IAGS 21/12/2005

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Anestesiologa
Farmacologa aplicada de los
anestsicos intravenosos y
disociativos
Objetivo del Tema
Conocer y comprender el efecto de los
principales frmacos anestsicos
inyectables y disociativos
Objetivos de los anestsicos
inyectables
Proporcionar una induccin a la anestesia
o mantenimiento de la misma mediante la
administracin de frmacos, normalmente
por va IV o IM.
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Parenteral
IV IM
Inhalatoria
Intubacin
Induccin
Mantenimiento
Premedicacin
Mixto Parenteral
(TIVA)
Inhalatorio
Recuperacin
Antagonistas?
Locorregional
Tranquilizantes
B
N
M
B
N
M
Induccin Anestsica Parenteral
Rpida y suave, va IV
Equipo barato
Control poco preciso de la dosis, la
potencia del efecto y su duracin
Normalmente irreversible aunque
existen antagonistas para algunos
frmacos
+
-
Equipo para la Anestesia Parenteral
Equipo de administracin
Jeringas + agujas/catteres + Sistemas de suero
Reguladores de flujo y Bombas de infusin
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Va venosa
Codificacin del calibre de la aguja
Gauge mm
30 0,3
27 0,4
25 0,5
23 0,6
21 0,8
20 0,9
18 1,2
16 1,6
14 2,0
v. ceflica
v. safena
Sistemas de fluidoterapia (goteo)
Jeringas
Anestsicos Parenterales
Barbitricos
Propofol
Etomidato-Metomidato
Anestsicos Disociativos
Neuroleptoanalgesia: opiceo + tranquilizante
Otros
Gliceril Guayacol ter
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Barbitricos
Los tiobarbitricos son los de
efecto ms predecible:
Tiopental sdico
(Pentothal, Tiobarbital)
Buen hipntico, Mal analgsico
Barbitricos
Solo la fraccin libre es activa
Inyeccin rpida = fraccin libre elevada = induccin rpida = dosis baja
El efecto desaparece por redistribucin del frmaco y
disminucin de la fraccin libre
1. Saturacin inicial plasmtica llegando a rganos altamente irrigados
2. Aumento de la unin a protenas, captacin por el tejido graso y paso
a msculo
3. Pasa de los depsitos musculares y grasos al plasma y metabolizado
en hgado
Farmacocintica de los Barbitricos
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Barbitricos: efectos adversos
Efecto acumulativo,
Depresin cardiorrespiratoria dosis y velocidad-dependiente
Ventana teraputica estrecha
Arritmognico
Respuesta variable en algunos gatos
La extravasacin produce quemadura alcalina
Administrar a una concentracin mxima del 5% para evitar
hemolisis
Administracin del Tiopental sdico
1. Preoxigenar
2. Se administra un bolo rpido del 50-70%
de la dosis terica
3. Espera de 30-45 s y comprobar
1. Grado de relajacin mandibular
2. Si al intubar no hay reflejos deglutorio ni de
la tos
3. La apnea es frecuente
4. Sedantes potentes como los alfa-2 pueden
retrasar la induccin
4. En caso contrario, administrar otro 25% y
repetir la operacin
5. Permite una individualizacin de la dosis
6. En animales debilitados la dosis puede
reducirse drsticamente: plantear otro
frmaco
Efectos clnicos del Tiopental sdico
Duracin ultracorta: solamente 10-12 min
El efecto analgsico y relajante muscular
escasos
Produce depresin cardiovascular y
respiratoria dosis- y velocidad dependiente
Puede producirse excitacin durante la
recuperacin
Evitar en:
Insuficiencia renal o heptica
Cesrea: depresin en el feto
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Dilucin del tiopental
Vial de (g) diluido en (ml) contiene (mg/ml) Porcentaje
1 20 50 5%
1 40 25 2,5%
0,5 10 50 5%
0,5 20 25 2,5%
Tiopental sdico
Perro y Gato: Se emplea para inducir la
anestesia con un a nica dosis
Dilucin al 1,25, 2,5 5 %
Dosis de 6 a 10 mg / kg IV.
Segn premedicacin y estado
Caballos: como complemento a la induccin
o ayuda al mantenimiento.
PROPOFOL
(Diprivan, humana)
(Rapinovet, veterinaria)
2,6 di-isopropilfenol
Ampollas de 10 y 20 ml al 1% y
2%
Viales de 50 ml al 1% y 2%
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Propofol
Sin efectos acumulativos en cirugas de duracin corta
o media: Puede administrarse en infusin continua
Inducciones y recuperaciones rpidas y suaves
Depresin cardiovascular y respiratoria similar al tiopental
Pueden observar mioclonias y rigidez muscular hasta
en un 10%
Efecto acumulativo de los anestsicos de accin ultracorta
en el ratn (de P. Flecknell)
0
20
40
60
80
100
120
140
160
180
R
e
c
u
p
e
r
a
c
i

n

(
m
i
n
)
1 2 3 4
Dosis
Propofol
Tiopental Na
Propofol. Uso clnico
Solo
Ciruga menor y procedimiento diagnsticos y
teraputicos nada o poco dolorosos:
Endoscopia, radiologa, ecografa,
radioterapia. Anestesia epidural
Asociado a analgsicos potentes: Anestesia
Equilibrada
Cualquier ciruga
Recomendado en
Neurociruga: No aumenta presin intracraneal
Ciruga oftlmica: Inhibe aumentos de la presin
intraocular durante la anestesia
Son malos analgsicos y relajantes musculares !
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PROPOFOL
Induccin Anestsica
Sin premedicacin: perro 5-7 mg/kg; Gato 8 mg/kg
Con premedicacin: perro 3-4 mg/kg; Gato 6-7 mg/kg
Mantenimiento (hipntico)
Intermitente, en bolo: 25%-50% de la dosis inicial cada 7-
10 min
Continuo: 0,1 - 0,6 mg/kg/min
No es analgsico !: requiere si el procedimiento es
doloroso
Infusion Pumps and
Indications for Use:
Pain Therapy;
Anesthesia
Charles H.
McLeskey M.D.
Abbott Laboratories
Bolus vs
Continuo
Propofol en
infusin
continua
Simulacin con PK-sim.
Objetivo 4 g/ml
Min 10
50 mcg/kg/min
100 mcg/kg/min
150 mcg/kg/min
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Tiopental sdico vs Propofol
Tiopental sdico
Efecto acumulativo
Necrosis por extravasacin
No produce dolor a la inyeccin
Conservacin: 3-7 das
Barato
Propofol
Sin Efecto acumulativo
No produce necrosis
Produce dolor a la inyeccin
Conservacin: 1 da
Caro
Etomidato
(Hypnomidate, Sibul, Amidate)
Ventajas:
Produce hipnosis (1-3 mg/kg IV) durante 5-
10 min
Se recomienda la premedicacin
No es acumulativo: Infusin contnua
Magnfica estabilidad cardiovascular, a
diferencia del tiopental o el propofol: ideal
en pacientes con patologa cardaca
Desventajas
Induccin y recuperacin malas
Mioclonas: Asociar diazepam o petidina
Pueden aparecer vmitos y nauseas
Produce depresin adrenales transitoria (>
2 h postop.)
Metomidato
(Nokemil)
Similar al etomidato, se emplea como
hipnticos en el cerdo, normalmente
combinado con la butirofenona
Azaperona (Stressnil)
Raramente se emplea en otras
especies. En caballos produce
mioclonas y sudoracin
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Gliceril Guayacol ter
(Guaifenesin)
Es un relajante muscular central
Induccin y recuperacin suaves
Produce depresin respiratoria pero
raramente apnea
Caballos
Coadyuvante de la ketamina o el tiopental
sdico
Se administra en infusin contnua
En procedimientos de corta duracin
Ketamina
y
Tiletamina
Son arilciclohexaminas
La Fenciclidina fue el primer
compuesto de utilizacin
clnica
Bloquean los receptores
NMDA (N-metil-D-
Aspartato)......
Presentacin comercial
Ketamina
Imalgene (Rhone Poulanc)
Ketolar (Pfizer)
Tiletamina (+Zolacepan)
Zoletil (Virbac)
Concentraciones: 10, 50 100 mg/ml
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Ketamina
Consciencia - normalidad
Anxiolisis
Tranquilizacin
Sedacin
Hipnosis
Anestesia superficial
Anestesia quirrgica
Anestesia profunda
Sobredosis
Dosis
Efecto
Caractersticas y Utilizacin
Inductor Anestsico
Pueden utilizarse varias vas
de administracin
Alto margen de seguridad
Rapidez de efecto
Duracin de una nica dosis
de 15-40 minutos
Analgesia segn especie
Efectos clnicos
Inconsciencia / catalepsia y Analgesia
Mantiene reflejos, deglutorio, palpebral
Aumento de tono muscular
Hipersalivacin
Efectos cardiovasculares moderados: aumento
en la presin arterial y de la frecuencia cardiaca
Depresin respiratoria
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Efectos sobre el SNC
Provoca un aumento del Flujo
Sanguneo Cerebral,
Aumentan la presin intracraneal
Aumentan la presin Intraocular
Evitar en:
ciruga invasiva del globo ocular
hipertensin craneal (p.e.,
traumatismos craneoenceflicos)
Indicaciones
Induccin anestsica (Sedacin?)
Intervenciones quirrgicas breves (< 60 min)
Uso clnico
Perro: IV, Nunca solos
Gato: IV, IM, IP o SC
Induccion
Asociado a un sedante (bzp) 2 6 mg/kg IV
Mantenimiento
Bolus 0,25-0,5 mg/kg
Infusin continua: 2-10 g/kg/min
Unir a un opioide de efecto prolongado, p.e., Buprenorfina
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Combinaciones va IM
Tiletamina + Zolacepam (Zoletil )
Ketamina + Xilacina o Medetomidina o Detomidina
o Romifidina
Ketamina + Acepromacina + Buprenorfina
Especies:
Cnidos, Flidos, Suidos, quidos,
Rumiantes, Roedores, Lagomorfos,
Salvajes, Aves
Administracin IV
La va ms recomendable es la IV pero tambin
la ms peligrosa:
reducir la dosis respecto a IM
administrar lentamente
dar un bolo inicial y el resto hasta efecto
esperar el efecto unos 45 segundos
Recuperacin disfrica
Pedaleo, vocalizacin, hipertermia
especialmente en obesos
tratar con tranquilizantes. Puede
ser la ausencia de coadyuvantes o
la utilizacin de antagonistas de los
mismos.
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ZOLETIL: Tiletamina + Zolacepam
Inmovilizacin con cierto grado de analgesia y relajacin
muscular
Debe complementarse con opiceos y/o AINEs
Se puede emplear en animales salvajes o agresivos,
como control en premedicacin
En gatos puede provocar recuperaciones muy
prolongadas
En perro y gato puede provocar reacciones violentas
durante la recuperacin.
Neuroleptoanalgesia
Combinaciones potentes
Droperidol + Fentanilo (Thalamonal)
Diacepam + Fentanilo
Medetomidina + Diacepam Midazolam
La va IM favorece la sedacin y la analgesia mientras que
la va IV favorece la hipnosis
Combinaciones medias
Fenotiacinas + Agonistas opioides parciales:
Acepromacina + Buprenorfina Pentazocina Butorfanol
Efectos comparados de los
anestsicos inyectables
Efectos
Resp|rator|os
Efectos
6ard|ovascu|ares
Hargen
Teraput|co
Efectos 8N6
6aracter|st|cas
Recuperac|n
6aracter|st|cas
|nducc|n
2 2 2 4 3 2 Ketamina
4 4 3 2 1 1 Propofol
1 1 1 3 2 4 Etomidato
3 3 3 1 2 1 Tiopental
Injectable Anesthesia in Dogs - Part 1: Solutions, Doses and Administration
Recent Advances in Veterinary Anesthesia and Analgesia: Companion Animals
Gleed R.D. and Ludders J.W. (Eds.)
International Veterinary Information Service, (www.ivis.org), 2002; A1401.0702
*De 1 a 4, siendo 1 el mejor y 4 el peor
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Resumen
Anestsicos inyectables
Anestsicos Intravenosos
Barbitricos (Tiopental)
Propofol
Etomidato
Efecto muy rpido
Duracin corta
Acumulativo?
Precio variable
Analgesia pobre
Anestesicos Disociativos
Ketamina
Tiletamina+Zolacepam
Efecto rpido
Duracin intermedia
Acumulativo?
Asociados a sedantes
Verstil
Analgesia segn especie
Neuroleptoanalgesia
Opioides + tranquilizante
Elevado margen de
seguridad
Analgesia excelente