SEMINARIO 4 FARMACO II PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS: 1. MECANISMO DE ACCION GENERAL DE LOS ANTIBIOTICOS BETA LACTMICOS 2.

MECANISMO DE ACCION GENERAL DE LAS PENICILINAS 3. CLASIFICACION GENERAL DE LAS PENICILINAS 4. FC, INTERACCIONES MEDICAMNETOSAS, INDICACIONES TERAPEUTICAS, REACCIONES ADVERSAS, PRESENTACIONES NACIONALES, POSOLOGIA DE : PENICILINA G SODICA PENICILINA G SODOCA + PENICILINA G CLEMIZOL DICLOXACILINA OXACILINA AMOXICILINA AMPICILINA AMOXICILINA + ACIDO CLABULAMICO AMPICILINA + SALBUTAMOL

5. MECANISMO DE ACCION GENERAL DE LAS CEFALOSPORINAS 6. CLASIFICACION GENERAL DE LAS CEFALOSPORINAS 7. TODO LO DEL PUNTO 4 PARA: CEFALECCINA CEFADROXILO CEFTRIAXONA CEFRADINA CEFAZOLINA CEFTACIDINA CEFALOTINA CEFAROXINA CEFACLOR

8. GENERALIDADES SOBRE OTROS ANTIBIOTICOS BETA LACTAMICOS

CEFALOSPORINAS
HISTORIA En 1948, un cientfico italiano, Guiseppe Brotzu, aisl el Cephalosporium acremonium, primera fuente de cefalosporinas, de una muestra de agua de mar recogida cerca del desage de aguas negras en la costa mediterrnea de Cerdea. En los lquidos en los que se cultivaba el hongo sardo se descubri la cefalosporina P, la cefalosporina N y la cefalosporina C. Al aislar el ncleo activo de la cefalosporina C descubri el acido 7 aminocefaloespornico que se utiliza para obtener las distintas cefalosporinas de las cuatro generaciones conocidas.

ESTRUCTURA

Contienen un ncleo: cido 7aminocefalospornico formado por un anillo betalactmico unido a un anillo di-hidrotiazida, con posibilidades de sustitucin en diferentes posiciones (3 y 7). Distintos cambios en la molcula modifican su farmacocintica, el perfil de resistencia a las betalactamasas, el espectro antimicrobiano, etc.

MECANISMO DE ACCION GENERAL DE LAS CEFALOSPORINAS

Las cefalosporinas, al igual que el resto de los antibiticos -lactmicos, ejercen su actividad antibacteriana inhibiendo la sntesis del peptidoglicano, produciendo finalmente lisis bacteriana. El mecanismo de accin deriva de la unin covalente del -lactmico al sitio activo de las enzimas denominadas PBPs.

CLASIFICACION GENERAL DE LAS CEFALOSPORINAS Las cefalosporinas tienen un nmero importante de clasificaciones, pueden clasificarse en base a su estructura qumica, caractersticas farmacocinticas, resistencia a la -lactamasa o espectro antimicrobiano, sin embargo, desde el punto de vista clnico, la clasificacin ms utilizada agrupa a estos compuestos de acuerdo a sus caractersticas de accin antimicrobiana, las denominadas generaciones de cefalosporinas. Cada nueva generacin de cefalosporinas tiene ms potencia frente a bacterias gram-negativas, caractersticas antimicrobianas perceptiblemente mayores que la generacin precedente; actualmente se diferencian cuatro generaciones de cefalosporinas. Cabe destacar que las cefalosporinas de primera generacin tienen mayor espectro de accin ante estafilococo y estreptococo que las generaciones ms recientes.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACION: Presentan buena actividad frente a las bacterias grampositivas y discreta frente a las bacterias gramnegativas. La mayor parte de los cocos grampositivos son sensibles, con excepcin de Enterococci spp, S. aureus resistente a la meticilina y S. pneumoniae resistente a la penicilina. No obstante, mantienen buena actividad frente a algunas enterobacterias E coli, K. pneumoniae y Proteus mirabilis FARMACO Cefazolina (ANACEF, ZOLICEF) Cefalexina (KEFTAB) Cefadroxilo (DURACEF) Cefadrina (VELOCEF) VIA Parenteral Oral Oral Oral y parenteral
ESPECTRO UTIL

Farmacocintica: Altas concentraciones en el plasma tras su administracin ( 1g alcanza 64 ug) Se excreta por filtracin glomerular Alta UPP 85% Se puede administrar con menor frecuencia debi a su tiempo de semivida prolongado. Usos clinicos Tratamiento de infecciones urinarias Infecciones de piel y tejidos blandos causadas por estafilococos y estreptococos

SEGUNDA GENERACION: Mejoran tanto el espectro como la actividad frente a los microorganismos gramnegativos con respecto a los de primera generacin, aunque a costa de perder cierta actividad frente a los grampositivos.

FARMACO Cefuroxima Cefprozilo Cefmetazol Loracarbef Cefoxitina Cefaclor Cefotetn Ceforanida

VIA

ESPECTRO UTIL

http://books.google.es/books?id=BeQ6D40wTPQC&pg=PA812&dq=clasificacio n+de+las+cefalosporinas&hl=es&sa=X&ei=dHmaT4S4KcjVgQeitrilDw&ved=0C EkQ6AEwBQ#v=onepage&q=clasificacion%20de%20las%20cefalosporinas&f=t rue