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ACTUALIDAD CIENTFICA

AVANCES FARMACOLGICOS

Administracin de AINE por va tpica

MARIN CARRETERO
Vocal de Distribucin del COF de Barcelona.

Los antiinflamatorios no esteroides (AINE) son un grupo de frmacos muy diversos estructuralmente que se dividen en seis grupos y se caracterizan por producir efectos antiinflamatorios, analgsicos y antipirticos mediante la inhibicin de la ciclooxigenasa, enzima que cataliza la sntesis de prostaglandinas a partir del cido araquidnico. Por lo general, los AINE se administran por va oral, pero existen tambin formulaciones para su uso por va tpica.

os AINE son utilizados ampliamente en el tratamiento de la inflamacin y el dolor musculosquelticos de origen reumtico o debido a diferentes artropatas y tambin para el tratamiento del dolor o inflamacin producido por lesiones traumticas y de origen no reumtico. Las enfermedades reumticas del sistema osteoarticular y msculosqueltico necesitan una terapia directa con el fin de eliminar la inflamacin y el dolor asociados a la misma. En el caso de la osteoartritis, las lesiones sintomticas a menudo se limitan a una sola articulacin, por lo que es habitual
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prescribir una terapia farmacolgica local que pueda evitar reacciones adversas sistmicas y que permita de este modo el uso de agentes antiinflamatorios y analgsicos ms potentes. Los principales sntomas de la osteoartritis son dolor y agarrotamiento, adems de una alta actividad inflamatoria. El uso de linimentos, geles y cremas de aplicacin tpica con diversos principios activos, entre los que se encuentran los AINE, ha sido y sigue siendo el tratamiento habitual del dolor musculosqueltico. Tambin es habitual el uso de AINE en las lesiones traumticas originadas por la prctica del

deporte, que vienen acompaadas de dolor e inflamacin. El traumatismo ms frecuente y ms estudiado implica la articulacin del tobillo debido a una carga excesiva en el mecanismo articular o a un falso movimiento de ste. La reaccin que sigue al trauma se caracteriza por una alteracin de la pared capilar, con el consecuente edema y hematoma. La cpsula de la articulacin se distiende, retuerce o desgarra, y la inflamacin postraumtica conduce a los clsicos signos de inflamacin, dolor y aumento de la temperatura local, que en conjunto alteran la funcin de la articulacin. El tratamiento
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de estos traumatismos y contusiones requiere, ante todo, aliviar la presin ejercida sobre la articulacin afectada por la inflamacin y edemas asociados. Para ello, se emplean frmacos de accin local que poseen una rpida accin antiedematosa y antiinflamatoria, ya que son capaces de penetrar con facilidad a travs de las diferentes capas de la piel. El tratamiento inadecuado de una lesin aguda puede provocar que sta se convierta en crnica, por lo que es importante el tratamiento inmediato de la lesin. En este sentido, los AINE tpicos facilitan una terapia rpida y efectiva. Los sntomas dolorosos asociados a cambios osteoartropticos de la espina sea son tambin susceptibles de ser tratados con AINE tpicos. Tanto los cambios inflamatorios como los cambios degenerativos de los discos intervertebrales y de las estructuras ligamentosas se hallan implicados en la etiologa de estos sndromes que, a menudo, producen dolencias transitorias o crnicas y una limitacin funcional extendida. La compresin mecnica ejercida sobre las races espinales de nervios puede explicar en muchos casos el dolor, las alteraciones sensoriales y la afectacin de reflejos tendinosos. El tratamiento de esta sintomatologa est basado en el uso de AINE. El 95% de los casos de neuralgia lumbar aguda, citica y neuralgia crural mejoran la sintomatologa dolorosa mediante terapia farmacolgica, sin que sea necesario recurrir a la intervencin quirrgica. Tratamiento con AINE tpicos

Eficacia de una dosis nica de almotriptn de 6,25 y 12,5 mg y placebo en el tratamiento de la migraa a las 2 horas de la administracin
5 4 Etofenamato Diclofenaco

Dolor espontneo

3 2 1 0 0 5 10 15 20 Das de tratamiento

Muy bueno 11

Resultado clnico global

8 Bueno 10 13 Moderado 12 14 Malo 7 5 0 2 4 6 8 10 12 Etofenamato Diclofenaco 14

Nmero de pacientes (n=80)

son infrecuentes y de carcter leve, incluyendo eritema, prurito, irritacin, sensacin de calor o quemazn y dermatitis de contacto. En lo que respecta a las reacciones sistClasificacin qumica de los AINE

micas, la baja incidencia de efectos adversos sistmicos mostrada por los AINE tpicos est relacionada con la menor concentracin plasmtica que se alcanza tras la apli-

El uso extenso de AINE se asocia en ocasiones a riesgo de efectos gstricos. Se ha intentado reducirlos mediante una buena educacin sanitaria que evite la ingesta innecesaria de AINE y con la coadministracin de agentes gastroprotectores. El uso de AINE por va tpica reduce notablemente el riesgo de complicaciones gastrointestinales. Las reacciones adversas asociadas al tratamiento con AINE tpicos pueden dividirse en reacciones cutneas locales y reacciones sistmicas generalizadas. Las primeras
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Clase qumica cidos carboxlicos Acetilados No acetilados cidos acticos cidos propinicos cidos fenmicos cidos enlicos Pirazolonas Oxicams Agentes no acdicos

AINE cido acetilsaliclico Diflunisal Diclofenaco, etodolaco, indometacina, sulindac, tolmetina Fenbufeno, fenoprofeno, flurbiprofeno, ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno, pirprofeno cido flufenmico, cido meclofenmico, cido mefenmico, etofenamato Fenilbutazona Isoxicam, piroxicam, tenoxicam, meloxicam Nabumetona

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Eficacia de almotriptn 2 mg subcutneo (n = 31), almotriptn, 6 mg (n = 29), almotriptn, 10 mg (n = 31), y placebo (n = 32) en el tratamiento de la migraa

Diagnstico

Nmero de pacientes 905

Reduccin de dosis de AINE (%) 62,5%

Sndromes reumticos no articulares Artrosis

1.288

49,7%

Espondiloartrosis

640

51,5%

Poliartritis crnica

572

41,3%

Espondilitis anquilosante

153

37,8%

cacin tpica de un AINE comparado con la administracin de la misma dosis por va oral. Las concentraciones plasmticas de AINE halladas tras su aplicacin tpica son por trmino medio menores del 10% del valor alcanzado mediante la administracin oral del frmaco. Se han observado diferencias entre las reacciones adversas producidas por AINE de uso tpico, siendo el etofanato el frmaco que produce menor incidencia de efectos adversos cutneos y sistmicos. Diversos estudios prueban la mejor tolerancia del tratamiento con AINE utilizando la va tpica. Existe evidencia experimental y bibliogrfica que demuestra que los AINE administrados por va tpica alcanzan concentraciones farmacolgicamente relevantes en los tejidos blandos. En diferentes ensayos clnicos controlados y multicntricos los AINE tpicos han sido significativamente ms eficaces que el placebo: al menos uno de cada tres pacientes que utiliz un AINE tpico alcanz un 50% de reduccin del dolor frente al placebo. Los AINE administrados por va tpica mostraron concentraciones plasmticas bajas, a la vez que se observaron altas concentraciones en los tejidos adyacentes a la zona de aplicacin del frmaco. Diversos estudios que comparan AINE
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tpicos y orales no muestran un beneficio estadsticamente significativo de los ltimos, considerndose en general su eficacia como equivalente. Los AINE inhiben la ciclooxigenasa, una enzima clave en la va de sntesis de prostaglandinas a partir del cido araquidnico y esta inhibicin explica el eficaz efecto antiinflamatorio de los AINE. Pero las prostaglandinas tambin se hallan implicadas en la funcin renal al poder modificar flujos sanguneos renales, aumentar la excrecin de iones por inhibicin de la reabsorcin tubular proximal, oponerse al efecto de la hormona antidiurtica y estimular la liberacin de renina. Esta posible toxicidad renal queda casi excluida con la utilizacin de AINE va tpica. Etofenamato El etofenamato es un nuevo analgsico y AINE que se aplica por va tpica. Es eficaz para tratar cuadros dolorosos e inflamatorios de origen reumtico, traumtico, muscular, deportivo y del aparato locomotor. Una de sus principales caractersticas es su alta penetracin a travs de la piel, lo cual produce un rpido alivio de las molestias y una recuperacin ms precoz de la movilidad. s