos, debilidad, sedacin, cefalea, agitacin, movimientos musculares descoordinados, tremor, convulsiones, alucinaciones, desorientacin, disturbios visuales, depresin respiratoria, parlisis motora sensitiva, por inyeccin inadvertida de un nervio.(3,4)

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Efectos respiratorios: depresin respiratoria y paro respiratorio.(4) Efectos cardiovasculares: rubor en la cara (debido a la liberacin de histamina5), taquicardia, bradicardia, palpitaciones, hipotensin, sncope, flebitis, paro circulatorio, shock.(3) Efectos gastroenterolgicos: nusea, vmito, boca seca, constipacin. (3,4) Efectos sobre el rbol biliar: espasmos.(3,4) Efectos genitourinarios: retencin de orina. Otros: dolor en el sitio de inyeccin, irritacin del tejido local, efecto antidiurtico.(3,4)

PRECAUCIONES y La meperidina debe ser utilizada con cuidado en pacientes con taquicardia supraventricular, especialmente en quienes tienen fibrilacin auricular, debido a la posible accin vagoltica con la cual puede producir aumento en la frecuencia ventricular en pacientes con estas patologas.(3,4) Este frmaco puede agravar las convulsiones preexistentes de los desrdenes convulsivos, y tambin se pueden presentar convulsiones en pacientes sin historia de desrdenes convulsivos. La utilizacin de este frmaco puede oscurecer el diagnstico de cuadros de abdomen agudo. Se debe administrar con cuidado la meperidina en pacientes ancianos, en pacientes con funcin heptica o renal alterada, en el hipotiroidismo, en pacientes con enfermedad de Addison, en la hipertrofia prosttica.(3,4)

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INTERACCIONES La meperidina puede presentar interacciones con otros frmacos depresores del SNC, se contraindica el uso concomitante de la meperidina con inhibidores de la MAO y con el dextrometorfano.(5) Se debe tener extrema precaucin en pacientes que estn recibiendo otros analgsicos narcticos, anestsicos, fenotiazinas, tranquilizantes, antidepresivos tricclicos, alcohol e isoniazida. La combinacin de meperidina con barbitricos, puede conducir a una depresin respiratoria, hipotensin, sedacin profunda o coma.(3,5) La meperidina puede aumentar los efectos del cumarin o de anticoagulantes derivados de la indandiona.(3,4) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La sobredosis de meperidina produce depresin respiratoria, somnolencia extrema que puede llegar al coma, flacidez msculo-esqueltica, piel fra y temblorosa, bradicardia e hipotensin. En severas sobredosis, principalmente las producidas por va IV se pueden presentar apnea, colapso circulatorio, arresto cardiaco y muerte.(3) El tratamiento consiste en reestablecer el intercambio respiratorio por lo que debe proporcionarse al paciente una adecuada va area y si es necesario ventilacin asistida. La depresin respiratoria se puede revertir administrando naloxona, un antagonista opioide, se prefiere la administracin IV, se debe proporcionar al paciente resucitacin respiratoria simultneamente. Un antagonista no debe administrarse si no existen signos de depresin respiratoria o cardiaca. Oxgeno, fluidos intravenosos, frmacos vasopresores y medidas de soporte tambin pueden ser necesarias. En pacientes psicolgicamente dependientes de narcticos, la dosis usual de la naloxona puede producir sndrome agudo de abstinencia; la severidad de este sndrome depende del grado de dependencia psicolgica y de la dosis administrada. El uso de antagonistas narcticos en estos pacientes debe ser evitado.(3)

CONSERVACIN La meperidina debe almacenarse a temperaturas menores a 40 C, preferiblemente entre 15 C y 30C, en empaques bien cerrados y protegidos de la luz.(4) POSOLOGA y Dolor

La dosis debe ser ajustada de acuerdo a la severidad del dolor y a la respuesta del paciente. Cuando se administra la meperidina por va parenteral, especialmente por va IV, el paciente debe estar acostado. Se prefiere la va IM cuando se requieren varias aplicaciones y cuando se requiere ocasionalmente la va adecuada es la SC. La meperidina VO es menos efectiva que la administracin parenteral.(3,4) Las dosis de meperidina deben ser proporcionalmente reducidas de un 25 a 50% cuando se administran concomitantemente con fenotiazinas y otros tranquilizantes, debido a que estos pueden potencializar la accin de la meperidina. (3,4) La dosis de adultos es de 50 mg a 150 mg por va IM, SC o por VO; cada 3 o 4 horas segn sea necesario. La dosis usual en nios es de 1 mg/kg 1,5 mg/kg de peso, IM, SC o por VO, cada 4 horas segn sea necesario. Una sola dosis en los nios no debe sobrepasar los 100 mg. y Medicacin preoperativa

Adultos: 50 a 100 mg por va IM o SC, 30 a 90 min antes de comenzar la anestesia.(3) Nios: 0,5 a 1 mg/lb por va IM o SC de 30 a 90 min antes de comenzar la anestesia.(3) y Para soporte de anestesia

Pueden utilizarse: dosis fraccionadas, inyecciones lentas repetidas por va IV, infusin continua IV o una solucin diluida. La dosis depender de las necesidades del paciente, de la premedicacin que haya recibido, del tipo de anestesia y de caractersticas particulares del paciente, as como de la duracin del procedimiento operativo.(3) y Analgesia obsttrica

La dosis usual es de 50 a 100 mg, va IM o SC, cuando el dolor de labor de parto se vuelve regular y puede repetirse a intervalos de 1 a 3 horas.(5) Es preferible usar una dosis nica por lo menos antes de 1-2 horas del parto a fin de evitar la depresin respiratoria en el neonato. Por su metabolito normeperidina que es neurotxico, algunos expertos prefieren usar otros analgsicos como el tramadol para la analgesia sistmica de la labor del parto.(3)