HEPARINA

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. INTRODUCCIN La heparina es un glucosaminoglucano que se encuentra en los grnulos de los mastocitos y que posee propiedades anticoagulantes. Fue aislado inicialmente en 1916 por McLean a partir del hgado de un perro. Actualmente la heparina es obtenida del pulmn de buey y de la mucosa intestinal del cerdo. Su accin depende de la proteasa plasmtica antitrombina III que es el cofactor de la heparina. CLASIFICACIN Se dispone de heparina sdica para administracin, intravenosa y de heparina clcica para la administracin subcutnea.(1) FARMACOCINTICA La heparina no se absorbe por va digestiva por lo que su administracin es por va parenteral. Por va intravenosa la vida media de la heparina sdica es de 90 minutos y depende de factores tanto farmacolgicos como clnicos. Se absorbe en mayor cantidad por el endotelio vascular, accin que tiene importancia en el tratamiento de la trombosis. No atraviesa la membrana placentaria y no es excretada por la leche materna. Es eliminada por el sistema retculo endotelial y en menor proporcin es excretada por va renal.(2) FARMACODINAMIA Los efectos de la heparina se producen al actuar como cofactor de la antitrombina III. La antitrombina III inhibe los siguientes factores de la coagulacin: protrombina, Xa, IXa, XIa, XIIa y calicrena; adems previene la conversin de fibringeno a fibrina. La administracin de heparina acelera 1000 veces la accin de la antitrombina III. La heparina se une con la antitrombina III provocndole un cambio conformacional, con lo que la enzima expone su parte activa y pueda interactuar ms rpido con los factores de la coagulacin. Una vez que la antitrombina acta sobre los factores de la coagulacin es liberada la molcula de heparina que est lista para actuar con otra antitrombina.(3) INDICACIONES Su utilizacin esta dirigida hacia patologas donde se necesite anticoagulacin. El control del nivel ptimo de anticoagulacin se lo realiza mediante el tiempo parcial de tromboplastina, que en la mayora de patologas se lo trata de mantener entre 1,5 a 2,5 veces de su valor basal. La monitorizacin se la debe realizar a diario. Se la utiliza en los siguientes desrdenes: Coagulacin intravascular diseminada. Trombosis.

Tromboembolia pulmonar. En dosis bajas por va subcutnea para profilaxis de trombosis venosa. En dosis teraputicas por va intravenosa, en el tratamiento de tromboembolismo. Para ciruga vascular y cardiaca. Login requerido/Gratuito] En la anticoagulacin de transfusiones sanguneas y de muestras de sangre. Mantenimiento de catteres.

SITUACIONES ESPECIALES La heparina no atraviesa la placenta y no es excretada por la leche materna.(4) Categora C para el embarazo.(5) CONTRAINDICACIONES La heparina se contraindica en pacientes con hemorragia o con riesgo de hemorragia. En trombocitopenia, lceras ppticas, desrdenes cerebrovasculares, endocarditis bacteriana, hipotensin severa y vrices esofgicas. EFECTOS SECUNDARIOS Efectos locales: rash cutneo, prurito, hematoma en el sitio de inyeccin subcutnea. Efectos hematolgicos: hemorragias, trombocitopenia.(5) Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, rinitis. Efectos hepticos: aumento de enzimas hepticas. Efectos msculo esquelticos: osteoporosis (raro) en pacientes con tratamiento prolongado. Efectos sobre el aparato reproductor: priapismo.

PRECAUCIONES Se debe tener precaucin al administrar heparina con agentes antiagregantes plaquetarios. Se debe controlar la coagulacin sangunea con valoracin del tiempo parcial de tromboplastina (TTP), especialmente si se estn utilizando concomitantemente anticoagulantes orales. Este control debe realizarse en las primeras cinco horas de la ltima dosis de heparina o en las primeras 24 horas de la ltima dosis subcutnea.(1) Se debe evitar la administracin intramuscular porque puede producir un hematoma en el sitio de inyeccin. INTERACCIONES La asociacin de heparina con antiagregantes plaquetarios aumenta el riesgo de hemorragia. La dihidroergotamina potencia los efectos de la heparina contribuyendo a la inhibicin de los factores de la coagulacin antes mencionados por lo que su asociacin puede ser beneficiosa en la prevencin de trombos venosos profundos. Los digitlicos, la nicotina y las tetraciclinas antagonizan los efectos anticoagulantes de la heparina. (5) SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La sobredosis se manifiesta con hemorragias. En casos de dosis excesivas de heparina se puede administrar protamina, la cual forma un complejo con la heparina con una vida media de dos horas. No se han reportado casos de toxicidad por heparina. CONSERVACIN Debe ser conservado a una temperatura 20 C a 25 C.

POSOLOGA La heparina sdica no es efectiva por va oral, por lo que su administracin debe realizarse por una inyeccin intravenosa, infusin intravenosa o una inyeccin subcutnea. La dosis de heparina sdica debe ser ajustada de acuerdo a los resultados de tiempos de coagulacin del paciente. Efectos teraputicos anticoagulantes de la heparina.(5) Inyeccin subcutnea: Dosis inicial 5000 unidades por va intravenosa. Seguido por 10 000 a 20 000 unidades de una solucin concentrada, subcutnea. Para prevenir la formacin de hematomas masivos se debera escoger diferentes sitios de inyeccin. Inyectar cada ocho horas (8000 a 10 000 unidades de solucin concentrada) o cada 12 horas (15 000 a 20 000 unidades de solucin concentrada) Intervalos de inyeccin intravenosa: Dosis inicial 10 000 unidades no diluidas o en 50 a 100 mL de cloruro de sodio al 0,9% y cada 4 a 6 horas 5000 a 10 000 unidades no diluidas o en 50 a 100 mL de cloruro de sodio al 0,9%. Infusin continua intravenosa: Dosis inicial 5000 unidades por inyeccin intravenosa. Continuar 20 000 a 40 000 unidades en 24 horas en 1000 mL de cloruro de sodio al 0,9% (o en otra solucin compatible) por infusin. (Basado en un paciente de 68 kilogramos) Uso Peditrico: Seguir las dosis citadas a continuacin(5) Dosis inicial: 50 unidades/kg (intravenoso). Dosis de mantenimiento: 100 unidades/kg (intravenoso por goteo) cada cuatro horas, 20 000 unidades/m2 de superficie corporal en 24 horas en infusin continua. Dosis bajas para profilaxis de tromboembolismo postoperatorio.(5) Se ha demostrado que dosis bajas de heparina como profilaxis administradas antes y despus de una operacin redujo la incidencia de tromboembolia venosa profunda en las piernas y de tromboembolia pulmonar. La dosis usada ampliamente ha sido de 5000 unidades dos horas antes de la ciruga y 5000 unidades cada 8 a 12 horas por 7 das hasta que el paciente pueda caminar. La heparina por va subcutnea (arriba de la cresta ilaca, en un pliegue abdominal, en el brazo o en el muslo) se debe administrar con una aguja fina calibre 25 a 26 para minimizar el trauma del tejido. La profilaxis deber realizarse en pacientes mayores de 40 aos sometidos a una ciruga mayor. Pacientes con desrdenes sanguneos o sometidos a ciruga de cerebro o mdula espinal, anestesia espinal, ciruga de ojo o operaciones sanguneas potentes deberan ser excluidos as como pacientes que reciben anticoagulacin oral o antiplaquetarios. Uso de heparina en transfusiones sanguneas.(5) Aadir de 400 a 600 unidades por 100 mL mientras se est transfundiendo la sangre para prevenir la coagulacin. Usualmente, 7500 unidades de heparina sdica son aadidas a 100 ml de cloruro de sodio al 0,9% ( 75 000 unidades por 1000 ml de cloruro de sodio al 0,9%). De esta solucin final, 6 mL a 8 mL son aadidos por 100 mL a lo largo de la transfusin. Exmenes de Laboratorio.(5) Aadir de 70 a 150 unidades de heparina por 10 a 20 mL en cada muestra de sangre para prevenir la coagulacin. El conteo de leucocitos se realiza con sangre heparinizada durante dos horas despus de colocar la heparina. No se debe heparinizar la sangre para exmenes de isoaglutinacin, de complemento o exmenes de fragilidad de eritrocitos o conteo de plaquetas.

COMERCIALES HEPARINA SDICA FDA: 1942 IESS: S pertenece MSP: S pertenece Nombre Comercial Heparina Sdica 5% Menaven Gel 1000 Contractubex Gel Presentacin Frasco Ampolla Gel Componente(s) HEPARINA SDICA HEPARINA SDICA HIDROXIBENZOATO EXTRACTO DE CEPAE ALANTOINA HEPARINA SDICA SULFOXIDO DE DIMETILO PANTENOL HEPARINA SDICA ESCINA HEPARINA SDICA Concentracin 25 000 U.I. / 5 mL 1000 U.I. / 1 g 22,5 mg / 15 g 1,5 g / 15 g 0,15 g / 15 g 750 U.I. / 15 g 150 mg / 1 g 25 mg / 1 g 500 U.I. / 1 g 400 mg / 40 g 2000 U.I. / 40 g Casa Farmacutica Hpdkichiesi Espaa Farmayala

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Grnenthal Ecuatoriana

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Mepha Qumica Ariston Ecuador

Venostasin Gel

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BIBLIOGRAFA

1. Weilbauer F. Drogas que retardan la coagulacin sangunea. En: Samaniego E, ed.

Fundamentos de Farmacologa Mdica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 883-5.

2. Majerus P, Broze G, Miletich J, Tollefsen D. Anticoagulantes, Trombolticos y

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3. OReilly R. Frmacos utilizados en los Trastornos de la Coagulacin. En: Katzung B, ed.

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