BETALACTAMICOS II

Dra. Jackie de Barrera.

 Conocer las generalidades de las cefalosporinas.

Describir el mecanismo de accin de las cefalosporinas.

Describir la clasificacin por generaciones de las

cefalosporinas. Enunciar la actividad antimicrobiana, aplicaciones teraputicas y reacciones adversas de las principales cefalosporinas de cada generacin. Conocer las dosis de las cefalosporinas de mayor utilidad teraputica.

CEFALOSPORINAS
En 1948, Giuseppe Brotzu aisl en Cagliari un hongo:

Cephalosporium
acremonium, fuente de produccin de antibiticos:

Las cefalosporinas.

ESTRUCTURA QUMICA.
Estn constituidas
principalmente por un anillo Betalactmico que formado por la unin de Alanina y Bdimetilcisteina y un anillo Dihidrotiacinico de

6 componentes.

MECANISMOS DE ACCION.

1. Unin a protenas de membrana covalentemente.

2. Inhibicin de la sntesis de peptidoglicano, bloqueo PFP.

RESISTENCIA
1. Enzimas betalactamasas o inactivadoras. 2. Alteracin de las PFP. a) Disminucin de la afinidad de la PFP al frmaco. b) Resistencia por contener una PFP extra poco afn. c) Mixta. 3. Impermeabilidad de la membrana celular al Antibitico.

CLASIFICACION.
Deben utilizarse en microorganismos G+ y como profilaxis en intervenciones quirrgicas: prtesis seas y osteoarticulares.

Enterobacterias sensibles:
Faringoamigdalitis.

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.
BUENA ACTIVIDAD:

Estafilococos no productores
de beta- lactamasas. Estreptococos Clostridium. Corynebacterium diphteriae. Neisseria gonorrheae. Actinomyces Israelii. BH - A

BACTERIAS SENSIBLES: E. Coli Proteus mirabilis

MEDIANAMENTE SENSIBLES: Klebsiella pneumoniae Salmonella Shiguella

VIA DE ADMINISTRACION.
ORAL Difusin adecuada. Cefadroxilo . Vida media de Cefalexina. 30 120 min. Cefradina. Buena difusin a tejidos excepto: IM - EV LCR, humores acuoso y vtreo. Cefalexina. Eliminacin renal. Cefalotina. Por va biliar Cefapirina. Cefazolina. Cefazolina. Cefradina.

CEFALOSPORINAS DE 2 GENERACIN

Tratamiento o prevencin de
infecciones por Gram -. Principalmente por

Enterobacterias.
Algunos de ellos son activos frente a bacterioides fragilis. Cefoxitina en sepsis intraabdominal.

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.
Gram Haemophilus influenzae B Klebsiella pneumoniae Proteus Enterobacterias. Citrobacter. Neisseria meningitidis. Bacterioides fragilis. Gram+ Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Staphilococcus aureus
Menor eficacia ante Gram+ que las cefalosporinas de 1 generacin

Resistentes: Pseudomona aeruginosa Serratia marcescens Bacteroides fragilis

VIA DE ADMINISTRACION.
Distribucin adecuada, excepto SNC. Cefalosporina que alcanza concentraciones IM - EV adecuadas en LCR: Cefamandol. CEFUROXIMA. Cefuroxima. Eliminacin renal. Cefoxitina. ORAL Cefaclor.

 Las cefalosporinas de segunda generacin son

una alternativa en el tratamiento de diversos

cuadros otorrinolaringolgicos, agudizaciones

infecciosas en los pacientes con EPOC y otras

infecciones respiratorias, infecciones urinarias

y gonoccica.

CEFALOSPORINAS DE 3 GENERACIN
Espectro amplio incluye Enterobacterias
poco habituales. Eficacia contra Pseudomona 50-75%. Nunca deben utilizarse solas por resistencia. Clindamicina o

Ciprofloxacina.
APLICACIN: infecciones hospitalarias por enterobacter poco comunes., pacientes inmunodeprimidos.

INDICACIONES TERAPEUTICAS.
Teraputica hospitalaria, en infecciones respiratorias nosocomiales, infecciones urinarias complicadas e infecciones en inmunodeprimidos. Uno de los tratamientos de eleccin de la meningitis y se recomiendan en la gonoccica, chancro blando, y la enfermedad

de Lyme.
Las Ceftazidima y la Cefepina son una alternativa en los casos en los que se sospecha infeccin con fiebre en pacientes neutropnicos.

CEFALOSPORINAS DE 4 GENERACIN
Cefalosporinas Cuarta Generacin:

Espectro de actividad microbiolgica superior a cefalosporinas de tercera

CEFEPIMA
CEFPIROMA

generacin ( Gram +, aerobios).

Son las mas resistentes a

betalactamasas.
A mayor generacin mayor

espectro de accin.

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.
Estas son cefalosporinas contra microorganismos Gram positivos y contra productores de betalactamasas, que

inactivan a las cefalosporinas de tercera generacin.

Mejoran la actividad de la 3 generacin frente a

Staphylococcus sensibles a la meticilina, S. pneumoniae,

Streptococcus, enterobacterias y pseudomona aeruginosa.

EFECTOS NO DESEADOS E INTERACCIONES.

TOXICAS: hipersensibilidad.
Reacciones inmediatas: anafilaxia, urticaria,

broncoespasmo).
Reacciones tardas: erupciones cutneas, fiebre,

dermatitis de contacto.
Reacciones locales: dolor. Intolerancia al alcohol etlico.

 Alteraciones hepticas:
Se han descrito alteraciones reversibles de las enzimas

hepticas asociadas con la administracin de estos frmacos.

Toxicidad hematolgica:

Produce disfuncin plaquetaria y alteraciones de la

coagulacin. Toxicidad renal: De forma muy poco frecuente pueden producir nefritis intersticial reversible.

1 GENERACIN

CEFADROXILO
Presentacin Cpsulas : 500mg Tabletas: 1gr. Suspensin: 125mg/5ml, 250mg/ 5ml , 500mg/ 5ml. Indicaciones En infecciones farngeas, piel y tejidos blandos. Dosis Adultos: 500 mg a 1g va oral cada 12 horas. Nios: 30 mg/kg divido en dos dosis diarias .

2 GENERACIN
CEFACLOR
Presentacin Cpsulas : 250 Mg y 500 Mg Suspensin: 250mg/ 5ml , 500mg/ 5ml. Indicaciones En infecciones de las vas respiratorias, tracto urinario, piel, tejidos blandos y otitis media Dosis Adultos: 250 mg por va oral cada 8 horas, dosis total diaria no debe exceder los 4 gr. Nios: 40mg/kg por va oral dividido en dos dosis cada 8 horas, no debe exceder un gramo dia.

3 GENERACIN
CEFTRIAXONA
Presentacin Inyeccin: 250 mg, 500mg, 1g, 2g Infusin: 1g, 2g Indicaciones Enfermedades respiratorias complicadas, IVUS, Ginecolgicas, abdominales y de la piel. Dosis Adultos: 1 a 2 g. por va intramuscular o intravenosa, la dosis diaria no debe sobrepasar los 4 gr. Nios: 50 a 75mg./kg. Divida en varias dosis cada 12 horas Dosis en casos de meningitis: Adultos y nios : 100mg./kg Divido en varias dosis cada 12 horas por va intramuscular o intravenosa