BLOQUE

II

FARMACOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO

Farmacos simpaticomimticos y frmacos simpaticolticos Farmacos parasimpaticomimticos y frmacos parasimpaticolticos

Frmacos simpaticomimticos y frmacos simpaticolticos

Francisca de la Torre Brasas Begoa Cantero Fernndez

Identificar los frmacos simpaticomimticos y su mecanismo de accin. Describir los receptores adrenrgicos y las acciones mediadas por su estimulacin o su inhibicin. Clasificar los frmacos adrenrgicos de acuerdo con el receptor sobre el que actan. Enumerar las acciones farmacolgicas, efectos secundarios y aplicaciones de los frmacos simpaticomimticos. Enumerar las acciones farmacolgicas, efectos secundarios y aplicaciones de los principales frmacos simpaticolticos. Establecer los cuidados enfermeros relacionados con estos frmacos.

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INTRODUCCIN
El sistema nervioso autnomo (SNA) o neurovegetativo es el encargado de gobernar las funciones viscerales del organismo, manteniendo el medio interno en un nivel ptimo de funcionamiento. As, este sistema ayuda a controlar muchas actividades orgnicas (presin arterial, temperatura, secreciones y motilidad digestivas, etc.), siendo su funcionamiento independiente de la voluntad. Los frmacos utilizados para regular sus funciones reciben el nombre de simpaticomimticos, cuando imitan la accin del SNA, o simpaticolticos, cuando inhiben o interfieren esa accin.

FISIOLOGA DEL SNA

Clsicamente, el SNA se diferencia en dos componentes: simptico (de localizacin toraco-lumbar) y parasimptico (crneo-cervical). Los efectos derivados de la activacin de estos componentes son generalmente contrapuestos (Ver Tabla 1). As, el sistema nervioso simptico muestra una mayor actividad en momentos de emergencia, preparando al organismo para responder a situaciones de actividad, lucha o huida (aumenta la presin arterial, dilata los bronquios

y pupilas, aumenta la concentracin de glucosa en la sangre y favorece la irrigacin de rganos vitales). Por el contrario, el sistema nervioso parasimptico acta fundamentalmente en la conservacin de las funciones vitales (estado vegetativo), favoreciendo la absorcin de alimentos, la digestin, protegiendo de la luz, etc. La transmisin del impulso nervioso al nivel de las sinapsis del SNA tiene lugar mediante la liberacin de sustancias qumicas llamadas neurotransmisores. Tanto el simptico como el parasimptico (Ver Cuadro 1) constan de una neurona preganglionar, una estacin ganglionar (ganglio) y una neurona postganglionar.

Tabla 1. Efectos derivados de la estimulacin simptica y parasimptica

SIMPTICO
Corazn: Frecuencia cardiaca Contractilidad Velocidad de conduccin Excitabilidad Vasos sanguneos Musculatura bronquial Secreciones bronquiales Secrecin salivar Estmago e intestino Aumento Aumento Aumento Aumento Contraccin (excepto coronarios y musculares) Relajacin Disminucin Disminucin de la motilidad Contraccin de esfnteres Disminucin de secrecin acinar Disminucin de insulina Aumento de glucagn Estmulo de glucogenolisis Estmulo de gluconeognesis Relajacin Dilatacin (midriasis) Relajacin de detrusor Contraccin de trgono y esfnter Secrecin de renina Relajacin Liplisis Contraccin del msculo pilomotor Aumento de sudoracin generalizada

PARASIMPTICO
Disminucin Disminucin Dilatacin Contraccin Aumento de secreciones Aumento Aumento de la motilidad Relajacin de esfnteres Aumento de secreciones Aumento de secrecin acinar

Secreciones pancreticas

Hepatocito Vescula biliar Pupilas Vejiga urinaria Rin tero Dipocito Piel

Sntesis de glucgeno Contraccin Contraccin (miosis) Contraccin de detrusor Relajacin de trgono y esfnter Variable Aumento de sudoracin generalizada

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Cuadro 1. Transmisin simptica y parasimptica

En el simptico, las fibras preganglionares liberan el neurotransmisor acetilcolina y las postganglionares fundamentalmente noradrenalina (adrenalina en la glndula suprarrenal). As, a este sistema se le conoce tambin como sistema nervioso adrenrgico. En el parasimptico, tanto las fibras preganglionares como las postganglionares liberan acetilcolina, hablndose de sistema nervioso colinrgico. La activacin simptica o parasimptica implica la biosntesis, almacenamiento y liberacin del neurotransmisor correspondiente, la interaccin de ste con su receptor, induccin de una respuesta e inactivacin del neurotransmisor (bien por reincorporacin a la terminal sinptica o por inactivacin enzimtica). La modificacin farmacolgica de la actividad del SNA se basa en el empleo de sustancias capaces de imitar las acciones del neurotransmisor, interferir con sus procesos de sntesis, almacenamiento o liberacin, o bien, bloquear los receptores especficos en el lugar de accin. As, se diferencian los siguientes grupos farmacolgicos: Frmacos que estimulan o reproducen los efectos de la estimulacin simptica: simpaticomimticos o adrenrgicos. Frmacos que inhiben o bloquean la activacin simptica: simpaticolticos o bloqueantes adrenrgicos. Frmacos que estimulan o imitan los efectos de la estimulacin parasimptica: parasimpaticomimticos colinrgicos. Frmacos que inhiben o bloquean la actividad parasimptica: parasimpaticolticos o anticolinrgicos.

FRMACOS SIMPATICOMIMTICOS O ADRENRGICOS

Los frmacos simpaticomimticos, como su propio nombre indica, son sustancias que tras su administracin reproducen o imitan los efectos derivados de la estimulacin del sistema nervioso simptico. Pueden actuar bien directamente, estimulando los receptores adrenrgicos, de forma indirecta, aumentando la liberacin de noradrenalina en la terminacin nerviosa, o por un mecanismo mixto. El efecto observado tras su administracin depender del tipo de receptor adrenrgico sobre el que acte el frmaco. Se han descrito dos tipos de receptores adrenrgicos: alpha ( ), que se subdividen a su vez en a1 y 2, y los receptores beta (), que se diferencian en 1 y 2. Los principales efectos derivados de la estimulacin de estos receptores se recogen en la Tabla 2. Algunos frmacos muestran afinidad preferente sobre uno de los tipos de receptores (agonistas selectivos), mientras que otros actan indistintamente sobre ambos tipos de receptores (agonistas no selectivos). No obstante, este grado de especificidad o selectividad sobre un tipo de receptor u otro puede desaparecer cuando las dosis utilizadas son altas. El prototipo de frmacos simpaticomimticos son las catecolaminas: adrenalina o epinefrina, noradrenalina o norepinefrina y dopamina (sustancias que se encuentran normalmente en el organismo), y el isoproterenol o isoprenalina (anlogo sinttico).

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Tabla 2. Efectos de la estimulacin de los receptores adrenrgicos

1 2

1 Taquicardia Aumento fuerza contraccin corazn Aumento velocidad conduccin cardiaca Relajacin intestinal Liplisis Aumento liberacin noradrenalina

2 Vasodilatacin Broncodilatacin Relajacin uterina Relajacin detrusor Aumento insulina

Bradicardia refleja Vasoconstriccin esplcnica Vasoconstriccin cutnea Relajacin intestinal Contraccin trgono Contraccin esfnter vesical Contraccin uterina Midriasis Piloereccin

Inhibicin liberacin noradrenalina Inhibicin liplisis Inhibicin insulina Relajacin gastrointestinal

Todas ellas son inactivas por va oral y de vida media muy corta, emplendose por va parenteral en soluciones muy diluidas. Se biotransforman por la accin de las enzimas catecolO-metiltransferasa (COMT) y monoaminooxidasa (MAO), siendo sus metabolitos eliminados por el rin. Actan por un mecanismo directo, es decir, estimulando los receptores adrenrgicos con mayor o menor grado de selectividad.

Simpaticomimticos de accin directa. Catecolaminas

Son frmacos que, por sus acciones farmacolgicas (Ver Tabla 3), encuentran su principal aplicacin en el tratamiento de diversas enfermedades cardiovasculares. La adrenalina (agonista y ) es el frmaco de eleccin en el tratamiento de la parada cardiaca por asistolia, emplendose diluida, por va intravenosa, a

Tabla 3. Catecolaminas: efectos y posologa

ADRENALINA Frecuencia cardiaca Vasodilatacin Vasoconstriccin Resistencia perifrica Flujo mesentrico y renal Gasto cardiaco Presin arterial Consumo de oxgeno Riesgo de arritmias Dilatacin bronquial Glucemia Contraccin de tero grvido Posologa 0,5-1 mg parenteral __ Infusin IV 0,5-1 mg diluido en 250 ml de suero glucosado 20-100 mg oral 0,2-1 mg parenteral __ __ __ __ __ 5-12 g/kg IV = = = ++ +++ NORADRENALINA = __ +++ +++ __ = ISOPROTERENOL DOPAMINA* =( ) ++ +(+++) ( ) ( ) (=) ( ) = ( )

(+) Intensidad del efecto. () Sin efecto. ( ) Aumento. ( ) Disminucin. (=) No modificacin (*) Entre parntesis los efectos observados a dosis altas (mayores de 10 g/ml)

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dosis de 0,5-1 mg cada cinco minutos, segn necesidades. Puede ser inyectada directamente en el corazn como intento de resucitacin, sin embargo, por los mltiples riesgos que conlleva, es preferible en estos casos el masaje cardiaco externo y la desfibrilacin elctrica. Tambin es frmaco de eleccin en el tratamiento del shock anafilctico o en las reacciones alrgicas agudas (edema angioneurtico y urticaria), emplendose por va subcutnea o intramuscular, a dosis de 0,2-0,5 mg que se puede repetir a los 15 minutos si se necesita, hasta un mximo de 1,5 mg. Por su efecto 2, se utiliz para el tratamiento de las crisis asmticas, si bien hoy se prefieren otros agonistas ms selectivos (salbutamol, terbutalina, etc.). Al activar los receptores produce vasoconstriccin, emplendose asociada a los anestsicos locales para retrasar la absorcin de estos y restringir su efecto a reas ms limitadas. Los efectos adversos por sobredosificacin incluyen: hipertensin, con posible hemorragia cerebral, edema pulmonar, arritmias, infarto agudo de miocardio, precipitacin de anginas de pecho y vasoconstriccin genezrlizada. A las dosis habituales, los pacientes suelen referir palpitaciones, sensacin de angustia, intranquilidad o miedo, cefaleas, temblor y extremidades fras. La administracin subcutnea o intramuscular (especialmente de dosis elevadas o repetidas) puede ocasionar necrosis local. La noradrenalina, agonista adrenrgico predominantemente ( 1, 2) y ligera accin 1, se emplea fundamentalmente en el tratamiento de la hipotensin severa (tras extirpacin de feocromocitoma o en el shock refractario). Se puede utilizar, asociada a anestsicos locales, para controlar hemorragias capilares. La administracin de noradrenalina puede ocasionar ansiedad, cefalea, dificultad respiratoria, palpitaciones, bradicardia refleja, hipertensin severa, fotofobia, dolor retroesternal y farngeo, sudoracin y vmitos. El isoproterenol o isoprenalina es una catecolamina de origen sinttico con accin cardiotnica y broncodilatadora (1 y 2). Se emplea en el tratamiento de la bradicardia refractaria a la atropina (hasta implantar un marcapasos), en el tratamiento del shock con vasoconstriccin y, por sus efectos broncodilatadores, se puede usar en el tratamiento del asma y el broncoespasmo que aparece durante la anestesia. Como sucede con otras catecolaminas, se debe evitar el uso de isoproterenol en pacientes con cardiopata isqumica, ya que puede precipitar una crisis de angor. La vasodilatacin que produce puede ocasionar hipotensin y enrojecimiento facial. Se administra en infusin intravenosa, diluido en suero glucosado al 5%,

modificando la dosis segn la respuesta del paciente, con estrecha monitorizacin cardiaca. La dopamina es un agonista adrenrgico de baja actividad sobre los receptores y , y con acciones sobre receptores especficos (receptores dopaminrgicos DA1 y DA2). Se emplea, junto con la dobutamina (agonista 1 selectivo), en el tratamiento del shock de cualquier naturaleza y de la insuficiencia cardiaca congestiva. Por su efecto vasodilatador renal (a dosis bajas), se utiliza en el fracaso renal agudo. Los efectos adversos de la dopamina son similares a los reseados para otras catecolaminas (dolor precordial, arritmias cardiacas, etc.). Se emplea en infusin intravenosa continua diluida en suero fisiolgico o glucosado al 5%. En medio alcalino, aparece un color rosceo o amarillo-marrn. Las soluciones coloreadas deben desecharse. La extravasacin de dopamina puede tambin ocasionar necrosis local y gangrena.

Simpaticomimticos de accin indirecta

Dentro de este grupo se encuentran las anfetaminas. A diferencia de las catecolaminas, las anfetaminas son activas por va oral, atraviesan la barrera hematoenceflica y su efecto es ms prolongado. Prcticamente no sufren biotransformacin, eliminndose en forma activa por la orina. Las anfetaminas no actan directamente sobre los receptores adrenrgicos, sino que favorecen la liberacin de noradrenalina de la terminacin nerviosa o impiden la recaptacin del neurotransmisor. Esta accin sera la responsable del efecto anorexgeno, de alerta y estimulante motor de estos frmacos sobre el sistema nervioso central (SNC). Tambin aumentan la concentracin a nivel del receptor de otros neurotransmisores como la dopamina (en relacin con la hiperactividad locomotora y la conducta estereotipada) y la serotonina (en relacin con la aparicin de trastornos de la percepcin y conducta psictica). Junto con estos efectos, las anfetaminas, a dosis elevadas, producen una inhibicin de MAO, con acumulacin de 6-hidroxidopamina, sustancia con demostrado efecto neurotxico. El uso prolongado produce dependencia psicolgica y tolerancia. El cuadro clnico producido por la intoxicacin anfetamnica presenta gran variedad de sntomas derivados de la hiperactividad simptica de origen central y perifrico, con afectacin, fundamentalmente, cardiovascular (palpitaciones, aumento de la presin arterial, fibrilacin auricular o ventricular, infarto, etc.) y neurolgica (alerta, excitacin, euforia, irritabilidad, temblor, ansiedad, depresin, psicosis, etc.). Actualmente, se ha abandonado su uso como anorexgenos, la posible indicacin teraputica de las anfetaminas es el tratamiento de algunos casos de narcolepsia. El metilfenidato se emplea en algunos estados depresivos

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y, paradjicamente, en el tratamiento del trastorno por dficit de atencin con/sin hiperactividad. El inters de este grupo de frmacos radica en su utilizacin como drogas de abuso (drogas de diseo), lo que produce un cuadro de hiperestimulacin simptica de origen perifrica y central, con afectacin fundamentalmente cardiovascular (palpitaciones, aumento de la presin arterial) y neurolgica (insomnio, estado de alerta, excitacin, euforia, cefalea, bruxismo, hiperreflexia, irritabilidad, aumento de la actividad motora, temblor fino, midriasis, ansiedad, crisis de pnico). Los cuadros de intoxicacin crnica incluyen la llamada psicosis por anfetaminas que recuerda las manifestaciones agudas de una esquizofrenia paranoide.

Antiadrenrgicos de accin central

El empleo teraputico de estos frmacos es muy escaso por la gran frecuencia de efectos indeseables, especialmente sobre el SNC e induccin de fenmenos de tolerancia en tratamientos prolongados (Ver Tabla 4). Por sus efectos cardiovasculares se emplean como frmacos de reserva, para el tercer o cuarto escaln, en el tratamiento de la hipertensin arterial, habitualmente asociados a otros frmacos como los diurticos. La clonidina se emplea en el tratamiento del sndrome de abstinencia a opiceos y en el diagnstico del feocromocitoma. Entres sus efectos adversos se encuentra la sequedad de boca, que se puede producir en el 40% de los pacientes. Tambin puede provocar sndrome de retirada (advertir al paciente). Se puede administrar por va oral y parenteral aunque la forma parenteral no est comercializada en Espaa. La -metil-dopa o metildopa es el tratamiento de eleccin para las complicaciones hipertensivas del embarazo (hipertensin arterial gestacional y preeclampsia). El efecto adverso ms frecuente tras su administracin es la aparicin de hipotensin ortosttica, tambin puede producir sequedad de boca y ocasionalmente puede provocar hepatitis o hemlisis. Igual que la clonidina, la metildopa se puede administrar por va oral y parenteral aunque la forma parenteral no est comercializada en Espaa. Tanto la administracin como la suspensin de estos frmacos ha de ser prudente. La supresin brusca puede ocasionar crisis hipertensivas de rebote, caracterizadas por hipertensin arterial, sudoracin, palpitaciones, insomnio y ansiedad.

Simpaticomimticos de accin mixta

Este grupo de frmacos est representado por la efedrina, cuyos efectos son muy similares a los de la anfetamina. Se utiliza fundamentalmente como descongestionante nasal, en forma de gotas o aerosoles para la nariz, y tambin est presente en algunos preparados anticatarrales para uso oral por su efecto broncodilatador. Se debe evitar su administracin a pacientes hipertensos o con enfermedades cardiovasculares. A pesar de su empleo tpico, la sobredosificacin puede ocasionar sntomas de toxicidad general como hipertensin, arritmias cardiacas, adems de congestin nasal de rebote.

FRMACOS SIMPATICOLTICOS
Los frmacos simpaticolticos inhiben la activacin del sistema nervioso simptico actuando bien sobre los procesos de sntesis, almacenamiento o liberacin del neurotransmisor (antiadrenrgicos de accin central o bloqueantes neuronales adrenrgicos) o bloqueando directamente los receptores adrenrgicos (bloqueantes adrenrgicos y ). Por tanto, en funcin de su mecanismo de accin, los frmacos simpaticolticos se clasifican en: Antiadrenrgicos de accin central. Bloqueantes -adrenrgicos. Bloqueantes -adrenrgicos.

Bloqueantes -adrenrgicos
Actan por bloqueo selectivo y competitivo de los receptores 1 postsinpticos, produciendo vasodilatacin arteriolar y venosa. Segn su origen, se diferencian dos tipos de sustancias: -adrenolticos naturales (alcaloides del cornezuelo del centeno) y -adrenolticos sintticos.

Tabla 4. Antiadrenrgicos de accin central

FRMACOS
Clonidina Metildopa

INICIO DE LA ACCIN
30-60 min 120 min

DURACIN DEL EFECTO

12-24 h 12-24 h

POSOLOGA
Oral-parenteral (IV) Oral

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-adrenolticos naturales: alcaloides del cornezuelo del centeno Los alcaloides derivados del cornezuelo del centeno se obtienen de un hongo (Claviceps purpurea) que parasita el centeno y tiene forma de cuerno pequeo (Ver Imagen 1). Estos alcaloide poseen potentes acciones sobre el sistema nervioso y en el mbito circulatorio. Los ms utilizado son la ergotamina y su derivado la dihidroergotamina, as como el derivado de la ergometrina: metilergometrina o metilergonovina. Sus acciones farmacolgicas son fundamentalmente dos: estimulan la musculatura lisa y poseen accin simpaticoltica o bloqueante adrenrgica . La ergotamina posee una potente accin vasoconstrictora sobre las arterias extracraneales, emplendose en el tratamiento de la migraa o jaqueca. Se utiliza en ataques de migraa severos y poco frecuentes, que no ceden con analgsicos menores. Sus efectos adversos cardiovasculares son frecuentes por lo que no se debe usar en pacientes con riesgo cardiovascular. Tambin puede causar sndrome de dependencia psquica. Se puede administrar por va oral y rectal. La dihidroergotamina, tiene accin bloqueante sobre los vasos intracraneales, emplendose tambin, por este motivo, en las afecciones cerebrales que evolucionan hacia la insuficiencia cerebrovascular. Tiene menos efectos secundarios que la ergotamina, no obstante, tampoco se debe administrar a pacientes con riesgo cardiovacular. Se administra por va oral, aunque su absorcin es escasa e irregular. La metilergometrina o metilergonovina presenta una accin estimulante de la musculatura lisa uterina (el cornezuelo del centeno se empleaba antiguamente como abortivo). Se utiliza en el postparto para prevenir o tratar la hemorragia atnica uterina, as como en el tratamiento de otras hemorragias uterinas (postlegrado y postaborto). La intoxicacin aguda por estos frmacos produce convulsiones y muerte por parlisis respiratoria. La intoxicacin crnica (ergotismo) puede presentarse con sintomatologa angoroide y vasculopatas perifricas o bien como crisis convulsivas. En ambos tipos de intoxicacin son muy frecuentes, adems, los trastornos intestinales de tipo irritativo. -adrenolticos sintticos Los bloqueantes -adrenrgicos sintticos (Ver Tabla 5) actan por bloqueo selectivo y competitivo de los receptores 1-postsinpticos, lo que produce vasodilatacin arteriolar y venosa, utilizndose en el tratamiento

Imagen 1. Hongo Claviceps purpurea (cornezuelo del centeno). En l existen alcaloides naturales -adrenolticos

de la hipertensin arterial. No provocan taquicardia refleja ni se observa tolerancia al efecto hipotensor. Todos producen un efecto hipotensor de primera dosis, siendo importante por ello el extremar las precauciones al inicio del tratamiento, especialmente en ancianos (si es posible, administrar la primera dosis por la noche, en el domicilio, en reposo y en compaa). Tambin se han empleado en el fenmeno de Raynaud y, para reducir los sntomas irritativos y de obstruccin de flujo urinario, en la hipertrofia benigna de prstata. La fentolamina se emplea en la prevencin o control de las crisis hipertensivas por feocromocitoma, en la prevencin de la necrosis drmica secundaria a la extravasacin de noradrenalina o dopamina y en el tratamiento de otras crisis hipertensivas.

DAE

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Tabla 5. Bloqueantes
FRMACOS
Doxazosina Raposina Tetrazosina Fenoxibenzamina Fentolamina Tolazonlina

1-adrenrgicos

INICIO DEL EFECTO

120 min 120 min 15 min 120 min Segundos 30 min

DURACIN
24 h 6-12 h 12-24 h > 24 h 5-10 min 4-10 h

VA
Oral Oral Oral Oral Parenteral Parenteral

Bloqueantes -adrenrgicos El prototipo de este grupo es el propanolol. Posteriormente, se han ido introduciendo otros frmacos hasta llegar actualmente a los llamados bloqueantes -adrenrgicos de tercera generacin como el celiprolol con actividad -bloqueante y agonista 2 (Ver Tabla 6). Estos frmacos antagonizan las acciones de las catecolaminas y presentan similares caractersticas, indicaciones clnicas y perfil de efectos adversos. No obstante, sus diferentes propiedades farmacolgicas matizan su mayor o menor utilidad en las diferentes situaciones. Las principales aplicaciones farmacolgicas de los bloqueantes se derivan del bloqueo de estos receptores en el mbito cardiaco (receptores 1), disminuyendo la fuerza de contraccin del corazn (inotropismo negativo), el volumen sistlico, la frecuencia cardiaca (cronotropismo negativo), la velocidad de conduccin (dromotropismo negativo), el gasto cardiaco y el consumo

de oxgeno del corazn (efecto antianginoso). Adems, tienen un efecto hipotensor debido probablemente a varias causas: disminucin del gasto cardiaco, accin simpaticoltica y disminucin de la secrecin de renina (el carvedilol y el labetalol tienen adems una accin bloqueante). Algunos -bloqueantes son relativamente cardioselectivos, bloqueando preferentemente los receptores 1 cardiacos y, en menor grado, los receptores 2 en el mbito bronquial (broncoespasmo) y pancretico (secrecin de insulina). Estos frmacos son preferibles en los pacientes cardipatas, con asma o diabetes. Otra de las caractersticas que condiciona la eleccin de un -bloqueante es su actividad agonista parcial ( agonista, actividad simpaticomimtica intrnseca [ASI]). Los frmacos con ASI son preferibles cuando el paciente presenta bradicardia, en pacientes asmticos o con enfermedades pulmonares crnicas o con vasculopatas perifricas. Las principales aplicaciones de los -bloqueantes son de tipo cardiaco: insuficiencia cardiaca congestiva, angina de pecho, infarto agudo de miocardio y periodo postinfarto (reducen la mortalidad y previenen el reinfarto), hipertensin arterial y arritmias. Otros empleos teraputicos son: tratamiento sintomtico de las crisis hipertiroideas, temblor esencial, estenosis subartica hipertrfica idioptica, diseccin artica, reduccin de los sntomas vegetativos de la ansiedad, migraa y preparacin a la ciruga del feocromocitoma. El empleo de estos frmacos se debe asociar a una cuidadosa monitorizacin del electrocardiograma (ECG), la tensin arterial, la funcin cardiorrespiratoria y la glucemia. Con todos existe el riesgo de precipitacin de insuficiencia cardiaca, angor, broncoespasmo, insuficiencia circulatoria perifrica e hipoglucemia (cuya sintomatologa vegetativa estara enmascarada). Son frecuentes la aparicin de bradicardia, hipotensin ortosttica, frialdad de extremidades, sntomas nerviosos centrales (mareo, depresin, pesadillas), dislipemia y alteraciones sexuales (disminucin de la libido e impotencia). La supresin de estos frmacos ha de ser gradual, ya que la retirada brusca de tratamientos prolongados puede ocasionar los efectos adversos cardiovasculares anteriormente reseados.

Tabla 6. Bloqueantes 1adrenrgicos

FRMACO
Acebutolol Atenolol Bisoprolol Carteolol Carvedilol Celiprolol Esmolol Labetalol Metoprolol Nadolol Nebivolol Oxprenolol Propanolol Sotalol

AFINIDAD POR RECEPTORES1

1 1 1 1 2 1 2 1 1 1 2 1 1 2 1 1 1 2 1 2
1 1

APP2
+ ___ ___ ++ ___ ++ ___ ___ ___ ___ ___ ++ ___ ___

1. Los cardioselectivos son afines a 1 2. APP: actividad agonista parcial

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RESUMEN
Los medicamentos adrenrgicos o simpaticomimticos son los que producen una accin parecida a la
estimulacin del simptico, actuando directamente sobre los receptores adrenrgicos ( o ) o impidiendo la degradacin del neurotransmisor de noradrenalina a nivel sinptico. Excepto la adrenalina, que es el medicamento prototipo, todos los dems actan de manera incompleta sobre los receptores alfa y/o beta, existiendo para algunos un cierto grado de selectividad. En general, los simpaticomimticos o adrenrgicos se incluyen dentro del grupo de los frmacos vasoactivos, por la capacidad de modificar el tono vascular, y algunos de ellos en el de frmacos inotrpicos, por producir aumento de la contractilidad miocrdica. Son frmacos que se utilizan para el tratamiento del shock y la insuficiencia cardiaca refractaria. Tambin son muy tiles en el tratamiento del broncoespasmo, contracciones uterinas prematuras y, tpicamente, como descongestionantes de la mucosa nasal. La sobredosis de estos frmacos puede producir graves cuadros hipertensivos, con hemorragia cerebral, insuficiencia cardiaca aguda con edema pulmonar, crisis de angina de pecho e infarto de miocardio. tema nervioso simptico al interferir con los procesos de sntesis y liberacin del neurotransmisor o al bloquear directamente los receptores adrenrgicos.

Los simpaticolticos o bloqueantes adrenrgicos impiden que se produzcan las acciones propias del sis-

En la prctica clnica se dispone de numerosos frmacos de este grupo que difieren por sus propieda-

des farmacocinticas y su mayor o menor grado de afinidad por cada uno de los receptores simpticos. Se emplean, fundamentalmente, en el tratamiento de la hipertensin arterial y diversas afecciones cardiacas, hipertiroidismo, feocromocitoma, migraas, etc.

BIBLIOGRAFA
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