Voltaren

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada ampolleta contiene: Diclofenaco sdico..................... 75 mg Agua inyectable c.b.p. 3 ml.

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Antirreumtico antiinflamatorio con accin analgsica. Tratamiento de: Formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo en estado agudo artritis reumatoide espondilartritis anquilosante; artrosis y espondilartrosis. Sndromes dolorosos de la columna vertebral. Reumatismo extraarticular. Ataque agudo de gota. Inflamacin y tumefaccin dolorosa postraumtica y postoperatoria. Clico renal y clico biliar. Ataques agudos de migraa. Tratamiento intravenoso: Tratamiento o prevencin del dolor postoperatorio en el hospital.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocintica: Absorcin: Tras la administracin de 75 mg de diclofenaco por va intramuscular comienza de forma inmediata la absorcin y una vez transcurridos 20 minutos se alcanza un pico en las concentraciones plasmticas de unos 2.5 g/ml (8 mol/l) en promedio. La cantidad absorbida es directamente proporcional a la dosis. Cuando se administran 75 mg de diclofenaco como infusin intravenosa durante ms de dos horas las concentraciones plasmticas mximas son de aproximadamente 1.9 g/ml (5.9 mol/l). Infusiones ms breves provocan concentraciones mximas ms altas mientras que las infusiones ms prolongadas alcanzan despus de 3 a 4 horas concentraciones mximas estables proporcionales a la velocidad de infusin. En cambio las concentraciones plasmticas declinan rpidamente despus de haber alcanzado un pico tras la inyeccin intramuscular la administracin de grageas resistentes al jugo gstrico o supositorios. El rea bajo la curva de la concentracin (ABC) tras la administracin intramuscular o intravenosa equivale aproximadamente al doble de la que se obtiene al administrarse la misma dosis por va oral o rectal ya que la sustancia activa se metaboliza hasta cerca de la mitad durante el primer paso por el hgado efecto de primer paso cuando se administra por va oral o rectal. El comportamiento farmacocintico permanece inalterado tras la administracin repetida. No se produce acumulacin si se mantienen los intervalos posolgicos recomendados. Distribucin: El diclofenaco se fija en 99.7% a las protenas sricas principalmente a la albmina (99.4%). El volumen aparente de distribucin calculado es de 0.12 a 0.17 l/kg. El diclofenaco pasa al lquido sinovial donde las concentraciones mximas se miden 2-4 horas despus de haberse alcanzado los valores plasmticos mximos. La vida media aparente para la eliminacin desde el lquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas despus de alcanzarse los niveles plasmticos mximos las concentraciones de sustancia activa en el lquido sinovial son ya ms altas que en el plasma y siguen siendo superiores hasta 12 horas. Biotransformacin: La biotransformacin del diclofenaco se efecta en parte por glucuronidacin de la molcula intacta pero ante todo por hidroxilacin simple y mltiple y metoxilacin que producen varios metabolitos fenlicos (3-hidroxi- 4-hidroxi- 5-hidroxi- 4 5- dihidroxi- y 3-hidroxi-4-metoxi -diclofenaco) la mayora convertidos en conjugados glucurnidos. Dos de estos metabolitos fenlicos son biolgicamente activos aunque en mucho menor grado que el diclofenaco. Eliminacin: El aclaramiento sistmico total del diclofenaco en plasma es de 263 56 ml/min (valor medio DE). La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos inclusive los dos activos tambin tienen vidas medias cortas de 1-3 horas. Un metabolito el 3-hidroxi- 4-metoxi-diclofenaco tiene una vida media plasmtica mucho mayor. Sin embargo este metabolito es virtualmente inactivo. Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta con la orina en forma del conjugado glucurnido de la molcula intacta y como metabolitos convertidos tambin en su mayor parte en conjugados glucurnidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis en las heces. Caractersticas de los pacientes: No se han registrado diferencias relevantes tras la administracin oral en la absorcin el metabolismo y la excrecin debidas a la edad del paciente. Sin embargo en algunos sujetos de edad avanzada una infusin intravenosa de 15 minutos de duracin produjo concentraciones plasmticas superiores en 50% a las esperadas en comparacin con los datos de sujetos jvenes sanos. En los enfermos con funcin renal limitada no se puede inferir una acumulacin de sustancia activa inalterada a partir de la cintica de dosis nica cuando se aplica el esquema posolgico normal.

Dado un aclaramiento de creatinina menor de 10 ml/min los niveles plasmticos de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son unas cuatro veces mayores que en los sujetos sanos. Sin embargo los metabolitos se excretan finalmente por la bilis. La cintica y el metabolismo del diclofenaco en pacientes con hepatitis crnica o cirrosis sin descompensacin discurren igual que en pacientes con hgado sano. Farmacodinamia: Mecanismo de accin: VOLTAREN* contiene diclofenaco sdico una sustancia no esteroide con propiedades antirreumticas antiinflamatorias analgsicas y antipirticas. Se considera importante para su mecanismo de accin la inhibicin de la biosntesis de prostaglandinas segn se ha demostrado de forma experimental. Las prostaglandinas desempean un papel importante en la aparicin de la inflamacin el dolor y la fiebre. In vitro el diclofenaco sdico no suprime la biosntesis de proteoglicanos en el cartlago a concentraciones equivalentes a las alcanzadas en seres humanos. Efectos farmacodinmicos: Las propiedades antiinflamatorias y analgsicas de VOLTAREN* dan lugar en las afecciones reumticas a una respuesta clnica caracterizada por una clara mejora de los signos y sntomas como dolor en reposo dolor al hacer movimientos rigidez matinal tumefaccin articular as como por una mejora de la capacidad funcional. Se ha comprobado que VOLTAREN* tiene un marcado efecto analgsico que se instaura al cabo de 15 a 30 minutos en los estados dolorosos de mediana gravedad de ndole no reumtica. Asimismo VOLTAREN* ha demostrado ejercer efectos benficos sobre los ataques de migraa. En los estados inflamatorios postraumticos y postoperatorios VOLTAREN* alivia rpidamente tanto el dolor espontneo como el causado por movimientos y reduce la tumefaccin inflamatoria y el edema traumtico. Cuando se emplea junto con opiceos para el tratamiento del dolor postoperatorio VOLTAREN* reduce significativamente las necesidades de opiceos. Las ampolletas de VOLTAREN* son particularmente apropiadas para el tratamiento inicial de enfermedades reumticas degenerativas e inflamatorias.

CONTRAINDICACIONES:
lcera gstrica o intestinal. Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa al metabisulfito sdico y a otros excipientes. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroides VOLTAREN* est contraindicado tambin en los pacientes que han padecido un ataque de asma urticaria o rinitis aguda tras la administracin de cido acetilsaliclico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina-sintetasa. Hipertensin arterial severa insuficiencia cardiaca renal y heptica citopenias.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Advertencias: En cualquier momento del tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o lcera/perforacin con o sin sntomas prodrmicos o historial previo. Generalmente las consecuencias son ms graves en los pacientes de edad avanzada. VOLTAREN* se retirar en los casos excepcionales en los que se produzcan hemorragias gastrointestinales o lceras. Como sucede con otros antiinflamatorios no esteroides pueden producirse en raras ocasiones reacciones alrgicas inclusive anafilcticas/anafilactoides sin exposicin previa al frmaco. La presencia de metabisulfito sdico en las ampolletas puede ocasionar tambin en casos aislados reacciones de hipersensibilidad. Como otros antiinflamatorios no esteroides VOLTAREN* puede enmascarar los signos y sntomas de infeccin debido a sus propiedades farmacodinmicas. Precauciones: Es imprescindible una estrecha vigilancia mdica en pacientes con sntomas indicativos de trastornos gastrointestinales o con historial que sugiere la presencia de lcera gstrica o intestinal pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn as como en pacientes con disminucin de la funcin heptica. Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroides pueden aumentar los valores de una o ms enzimas hepticas. Por precaucin se monitorear la funcin heptica durante el tratamiento prolongado con VOLTAREN* (por ejemplo grageas o supositorios). Si las pruebas de la funcin heptica siguen dando resultados anormales o empeoran si aparecen signos o sntomas clnicos tpicos del inicio de una enfermedad heptica o si se manifiestan otros fenmenos (por ejemplo eosinofilia eritema etc.) deber interrumpirse la medicacin con VOLTAREN*. Puede ser que la hepatitis sobrevenga sin sntomas prodrmicos. Se tendr precaucin al administrar VOLTAREN* en pacientes con porfiria heptica ya que VOLTAREN* puede desencadenar un ataque. Debido a la importancia que revisten las prostaglandinas en el mantenimiento de la irrigacin renal se tendr particular precaucin en los sujetos con deterioro de la funcin cardiaca o renal en las personas de edad avanzada en los que son tratados con diurticos as como en los pacientes con una deplecin sustancial del volumen extracelular por cualquier causa por ejemplo en la fase preoperatoria y postoperatoria de intervenciones quirrgicas mayores. Por ello se recomienda monitorear la funcin renal como medida de precaucin cuando se administra VOLTAREN* en tales casos. A la interrupcin del tratamiento suele seguir la recuperacin hasta el estado anterior a la teraputica. Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroides se recomienda la realizacin de un monitoreo hematolgico en el tratamiento prolongado con VOLTAREN*. Como otros antiinflamatorios no esteroides VOLTAREN* puede inhibir temporalmente la agregacin plaquetaria. Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberan ser monitoreados cuidadosamente. Se recomienda especial precaucin en el empleo parenteral de VOLTAREN* en pacientes con asma bronquial ya que los sntomas pueden ser exacerbados.

Por razones mdicas de ndole bsica se exige cautela en los enfermos de edad avanzada. Se recomienda en particular emplear la menor dosis eficaz en los pacientes ancianos dbiles o en los que tengan poco peso corporal. Efectos sobre la capacidad de conducir o manejar mquinas: Los pacientes que experimenten mareos u otros trastornos nerviosos centrales inclusive trastornos de la visin no debern conducir vehculos ni manejar maquinaria de precisin. Incompatibilidades farmacuticas: Como norma general VOLTAREN* Solucin inyectable no deber mezclarse con otras soluciones inyectables. Las soluciones para infusin de cloruro de sodio al 0.9% o glucosada al 5% sin bicarbonato sdico como aditivo tienen el riesgo de supersaturacin provocando posiblemente la formacin de cristales o precipitados. No se deben emplear otras soluciones para infusin que las recomendadas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Son insuficientes los datos disponibles hasta el presente acerca del empleo de las ampolletas de VOLTAREN* durante el embarazo y la lactancia. Por esta razn no se recomienda utilizarlas durante el embarazo y la lactancia. (En lo que concierne al uso de las formas orales y rectales durante el embarazo y la lactancia vase la informacin correspondiente a las formas de administracin oral y rectal).

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Inclusive los efectos observados con otras formas de administracin de VOLTAREN*. Se utilizan las siguientes frecuencias estimadas: Frecuentes > 10% ocasionales > 1-10% raros > 0.001-1% en casos aislados < 0.001%. Tracto gastrointestinal: Ocasionales: dolor epigstrico otros trastornos gastrointestinales como nuseas vmitos diarrea calambres abdominales dispepsia flatulencia y anorexia. Raras veces: hemorragias gastrointestinales (hematemesis melena diarrea sanguinolenta) lcera gstrica o intestinal con o sin hemorragia o perforacin. En casos aislados: estomatitis aftosa glositis lesiones esofgicas estenosis intestinales por formacin de diafragmas trastornos intestinales bajos como colitis hemorrgica inespecfica y exacerbacin de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn estreimiento y pancreatitis. Sistema nervioso central: En ocasiones: cefalea mareo o vrtigo. Raramente: somnolencia. En casos aislados: trastornos de la sensibilidad inclusive parestesias trastornos de la memoria desorientacin insomnio irritabilidad convulsiones depresin ansiedad pesadillas temblor reacciones psicticas meningitis asptica. Sentidos especiales: En casos aislados: trastornos de la visin (visin borrosa diplopa) prdida de la audicin tinnitus alteraciones del gusto. Piel: En ocasiones: eritemas o erupciones cutneas. Raras veces: urticaria. En casos aislados: erupciones bulosas eccemas eritema multiforme sndrome de Stevens-Johnson sndrome de Lyell (epidermlisis txica aguda) eritrodermia (dermatitis exfoliativa) cada del cabello reaccin de fotosensibilidad; prpura inclusive prpura alrgica. Riones: Raramente: edema. En casos aislados: insuficiencia renal aguda alteraciones urinarias como hematuria proteinuria nefritis intersticial sndrome nefrtico y necrosis papilar. Hgado: En ocasiones: aumento de los valores sricos de aminotransferasas. Raramente: hepatitis con o sin ictericia. En casos aislados: hepatitis fulminante. Hipersensibilidad: Raramente: reacciones de hipersensibilidad como asma reacciones sistmicas anafilcticas/anafilactoides inclusive hipotensin. En casos aislados: vasculitis neumonitis. Sistema cardiovascular: En casos aislados: palpitacin dolor torcico hipertensin e insuficiencia cardiaca congestiva. Otros sistemas orgnicos: Ocasionalmente: reacciones en el punto de la inyeccin intramuscular como dolor local y endurecimiento. En casos aislados: abscesos locales y necrosis en el punto de la inyeccin intramuscular.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:

Inclusive las interacciones observadas con otras formas de administracin de VOLTAREN*. La toma simultnea de diclofenaco y preparados a base de litio o digoxina puede elevar el nivel plasmtico de los mismos. Es posible que diversos antiinflamatorios no esteroides inhiban el efecto de los diurticos. Puede ser que el tratamiento concomitante con diurticos que ahorran potasio est relacionado con una hiperpotasemia lo cual obliga a vigilar los niveles sricos del potasio. La administracin al mismo tiempo de diversos antiinflamatorios sistmicos no esteroides puede favorecer la aparicin de efectos colaterales. Aunque los estudios clnicos parecen indicar que VOLTAREN* no influye sobre el efecto de los anticoagulantes hay algunos informes de que el peligro de hemorragia es mayor durante el empleo combinado de diclofenaco y anticoagulantes. Por consiguiente se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes. Los estudios clnicos han mostrado que VOLTAREN* puede administrarse junto con antidiabticos orales sin que influya sobre su efecto clnico. No obstante hay informes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucmicos como hiperglucmicos en presencia de VOLTAREN* que exigen modificar la dosificacin del hipoglucemiante. Se debe tener precaucin cuando se empleen los antiinflamatorios no esteroides menos de 24 horas antes o despus de un tratamiento con metotrexato ya que pueden elevar la concentracin sangunea del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo.

Los efectos de los AINEs sobre las prostaglandinas pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina. Existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroides.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se han observado casos aislados de trombocitopenia leucopenia anemia hemoltica anemia aplsica y agranulocitosis. Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroides se aconseja efectuar hemogramas durante el tratamiento prolongado con VOLTAREN*.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS MUTAGNESIS TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

El diclofenaco no influy en la fertilidad de los animales progenitores (ratas) ni en el desarrollo prenatal perinatal y posnatal de la prole. No se detectaron efectos teratognicos en ratones ratas ni conejos. No pudieron demostrarse efectos mutagnicos en varios experimentos in vitro e in vivo ni se detect potencial carcinognico en estudios prolongados con ratas y ratones.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Intramuscular e intravenosa por infusin. Modo de empleo: Adultos: Las ampolletas de VOLTAREN* se aplicarn durante dos das nada ms en caso necesario se proseguir con grageas o supositorios de VOLTAREN*. Aplicacin intramuscular: Para evitar un dao al nervio o tejido en el sitio de la aplicacin se deben seguir cuidadosamente las siguientes instrucciones para la aplicacin de la inyeccin intramuscular. La dosificacin es generalmente de una ampolleta diaria de 75 mg por va intragltea profunda en el cuadrante superior externo. Excepcionalmente en los casos graves pueden administrarse dos inyecciones diarias de 75 mg con un intervalo de varias horas (cambiando de lado). Existe igualmente la posibilidad de combinar una ampolleta de 75 mg con otras formas de administracin de VOLTAREN* (grageas y supositorios) hasta una dosis mxima de 150 mg al da. En los ataques de migraa la experiencia clnica se limita al empleo inicial de una ampolla de 75 mg administrada lo antes posible seguida de supositorios hasta de 100 mg en el mismo da si fuera necesario. La dosis total no deber superar los 175 mg el primer da. Nios: VOLTAREN* Solucin inyectable no se recomienda en nios. Aplicacin intravenosa: La administracin intravenosa se efecta mediante una infusin lenta despus de la preparacin de la dilucin de acuerdo con las instrucciones siguientes: Dependiendo de la duracin de la infusin que se realice VOLTAREN* Solucin inyectable debe ser diluido en 100 a 500 ml de solucin salina isotnica (solucin de cloruro de sodio al 0.9%) o solucin glucosada al 5% en ambos casos previamente amortiguada con una solucin inyectable de bicarbonato de sodio recin abierta con un volumen de 0.5 ml si la concentracin de bicarbonato de sodio es de 8.4% con un volumen de 1 ml si la concentracin de bicarbonato de sodio es de 4.2% o con el volumen equivalente de acuerdo con una concentracin diferente de bicarbonato de sodio. Una vez hecha la dilucin indicada se pueden recomendar dos alternativas de dosificacin segn sea la indicacin: a) Para el tratamiento del dolor postoperatorio moderado a severo se deben infundir 75 mg en forma continua en un periodo de 30 minutos a dos horas. Si es necesario el tratamiento puede repetirse despus de pocas horas pero la dosis no debe exceder de 150 mg en 24 horas. El volumen de la solucin para diluir se determina de acuerdo con el tiempo en que se pretenda pasar la infusin (100 a 500 ml). b) Para la prevencin del dolor postoperatorio se deben pasar por infusin 25 mg (1 ml de la ampolleta de VOLTAREN*) a 50 mg (2 ml de la ampolleta de VOLTAREN*) despus de la ciruga en un periodo de 15 minutos a 1 hora seguidos de una infusin continua de aproximadamente 5 mg por hora hasta una dosis mxima de 150 mg en 24 horas es decir aproximadamente 11 gotas por minuto de una solucin preparada con 75 mg de VOLTAREN* en 500 ml de solucin salina isotnica al 0.9% o solucin glucosada al 5% previamente amortiguada como se indic. Las infusiones intravenosas debern realizarse inmediatamente despus de preparar las soluciones para la infusin. No debern conservarse las soluciones preparadas para infusin. Slo deben usarse soluciones claras si se observan cristales o precipitacin de la solucin no debe administrarse la infusin. VOLTAREN* Solucin inyectable no debe administrarse por infusin intravenosa en bolo. No se recomienda la administracin de VOLTAREN* Solucin inyectable en nios.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL:

El tratamiento de la intoxicacin aguda con antiinflamatorios no esteroides consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomticas. No se conoce un cuadro clnico tpico tras la sobredosificacin con el diclofenaco. Las medidas teraputicas a tomar en caso de sobredosis son las siguientes: Se aplicarn medidas de apoyo y sintomticas contra las complicaciones como hipotensin insuficiencia renal convulsiones irritacin gastrointestinal y depresin respiratoria. Los tratamientos especficos como diuresis forzada dilisis o hemoperfusin son probablemente

poco tiles para eliminar los antiinflamatorios no esteroides a causa de su elevada tasa de fijacin proteica y su metabolismo extenso.

PRESENTACIONES:
Caja con 4 ampolletas de 3 ml para venta al pblico. Caja con 2 ampolletas de 3 ml para Sector Salud. Clave Nm. 5501. Plazo de caducidad: 24 meses.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consrvese en lugar fresco y protjase de la luz.