DIPIRONA: Tambin se conoce con el nombre de metamizol que es un frmaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo principio activo

metamizol o dipirona y puede presentarse en forma de dipirona sdica o dipirona magnsica. NOMBRE COMERCIAL: Dipirona, Novalgina, Novemina, Lisalgil. CATEGORA: Analgsicos, Antipirticos y Espasmoltico. PRINCIPIO ACTIVO: Dipirona o metamizol. MECANISMO DE ACCIN: La Dipirona ejerce su efecto analgsico por medio de la inhibicin ciclooxigenasa (COX) al actuar sobre la enzima prostaglandinsintetasa, que es la que transforma los acidos grasos insaturados en precursores de las prostaglandinas, por lo que disminuye la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos, en el tejido nervioso, los cuales sensibilizan los receptores mecnicos y qumicos al dolor. Es decir, tiene accin analgsica predominante a nivel del sistema nervioso central. Su efecto como antipirtico se debe a que sus metabolitos activos penetran en el sistema nervioso central y gracias a la inhibicin de la sntesis hipotalmica de prostaglandinas, produce antipirexia. Su efecto como antiespasmdico se debe a la disminucin de la excitabilidad de los msculos lisos perifricos. Se administra por va oral. Se elimina preferentemente por va urinaria y es capaz de atravesar la barrera hematoenceflica y la barrera hematoplacentaria. Tiene una analgesia mayor que el cido acetilsaliclico y sin riesgo de lesiones digestivas ya que tiene una buena tolerancia gstrica. FARMACOCINTICA: El metamizol se absorbe bien por va oral, alcanzando una concentracin mxima en 1-1.5 horas. Se hidroliza a 4-metilaminoantipirina y 4-aminoantipirina (ambos activos), y 4-formilaminoantipirina (que es inactivo). La vida media de los metabolitos activos es de 2.5-4 horas, y aumenta con la edad. FARMACODINAMIA: La dipirona es un derivado sinttico derivado de la pirazolona. A nivel del organismo tiene un triple efecto actuando como anti inflamatorio por su accin directa sobre los tejidos, como antipirtico por su accin directa sobre el SNC en hipotlamo y como analgsico por su accin sobre el SNC en hipotlamo y perifrico revistiendo el estado hiperalgesico del nociceptor, colocndolo en estado de reposo. INDICACIONES: Est indicado para el tratamiento del dolor intenso agudo o crnico como el dolor de la enfermedad reumtica, cefalea, odontalgias o dolor tumoral, y posterior a traumatismos o ciruga. Dolores intensos debidos a

espasmos de la musculatura lisa, espasmos agudos y crnicos en la regin gastrointestinal, tracto biliar, riones y vas urinarias inferiores. Para bajar la fiebre cuando otras medidas no resulten eficaces. DOSIS: Nios: 10 - 12 mg/Kg/dosis c/6 8/h da. Adultos: 0.5 - 1 g/dosis c/6 8/h da. 0,4 a 4 g/da, La dosis mxima diaria es de 4g/da en mayores de 15 aos.

INTERACCIONES: Interacciones con alimentacin, alcohol o zumos: Alcohol: Potencia los efectos secundarios del alcohol y del frmaco, Si se administra de forma concomitante el metamizol junto al alcohol, pueden potenciarse tanto los efectos del alcohol, como los del metamizol. Por lo que es recomendable no ingerir bebidas alcohlicas mientras se est en tratamiento con este frmaco. Interaccin DIPIRONA ----> CICLOSPORINA Si se administra de forma concomitante el Metamizol con Ciclosporina, los niveles en sangre de Ciclosporina pueden ser reducidos, pudiendo dar lugar a la disminucin de la actividad terapetica de la misma. Interaccin DIPIRONA ----> CICLOSPORINA A PARA MICROEMULSIN Si se administra de forma concomitante el Metamizol con Ciclosporina, los niveles en sangre de Ciclosporina pueden ser reducidos, pudiendo dar lugar a la disminucin de la actividad terapetica de la misma. Interaccin DIPIRONA ----> METILAMINOPTERINA Aumento de riesgo de agranulocitosis y de efectos hematotxicos de metotrexato por desplazamiento de protenas y/o disminucin de eliminacin renal. Asociacin contraindicada. Elegir otro tratamiento respetando las reglas de prescripcin siguientes: a altas dosis de metotrexato, se aconseja detener el AINE de 12 a 24 horas antes, hasta que la tasa de metotrexato vuelve a valores no txicos. Interaccin DIPIRONA ----> METOTREXATO Aumento de riesgo de agranulocitosis y de efectos hematotxicos de metotrexato por desplazamiento de protenas y/o disminucin de eliminacin renal. Asociacin contraindicada. Elegir otro tratamiento respetando las reglas de prescripcin siguientes: a altas dosis de metotrexato, se aconseja detener el AINE de 12 a 24 horas antes, hasta que la tasa de metotrexato vuelve a valores no txicos. Interaccin DIPIRONA ----> METOTREXATO SDICO DISDICO Aumento de riesgo de agranulocitosis y de efectos hematotxicos de metotrexato por desplazamiento de protenas y/o disminucin de eliminacin renal. Asociacin contraindicada. Elegir otro tratamiento respetando las reglas de prescripcin siguientes: a altas dosis de metotrexato, se aconseja

detener el AINE de 12 a 24 horas antes, hasta que la tasa de metotrexato vuelve a valores no txicos. Evitar el uso concomitante de otros analgsicos, antiinflamatorios, corticosteroides, Cloramfenicol, y especialmente con otros frmacos que depriman la funcin de la mdula sea, tales como los citostticos y los antimetabolitos. Pacientes con alteracin del funcionalismo heptico o renal, hipertensin arterial, porfiria, historia de lcera gastrointestinal, sangrado.

ADVERTENCIAS: No administrar durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante la lactancia, a menos que a criterio mdico el balance riesgo/beneficio sea favorable. En caso de ser imprescindible su uso, suspndase temporalmente la lactancia materna mientras dure el tratamiento. REACCIONES O EFECTOS ADVERSOS: Hematolgicas: anemia hemoltica, anemia aplsica, agranulocitosis. Cardiovascular: hipotensin. Neurolgicas: mareo, vrtigo, cefalea. Gastrointestinales: nuseas, vmitos, irritacin gstrica, xerostoma. PRECAUCIONES: Con la administracin de Dipirona, se ha descrito agranulocitosis como una reaccin adversa posible, aunque de baja incidencia; por lo que es recomendable no prolongar el tratamiento durante ms de 1 semana. Cuando sea necesaria su administracin por ms tiempo, ya sea en forma continua o intermitente, realizar controles hematolgicos. CONTRAINDICACIN: Hipersensibilidad a la Dipirona, al cido Acetilsaliclico o a otros AINES. Discrasia sangunea o supresin de la mdula sea. Ulcera gastroduodenal activa. PRESENTACIN: Ampollas por 1 g/2 mL Tabletas de 500 mg Gotas (500 mg), frasco por 10

METOCLOPRAMIDA Metabolismo heptico Vida media de 5 - 6 h. Excrecin renal y biliar Vas de administracin oral y parenteral FARMACOCINTICA La metoclopramida se absorbe con rapidez y por completo por la va oral pero el metabolismo heptico de primer paso reduce su biodisponibilidad a cerca de

75%. Los niveles plasmticos mximos se alcanzan entre 0,5 y las 2 horas. El frmaco se distribuye pronto hacia la mayor parte de los tejidos (volumen de distribucin: 3,5 litros/Kg) y cruza con facilidad la barrera hematoenceflica y la placenta. Su concentracin en la leche materna puede sobrepasar a la del plasma. Su unin a protenas plasmticas es de un 13-30%. Hasta 39% de la metoclopramida se excreta sin cambios por la orina y el resto se elimina en sta y en la bilis despus de su conjugacin con sulfato o cido glucurnico, siendo el sulfoconjugado N-4 el metabolito principal. La vida media del frmaco en la circulacin es de cinco a seis horas, pero puede ser de hasta 24 horas en los pacientes con trastornos de la funcin renal. Farmacodinmica Mecanismo de accin La actividad antiemtica resulta de dos mecanismos de accin:

Antagonismo de los receptores dopaminrgicos D2 de estimulacin qumicoceptora y en el centro emtico de la mdula implicada en la apomorfina (vmito inducido). Antagonismo de los receptores serotoninrgicos 5-HT3 y agonismo de los receptores 5-HT4 implicados en el vmito provocado por la quimioterapia.

Tambin posee una actividad procintica:

Antagonismo de los receptores D2 al nivel perifrico y accin anticolinrgica indirecta que facilita la liberacin de acetilcolina.

Frmacos que interaccionan con Metoclopramida. Frmaco. Resultados de la interaccin. Levodopa Antagonismo Alcohol Potencia el efecto sedante. Anticolinrgicos Efectos antagnicos. Morfnicos Efectos antipropulsivos. Depresores del Aumenta el efecto sedante. SNC Neurolpticos Riesgo de crisis extrapiramidal. Disminuye la biodisponibilidad de la Digoxina digoxina. Aumenta la biodisponibilidad de la Ciclosporina ciclosporina. Cimetidina Disminuye el efecto antiulceroso. ISRS Riesgo de crisis extrapiramidal

Efectos La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones gstrica, biliar, o pancretica. Por otra parte, aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gstricas (especialmente antrales). Relaja el esfnter pilrico y el bulbo duodenal, y aumenta la peristalsis del duodeno y yeyuno, lo que acelera el vaciado gstrico y el trnsito intestinal. Las propiedades antiemticas parecen ser el resultado de su antagonismo central y perifrico de los receptores de la dopamina. Por ello puede producir sedacin y reacciones extrapiramidales. Uso clnico Indicaciones

Tratamiento sintomtico de nuseas y vmitos. Trastornos funcionales de la motilidad digestiva. Preparacin de exploraciones del tubo digestivo. Prevencin y tratamiento de las nuseas y de la emesis provocadas por radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplsica. Prevencin de nuseas y vmitos postoperatorios.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la metoclopramida o alguno de los excipientes de las presentaciones comerciales. Hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica o perforacin gastrointestinal para los que la estimulacin de la motilidad gastrointestinal constituye un riesgo. Historial previo de disquinesia tarda provocada por neurolpticos o metoclopramida. Confirmacin o sospecha de la existencia de feocromocitoma, debido al riesgo de episodios graves de hipertensin. Combinacin con levodopa a causa de su mutuo antagonismo. Combinacin con otros frmacos que produzcan reacciones extrapiramidales como fenotiazinas y butirofenonas. Lactancia. En caso de que sea necesario, se puede valorar el uso de metoclopramida durante el embarazo. No se recomienda la administracin de metoclopramida en pacientes que padecen epilepsia, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epilptico. Se recomienda una reduccin de la dosis en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia heptica. Al igual que con los neurolpticos, puede producirse Sndrome neurolptico maligno (SNM) caracterizado por hipertermia, alteraciones extrapiramidales, inestabilidad autnoma nerviosa y aumento de CPK. Por lo tanto, se deben tomar precauciones si aparece fiebre, uno de los sntomas del SNM y se debe suspender el tratamiento con metoclopramida si se sospecha un SNM.

Se han comunicado casos de metahemoglobinemia que podran ser relacionados con una deficiencia en NDHA citocromo b5 reductasa. En este caso, metoclopramida deber ser retirado inmediatamente y permanentemente, y se iniciarn medidas apropiadas.

Efectos Adversos. Para la valoracin de las reacciones adversas (RAM) se tendrn en cuenta los criterios de la CIOSM. Reacciones adversas a Metoclopramida Sistema implicado. Grupo CIOSM. Muy frecuentes. Frecuentes. Sistema nervioso central Poco frecuentes. Raros. Trastornos gastrointestinales. Frecuentes Tipo de reaccin. Somnolencia, confusin, Depresin. Disquinesia tarda Convulsiones, Sndrome neurolptico maligno Diarrea. Metahemoglobinemia, sulfohemoglobinemia. Hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, ginecomastia). Hipotensin, bradicardia. Astenia. Reaciones alrgicas

Trastornos de la sangre Raros Trastornos endocrinos. Trastornos cardacos y vasculares. Otros trastornos. Raros Presentaciones

Raros Frecuente Frecuentes

Solucin oral: 100 mg de metoclopramida por cada 100 ml Comprimidos: 10 mg de metoclopramida por comprimido Solucin gotas orales: 260 mg de metoclopramida por cada 100 ml Inyectables de 10, 50, 100 y 150 mg