Clopidogrel

Clopidogrel

Nombre (IUPAC) sistemtico

(+)-(S)-methyl 2-(2-chlorophenyl)2-(6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl)acetate

Identificadores Nmero CAS Cdigo ATC 113665-84-2 B01AC04 Datos qumicos Frmula Peso mol. C16H16NClO2S 321.82 g/mol Farmacocintica Biodisponibilidad Unin proteica Metabolismo Vida media >50% 9498% Heptico 7 a 8 horas (metabolitos inactivos) Datos clnicos Cat. embarazo Estado legal Vas de adm. ? Bajo prescripcin mdica Oral

El Clopidogrel es un agente antiplaquetario (del tipo tienopiridina) administrado por va oral, que inhibe la formacin de cogulos en la enfermedad arterial coronaria, enfermedad vascular perifrica, y enfermedad cerebrovascular. Es comercializado por Bristol-Myers Squibby Sanofi-Aventis bajo el nombre comercial de Plavix, por Sun Pharmaceuticals como Clopilet, por laboratorios Ranbaxy como Ceruvin, y con el nombre Clavix por Intas Pharmaceuticals. Acta mediante la inhibicin irreversible de un receptor llamado P2Y12, un quimioreceptor de ADP.

Farmacologa
El Clopidogrel es un profrmaco cuyo mecanismo de accin puede estar relacionado con el receptor de adenosin difosfato (ADP) en las membranas celulares. El subtipo especfico de receptor es P2Y12 el cual es importante en la agregacin plaquetaria y la unin de las plaquetas por medio de la fibrina.1 El bloqueo de este receptor inhibe la agregacin plaquetaria por medio del bloqueo de la va de activacin de la glucoproteina IIb/IIIa. El complejo IIb/IIIa funciona como un receptor, principalmente de fibrinogeno y vitronectina pero tambin lo hace para fibronectina y factor de von Willebrand. La activacin de este receptor es la va final comn en la agregacin plaquetaria y es importante tambin en la unin de las plaquetas por medio de la fibrina. La inhibicin plaquetaria puede ser demostrada dos horas despus de una dosis nica de clopidogrel, pero el efecto ptimo es lento, por ello se administra frecuentemente una dosis de carga de 300 a 600 mg.

Uso Clnico
Indicaciones
El clopidogrel est indicado en:2 Prevencin de eventos isqumicos en pacientes con arteriosclerosis sintomtica. Infarto agudo de miocardio (IAM) sin elevacin del segmento ST. IAM con elevacin del segmento ST.

Tambin se utiliza en combinacin con el cido acetilsaliclico, para la prevencin de la trombosis despus de la colocacin del stent coronario2 o como un antiplaquetario alternativo para los pacientes que no toleran el cido acetil saliclico.3 Las guas internacionales le dan un grado ms alto de recomendacin para el IAM sin elevacin del segmento ST, intervencin coronaria percutnea y stent que el cido acetil saliclico. Las guas clnicas basadas en la evidencia recomiendan el clopidogrel en lugar de la aspirina, en pacientes que requieren terapia antiplaquetaria, con antecedente de ulcera gstrica, debido a que la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas por parte de la aspirina puede exacerbar esta condicin. Un estudio demostr que los pacientes con diagnstico previo de lcera inducida por aspirina y que reciban esomeprazol en forma concomitante, tenan una incidencia ms baja de sangrado gstrico recurrente, que aquellos que reciban clopidogrel.4 Sin embargo, un estudio ms reciente sugiere que la profilaxis con inhibidores de la bomba de protones asociado con clopidogrel luego de un sndrome coronario agudo, puede incrementar los desenlaces adversos, debido

posiblemente a la inhibicin de la CYP2C19 el cual se requiere para la activacin del clopidogrel a partir del profrmaco.5 [editar]Presentacin El clopidogrel es comercializado como bisulfato de clopidogrel, comnmente bajo el nombre comercial Plavix, en tabletas orales de 75 mg.