FARMACOS 2 BLOQUE GRUPO : 2231 MATERIA: FARMACOLOGA

Frmaco Salbutamol

Formoterol

Teofilina

Beclometasona

Montelukast

Frmacos que actan en el Sistema Respiratorio Mecanismo de Accin Indicacin Teraputica Efectos Adversos -2 adrenrgico Asma agudo y parto Taquicardia, arritmias, dilata los msculos bronquiales, prematuro temblor, vasodilatacin inhibe la liberacin de mediadores perifrica por mastocitos y favorece liberacin de moco por accin sobre los cilios La estimulacin de los receptores Asma. Dosis mayores a las 2 adrenergicos inhibe la funcin (Broncodilatador 100 veces teraputicas pueden originar de clulas de inflamacin como ms potente que el una aceleracin del ritmo clulas cebadas, basofilo, PMN, y salmeterol y 300 veces ms cardiaco, ocasionar una linfocitos. que el salbutamol.) frecuencia mayor de Origina mayores niveles de AMPc arritmias y tambin efectos a con lo que inicia una cascada que nivel de SNC que dependen culmina en la inhibicin de los de la activacin del receptor mediadores inflamatorios y de la adrenergico. liberacin de citicinas. Cuando se usa regularmente se desarrolla con cierta facilidad taquifilaxia a su efecto broncodilatador Inhibidor de la fosfodiesterasa por Asma crnico profilaxis Trastornos intestinales y lo tanto AMPc aumenta nocturna arritmias cardiacas, taquicardia, convulsiones. Intervencin en la accin de NF-k Para control del asma. Disfona, candidiasis y AP-1. En individuos que necesitan bucofarngea, supresin Inhiben la indiccin de COX2 agonistas 2 adrenrgicos suprarrenal en nios. Producen de las receptores inhalados. adrenrgicos 2. sntesis de IL-3. sntesis de quimiotaxinas leucocticas. antagonista de receptores a asma crnica y rinitis alrgica cefalea, dispepsia, elevacin leucotrienos CysL1 , estacional de enzimas hepticas sricas broncodilatador y antiinflamatorio , vasculitis eosinfila

Otros

Omalizumab

Clorferinamina

se une a IgE por lo cual sta no se puede unir a sus receptores en las cl. Cebadas, ni en basfilos evitando la reaccin alrgica Compite con la histamina liberada de mastocitos en las membranas mucosas por los receptores H1; la accin antimuscarnica proporciona efecto secante en mucosa nasal.

-Alergias -Asma persistente

reacciones en el sitio de la inyeccin

Alivio de congestin nasal por: rinitis alrgica estacional o perenne.

Excepcionalmente somnolencia. Raramente: discrasia sangunea, fotosensibilidad, sudoracin, prdida de apetito; nios y ancianos: confusin, dificultad o dolor durante miccin, somnolencia, mareos, sequedad de boca, nariz. Somnolencia, fatiga, cefalea

Ioratadina

Antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H1 de las clulas efectoras

Rinitis alrgica Urticaria Rinorrea Conjuntivitis alrgica

Frmaco Metoclopramida

Ondansetrn

Frmacos que actan en el Aparato Digestivo Mecanismo de Accin Indicacin Teraputica Efectos Adversos Antagonista dopaminrgico D2. En trastornos de la Somnolencia, inquietud, Acelera el vaciamiento gstrico y trnsito motilidad gastrointestinal, cansancio, debilidad, intestinal. Propiedad antiemtica. reflujo gastroesofgico y nusea, diarrea, gastroparesia diabtica. estreimiento, mareos, Para facilitar el cefalea, depresin y vaciamiento dificultad para dormir. gastrointestinal, prevencin de nausea y vmito inducidos por quimioterapia. Antagonista selectivo de los receptores prevencin y tratamiento Cefaleas, constipacin o 5HT-3. de diarrea y sedacin nuseas y vmitos moderada. Tambin se Antagonista de los receptores de asociados a quimioterapia han descrito, aunque ms dopamina. Los receptores 5 HT-3 se raramente, aumentos encuentran presentes en al rea postrema y radioterapia hematgena, as moderados de las de los terminales nerviosos centrales y como en la prevencin y transaminasas hepticas perifricos, en la zona gatillo de los tratamiento de nuseas y (de significacin clnica quimiorreceptores. Aunque no se sabe si vmitos postoperatorios desconocida); reacciones los efectos antiemticos del ondansetrn en adultos y en nios de hipersensibilidad: rash, se deben a una accin central o perifrica, prurito, broncoespasmo, si se sabe que las respuestas emticas al edema facial cisplatino estn asociadas a una liberacin de serotonina por las clulas enterocromafinas, por lo que el ondansetrn al inhibir esta serotonina, actuara como antiemtico, previniendo las nuseas inducidas por el cisplatino.

Otros

Loperamida

La loperamida interfiere con la peristalsis mediante la una accin directa sobre los msculos circulares e intestinales reduciendo su motilidad, y tambin acta

Tratamiento de la diarrea inespecfica no infecciosa.

Estreimiento, nausea, vomito, sequedad de boca, distensin

Insuficiencia heptica grave, suboclusion intestinal, colitis psedomembranosa, colitis

reduciendo la secrecin de fluidos y de electrolitos y aumentando la absorcin de agua. Al aumentar el tiempo de trnsito y reducir la prdida de lquidos, la loperamida aumenta la consistencia de las heces y reduce el volumen fecal. Butilhioscina Los agente antimuscarnicos son antagonistas competitivos de las acciones de la Ach y otros antagonistas muscarnicos. El antagonismo puede as vencerse aumentado suficientemente la concentracin de Ach en los sitios receptores del rgano efector. Los receptores afectados son los de las estructuras perifricas que se estimulan o se inhiben con muscarina, es decir, las glndulas exocrinas y el msculo liso y cardiaco. La respuesta a la estimulacin nerviosa colinrgica postganglionar tambin se inhibe con drogas antimuscarnicas, pero menos fcilmente que las respuestas a los esteres de colina inyectados. Octretido -Inhibe la secrecin de hormonas Acromegalia por tumores secretores de H. -Diarrea secretoria por tumores productores de VIP Esofagitis por reflujo gastroesofgico. lcera duodenal, lcera gstrica benigna Dismenorrea Enuresis nocturna

abdominal.

ulcerosa.

Vrtigo.

Esta indicado en el tratamiento de dolores Inhibicin de la sudoracin espsticos del tubo digestivo, como en casos y la secrecin de saliva de acalasia, espasmo urticaria gastrointestinal adormecimiento

Flatulencia -Nusea -Esteatorrea

Omeprazol

Inhibicin irreversible de H +/K+-ATPasa) bomba de protones que es el paso final de la produccin de acido. Inhibe la secrecin de acido gstrico basal

Nusea, diarrea, clicocefalalgia, mareos, somnolencia. En ocasiones se observan

y estimulada. Se inactiva a PH neutro. Es una base dbil, lo que permite que interacte con las clulas parietales.

Pantoprazol

Inhibicin de la ATPasa H +, K+ (bomba de protones).

Ranitidina

Misoprostol

efectos colaterales mnimos -no produce efectos antiandrgenos -No inhibe la funcin mixta del sistema oxigenasa -No afecta la concentracin de otros frmacos -Accin directa sobre los receptores especficos de prostaglandinas de las clulas gstricas parietales. Inhibe la secrecin basal de acido gstrico, as como la secrecin de cido estimulado por histamina, pentagastrina. Alimentos, tetragastrina, betazol. Estimula la secrecin duodenal de bicarbonato y la produccin de moco gstrico. Absorcin: por va oral Biodisponibilidad : 88% Se biotransforma en el hgado en donde se obtienen un metabolito activo (misoprostol acdico), este posee una Vida

(incluyendo las producidas por AINEs). Sndrome de ZollingerEllison. Tratamiento de lcera gstrica y duodenal asociada a Helicobacter pylori. Tx de lceras gstrica y duodenal benignas y de la esofagitis por reflujo. Tx del sndrome de hipersecrecin gstrica. lcera pptica -Sindrome de ZollingrEllison -Reflujo gastroesofgico

erupciones cutneas

Aumenta el pH gastrointestinal Nuseas, clicos abdominales -Cefalea -Mareo -Diarrea

-Ulceras.

Frecuentes: -nauseas. -vomito -dolor abdominal. -dolor tipo clico -fiebre -diarrea -dispepsia -flatulencia -mareo -Aborto Poco frecuentes:

-Prevencin de ulceras gstricas producidas por antiinflamatorios no esteroideos en pacientes con alto riesgo de complicaciones por ulceraciones gstricas.

media de 20 a 40 min. Unin a protenas plasmticas: 81 % a 89%. Se elimina en heces y orina.

-cefalea -alteraciones menstruales -sangrado posmenopusico e intermenstrual -mialgias -Artralgias Raras: -edema -diaforesis -hipotensin -hipertensin -Trombocitopenia

Pirenzepina

Antagonista muscarnico M1 de ganglios intramurales, disminuye la secrecin de cido gstrico basal

CONTROL DE LA SECRECIN Y ACIDEZ GSTRICA: lceras gstricas

Trastornos hematolgicos Efectos Secundarios anticolinrgicos.

Sucralfato

Adherencia del gel polimerizado sobre clulas epiteliales lesionadas

Salvado Sensidos Los sensidos son laxantes de tipo

40 % fibra diettica alto contenido en lignina, llega a colon y es fermentada. -Aumentan la motilidad intestinal por accin directa sobre las terminaciones nerviosas por irritacin de la mucosa o por actividad intraneural sobre el plexo

Tx de lceras duodenales, el alivio del reflujo gastroesofgico1 y las lceras por estrs Constipacin -Estreimiento. Tratamiento sintomtico del estreimiento temporal, como el producido por reposo

Constipacion y acumulacin de contenido gstrico

Los efectos adversos de los sensidos son, en general, leves y transitorios. Las reacciones adversas ms

-Este medicamento debe administrarse preferiblemente por la noche, antes de acostarse. Ingerir las gotas

estimulante. Se puede combinar con psyllium con o sin aceite mineral para prevenir la constipacin en pacientes en riesgo o en aquellos que no la pueden tolerar debido a debilidad o enfermedad. La adicin del sena al psyllium produce una evacuacin ms abundante que con psyllium solo. Las mezclas con sales de docusado pueden ser menos tiles debido a que estas aumentan la absorcin del sena. No se encuentran otras interacciones reportadas.

nervioso de Auerbach. -Inhibe la actividad Na+/K+-ATPasa y provoca una disminucin de la reabsorcin de agua, sodio y cloro, as como un aumento de la secrecin de potasio a nivel de la mucosa intestinal.

prolongado en cama o viajes.

caractersticas son: - Digestivas. Tras el uso continuado podra aparecer raramente dolor abdominal, nauseas, calambres abdominales, atona intestinal y distensin abdominal.

disolvindolas en medio vaso de agua u otro lquido. -Este medicamento no debe ser utilizado por pacientes con obstrucciones intestinales. -ingerir una gran cantidad de agua diaria (ms de dos litros), un aporte adecuado de fibra, responder al estmulo de la defecacin y realizar ejercicio.

Frmaco Noretindrona

Norgestrel

Levonorgestrel Oxitocina

Farmacologa del Sistema Endcrino y del Metabolismo Mecanismo de Accin Indicacin Teraputica Efectos Adversos Inhibidores de la ovulacin, Anticonceptivo oral Tensin mamaria, depresin, implantacin y mareo, edema, cefalea, cambios en la viscosidad del moco nusea cervical y vmito. (anticonceptivos orales Enfermedad cardiovascular combinados Estrgeno-Progestgeno). Progestgeno inhibidor de la Anticonceptivo oral, control Cefaleas, nauseas, ovulacin. de los trastornos hemorragias intermedias, menstruales y endometriosis. modificacin de la libido, estados depresivos, vomito, astenia, vrtigo, dolor abdominal bajo, sensacin de tensin mamaria. Es un inhibidor de la implantacin Se utiliza como cpsulas Nuseas subdrmicas Vmito Estimular la contraccin uterina; *Padecimientos que -muertes maternas acta por medio de receptores requieran parto vaginal -ruptura uterina acoplados a prot. Gs, generando temprano -muertes fetales 1,4,5-trifosfato de inositol a partir *inercia uterina -nausea, vmito de hidrlisis de fosfoinositida *aborto incompleto -sufrimiento fetal movilizando el calcio de las *controla la hemorragia -prematurez reservas intracelulares y activacin uterina posparto -en dosis altas contracciones de los canales de Ca sensibles a tetnicas uterinas sostenidas -hipotensin, taquicardia voltaje

Otros

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las cefalosporinas.

Por va intravenosas efecto oxitcico, se inicia en un minuto y dura aproximadamente 30 minutos *se metaboliza en el hgado, plasma(oxitocinasa) y glndula mamaria *vida media de eliminacin de 3 a 5 minutos * se elimina por la orina Asociacin con prostaglandinas potencian su efecto oxitcico.

Ritodrina

Agonista B2 adrenrgico

Retraso de parto

Taquicardia, incremento de mortalidad materna,

vasodilatacin perifrica, Raloxifeno Modulador selectivo del receptor de estrgenos alfa y beta. Agonista estrognico en huesos, disminuye colesterol total y LDL. Se combina con un receptor para estimular la sntesis de protenas necesarias para el metabolismo normal Estimula metabolismo de hidratos de carbono y grasa, aumentando el consumo de oxigeno y la degradacin de protenas dentro de la clula. Inhibe la formacin de hormonas tiroideas: 1) Inhibe las reacciones catalizadas por la peroxidasa tiroidea, lo cual impide la unin del yodo con la tirosina. 2) Bloquea el acoplamiento de las yodo tirosinas, por lo impide la formacin de tiroxina y triyodotironina Osteoporosis y reduce ndices de fractura de cadera.

Triyodotironina (T3)

No se usa por su corta vida media, en su lugar se usa T4

Tiroxina (T4)

En deficiencia de tiroides como: Cretinismo y bocio

Metamizol METAMIZOL sdico no se debe mezclar en la misma jeringa con otros medicamentos. Se pueden presentar interacciones con ciclosporinas, en cuyo caso disminuye la concentracin sangunea de la ciclosporina. METAMIZOL sdico y el alcohol pueden tener una influencia recproca

Est indicado para el dolor severo, dolor postraumtico y quirrgico, cefalea, dolor tumoral, dolor espasmdico asociado con espasmos del msculo liso como clicos en la regin gastrointestinal, tracto biliar, riones y tracto urinario inferior. Reduccin de la fiebre refractaria a otras medidas. Debido a que METAMIZOL sdico puede inyectarse por va I.V., es posible obtener una potente analgesia en muchas condiciones y tener control del dolor. Aun con altas dosificaciones no causa adiccin ni depresin respiratoria. No tiene efectos en el proceso de peristalsis

Frecuentes: -exantema maculo papilar priritico. -Manifestaciones de artritis. Poco frecuentes: -Exantema con urticaria. -Artralgias. Raras: -Agranulocitosis (reversible cuando el frmaco se suspende) -Anemia aplasica -Vasculitis. -Reacciones hepticas graves (necrosis heptica, hepatitis)

-Hipertiroidismo en pacientes en las que se presenta sobreproduccin de hormonas tiroideas ( Enfermedad de Grave, bocio multinodular txico, adenoma txico, hipertiroidismo central)

intestinal, o expulsin de clculos Propiltiouracilo *Inhibe la formacin de hormonas tiroideas, bloqueando el acoplamiento de yodo hacia los residuos de tirosilo de la tiroglobulina, bloqueando a la peroxidasa. Inhibe la desyodacin perifrica de tiroxina hacia triyodotironina (T4 en T3) Hipoglucemia al estmular la liberacin de insulina en las clulas del pncreas, se une a la subunidad SUR1 y bloquea el conducto de potasio sensible al ATP, imitando la accin de los secretagogos fisiolgicos como la glucosa Cierra los canales de K+ dependientes de ATP en las clulas del pncreas, y en consecuencia la despolarizacin de la membrana celular, por lo tanto se abren los canales de Ca+, el aumento de Ca+ intracelular desencadena la liberacin de la insulina Se une al receptor que es una glucoproteina transmembranal de 2 subunidades y 2 unidos por enlace disulfuro, al activarse se autofosforilan y se pone en marcha la actividad de tirosincinasa, se Hipertiroidismo, enfermedad de Graves Rigidez de las articulaciones, cefalalgia, parestesias, nauseas, hiperpigmentacin cutnea y perdida de pelo *el efecto ms grave es la granulocitopenia. Se administran por va oral Vida media en plasma: 75 min. Se excreta en la orina

Glibenclamida

Principalmente para la terapetica de DM II ya que es un hipoglucemiante oral que es usado cuando la insulina no muestra efecto o ante la inconveniencia del paciente. Diabetes tipo II

1. 2. 3. 4. 5. 6.

Hipoglucemia Nausea Vmito Ictericia colstatatica Agranulocitosis Anemia aplsica

Repaglinida

Cefalea, hipoglucemia, nusea, vmito, infecciones del tracto urinario, artralgias.

Insulina

til para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 1, aunque en pocas recientes se ha usado en DM II

1. Hipoglucemia 2. Alergia y resistencia 3. Lipoatrofia y lipohipertrofia 4. Edema por insulina

Metformina

reclutan y activan protenas como SHP2, Grb2 y SOS, estas activan las MAP y IP3. No estimula las clulas betaDiabetes mellitus no pancreticas por lo tanto no dependiente de insulina asociada a obesidad aumenta la secrecin de insulina, pero si debe haber secrecin de esta para que haya efecto teraputico. Disminuye la produccin heptica de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina al aumentar su recaptura perifrica y su utilizacin. *incrementa el numero de receptores de insulina en las membranas celulares

Anorexia, sabor metlico, dispepsia, flatulencia, nausea, vmito, prdida de peso

Efecto hipoglucemiante mximo a las 4 h y persiste durante 24 horas disminuye la concentracin de VLDL se absorbe lentamente por va oral Su biodisponibilidad es de 50 60 % en condiciones de ayuno. Los alimentos retrasan y disminuyen su absorcin Volumen de distribucin de 654 L. Alcanza mayor concentracin en mucosa intestinal y glndulas salivales No se une a protenas plasmticas y no se metaboliza en el organismo. Se excreta en orina y en heces.

Pioglitazona

Acarbosa

Aumenta la sensibilidad a la insulina, al actuar en msculo estriado e hgado, aumentando la utilizacin de glucosa y disminuye su produccin. Inhibe accin de glucosidasas intestinales alfa, reduciendo absorcin de almidn, dextrina y

Diabetes mellitus tipo II (no insulinodependiente) en paciente adulto.

Cefalea Edema Dolor muscular Infecciones de vas respiratorias altas.

Diabetes mellitas tipo II Meteorismo, ruido intestinal, Hiperglucemia moderada flatulencias, diarrea, Tratamiento complementario distensin abdominal,

Tolbutamida

disacridos. Inhibe enzimas glucoaminasas, maltasa y sucrasa, disminuye la secrecin de polipptidos intestinales a) Aumenta la secrecin de insulina de las clulas B del pncreas, son secretagogos. b) Son reductores de la resistencia a la insulina. c) Inhibidor de la absorcin intestinal de la glucosa. Se unen a los receptores SUR 1 Y bloquean el conducto de potasio sensible a ATP por lo que simulan la accin de los secretagogos fisiolgicos (como la glucosa, leucina), que tambin disminuyen la conductancia a dicho conducto. Tambin estimulan la liberacin de somastatina y pueden suprimir levemente la secrecin de glucagon.

de diabetes tipo I

anemia, urticaria

-Baja los niveles altos de glucosa de la diabetes tipo 2.

-Hipoglucemia. -Coma En pacientes con insuficiencia heptica y/o renal, puede causar elevacin de los niveles en sangre de TOLBUTAMIDA disminuyendo la capacidad gluconeognesis, aumentando el riesgo de hipoglucemia severa. A nivel gastrointestinal: En raras ocasiones, se ha observado colestasis, nusea, dolor epigstrico y ardor. Reacciones dermatolgicas: Reacciones alrgicas, prurito, eritema, urticaria, erupciones maculopapulares. Reacciones hematolgicas: Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemoltica, anemia aplsica y pancitopenia. Reacciones endocrinas: Hiponatremia y secrecin inapropiada de hormona antidiurtica.

Hipoglucemiante oral (Sulfonilureas) de larga duracin.

-Debe usarse nicamente en pacientes con diabetes mellitus no insulinodependiente (tipo II) que no pueden tratarse slo con dieta. -Tener cuidado con los pacientes con alteraciones de la funcin heptica o renal.

Reacciones diversas: Dolor de cabeza. Exenatida Incrementa, de forma glucosadependiente, la secrecin de insulina de las clulas pancreticas. A medida que la concentracin de glucosa sangunea disminuye, la secrecin de insulina se normaliza. Suprime la secrecin de glucagon. Probenecid Aumenta la excrecin de cido rico inhibiendo su reabsorcin en tbulo proximal CONTROL DE CIDO RICO: Hiperuricemia Artritis gotosa Prevencin secundaria del infarto al miocardio y del accidente cerebro- vascular. Prevencin, primaria de artropata. Hipercolesterolemia primaria. Arterosclerosis primaria. Tx de la hiperlipidemia Leve irritacin de las vas gastrointestinales. Anorexia, nuseas, vmito y dolor de cabeza Hepatotoxicidad, miopata, rabdomiolisis, trastornos digestivos, insomnio, exantema. Tratamiento de Diabetes Hipoglucemia, disminucin Mellitus tipo 2 asociado con del apetito, cefalea, mareo, nauseas, vmitos, diarrea metformina y Sulfonilureas en pacientes que no alcanzan un control glucmico adecuado con las dosis mximas Es utilizado para mejorar el control de glucosa en sangre en adultos con Diabetes Mellitus tipo 2.

Lovastatina

Pravastatina

Inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Disminucin de la concentracin plasmtica de colesterol LDL. Aumento de sntesis de receptores LDL. Aumento de colesterol HDL. Disminucin de triglicridos plasmticos. Inhiben la reductasa de HMG-CoA, primer paso enzimtico en la sntesis de esterol. El agotamiento del colesterol intracelular obliga a la clula a incrementar el

Insuficiencia heptica Miopatia

Gemfibrozil

nmero de receptores de LDL interaccin con los receptores activados del proliferadore de peroxisoma PPAR, los fibratos se unen a PPAR expresado de manera primaria en Hgado y grasa parda, reducen los triglicridos por la estimulacin mediada por PPAR en la oxidacin de cidos grasos

Tratamiento de pacientes con hiperlipidemias

Clofibrato

Estimula la actividad de la lipasa de lipoprotenas hidrolizan los TAG para formar quilomicrones y VLDL. Los secuestradores de cidos biliares tienen carga muy positiva y se une a cidos biliares que tienen carga negativa. Debido a su gran tamao las resinas no se absorben y los cidos biliares a los que se unen se excretan en las heces. Dado que en circunstancias normales ms del 95% de los cidos biliares se resorbe la interrupcin de este proceso agota el fondo comn de cidos biliares en el hgado y aumenta la sntesis heptica de estos ltimos, como resultado el contenido heptico de colesterol disminuye. Hipolipemiante, que inhibe la absorcin del colesterol, de forma

tx de la hipertrigliceremias

Solo se muestran en 5-10% en pacientes los cuales incluyen: 1. Exantema 2. Urticaria 3. Prdida de pelo 4. Mialgias 5. Fatiga 6. Cefalea 7. Impotencia 8. Anemia Trastornos digestivos leves, Litiasis y miositis.

Colestiramina

y y

Intercambiador iones- Son muy seguras. Meteorismo y dispepsia colatos. El incremento de la Hipolipemiante. produccin de cidos biliares inducido por resina se acompaa de aumento en la sntesis de TAG que genera consecuencias en pacientes con hipertrigliceridemia

Ezetimiba

Hipercolesterolemia primaria Hipercolesterolemia familiar

Diarrea, dolor abdominal, disgeusia

Sibutramina

directa y biliar en el borde en cepillo de la mucosa del intestino delgado. Su efecto es especfico para colesterol y esteroles vegetales. Metaboliza en pared intestinal, y en el hgado glucuronizndose a un metabolito activo que incorpora a la circulacin entero heptica, su reabsorcin se realiza desde conductos biliares, lo que permite bajas concentraciones, en plasma, excrecin es fecal 78% Interfieren en la recaptacin de serotonina y noradrenalina en la terminacin nerviosa presinptica -Eleva las concentraciones de stas en el encfalo

homocigota Sitosterolemia homocigota

-Obesidad

Taquicardia -Hipertensin -boca seca

Frmaco Diazepam

Frmacos que actan en el Sistema Nervioso Central Mecanismo de Accin Indicacin Teraputica Efectos Adversos Las benzodiazepinas potencian el Para el tratamiento de Somnolencia, Bloqueo de las espasmos musculares efecto inhibitorio del cido gamma emociones, Reduccin de la aminobutrico (GABA) sobre las agudeza mental, Confusin, neuronas del SNC por unin a los Fatiga, Cefalea, Vrtigo, receptores de las benzodiazepinas Debilidad muscular Estos receptores se localizan cerca de los receptores GABA en los canales del cloro dentro de la membrana celular neuronal. La combinacin GABA ligando/receptor mantiene un canal abierto de cloro produciendo hiperpolarizacin de la membrana quedando la neurona resistente a la excitacin.

Otros El diazepam se usa para aliviar la ansiedad, los espasmos musculares y las crisis convulsivas, para controlar la agitacin causada por la abstinencia de alcohol.

Triazolam

Acta sobre receptores de membrana especficos, inhibidores de GABA en la sust. Reticular ascendente Consiste en potenciar o facilitar la accin inhibitoria del neurotransmisor cido gamma aminobutrico (GABBA), mediador qumico de la inhibicin tanto en el nivel del botn presinaptico como postsinaptico, en todas las regiones del SNC. Inhiben NAT (trasportador de noradrenalina).

Insomnio Despertares frecuentes

Clonazepam

Crisis mioclnicas Ausencias de tipo epilptico Crisis convulsivas tonicoclnicas Trastornos de pnico Sonambulismo

Imipramina

Antidepresin

Somnolencia aturdimiento mareo, vmito cefalea, nusea, incoordinacin muscular Depresin del SNC (somnolencia, ataxia) Diplopa, depresin respiratoria, alucinaciones, confusin, rinorrea, disnea, alopecia pasajera, diarrea, boca seca, retencin urinaria, hipotona, trombocitopenia, hepatomegalia. Convulsiones, sedacin, hipotensin efectos en la

Contra indicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas Insuficiencia respiratoria severa Enfermedad heptica significativa

Doxepina

Bloquea la recaptacin de neurotransmisores por la membrana neuronal

Trastornos psiconeurticos donde la ansiedad y/o depresin son sntomas prominentes: neurosis con ansiedad con o sin sntomas somticos, depresin reactiva, depresin ansiosa mixta. Depresiones psicticas incluyendo melancola involutiva y fase depresiva de psicosis manaco depresiva Depresin/depresin mayor y en el mantenimiento de la mejora clnica en pacientes que han respondido inicialmente al tratamiento

actividad sexual, efectos anticolinrgicos Sequedad de boca, visin borrosa, estreimiento. Sntomas de supresin: nuseas, dolor de cabeza, malestar.

Reboxetina

La reboxetina es un inhibidor altamente selectivo y potente de la recaptacin de noradrenalina. Tiene slo un efecto dbil sobre la recaptacin de 5-HT y no afecta a la captacin de la dopamina. La inhibicin de la recaptacin de la noradrenalina, con el aumento consiguiente de su disponibilidad en el espacio sinptico y la modificacin de la transmisin noradrenrgica, constituye uno de los mecanismos de accin ms importantes de los antidepresivos conocidos. En los estudios in vitro se ha demostrado que la reboxetina no posee afinidad significativa por los receptores adrenrgicos ( 1, 2, ) ni muscarnicos; el antagonismo de estos receptores explica los efectos

Vrtigo, sequedad de boca, nuseas, sudoracin, sensacin de vaciado incompleto de la vejiga (slo en hombres), dificultad en la miccin (slo en hombres) y dolor de cabeza.

No reboxetina Si es alrgico (hipersensible) a este principio activo o a cualquiera de los dems componentes de la especialidad farmacutica que le han recetado. Los sntomas de alergia pueden incluir: - Crisis de asma, con dificultad respiratoria, respiracin con silbidos audibles o respiracin rpida. - Hinchazn ms o menos brusca de cara, labios, lengua u otro lugar del cuerpo. Es especialmente crtica si afecta a las cuerdas vocales.

cardiovasculares, anticolinrgicos y sedantes de los dems antidepresivos. La reboxetina est desprovista de afinidad para unirse in vitro tanto con 1, como con 2, adrenoreceptores, sin embargo, no se puede excluir una interferencia funcional in vivo con los adrenoreceptores a altas dosis. Sertralina Inhibicin de la recaptura de serotonina en las neuronas presinpticas Antidepresivo. Inhibidor de la receptacin de serotonina y de noradrenalina Depresin Trastorno obsesivocompulsivo Antidepresivo, Depresin mayor con melancola Nusea, vmito, dispepsia, diarrea, cefalea, insomnio, temblor. Mareos, sequedad de boca, insomnio, nerviosismo y somnolencia, los trastornos gastrointestinales (anorexia, constipacin y nuseas) y eyaculacin/orgasmo anormales, sudoracin y astenia. agitacin; trastornos del sueo; sentimientos de ansiedad, confusin, irritabilidad; mareos; cefaleas; parestesia; vrtigo; trastornos visuales; rubor; molestias gastrointestinales; aumento de enzimas hepticas; rash; prurito; urticaria. Vrtigo somnolencia inestabilidad nausea y vomito.

- Urticaria, picor, erupcin cutnea - Shock anafilctico (Prdida de conocimiento, palidez, sudoracin, etc.) Tampoco tomar este medicamento: -Embarazo -Periodo de lactancia.

Venlafaxina

Moclobemida

Carbamazepina

Inhibidor reversible de monoaminooxidasa, fundamentalmente del subtipo A; disminuye el metabolismo de noradrenalina, dopamina y serotonina, conduciendo a un aumento de concentraciones extracelulares de estos transmisores. Antiepilptico, relacionado qumicamente con los antidepresivos tricclicos, acta

Depresin mayor.

Tratamiento profilctico de la enfermedad maniacodepresiva. Epilepsia,

Esta indicada como antiepilptico.

inhibiendo la propagacin del impulso nervioso desde el foco epilptico. Tambin til en la neuralgia del nervio trigmino al reducir la transmisin nerviosa a nivel del ncleo trigeminal. Clorpromazina Inhibidor de receptores de dopamina. Acta a nivel de sistema lmbico y reticular, tlamo e hipotlamo.

Neuralgia del trigmino

Tx de psicosis aguda, crnica y senil. Tx De sntomas positivos de esquizofrenia.

Parkinsonismo, sedacin, confusin, discinesia tarda, temblores, resequedad de boca, estreimiento retencin urinaria, pesadez de brazos y piernas y temblor fino de manos. Sedacin y confusin, disnea tarda, temblores, resequedad de la boca, retencin urinaria, estreimiento, pesadez de brazos y piernas, temblor fino de manos y dedos. Nistagmos, ataxia, confusin, descoordinacin psicomotriz, mareos, insomnio, ansiedad, movimientos involuntarios, sndrome fetal por Fenitona Nusea y vmito. Ataxia Sedacin Temblores. Uso simultaneo con litio = dao cerebral.

Haloperidol

Inhibidores de receptores de dopamina, acta a nivel del sistema lmbico y reticular, tlamo e hipotlamo.

Tx de psicosis aguda, crnica y senil Tx de sntomas positivos de esquizofrenia

Fenitoina Inhibe canal de Na voltajedependiente por tanto suprime descargas repetidas por las neuronas. Tambin modula canales de Ca2+ voltaje-dependientes. Bloqueador del canal de Na dependiente de voltaje e inhibidor del canal del Ca tipo T dependiente de voltaje. Reduce la propagacin de la descarga CONTROL DE LA EPILEPSIA: Crisis parciales simples y complejas.

Acido Valproico

Tx de crisis mioclnicas. Atena las crisis de ausencia. Disminuye la incidencia y gravedad de crisis tonicoclnicas

Lamotrigina

Tiopental

Diazepam

Gabapentina

Vigabatrina

elctrica anormal en el tejido cerebral. bloqueador del canal de Na dependiente de voltaje y evita las descargas repetidas , inhibe la liberacin de glutamato y aspartato Aumenta respuesta inhibidora de GABA, disminuye respuestas a glutamato, deprime la excitabilidad neuronal Actan sobre los receptores GABAA funcionando en presencia de GABA y potenciando su accin. Los receptores GABAA muestran al activarse el efecto inhibitorio. Estimulantes de la actividad gabaergica. Anlogo del GABBA Antiepilptico. La vigabatrina es un anlogo estructural del GABA (un neurotransmisor de tipo inhibitorio). El efecto inhibitorio del GABA reduce la transmisin de la descarga epileptgena, previniendo con ello las convulsiones.

crisis convulsivas parciales simples y complejas, crisis tonicoclnicas Induccin de anestesia, control de estados convulsivos Trastornos de ansiedad, estado epilptico, relajacin del musculo estriado, Premedicacin anestsica. Crisis parciales

eritema , somnolencia, mareo, ataxia, temblor, insomnio

Generalizadas primarias de epilepsia (como la tnicoclnica, o gran mal, y la ausencia, o pequeo mal), espasmos infantiles.

Apnea, laringoespasmo, arritmia, depresin circulatoria, excitacin, aumento de sensibilidad al fro, temblor Grados variables de aturdimiento, laxitud, incoordinacin motora, confusin y amnesia retrograda. Ataxia y nistagmo, somnolencia y fatiga, mareo, mialgias, eritema. Somnolencia, agitacin e insomnio en nios, astenia, alucinaciones y confusin nerviosismo, irritabilidad, depresin, trastorno del pensamiento, reaccin paranoide; raramente, mana o hipomana, psicosis. Hipercinesia (en pacientes con historial previo), mareos y ataxia. Nauseas, vomito, estreimiento, confusin, nerviosismo, depresin mental, pesadillas.

Levodopa

Incremento de la funcin dopaminrgica central. Precursor metablico de la dopamina (la dopamina no atraviesa la barrera Hematoenceflica).

Enfermedades de Parkinson (parkinsonismo pos enceflico y arterioesclertico)

Carbidopa

Reduce la rigidez, los temblores distales y otros sntomas. un proceso mediado por un transportador de aminocidos aromticos La carbidopa, que no atraviesa la barrera hematoenceflica, inhibe la descarboxilacin de la levodopa fuera del cerebro, con lo que deja ms levodopa disponible, para ser transportada al cerebro y transformada posteriormente en dopamina.

Trihexifenidilo

Antagonista colinrgico Bloquea la actividad del componente colinrgico del sistema nigroestriado.

Tx del parkinsonismo posencefalico, ateroesclertico e idioptico.

Aparicin de discinesias (movimientos excesivos y anormales). Fluctuaciones motoras, nauseas induccin de confusin y alucinaciones. Hipotensin ortostatica, debido a sus acciones de la dopamina en los receptores y adrenergicos puede inducir arritmias cardiacas. La interrupcin del uso de levodopa puede desencadenar el sndrome neurolptico maligno. Ciclopeja, visin borrosa, Contraindicaciones: nauseas, vomito. Glaucoma de ngulo estrecho Enfermedades obstructivas del tracto gastrointestinal.

Biperidn Anticolinrgico (Sistema nigroestriado) y antagonismo competitivo sobre los receptores nicotnicos. Amantadina Etanol ANTI PARKINSONIANO: Prevencin y tratamiento de sntomas extrapiramidales Auxiliar de Levodopa Cansancio, mareos y obnubilacin.

Se metaboliza en el hgado donde se DISULFIRAM inhibe la convierte en acetaldehdo por la transformacin en acetato, deshidrogenasa en alcohol y luego se da en tx de alcoholismo. en acetato. Tiene acciones ansiolticas y sedantes.

Depresor del SNC

Frmaco Lidocana

cido Acetilsaliclico

Diclofenaco

Ibuprofeno

Naproxeno

Frmacos que actan en el Dolor, Inflamacin y Respuesta Inmune Mecanismo de Accin Indicacin Teraputica Efectos Adversos Acorta la fase 3 de la repolarizacin Terapia de urgencia contra Accin sobre SNC, acortando la duracin del potencial de arritmias ventriculares somnolencia, desorientacin, accin. secundarias a isquemia. convulsiones. Impide el aumento de la conductancia Se utiliza como anestsico del Na dependiente de voltaje local. bloqueando sus canales. inhibe sntesis de tromboxano A2 a Tx profilctico en la isquemia aumenta incidencia de EVC y partir de cido araquidnico de las cerebral transitoria y hemorragia intestinal en plaquetas mediante la acetilacin disminuye la incidencia de dosis altas. Persiste toda la irreversible e inhibicin de infarto al miocardio vida de la plaqueta ciclooxigenasa Inhibidores de las ciclooxigenasas 1 y 2, Antiinflamatorio para artritis Cefalea, mareo; vrtigo; que inhibe la sntesis de reumatoide, reumatismo nuseas, vmitos, diarreas, dispepsia, dolor abdominal, prostaglandinas extra articular. en los centros termorreguladores del Tratamiento sintomtico del flatulencia, anorexia; Hipotlamo y sitios perifricos blancos. ataque agudo de gota. erupcin; irritacin en el lugar de aplicacin (rectal); Antiinflamatorio Dismenorrea reaccin, dolor y induracin Analgsico (disminuye PGE2) en el lugar de iny. (IM). Antipirtico Lab: aumento de transaminasas sricas. AINES inhibidores de ciclooxigenasa 1 y enfermedad reumtica, dolor molestia y dolor gstrico, 2 q inhibe la sntesis de prostaglandinas de baja a moderada nauseas , vrtigo, dermatitis. en los centros termorreguladores del intensidad, dismenorrea hipotlamo y sitios blanco perifricos, antiinflamatorio, analgsico (disminuye PGE2) , antipirtico Inhibe la sntesis de prostaglandinas al til en el tratamiento de la GASTRICOS inhibir la COX, enzima que transforma inflamacin y dolor 1. Dolor abdominal el araquidonato en trombohexano 2. Nusea 3. Anorexia 4. Hemorragia 5. Diarrea

Otros

Piroxicam

Inhibe biosntesis de prostaglandinas al inhibir la ciclooxigenasa.

Gota aguda Osteoartritis Artritis reumatoide

Celecoxib

Inhibicin selectiva de la COX-2, es decir tiene mas especificidad.

Acetaminofn

Sumatriptn

AINES inhibidores de ciclooxigenasa 1 y 2 q inhibe la sntesis de prostaglandinas en los centros termorreguladores del hipotlamo y sitios blanco perifricos, antiinflamatorio, analgsico (disminuye PGE2) , antipirtico Efecto agonista a nivel de receptores 5HT1D, por lo que produce vasoconstriccin de vasos sanguneos cerebrales por lo que reduce las pulsaciones que es lo que provoca la

Uso para dolores consecutivos a intervenciones, se da alivio al dolor de la osteoartitis y artrits reumatoide dolor de baja a moderada intensidad, fiebre

RENALES 1. Retencin de agua y sodio. 2. Edema 3. Disminuye efecto en antihipertensivos y diurticos 4. Disminucin de la excrecin de urato SNC 1. Cefalgias 2. Vrtigo 3. Mareo 4. Confusin Nusea, vmito, pirosis, lceras en mucosa bucal, diarrea, mareos, hematuria, trombocitopenia, anemia aplsica 1. Hipertensin 2. Edema 3. Trombosis 4. Aterognesis dificultad o dolor al orinar, disminucin del volumen urinario, neutropenia o leucopenia

Ataque agudo de migraa con aura o sin ella.

*vasoconstriccin coronaria, arritmias

Alivio en un 70% de pacientes en 1 hora, persistiendo su efecto de 24 a 48 horas Absorcin rpida despus de

cefalea vascular. *capacidad para reducir liberacin de neuropptidos y otros mediadores de la inflamacin

su administracin oral biodisponibilidad baja 14% de la dosis administrada por efecto metablico de primer paso. *por va subcutnea alcanza concentraciones plasmticas mximas de 5 a 20 minutos *se une poco a protenas plasmticas *se distribuye ampliamente en todos los tejidos *se metaboliza en el hgado y sus metabolitos se excretan por la orina *vida media de eliminacin es de 2 horas. aumentan el umbral al dolor y por modificacin de la percepcin cerebral del estmulo, provoca represin respiratoria por insensibilidad a CO2 de las clulas del centro respiratorio, Miosis, emsis, sudoracin, vasodilatacin Analgsico, frmaco de sostn para sujetos dependientes de opioides. *Anticonvulsivo ms utilizado y eficaz en crisis parciales simples y tnico-clnicas. *Neuralgia del trigmino Depresin respiratoria Favorece la isquemia cerebral y medular Tolerancia y dependencia fsica

Morfina

Se une a receptores opioides en SNC y aparato digestivo Hiperpolariza las clulas nerviosas, inhibe la capacidad de descarga de las neuronas e inhibicin presinptica de la transmisin

Buprenorfina

Agonista parcial de los receptores opioides. *Bloqueador del canal de Na dependiente de voltaje. *Disminuye la propagacin de los impulsos anormales en el cerebro.

Carbamazepina

Depresin respiratoria, sedacin, nausea, vomito, mareos, sudacin y cefalea. vrtigo, ataxia, visin borrosa, nistagmos

*se absorbe bien en su forma oral *80-90 %de su concentracin en plasma esta unido a la albumina

*se metaboliza a travs del sistema de oxidasas hepticas por CYP450 *causa induccin enzimtica por lo que aumenta la velocidad de metabolismo de otros frmacos *la velocidad de eliminacin varia dependiendo de su concentracin *semivida plasmtica 6 24horas Fenitoina Altera la conductancia a na+, k+ ca2+. su accin principal es la de prolongar el estado inactivado del canal de na+. Produce despolarizacin sostenida de las neuronas. Uno de los anticonvulsivo mas utilizados. En el tratamiento de convulsiones parciales y tonicoclonicas, pero no en las crisis de ausencia. Para la prevencin y tratamiento de ataques ocurridos durante o posteriores a eventos neuroquirrgicos. En neuralgia del trigemino. Inducir remisin en los pacientes con leucemia linfoctica aguda y para tratar los linfomas de Hodgkin y no Hodgkin INMUNOMODULADOR: Antineoplsico, meningitis. Artritis reumatoide. Dependen de la via de administracin el tiempo de exposicin y el programa de dosificacin. No debe suspenderse abruptamente por la posibilidad de incremento de frecuencia de aparicin de crisis convulsivas incluyendo estado epilptico.

Prednisona

Es inactiva por si sola y debe reducirse a prednisolona Se une a un receptor para sntesis de protenas especficas

Metotrexato Interfiere en la va del cido flico inhibiendo la dihidrofolato reductasa Acta sobre fase S

Osteoporosis, Inmunosupresor, Aumento del apetito, Hipertensin, Edema, lceras gstricas, Euforia y psicosis. Vmito, nuseas, prdida del apetito, dolor abdominal, lceras bucales. Dolor de cabeza, mareos.

Corticoesteroide antiinflamatorio sinttico.

Ciclosporina

Inmuno-supresor inhibidor de calcineurina

Interfern alfa 2B

Actividad antivrica. Mayor actividad citotxica de las clulas NK. Efecto antitumoral. La actividad fagoctica de los macrfagos. Citotoxicidad de polimorfonucleares dependientes de Anticuerpos.

Suprime parte de la inmunidad de tipo humoral, es ms eficaz contra los mecanismos inmunitarios que dependen de linfocitos T Usos: Trasplantes de rganos, artritis reumatoide y psoriasis. Leucemia de clulas pilosas, sarcoma de Kaposi asociado a SIDA.

Disfuncin renal Temblor Hirsutismo Hipertensin Hiperlipidemia Hiperplasia gingival

Nusea, vmito, anorexia, sabor metlico y sequedad de boca, diarrea, cansancio, dolor muscular, fiebre escalofro y cefalea.