FARMACOLOGIA

Historia de la farmacologa
Farmacologa; Estudio de los frmacos relacionada con la farmacodinamia y farmacocintica Frmaco; Toda sustancia qumica capaz de modificar al protoplasma Receptor; Macromolcula presente en la membrana celular con la cual se liga el frmaco para iniciar su efecto Vida media; Tiempo que tarda en reducirse a la mitad la concentracin plasmtica del frmaco Biodisponibilidad; Cantidad de frmaco disponible que llega al sitio de accin y se mide en porcentaje Hipersensibilidad; Dao producido por el organismo al montar una respuesta inmune ante la presencia de un antgeno que va desde las reacciones alrgicas hasta el choque anafilctico. Hay de tipo 1,2,3,4 Tipo 1 o rpida es la que se presenta cuando se administran frmacos Antagonista; Todo frmaco que bloquea o inhibe los efectos del otro por ejemplo los opoides, morfina en dolor severo que lleva a la depresin respiratoria y su antagonista naloxona Agonista; Frmaco que imita o remeda los efectos de otro por ejemplo la adrenalina causa relajacin de fibra muscular lisa a nivel bronquial, hay un derivado B1 adrenogeno sulbutanol o albutanol para el tratamiento de asma bronquial. Sinergismo; Cuando un frmaco requiere la presencia de otro para potenciar su efecto por ejemplo Trimetropim con Sulfametoxazol antibacterial

Farmacocintica
Es lo que el organismo le hace al frmaco a travs de varios procesos Absorcin; El frmaco debe ser liposoluble porque atraviesa la membrana en su capa bilipidica para poder entrar. El pas a travs de la membrana celular de una barrera epitelial hasta alcanzar la circulacin general. Factores que la afectan: La concentracin, que el frmaco no sea liposoluble, la reaccin con alimentos. Factores que la benefician: pH, superficie de absorcin. Distribucin; Tomar en cuenta 2 barreras la hematoencefalica y la placentaria (aunque la atraviesan y se contra indica en embarazadas). General atraviesa todo y selectiva como la hematoencefalica, solo cuando estn inflamadas las meninges (patologa). Metabolismo; Biotransformacin Hgado Laboratorio del organismo, lleva a cabo muchas funciones metablicas y anablicas Sistema de la monooxigenasa (MAU Mono Amino Oxigenasa) o citocromo P450 superfamilia de protenas o enzimas

P450 tiene aproximadamente 1000 elementos enzimticos, aproximadamente 50 tiene funciones en el organismo, un sub grupo de 15 a 20 sub familias participan en el metabolismo de frmacos en el metabolismo de frmacos en el organismo humano. Las sub familias CYP se clasifican en 3 grupos por semejanza y secuencia de aminocidos CYP1, CYP2, CYP3 que se encargan del metabolismo

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Subfamilias se les pone una letra mas y un numero Isoenzimas, CYP3A4, CYP3A5 metabolizan aproximadamente 50% de los frmacos Metabolismo del frmaco es generar metabolitos y que se puedan excretar sino se produce toxicidad, muchos de los frmacos no sufren metabolismo y se excretan de manera ntegra como los antimicrobianos Profrmaco; Es una sustancia inactiva (como un placebo) sintetizada con el objetivo de hacer llegar la mayor cantidad de esta al sitio de accin. Requiere hidrlisis heptica a travs de enzimas llamadas esterasas para darnos origen a un metabolito con efecto activo el cual genera un efecto. Por ejemplo Enalapril inhibidor (hipertensin) Sustancia inactiva

Paracetamol: si se da un frmaco hay insuficiencia heptica Toxicidad Muerte Por dosis elevada y tiempo prolongadoNecrosis heptica Toxicidad Muerte

Excrecin; Eliminacin de una sustancia Rin (principal) Bilis Leche materna Lgrimas Sudor Saliva Semen Pulmones

Rifampicina para tratamiento de TBP y brucelosis tie de color naranja a los productos de excrecin Inhibidor de la ECA (Enzima Convertidora de Angiotensina) metabolito activo Accin antihipertensin

Enalapril

Hgado

Metabolismo de primer paso; Una vez que alcanza al torrente sanguneo van al hgado Factores que benefician el metabolismo; Un estado optimo heptico Si no est bien el hgado por ejemplo en; Cirrosis, Hepatitis, Neoplasias, Cncer, Insuficiencia Heptica provoca un mal funcionamiento conocidas como insuficiencias hepticas.

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Farmacodinamia
Lo que hace el frmaco en el organismo - Cambios fisiolgicos - Cambios bioqumicos - Mecanismo de accin Al hacer cambios nos provocan reacciones secundarias Diurticos como Furosemida es un No ahorrador de K+ en edemas o hipertensin arterial. Aumenta la tasa urinaria = Poliuria aumenta (volumen de orina), aumenta la frecuencia en el Asa de Henle

Mecanismo de accin; Inhibicin del importador de Na, K, Cl al ocurrir esto el H2O va de la mano del Na y arrastra K y Cl entonces produce: - Deshidratacin - Cambios de pH - Hipovolemia - Hipotensin - Hipopotasemia - Sed - Adinamia

Vas de administracin; Oral; Es la ms antigua, la ms inocua, la ms usada, barata, se puede administrar volmenes regulares, lquidos, slidos, pero requiere que el paciente este consciente que el acepte y que no presente vomito (emesis) Parenteral; se tiene que especificar cual: Intramuscular; Ms frecuentemente utilizada, pero requiere una tcnica, se puede administrar de cantidades regulares oleosas, til para sustancias de depsito. Desventajas; Lesionar elementos nerviosos o vasculares, formacin de obsesos, dolor en el lugar de aplicacin, por mal tcnica, dejar el frmaco en tejido adiposo, utilizar las agujas Intravenosa (IV), endovenosa; va utilizada en situaciones de urgencia. Util para grandes volmenes, para sustancias irritables, se titula exactamente la dosis y requiere una

tcnica especial. Desventajas; Las reacciones secundarias se presentan ms rpido incluso el choque anafilctico. Se puede romper el vaso y causar hemorragia, producir infecciones, flebitis, dolor, no se pueden administrar suspensiones Subcutnea; til para sustancias de depsito e implantes biolgicos, solo se administran pequeas cantidades. Desventajas; puede causar obsesos (infecciones), esfacelacin de la piel tambin puede condicionar reaccin de hipersensibilidad Intraarterial; Principal femoral y radial, til para administrar frmacos antineoplsicos y estudios diagnostico y la debe realizar personal capacitado. Riesgos; hemorragias, infecciones, trombos. Intrameningea; Se utiliza para librar la barrera hematoencefalica e introducir antimicrobianos utilizada en anestesia. Desventaja; lesin de Medula espinal, infecciones Intraarticular; Por personal capacitado, con medidas de asepsia y antisepsia, se administran antiinflamatorios, analgsicos en situaciones como artritis, osteoartritis, osteoartrosis, Complicaciones; infeccin Tpica; Hipodrmica, Subdrmica, Subcutnea, incluye la conjuntiva, conducto auditivo exterior, mucosa vaginal, rectal, uretra y la piel en general, la piel lacerada (daada) absorbe mejor Inhalatoria; Se administra va area para broncodilatadores. Adrenalina 1-100 para nebulizaciones evita el metabolismo de primer paso.

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ANTIMIBROBIANOS
Antimicrobiano:
Sustancias producidas por bacterias, hongos o actinomicetos y que son capaces de inhibir la proliferacin bacteriana y finalmente eliminarlos o matarlos. En este grupo se iincluyen antimicrobianos sintticos como: - Sulfonamidas - Quinolonas - Fluoroquinolonas Mecanismos de accin: 1) Frmacos que inhiben la sntesis de la pared bacteriana bactericidas y fungicidas. Penicilinas, Cefalosporinas, Antimicticos, Imidazoles como Ketoconazol, Miconazol, Clotimazol que inhiben la pared micotica 2) Frmacos que actan de manera indirecta en la pared bacteriana aumentando su permeabilidad dejando escapar elementos vitales para esta. Polimixina (antimicrobiano), Nistatina (para candidiasis), Anfotericina B (antimictico). 3) Frmacos que afectan a las subunidades ribosomales 30S y 50S inhibiendo la sntesis de protenas de manera reversible. Clorafenicol, Tetraciclinas, Eritromicina (o tambin llamados macrolidos) son bacterioestaticos. 4) Frmacos que afectan a la subunidad ribosomal 30S inhibiendo la sntesis de protenas de manera irreversible: (Bactericidas). Aminoglucsidos (Gentamicina, Amikacina, Estreptomicina) 5) Frmacos que inhiben la sntesis de cidos nucleicos. Quinolonas, Fluoroquinolonas, Rifampicina 6) Frmacos que bloquean fases metablicas vitales para la bacteria: Sulfonamidas (bacterioestticos) 7) Anlogos de los cidos nucleicos que bloquean enzimas vitales y evitan la replica viral: Zidubudina, Aciclovir, Ganciclovir, Vidnarina (Antivirales que intervienen en el ciclo de replicacin son viroestticos inhiben pero no eliminan el virus)

Factores que rigen sensibilidad Cuando se utiliza antimicrobiano debe ser en cantidad suficiente para llegar al sitio de accin. La accin de un antimicrobiano (entre un bacterioesttico y un bactericida, se debe elegir uno de estos con forme al sistema inmunolgico del paciente) un bacterioesttico en un estado normal y un bactericida en un estado inmunolgico bajo por ejemplo para detectar el estado inmunolgico del paciente el peso y el expediente clnico

La concentracin del antimicrobiano debe ser la mnima que no cause toxicidad a la clula humana MIC Concentracin Mnima Inhibida capaz de inhibir la proliferacin bacteriana CMB Concentracion Minima Bactericida, la concentracin capaz de inhibir al 99.9% de las bacterias.

Resistencia Bacteriana a. Que el frmaco no llegue a su objetivo; Muchos antimicrobianos son fijados por el pus y no llegan a su objetivo b. Que sea inactivo; Muchas bacterias producen enzimas en su membrana capaces de inactivar al antimicrobiano como el Stafilococo Aureus que produce una enzima que se encuentra en la superficie o dentro que se llama B- lactama e inhibe la actividad de las penicilinas c. Que el objetivo haya cambiado (Mutacin); porinas, ya no hay por donde entre Por ejemplo los estafilococos producen una enzima que inhibe/inactiva a las penicilinas penilicinasa o B-lactamasa

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 Factores Husped- Innatos Edad; Este factor tiene que ver con los aspectos frmacodinamicos y farmacocinticas por ejemplo en nios principalmente neonatos prematuros inmadurez renal disminucin o inmadurez heptica que causa toxicidad. Por ejemplo el Clorafenicol en nios puede tener una deficiencia del glucoronil transferasa que se encarga del metabolismo del Clorafenicol que genera un estado toxico que se conoce con el nombre de Sindrome del nio gris que se caracteriza por tomar la piel de un color grisceo. En edad avanzada (ancianos) se debe ajustar dosis se dice que hay un dficit de funcin renal al 10% por cada dcada de vida, teniendo dificultad de extensin Sexo Raza; Ligada a la gentica por ejemplo en la raza negra es muy frecuente la deficiencia de la glucosa 6 fosfato deshidrogenasa y ante la administracin de Ac. Nalidixico, Clorafenicol, Sulfonamidas nos puede generar anemia hemoltica o hemolisis. Embarazo; Puede condicionar a la madre o al producto estados txicos, por ejemplo a una embarazada se le aplica Estreptomicina que es un Aminoglucsidos El producto puede nacer con hipoacusia o sordera (dao del Vlll par craneal). Con tetraciclinas Se fijan en los huesos por lo tanto retardan el crecimiento seo, adems causan hipoplasia dental y mancha el esmalte. Estas mismas a la madre le pueden causar necrosis adiposa aguda, pancreatitis y muerte. Estn contraindicadas en menores de 8 aos. Las Quinolonas en el producto se fijan en el cartlago en crecimiento y disminuye el crecimiento seo. Contraindicadas en menores de 18 aos Alergia; Las penicilinas son las que ms desencadenan problemas alrgicos

Eleccin optima de un antimicrobiano Se requieren 3 situaciones: 1. Criterio clnico; Para poder identificar las diferentes infecciones en diferentes sistemas 2. Conocimiento farmacolgico; Se den conocer los frmacos 3. Conocimiento microbiolgico; Se debe conocer a los microorganismos, se den cubrir 3 periodos de incubacin pero puede bastar con 2 por ejemplo para Salmonella 7-21 das es un periodo. Los antimicrobianos se manejan de dos maneras 1. Emprica; por que el 99.9% se emplea as, sin estudio bacteriolgica a la mano 2. Definitiva; Especifica con resultado bacteriolgico

Indicaciones teraputicas (Tx) combinacin de antimicrobianos o antibiticos 1. Mixta; hacer combinacin de antimicrobianos, pero se debe tomar en cuenta que la administracin de un bacteriosttico con un bactericida puede antagonizar el efecto 2. Graves; como neumona, abscesos abdominales, salmonelosis, faringoamigdalitis que pueden poner en peligro la vida. No se autolimitan 3. Evitar la resistencia bacteriana Desventajas 1. Toxicidad 2. Alto costo 3. Dosis subptimas; por miedo de causar toxicidad Administracin errnea de antimicrobianos Se utilizan en 1. Infecciones no tratables 2. Tratamiento de la fiebre NO determinada, neoplasias, insolacin 3. Dosis subptimas, dosis bajas que no hacen nada pero pueden causar resistencia

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SULFONAMIDAS
Son antibiticos sintticos fueron los primeros antimicrobianos que se utilizaron para el tratamiento de infecciones sistmicas. Son activos contra gram positivas y gram negativas. Resistencia bacteriana Se adquiere por mutacin y una establecida es irreversible Clasificacin 1. Sulfonamidas de rpida absorcin y excrecin - Sulfametoxazol - Sulfisoxazol - Sulfadiacina 2. Sulfonamidas de nula absorcin cuando se administran por via oral - Sulfazalacina - Sulfadiacina 3. Sulfonamidas para va tpica - Sulfacetamida - Sulfacetamida Argentica - Sulfadiacina 4. Sulfonamidas de rpida absorcin pero de excrecin lenta - Sulfadoxina (Vida media de 200 hrs) contraindicara den IRC Farmacodinamia Mecanismo de accin; inhiben a la Dihidrosintetasa que incorpora PABA (cido Paraaminobenzoico) al cido Dihidropteroico precursor del cido flico, en la fase metablica vital para la bacteria, es un antibitico bacterioesttico. Contraindicacin en IR Farmacocintica - Absorcin; Buena por va oral, no le afectan los alimentos - Distribucin; General, atraviesa las barreras y lquidos como pleural y seminal - Metabolismo; Parcialmente heptico - Excrecin; Orina en forma ntegra y en forma de metabolitos

vez

TRIMETROPIM SULFAMETOXAZOL
Bactrim Septrim

Considerada como sulfonamida: Evita la conversin de dihidrofolato a tetrahidrofolato, es bacterioesttico Vida media - Trimetropim 11 hrs - Sulfametoxazol 10 hrs Indicaciones teraputicas - Aborto sptico - Peritonitis - Septicemia - Diarrea del viajero por E. Coli - Shigellosis - Brucelosis - Salmonelosis - Fiebre tifoidea - Toxoplasmosis - Chancro blando - Cistitis - Uretritis gonoccica - Pielonefritis - Amigdalitis - Faringitis - Bronquitis - Clera - Otitis media - Sinusitis

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Es de amplio espectro Esta combinacin es muy eficaz y un ejemplo claro de sinergismo porque si se administra de manera individual fcilmente surge resistencia bacteriana. La resistencia bacteriana se da por mutacin y una vez establecida es irreversible Reaciones secundarias - Hipersensibilidad - Glositis - Vmito - Estomatitis - Diarrea - Sndrome Steven Johnson - Sndrome de Lyell - Anemia aplasica - Agranulocitopenia - Trombocitopenia * - Cristaluria * * En Adultos Contraindicaciones - Hipersensibilidad - IR - Embarazo * - Lactancia * * Relativas Interacciones farmacolgicas - Disminuye el efecto de anti coagulantes - Aumenta o potencializa el efecto de hipoglucemiantes orales del tipo de sulfonilureas, - Disminuye el efecto de hidantoina y Vitamina K Presentacin
Trimetropim (TM) 80mg 40mg 160mg Sulfametoxazol (ZM) 400mg 200mg/5ml 80mg

Nios 6mgTM/30mgZM/Kg/da/2 das dosis 2 150/m /da/ 2 dosis Trimetropim 2 750/m /da/ 2 dosis Sulfametoxazol

Peso corporal para m Peso x4 + 9 / 100

SULFACETAMIDA
Se utiliza en va tpica se encuentra en solucin oftlmica y en ungento conteniendo: Solucin oftlmica 100mg/ml Ungento 100mg/gr Indicaciones teraputicas - Conjuntivitis bacteriana - Queratitis - Dacriocistitis - Blefaritis - Orzuelo (Perrillas) Reacciones Secundarias - Locales y se puede presentar ardor, lagrimeo, fotofobia, las cuales si no desaparecen en horas se debe suspender la administracin Tambin se puede encontrar con Clorafenicol oftlmico

Comprimidos Suspensin Tabletas o blondas

Dosis Adulto 6mgTM/30mgZM/Kg/da/2 dosis 2 comprimidos / 12 hr 1 Tableta /12hr

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PENICILINAS
Son las de mayor uso por sus particularidades de estas, usadas en varias infecciones, de bajo costo, son bactericidas. Muy rara vez causan toxicidad, se puede administrar en dosis elevada su efecto es que puede producir hipersensibilidad. Son activas contra Gram positivas y negativas, de amplio espectro. Se sintetizan del Penicilum Notatum por Alexander Fleming. Las penicilinas se miden en UI = Efectividad contenida en 0.6 gr de la sal 1mg de Pen G = 1667 UI 1mg de Pen V = 1595 UI A las penicilinas semi sintticas peso (mg.gr) Clasificacin 1. Penicilinas naturales: Pen G y V Pen G se deriva - Pen Sodica cristalinica (IV e IM) - Pen benzatinica (IM) - Pen procainica (IM) Pen V Pen potsica (oral) 4. Carboxipenicilinas - Carbenicilina - Ticarcilina Con este grupo se amplia el espectro bacteriano y abarca pseudomonas. Klepsielas, proteus mirabilis etc. 5. Otras penicilinas bactericidas - Azlocilina - Piperacilina - Mezlocilina Activas a pseudomonas, brucelas, enterobacter, E. Coli, klebsielas 6. Carbapenems - Ertapenem - Imipenem - Meropenem Gram Positivas Naturales Gram Negativas Semisinteticas PGSC Suspensin IV PG Benzatinica IM PG procainica Nunca IV de deposito cuando se adm IM P V Oral Mantienen su poder bactericida hasta 26 das despus actvas a Gram + y

2. Penicilinas resistentes a le Blactamasa son semi sintticas - Nafcilina - Oxaciclina - Oxilina - Dicloxacilina - Meticilina Indicada en infecciones de estafilococos, hemofilus influenza, estreptococos 3. Amino penicilinas (semi sintticas) - Ampicilina - Amoxicilina - Sulbactan - cido clavulanico - Bicampicilina Son activas contra hemofilus influenza , proteus mirabilis, E. Coli, salmonelas, estafilococos, estreptococos. Son inactivadas por la B- lactamasa. El Sulbactan inhibe o bloquea la funcin de la B- lactama = Ac. Clavulanico (Clavulanato de K)

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PENICILINA G SODICA CRISTALINA

Pengesod
Farmacodinamia de las penicilinas Inhiben la sntesis de la pared bacteriana por medio del bloqueo de las transpeptidasas que sintetiza proteoglucanos que dan dureza a la pared dando como resultado lisis de la bacteria. Farmacocintica - Absorcin; Las naturales V potsica se absorben bien en medio acido se alcanzan concentraciones mximas en plasma 3- 6 hrs, no le afectan los alimentos - Distribucin; Es parcial si las meninges se encuentran intactas y general si estas se encuentran inflamadas - Metabolismo; No existe un metabolismo heptico ( no es significativo) se excretan de manera ntegra) - Excrecin; Orina, bilis, heces, leche materna - Vida media de las penicilinas; 30 min 3 hrs Indicaciones teraputicas de la Pen GSC - Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior - Faringoamigdalitis - Otitis media - Neumonia - Traqueobronquitis - Gonorrea - Sifilis - Osteomielitis - Inf. De piel y tejidos blandos - Tetanos para erradicar al clostidum tetanium Reacciones secundarias Hipersensibilidad Diarrea Vmito Nauseas Lengua Negra Colitis pseudomembranosa Hematologicas Leucopenia Trombocitopenia Anemia hemoltica Anisocitosis Si se administra IV Flebitis Tromboflebitis

Contraindicaciones - Absolutas - Hipersensibilidad Interacciones - Con tetraciclinas disminuye el efecto bactericida de las penicilinas - Probenecid aumenta la concentracin plasmtica de la penicilina Presentacin Frascos mpula 1, 5, y 10 mill U Dosis Adulto 1- 5 mill c/ 6 hr IV o IM Graves 5- 25 mill/ da Nios 50- 100 mil U /kg/ da

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PEN BENZATINICA
Benzetacil
Bactericida se administra IM Indicaciones teraputicas - Infecciones por estreptococo B hemoltico del grupo A (piogenes) - Endocarditis - Escarlatina - Ericipela - Mal de Pinto (por espiroqueta) - Difteria (No es de 1ra eleccin) - Profilaxis de la fiebre reumtica - Amigdalitis - Faringitis Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Diarrea - Vmito - Nauseas - Lengua Negra - Colitis pseudomembranosa Hematolgicas - Leucopenia - Trombocitopenia - Anemia hemoltica - Anisocitosis Si se administra IV Flebitis Tromboflebitis Dosis Adulto usual 1 frasco 1, 200.000 UI IM dosis nica Nios 6-12 aos 6,000.000 UI IM dosis nica

COMBINACION DE PGSC + PEN PROCAINICA

Anestsica Suspensin IM Indicaciones teraputicas - Amigdalitis - Faringitis - Otitis - Bronquitis - Neumona - Escarlatina - Escipela - Ttanos (crostidium tetanium) - Abscesos - Infecciones dentales - Infeccin de piel y tejidos blandos - Meningitis Contraindicaciones - Absolutas - Hipersensibilidad Presentacin Premprocilina Penisodica Frascos mpulas Premprocilina Penisodica Pen GSC + 100,000 U 200, 000 U Pen 300, 000 U 600, 000 U procainica 400, 000 U 800, 000 U Dosis Adulto 800, 000 U c/ 12 hr IM Nios 200, 000 U c/ 12 hr IM

Contraindicaciones - Absolutas - Hipersensibilidad Interacciones - Con tetraciclinas disminuye el efecto bactericida de las penicilinas - Probenecid aumenta la concentracin plasmtica de la penicilina Presentacin Frasco mpula 1, 200.000 UI 600.000 UI

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PEN V POTASICA
Pen- Vi- k
nica que se administra va oral. Es inactivada por la B- lactamasa no es til en infecciones por estafilococos Indicaciones teraputicas - Amigdalitis - Faringitis - Escarlatina - Escipela - Abscesos peridentales Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Diarrea - Vmito - Nauseas - Lengua Negra - Colitis pseudomembranosa Hematolgicas - Leucopenia - Trombocitopenia - Anemia hemoltica - Anisocitosis Si se administra IV - Flebitis - Tromboflebitis Contraindicaciones - Absolutas - Hipersensibilidad Presentacin Tabletas 400, 000 U Suspensin 200, 000 u / 5ml Dosis Adulto 400, 000 U c/ 6 hr Nios 30,000 90, 000 U/ kg/ da/ 4 dosis

RESISTENTES A LA LACTAMASA

B-

DICLOXACILINA
Potente bactericida til en infecciones por estafilococos pues es resistente a Blactamasa Indicaciones teraputicas - Amigdalitis - Faringitis - Otitis - Bronquitis - Infecciones de piel y tejidos blandos que sean causados por estafilococos Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Diarrea - Vmito - Nauseas - Lengua Negra - Colitis pseudomembranosa Hematolgicas - Leucopenia - Trombocitopenia - Anemia hemoltica - Anisocitosis Si se administra IV - Flebitis - Tromboflebitis Contraindicaciones - Absolutas - Hipersensibilidad Interacciones - Tetraciclinas disminuye el efecto bactericida Presentacin - Capsulas 250 y 500 mg - Suspensin 125mg / 5ml - Frasco mpula 500 mg c/ 6hrs Dosis Adulto 1 capsula c/6hrs Nios 12.5mg/kg/da/ 4 dosis Graves 25- 50 mg/ kg/ da/ 4 dosis

PENICILINAS SEMISINTETICAS

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AMINO PENICILINAS AMPICILINA + SULBACTAM

Pembritin Omnipen Pentroxyl Binotal
Ampicilina Es inactivada por la Blactamasa Sulbactam Inhibidor de la B- lactamasa Indicaciones teraputicas Shigelosis H. influenzae Salmonella E. Coli Klebsiella Proteus mirabilis Anemia hemoltica Anisocitosis Si se administra IV Flebitis Tromboflebitis

Contraindicaciones - Absolutas - Hipersensibilidad Interacciones - Tetraciclinas disminuye el efecto bactericida - Sulbactam Presentacin - Tabletas 1gr - Capsulas 125, 250 y 500mg - Suspensin 125, 250 y 500mg - Gotas peditricas 100mg / ml - Frasco mpula 125, 250, 500mg y 1gr Dosis Adulto 250- 500mg c/ 6 hrs 1gr c/6hrs Nios 25- 50mg/kg/ da/ 4 dosis

- Septicemia - Absceso intraabdominal - Peritonitis - Infecciones ginecolgicas - Enfermedad Plvica Inflamatoria EPI - Neumona - Bronquitis - Amigdalitis - Faringitis - Infeccin de vas urinarias - Fiebre tifoidea - Shigellosis - Infeccin de piel y tejidos blandos - Meningitis - Infeccin de huesos y articulaciones - Infecciones dentales - Abscesos pulmonares - Salpingitis - Endometritis Ya no es muy activa contra fiebre tifoidea Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Diarrea - Vmito - Nauseas - Lengua Negra Colitis pseudomembranosa Hematolgicas - Leucopenia - Trombocitopenia

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CARBOXIPENICILINAS TRICARCILINA
Timentin
Esta es activa conta pseudomona, proteus. Inactivada por la B- lactamasa Tricarcilina + c. Clavulanico x estafilococos Presentacin Frasco mpula 3gr de Tricarcilina con .2 de Acido Clavulanico

Dosis Adulto 3-5 gr c/ 6-8 hrs IV infusin lenta no menos de 30 minutos En bolo directo no menos de 3min Nios 75mg/kg/ da/ 3 dosis

Indicaciones teraputicas Infecciones graves - Neumona - Peritonitis - Bronquitis - Abscesos intraabdominales - Septicemia - Endometritis - Enfermedad Plvica Inflamatoria - Infeccin de vas urinarias complicadas o no - Infeccin de huesos y articulaciones - Infeccin de piel y tejidos blandos Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Diarrea - Vmito - Nauseas - Lengua Negra - Colitis pseudomembranosa Hematolgicas Leucopenia Trombocitopenia Anemia hemoltica Anisocitosis Si se administra IV Flebitis Tromboflebitis Administracin de manera rpida Delirio Convulsiones

CARBAPENEM MEROPENEM
Merrem
Activo contra estreptococo piogenes, hemofilus neumonie, klepsielas, Proteus Indicaciones teraputicas - Neumona - Peritonitis - Endocarditis - Septicemia - Infecciones ginecolgicas - Infeccin de vas urinarias - Infeccin de huesos y articulaciones - Infeccin de piel y tejidos blandos Reacciones secundarias - Sndrome de Steve Johnson - Sndrome de Lyell - Leucopenia - Neutropenia Contraindicaciones - Hipersensibilidad - IR - Lactancia 3 meses - Embarazo Interacciones - Tetraciclinas disminuye el efecto bactericida Presentacin - Frasco mpula 500mg y 1 gr Dosis Adulto 1.5 6 gr c/ 8 hrs IV Nios (mayores de 3 meses 12 aos) 10-40 mg /kg/ da/ 3 dosis

Contraindicaciones - Absolutas - Hipersensibilidad Interacciones - Tetraciclinas disminuye el efecto bactericida

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QUINOLONAS
Son antimicrobianos sintticos de laboratorio al igual que las sulfonamidas, bactericidas de amplio efecto, por mal uso ya no son activas a cepas de algunas bacterias. Desventaja son de elevado costo. En los 60 70 se introdujo al mercado la primera Quinolona el Acido Nalidixico que es un bactericida contra gram negativos como E. Coli, Salmonella, Proteus, Enterobacterias. Tambin ejerce un efecto analgsico de las vas urinarias la uretra principalmente. Disuria Dolor al orinar Clasificacin 1ra generacin - Acido Nalidixico; su desventaja es que desarrolla resistencia bacteriana muy rpidamente por mutacin Fluoroquinolonas: Gran bactericida en Gram + y - la resistencia se desarrolla tardamente con menos reacciones secundarias. Contra estreptococo pyogenes, neumococos, E. Coli, Brucella, Campylobacter, Mycoplasma, Mycobacterium, Salmonellas, Shigellas, Trachomatis Farmacodinamia - Mecanismo de accin; inhibe el superenrrollamiento del DNA mediado por la girasa de DNA a concentraciones suficientes para matar las bacterias en : Gram + el objetivo primario es la inhibicin de la tropoisomerasa Gram el objetivo primario es la inhibicin de la DNA girasa. Farmacocintica - Absorcin: Buena y completa por va oral no le afectan los alimentos - Distribucin: General aunque la concentracin en LCR es menor a la concentracin plasmtica y de otros lquidos corporales - Metabolismo: Puede variar - Excrecin; Por va renal en orina, bilis, heces y leche materna - Vida media; 2- 5 hrs Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nausea - Vmito - Diarrea - Mal gstrico - Inflamacin articular en nios - Convulsiones si se administra con AINES - Disminucin del crecimiento seo Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo - Lactancia - Menores de 18 aos excepto el Acido Nalidixico - IR relativa se puede ajustar

2da generacin Flouroquinolonas - Ciprofloxacina - Norfloxacina - Ofloxacina - Lomefloxacina - Prefloxacina 3ra generacin - Trevofloxacina - Levofloxacina - Tosufloxacina 4ta generacin - Balofloxacina - Moxifloxacina - Pazofloxacina - Gatifloxacina - Enofloxacina - Esparfloxacina

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ACIDO NALIDIXICO
Wintomylon Azo- wintomylon (con fenazopiridina) Pirifor (con fenazopiridina antisptico urinario)
La orina se toma un color naranja / rojizo

FLUOROQUINOLONAS CIPROFLOXACINA
Ciproxina
Fluoroquinolona de 2da generacin

Indicaciones teraputicas - Analgsico de vas urinarias - Shigellosis - Salmonelosis - Diarrea del viajero por E. Coli - Infeccin de vas urinarias Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Diarrea - Vomito - Cefalea cuando se sobren pasan las dosis recomendadas Precaucin en menores de 12 aos Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo - Insuficiencia Heptica y Renal Por periodos prolongados Metabolismo Heptico Interacciones - Con Fenitoina disminuye el efecto de esta - Con Ranitidina disminuye la absorcin anti cido se absorbe de manera incompleta Es un bloqueador histaminergicos H2 de los receptores

Vida Media 2- 5 hrs Indicaciones teraputicas - Infecciones respiratoria agudas y crnicas - Infecciones de vas urinarias (Pielonefritis, cistitis, uretritis gonococcica, prostatitis, epidermitis) - Infeccin de piel y tejidos blandos - Abscesos intraabdominales - Salmonelosis - Shigellosis - TBP (No es de primera eleccin) Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Tendinitis - Ruptura de tendn - Colitis - Disgeusia - Trombocitopenia - SS Johnson - S. Lyell Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Insuficiencia Hpatica y Renal - Embarazo - Lactancia - Menores de 18 aos Interacciones - Con Fenitoina disminuye el efecto de esta - Con anti cidos disminuye la absorcin Presentacin - Tabletas 250 y 500mg - Frasco mpula 100ml = 200mg y 200ml = 400mg - Solucin oftlmica y ungento en concentracin del 3% Para conjuntivitis bacteriana, conjuntivitis de R/N, queratitis no herptica, lefaritis, dacriocistitis, orzuelo (ayuda)

Presentacin - Tabletas 500mg - Suspensin 375mg / 5ml Dosis Adulto 500mg 1 gr c/ 6hrs VO Nios 55mg/ kg/ da/ 4 dosis Sostn 33mg/kg / da/ 4 dosis

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2 gotas c/2hrs primer da, despus 2 gotas c/ 4hrs el 2 da Dosis Adulto 500mg c/ 12 hrs VO 200mg c/ 12 hrs IV infusin lenta 400mg c/ 12 hrs IV para 1 hr Infecciones graves 750mg c/ 12 hrs 400mg c/ 8 hrs Contraindicada en nios!

NORFLOXACINA
Noroxim Metabolismo; Heptico Vida media; 2- 5 hrs Indicaciones teraputicas - Infeccin de vas respiratoria superiores - Infeccin de vas urinarias - Salmonelosis - Fiebre Tifoidea - Shigellosis - Gastroenteritis infeccin aguda - Gonorrea Noroxim oftlmico al 3% Para conjuntivitis bacteriana, conjuntivitis de R/N, queratitis no herptica, lefaritis, dacriocistitis, orzuelo (ayuda) 2 gotas c/2hrs primer da, despus 2 gotas c/ 4hrs el 2 da Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Tendinitis - Ruptura de tendn - Colitis - Disgeusia - Trombocitopenia - SS Johnson - S. Lyell

Interacciones - Con anticidos absorcin

disminuye

la

Presentacin - Tabletas 400mg - Solucin oftlmica 3% Dosis Adulto 400mg c/12hrs VO

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OFLOXACINA
Floxil
Indicaciones teraputicas Leves y moderadas las del Norfloxacina y Ciprofloxacina - Infecciones respiratoria agudas y crnicas - Infecciones de vas urinarias (Pielonefritis, cistitis, uretritis gonococcica, prostatitis, epidermitis) - Infeccin de piel y tejidos blandos - Abscesos intraabdominales - Salmonelosis - Shigellosis - TBP (No es de primera eleccin) - Infeccin de vas respiratoria superiores - Fiebre Tifoidea - Gastroenteritis infeccin aguda - Gonorrea - EPI - Quemaduras infectadas Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Tendinitis - Ruptura de tendn - Colitis - Disgeusia - Trombocitopenia - SS Johnson - S. Lyell - Flebitis - Tromboflebitis

Dosis Adulto 400mg c/ 12 hrs VO 400mg c/ 12 hrs IV infusin lenta pasar en 1 hr

GATIFLOXACINA
Tequin oftlmica) Zymar (solucin

Indicaciones teraputicas Leves y moderadas las del Norfloxacina y Ciprofloxacina - Infecciones respiratoria agudas y crnicas - Infecciones de vas urinarias (Pielonefritis, cistitis, uretritis gonococcica, prostatitis, epidermitis) - Infeccin de piel y tejidos blandos - Abscesos intraabdominales - Salmonelosis - Shigellosis - TBP (No es de primera eleccin) - Infeccin de vas respiratoria superiores - Fiebre Tifoidea - Gastroenteritis infeccin aguda - Gonorrea - EPI - Quemaduras infectadas

Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Insuficiencia Hpatica y Renal - Embarazo - Lactancia - Menores de 18 aos Interacciones - Con anticidos absorcin

Metabolismo Heptico Presentacin - Tabletas 400mg - Frasco mpula 100ml en 200mg 200ml en 400mg

disminuye

la

Dosis Adulto 400mg/ da VO IV. 400mg/ da por infusin lenta en 1 hr.

Presentacin - Tabletas 200 y 400 mg - Frasco mpula 10ml= 40mg /ml = 400mg

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CEFALOSPORINAS
Grupo de antimicrobianos bactericidas. Cephalosporium Acremonium (1948) hongo. Tambin considerados Blactamicos. Encontrado en Venecia- Italia. Son activos contra Gram + y el mayor numero de estas son resistentes a B- lactamasa se puede usar para infecciones por estafilococos, es de amplio espectro. Clasificacin 1ra generacin; son ms activos a Gram + que a Gram - Cefalotina (Parenteral) - Cefazolina (Parenteral) - Cefalexina (VO) - Cefadroxilo (VO) 2da generacin Ms activas a Gram - Cefaclox (Parenteral) - Cefuroxima (VO) - Cefoxitina (Parenteral) - Cefamandol (Parenteral) - Cefotetan (Parenteral) 3ra generacin para va parenteral - Cefotaxima - Cefhiaxoma - Cefoperasona - Ceftazidima 4ta generacin Ms activas a Gram - Cefeprima - Cefpirome Farmacodinamia - Mecanismo de accin; inhibe a las transpeptidasas que sintetizan proteoglicanos que dan dureza a la pared, si se inhiben Farmacodinamia - Absorcin; Buena por va oral, no le afectan los alimentos, la disminuyen los anticidos, por IM es paulatina - Distribucin; De las de 1ra generacin es general, pero son minimas las concentraciones en LCR, las dems generaciones es general atraviesan la barrera hematoencefalica estn o no estn inflamadas las meninges y alcanzan concentraciones elevadas Metabolismo; De la 1ra generacin no se metabolizan salen de manera integra y las otras tienen un metabolismo parcialmente heptico. Excrecin: En orina de manera ntegra y en manera de metabolitos, bilis y leche materna

Indicaciones teraputicas - Infecciones del sistema respiratorio superior e inferior ( faringitis, laringitis, bronquitis, neumona, faringoamigdalitis) - Infecciones del sistema digestivo (Shigelosis, Salmonelosis, Fiebre Tifoidea) - Infecciones intraabdominales (Abcsesos, Peritonitis, Infeccion de vas biliares) - Septicemia - Gonorrea - Infeccin de huesos y articulaciones - Infeccin de piel y tejidos blandos - Profilaxis quirrgica - Herida infectadas - Infeccin de vas urinarias comunicadas o no - Meningitis Reacciones secundarias - Hipersensibilidad como prurito, urticaria, edema de labios - Digestivas Nauseas y vomito - Piel; SS Johnson, S Lyell - Hematolgicas; Trombocitopenia, Anisocitosis Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Insuficiencia Heptica y Renal - Embarazo - Lactancia Interacciones - Probenecid disminuye la excrecin - Anticidos disminuye accin - Bacterioestaticos disminuye el efecto bactericida

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CEFALOTINA
Keflin
Vida media; 0.7 hrs Presentacin - Frasco mpula 1 gr Dosis Adulto 500mg 1gr c/ 4-6 hrs IM 4- 12 gr c/ 4-6 hrs IV infusin o bolo Nios 100mg/kg/ da/ 4 dosis

CEFUROXIMA
Zinnat
Presentacin - Frasco mpula 750mg Dosis Adulto 750mg c/8 -12 hrs IM o IV Nios 30- 50mg/ kg/ da/ 3 dosis

CEFALEXINA
Duraef
Vida media: 0.8 hrs Presentacin - Tabletas 1 gr - Capsulas 250 y 500mg - Suspensin 125, 250 y 500mg Dosis Adulto 250- 500 mg c/ 12 hrs VO Nios 25mg/kg /da / 2 dosis 50mg/kg/ da/ 2 dosis

CEFTRIAXONA
Recephin Terbac

Presentacin - Frasco mpula 500mg 1gr con lidocana al 1% IM 500mg 1gr IV Dosis Adulto 500mg 1gr /da IM o IV, puede aumentar en graves a 2-5gr IV Nios 25-50mg/kg/da/ 1-2 dosis IM o IV

CEFEPIMA

CEFACLOR
Ceclor Ceclor 12 Hr
Presentacin - Suspensin 250mg - Capsulas 250 y 500mg - Tabletas 375 y 700mg Dosis Adulto 250 -500mg c/8hrs Nios 20MG /Kg/ da/ 3 dosis Adulto con 12Hr 375 700mg c/ 12 hrs Nios con 12Hr 20mg/kg/da/3 dosis Mnimo por 5 das. Bueno para infecciones respiratorias superiores

Maxipima
Presentacin - Frasco mpula 1gr Dosis Adulto 1gr c/ 12hrs IV Nios 30-50mg/ kg/ da/ 2 dosis

AMINOGLUCOSIDOS
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Son otro grupo de antimicrobianos activos a aerobios son bactericidas. Los elementos de este grupo son: Estreptomicina Neomicina Kanamicina Gentamicina Amikacina Netilmicina Tobramicina Streptomyces griseus Streptomyces fradiae Streptomyces kanamiceticus Micromonospora Kanamicina derivado sinttico Sisomicina derivado sinttico Streptomyces tenebrarios -

Distribucin: General, atraviesa las dos barreras fcilmente Metabolismo: no tiene Excrecin: Orina Vida media: 2-3 hrs

Activos a aerobios Gram + Micobacterium, pseudomonas, mirabilis, E. Coli, Yersinia pestis. Buenos antimicrobianos pero son - Ototxicos - Nefrotxicos - Neurotxicos

Proteus

Ototxicidad Coclear Vestibular del Vlll par craneal. Esta dada por la necrosis de las clulas ciliadas o vellosas del odo interno y se va a manifestar la coclear por tinitus de tono agudo y por hipoacusia Sordera Manifestaciones clnicas a nivel Vestibular: cefaleas, nausea, vomito, vrtigo, imposibilidad para permanecer de pie, de leer, y enfocar, nistagmo espontaneo, movimiento pendular del tronco. En dosis elevadas y por periodos prolongados adems de la variabilidad biolgica del individuo, se debe vigilar al paciente, el diagnostico de maneta oportuna es reversible. Nefrotxicidad Dada por necrosis de las clulas tubulares originando insuficiencia renal. Se puede presentar con dosis elevadas y por periodos prolongados Neurotxicidad Se presenta principalmente cuando se administran Aminoglucsidos por va tpica en serosas, mucosas, grandes heridas, quemaduras extensas. Caracterizada por bloqueo a nivel de la placa motora y se da principalmente en el diafragma provocando paro respiratorio Muerte (No es muy frecuente) el poder decreciente de importancia Neomicina, Kanamicina, Estreptomicina, Gentamicina Otras reacciones secundarias - Neuritis ptica - Neuritis perifrica - Escotoma - Parestesia (cara, labios, manos y pies) - Masas calientes y dolorosas por IM (Estreptomicina) Vida Media: 2-3 hrs Contraindicaciones - Colitis pseudomembranosa no actan sobre la flora intestinal normal

Farmacodinamia - Mecanismo de accin: Se unen a la subunidad ribosomal 30S inhibiendo la sntesis de protenas de manera irreversible. Inducen a una lectura errnea de la plantilla del RNAm provocando la sntesis de protenas anmalas o defectuosas que terminan con la muerte de la bacteria. Resistencia bacteriana Se da por inactivacin a travs de enzimas y la mutacin porque en las paredes de las bacterias existen unas protenas llamadas porinas las cuales cambian de estructura y el antibitico no puede entrar a la bacteria. Farmacocintica - Absorcin: Mala por va oral por lo tanto existe preparado de Neomicina para va oral para accin en la luz intestinal pero si se administra en mucosas, serosas, o quemaduras de manera tpica se absorben grandes cantidades y son capaces de producir toxicidad. Por va IM la absorcin en buena y completa.

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IR Embarazo Lactancia

Presentacin - Ampolleta 20, 40, 60, 80, 120, 160 (GU*) mg - Frasco mpula 40, 80, 120mg Dosis Adulto 3mg/ Kg/ da/ 2- 3 dosis IM o IV Nios Prematuros y R/N 5-6mg/kg/da/ 3 dosis Nios 1 semana a 12 aos 7.5mg /kg/da/ 2-3 dosis Disminuye el riesgo de administrar una vez al da toxicidad al

Interacciones - Furosemida y Eritromicina aumentan el riesgo de Ototxicidad

ESTREPTOMICINA
Estrepto- monaxim
Para infecciones especificas Indicaciones teraputicas - TBP Mycobacterium Tuberculosis Koch - Tularemia - Peste - Endocarditis bacteriana - Brucelosis Presentacin - Frasco mpula 1gr Dosis Adulto 500mg 1gr / da IM (exclusivo) Nios 20mg/Kg / da IM

AMIKACINA
Biclin Amikin

Es el ms potente de Aminoglucsidos y ms efectivo de elevado costo Indicaciones teraputicas - Infecciones respiratorias inferiores ( Bronquitis, Traqueobronquitis, Neumona) - Meningitis - Profilaxis quirrgica - Infecciones Nosocomiales (hospitalarias) - Peritonitis - Quemaduras infectadas - Infeccin de huesos y articulaciones - Infeccin de piel y tejidos blandos Atraviesan la barrera hematoencefalica Presentacin - Frasco mpula Dosis Adulto 15mg/kg/da/ 2 dosis IM o IV infusin en 30 minutos Nios 7.5mg/kg/da/ 2 dosis IM o IV infusin en 30 minutos

GENTAMICINA
Garamicina Ganrex *Garamicina GU

El ms usado, efectiva y de bajo costo Indicaciones teraputicas - Peritonitis - Meningitis - Infeccin de vas urinarias - Pielonefritis - Heridas y quemaduras infectadas - Infeccin de huesos y articulaciones - Infecciones respiratorias inferiores - Infecciones ginecolgicas - Gonorrea

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TETRACICLINAS
Bacterioestaticos se introdujo la primera tetraciclina llamada Clortetraciclina en 1948, ya no es usada Oxitetraciclina Demeclociclina Doxiciclina Tetraciclina Minoxicilina Streptomyces Nodosus Streptomyces Aureofaciens Derivado sinttico de la Oxitetraciclina Derivado sinttico de la Oxitetraciclina Derivado sinttico de la Oxitetraciclina Farmacocintica - Absorcin: Tienen diferencias en cuanto a la proporcin absorbida Demeclociclina y Oxitetraciclina Se absorben del 60 -80% en ayuno Doxiciclina 90% Minociclina 100% No son estables en medio cido Con alimentos lacteos, anticidos (Al-Mg), sales de bismuto, Calcio, Zinc, Hierro, Disminuye la absorcin - Distribucin: Es amplia alcanza todos los lquidos corporales, prosttico, pleural, leche, lgrimas, saliva. Atraviesa rpido la barrera placentaria alcanzando la circulacin fetal y tiene concentraciones en lquidos similares al plasma. Tambin la barrera hematoenecefalica y no requiere infeccin de meninges. Se une a las clulas retculo endoteliales del hgado, bazo y huesos. - Metabolismo: Parcialmente heptico para la Doxicilina y Demeclociclina se excreta casi de manera integra. - Excresin: Por va renal en orina, pero la Doxiciclina se excreta por heces y bilis que es un frmaco muy til en pacientes con nefropatas o IR - Vida Media: Oxitetraciclina y Tetraciclina 6- 8 hrs Minociclina y Demeclociclina 1416 hrs Doxiciclina 12 hrs Indicaciones teraputicas - Fiebre moteada de las montaas rocosas - Peste - Tularemia - Gonorrea* - Paludismo* - Amibiasis, infeccin por protozoarios* - Clera - Acn - Infecciones Respiratorias Superiores - Infeccin de piel y tejidos blandos - Psitacosis

Por su actividad entra Rickettsia, Clamidias Gram + y - , aerobios y anaerobios se les denomino de amplio espectro. Son activos contra: Legionella, Hemofilus ducreyi, Vibrio Cholerae, Hemofilus influenzae, Yersinia pestis, Framacella tularensi, m Gonorrear, Streptococo pyogenes, Stafilococos aureus, Brucellas, mellitiusis, bolas, abortos, salmonellas, Streptococo neunomie, clostidium. Farmacodinamia Se unen a las subunidades ribosomales 30S evitando la llegada del RNAt aminoacil al sitio afecta el complejo RNAr asi inhibiendo la sntesis de protenas de manera reversible en bacterias Gram + penetran por transporte pasivo a travs de poros formados por porinas en la membrana bacteriana y en los Gram penetran por transporte activo que requiere de energa pero aun no se conoce completamente este procesos. Resistencia bacteriana Se da por tres procesos 1. Que no llega al objetivo 2. Poca penetracin en la bacteria por cambios estructurales (no porinas) Mutacin 3. Inactivacin enzimtica Resistencia bacteriana cruzada La resistencia de una cepa es resistente a toda tetraciclina.

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Muchas pulgas

Enfermedad Plvica Inflamatoria EPI Clamidia Tracoma ntrax Infeccin de vas urinarias Brucelosis Chancroide Enfermedad de Lyell Leptospirosis Fiebre recurrente Fiebre Q son transmitidas por garrapatas o

Interacciones - Fenitoina disminuye la concentracin de tetraciclinas - Barbituricos disminuyen la concentracin de tetraciclinas - Anticidos disminuye la absorcin - Anticonceptivos disminuye el efecto anticonceptivo - Blactamicos (Penicilinas y Cefalosporinas) disminuye el efecto bacterioesttico

Reacciones Secundarias - Hipersensibilidad en los dientes o piezas dentales que no han brotado - Manchas pardas o color marrn; cuando se administra entre 2 meses y 5 aos de edad estas manchas se hacen permanentes afectando a la dentina y al esmalte. - Si se administra en embarazadas el producto tendr dientes amarillos - Por su capacidad quelante se une al hueso formando orto- fosfato clcico y disminuye el crecimiento seo - Hipertensin intracraneal - Trombocitopenia - Leucopenia - Prurito anal y vulvar Intestinales - Pilosis - Dolor epigstrico - Nauseas - Vomito - Diarrea - Colitis pseudomembranosa En pacientes que ingieren tetraciclinas caducadas suele presentarse Sndrome de Fanconi, caracterizado por vmitos, proteinuria, glucosuria, polidipsia, acidosis, poliuria. Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo - Lactancia - Insuficiencia Heptica y Renal Menores de 8 aos

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OXITETRACICLINA
Terra
Presentacin - Capsulas 500mg - Trociscos 125mg para infecciones leves de la orofaringe - Ampolleta 50mg + lidocana al 1% IM - Pomada oftlmica 0.005gr Dosis Adulto 1gr / dia 500mg c/12hrs 250mg c/6 hrs Nios mayores de 8 aos 15-25mg/kg /da/ 4 dosis 1 ampolleta c/ 6 hrs

En reacciones secundarias se ha observado en pacientes que ingieren demoxiciclina, diabetes inspida nefrogena.

MINOCICLINA
Mycromian
Presentacin - Capsulas 50 -100mg Dosis Adulto 100 200mg /da Nios mayores de 8 aos 1er da 4.4mg /Kg/ da Posterior 2.2mg/Kg/ da

TETRACICLINA
Ambotetra Tetex

Presentacin - Capsulas de 250 y 500 mg Dosis Adulto 1gr /da Nios mayores de 8 aos 25 50mg /Kg/da

DOXICICLINA
Vibramicina
Presentacin - Capsulas 50 100mg Dosis Adulto 100 200mg /da Nios mayores de 8 aos 1er da 4.4mg /Kg/ da Posterior 2.2mg/Kg/ da La dosis depende de que se est tratando

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MACROLIDOS
o Azlidos
disuelve en duodeno y yeyuno donde es absorbida, se encuentra en grnulos o tabletas Distribucin: Es parcial, no atraviesa la barrera hematoencefalica pero si la placentaria se distribuye por todos los lquidos corporales menos LCR Metabolismo: Parcialmente heptico pero alcanza hasta un 95% heptico Excrecin: 5% de manera ntegra y el resto por bilis, heces y leche materna Vida media: Eritromicina 1.6 hrs administracin cada 6hrs Claritromicina 3-7hrs administracin cada 12 hrs Azitromicina 68hrs administracin cada da

Son bacterioestaticos y el representativo es la Eritromicina Eritromicina Claritromicina Azitromicina Roxitromicina Fluritromicina Diritromicina Genotromicina Espiratromicina

frmaco

Streptomyces Erytreus Derivado de Eritromicina Derivado de Eritromicina Derivado de Eritromicina Derivado de Eritromicina Derivado de Eritromicina Derivado de Eritromicina Derivado de Eritromicina

la la la la la la la

Eritromicina Activos contra Gram + aerobios, contra cepas de clamidia Claritromicina Activa contra helicobacter pylori pero menos antiva contra Hemofilus influenzae Azitromicina Activa contra influenzae, gonorrea, clamidia, tracomatis, Mycoplasma y gnero plasmidium (no son de primera eleccin) Farmacodinamia - Mecanismo de accin: Se une a las unidades sub ribosomales 50S inhibiendo la sntesis de protenas de manera reversible es bacteriosttico, a dosis elevadas es bactericida en bacterias muy sencillas Farmacocintica - Absorcin: No es completa por VO pero es adecuada es inactivada por la accin del HCl por lo que todos los productos son protegidos por una capa entrica la cual se

Indicaciones teraputicas - Infeccin de vas respiratorias bajas y altas - Amigdalitis por estreptococo B Hemoltico del grupo A (2da eleccin)* - Profilaxis de fiebre reumtica (2da eleccin)* - Gonorrea* - Infeccin por Helicobacter pylori - Difteria - Tosferina - Infeccin por clamidia - Enfermedad Pelvica Inflamatoria EPI por clamidia - Paludismo* - Conjuntivitis de inclusin - Tracoma - Psitacosis - Infeccin de piel y tejidos blandos - Diarrea por Yersinia enterocolitica No son de 1ra eleccin *

Reacciones Secundarias - Hipersensibilidad - Diarrea - Vomito

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Ictericia colestacica A dosis elevadas Ototxicidad

Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo - Lactancia - IR Insuficiencia heptica (Relativa) Interacciones - Fenitoina y Fenobarbital disminuye vida media - Aminoglucsidos y Furosemida aumenta el riesgo de ototxicidad

CLARITROMICINA
Klaricid Klaricid IV

Presentacin - Tabletas 250- 500mg - Suspensin 125 250mg /5 ml - Ampolleta 500mg Dosis Adulto 250 500mg c/ 12 hrs Nios 7.5mg/Kg/ da/ 2 dosis Inyectable Adulto 500 mg 1gr c/12hrs infusin lenta en 60 minutos Nios 5.5mg c/12 hrs IV

ERITROMICINA
Ilosone Pantamicina
Presentacin - Capsulas 250 y 500mg - Suspencin 125 y 250mg Dosis Adulto 250- 500mg c/hrs hasta 4 gr/da Nios 30-50mg/ kg/ da/ 4 dosis

AZITROMICINA
Presentacin - Tabletas 250- 500mg - Suspensin 250mg/ 5ml 600mg/ 5ml Dosis Adulto 500mg/ da / 3 das Nios 10mg /kg/ da / 3 das

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OTROS ANTIMICROBIANOS
CLORAFENICOL
Producido en 1948 en Venezuela es bacteriosttico descubierto del Streptomyces Venezuela durante un brote de Fiebre Tifoidea el cual fue controlado eficazmente con la administracin de Clorafenicol pero se observo que causaba discrasias sanguneas que muchas de las cuales fueron mortales, discrasias a nivel hematolgico ( leucopenia, Trombocitopenia, anemia, etc.). Por lo que se reservo para infecciones graves donde no se podan utilizar otros antimicrobianos. Inocuos fciles de conseguir y eficaces. Se utiliza como profilaxis de conjuntivitis causada por clamidia, durante el parto del producto se contamina por lo que de manera profilctica se usa de forma oftlmico en gotas segn la NOM Conjuntivitis de infusin en R/N que causa laceracin a nivel de la cornea = Leucoma (nube) Farmacodinamia - Mecanismo de accin: Se une a las sub unidades ribosomales 50S inhibiendo la sntesis de protenas puede ser bactericida en bacterias muy sensibles. Farmacocintica - Absorcin: Buena por VO, por IM es paulatina - Distribucin: General atraviesa las dos barreras naturales y no es requisito que las meninges se encuentren inflamadas, se encuentra en todos los lquidos corporales incluyendo leche materna. - Metabolismo: Heptico - Excrecin: Orina, bilis, heces y leche materna - Vida media 3- 6 hras Indicaciones teraputicas - Rickettsiosis - Fiebre tifoidea - Meningitis - Endocarditis - Brucellosis - Fiebre moteada de las montaas rocosas Reacciones Secundarias Txicas - Discrasia sangunea, se da por dos formas 1. Dependiente de dosis elevadas manifestada por anemia , trombocitopenia y leucopenia 2. diosincrasia del individuo se puede presentar anemia aplasica hasta llegar a una pancitopenia letal La incidencia o frecuencia que aparezca discrasia sangunea es de 1 por cada 30,000 esquemas

De amplio espectro: activo contra estafilococos, estreptococos Gram + y aerobios, anaerobios por el hecho de la toxicidad se guarda para infecciones especificas. El hecho de que causa discrasia sangunea no contraindica su actividad en infecciones que pongan en riesgo la vida. Depende de la variabilidad biolgica. Pacientes que se recuperan de anemia aplasica tiene gran riesgo de padecer leucopenia aguda Reacciones secundarias txicas en R/N, prematuros, lactantes menores Se va a dar por factores farmacocinticos 1. Deficiencia glucoronil transferasa enzima que se encarga del metabolismo del Clorafenicol por inmadurez 2. Disminucin de la excrecin de Clorafenicol no conjugado se acumula donado el sndrome del nio gris que aparece del 2-9 da de tratamiento como termino medio al 4to da

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Las primeras 24hrs el nio se torna irritable presenta imposibilidad para succionar, con evacuaciones laxas y verdosas, para las segundas 24hrs el nio se torna flcida con un color ceniciento grisceo e hipotrmica RIP Otras reacciones secundarias - Parestesia perifrica - Visin borrosa - Vaginitis - Prurito anal - Nauseas - Vomito - Sabor desagradable

De manera profilctica 2 gotas c/ 2 hrs el primer da y despus 2 gotas c/6hrs Fiebre tifoidea 14 21 das el tratamiento La toxicidad se da en dosis elevadas por periodos prolongados y variabilidad biolgica

Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo - Insuficiencia Heptica y Renal (modificar dosis) - Lactancia - Prematuros y R/N, lactantes menores vigilar la concentracin de Clorafenicol. Indicaciones teraputicas Oftlmico - Conjuntivitis bacteriana - Blefaritis - Queratitis - Cuerpos extraos - Traumatismo

Interacciones - Aumenta concentraciones de: Warfanina, Difumarol, Clorpropamida , Tolbutamida - Disminuye vida media del cloranfenicol con: Fenobarbital y Rifampicina Presentacin - Capsulas 250mg - Solucin oftlmica 5%/ ml - Solucin oftlmica 5 12mg /ml Dosis Adulto 1gr /da 250mg c/ 6hrs 750mg c/ 6hrs Nios 25-50mg /kg/da /4dosis

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QUINUPRISTINA Y DALFOPRISTINA

Estreptogramina B + Estreptogramina A Pristinomiana S, Pristinoespiralis Activos contra Gram + por su mecanismo de accin se clasifican como bacterioestaticos pero la combinacin sinergismo hace y ejerce un efecto bactericida. Tiene una concentracin de 30:70 respectivamente. Farmacodinamia - Quinupristina; inhibe la sntesis de protenas en etapas tardias - Falfopristina; inhibe la sntesis de protenas en etapas tempranas Farmacocintica - Absorcin: No hay porque es exclusiva IV - Distribucin; No atraviesa la barrera hematoencefalica, la placentaria, si se distribuyen en lquidos corporales - Metabolismo: Heptico por CYP3A4 - Excresin en forma de metabolitos por orina, bilis, Leche materna - Vida media: 0.8 hr y 0.7 hr respectivamente Indicaciones teraputicas - Infeccion de vas respiratorias inferiores y superiores - Infeccin de piel y tejidos blandos - Huesos y articulaciones Reacciones Secundarias - Hipersensibilidad - Nauseas - Vmito - Diarrea - Vaginitis - Candidiasis - Glositis - Estomatitis - M. pseudomona - Confusion - Delirios

Contra indicaciones Hipersensibilidad Insuficiencia H y R Embarazo Lactancia Nios < 12 aos

Interacciones farmacolgicas - Disminuye el metabolismo de midazolam, terferadina y Nifedipino Presentacin Frasco mpula 150mg /300mg de proporcin 30/70 Dosis Adulto 7mg/kg/da IV infusin lenta en 60 min

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VANCOMICINA
Vancosin
Bactericida producido por: Streptococos Spiralis, encontrado en la tierra de Indonesia. Exclusivo para IV aunque se puede utilizar la ampolleta VO para infecciones de H. pylori (se usa Metronidazol y Vancomicina). Farmacodinamia - Inhibe la sntesis de las transpeptidasas que participan en la sntesis de proteoglucanos que dan dureza a la pared bacteriana dando por resultado la muerte de la bacteria.

Fenobarbital, Cabamacetina, Warfarina, Difumarol, Clorpropamida y Tolbutaminda disminuye vida media de estos

Presentacin Frasco mpula 500mg y 1gr Dosis Adulto: 1-2mg/dia infusin lenta (se puede dividir en 500mg/ 6hr o 500mg/12hr) Nios: 40g/kg/da infusin lenta 60 minutos Dextrosa al 5% se puede diluir o pasar si no es diabtico Cuando es oral se toma la mpula para colitis pseudomembranosa 500mg/da cuando calme la diarrea se suspende Sirve para H. pylori pero sigue siendo mejor el Metronidazol.

Farmacocintica - Absorcin: No hay VO se administra IV - Distribucin: General, siempre que las meninges no estn inflamadas, sino es parcial, se difunde bien por los lquidos corporales - Metabolismo: Heptico, CYP3A4 - Excrecin: Orina, bilis, heces - Vida media: 5-8 hrs Indicaciones teraputicas - Infeccin de vas respiratorias superiores e inferiores - Infeccin de piel y tejidos blandos - Infeccin de huesos y articulaciones - Endocarditis - Colitis pseudomembranosa Reacciones Secundarias - Nausea - Vmito - Diarrea - Hipersensibilidad Cuando se administra de manera rpida aparece cuello rojo y contracciones musculares del trax y del cuello Contra indicaciones - Hipersensibilidad - Insuficiencia H y R - Embarazo - Lactancia Interacciones

CLINDAMICINA
Dalacin C Dalacin V Dalacin T
Bacterioesttico activo contra Gram + aerobios Farmacodinamia: - Se une a las subunidades ribosomales 50s inhibiendo la sntesis de protenas de manera reversible Farmacocintica - Absorcin: Buena por VO no le afectan los alimentos - Distribucin: Parcial, no atraviesa la barrera hematoencefalica - Metabolismo: Heptico - Excrecin: Renal, Bilis, Heces y leche materna - Vida media: 1.5 4 hrs

Indicaciones Teraputicas

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Infecciones respiratoria bajas y altas Infecciones de piel y tejidos blandos (pie diabtico) Infeccin de huesos y articulaciones Salpingitis EPI Acn severo Escarlatina Celulitis Infeccin intraabdominal Peritonitis Vaginitis Cervicitis por clamidia

Gel se puede aplicar diario por la noche (tpico) la crema vaginal igual por la noche en el fondo del saco de la vagina

BACITRACINA
Bactericida fue aislado a partir del Bacilos Subtilis de la cepa Treici en 1943 en una fractura expuesta contaminada con polvo callejero de una nia llamada Treici. Farmacodinamia - Inhibe la sntesis de la pared bacteriana Farmacocintica - Absorcin: No tiene es por va tpica, oftlmica - Distribucin: buena va tpica es local, se puede usar en presentacin oftlmica - Vida media: No tiene porque no tiene absorcin Indicaciones teraputicas - Conjuntivitis bacteriana - Queratitis - Blefaritis - Blefaroconjuntivitis - Dasio Cistitis - Chalazin - Cuerpos extraos (extraccin) Casi siempre se encuentra en combinacin con: Polimicina B, Neomicina, Gramicidina Reacciones secundarias Locales como: - Prurito - Lagrimeo - Ardor, dolor urente - Fotofobia Si permanece el ardor, lagrimeo y fotofobia, prurito indica hipersensibilidad total, indica retirar o disminuir la administracin

Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nauseas - Vmito - Colitis pseudomembranosa - Diarrea - Psicosis txica - Alucinaciones - Confusin - SS Johnson - Neutropenia - Trombocitopenia - Anemia - Tinitus - Glositis - Estomatitis

Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Insuficiencia H y R

Interacciones - Disminuye el metabolismo de Hidantoina y Cabamazepina Presentacin Capsula 300mg Ampolleta 150 mg Suspensin 75mg/5ml Gel 1% Crema vaginal 2% Dosis Adulto: Oral 600mg/da / 2,3,4 dosis IV o IM 600- 1600mg/da/ 2, 3, 4, dosis Nios: 20-30 mg/kg/da/ 2, 3, 4 dosis

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Contraindicaciones - Hipersensibilidad Interacciones - No tiene Presentacin Polixin ungena Ungento Polimixina B 500 U/gr Bacitracina 400U/gr Neomicina 2.5mg/gr Solucin oftlmica las mismas concentraciones Dosis Solucin oftlmica 2 gotas cada 2 o 4 hrs Ungento tira de ungento en el saco conjuntival cada 2 hr

Casi siempre se encuentra en combinacin con: Polimicina B, Neomicina, Gramicidina Reacciones secundarias Locales como: - Prurito - Lagrimeo - Ardor, dolor urente - Fotofobia Si permanece el ardor, lagrimeo y fotofobia, prurito indica hipersensibilidad total, indica retirar o disminuir la administracin Contraindicaciones - Hipersensibilidad Interacciones - No tiene Presentacin Polimixim opteno 4 Tambin se encuentra en solucin tica que se llama Saldrin tico

POLIMIXINA B
Bactericida fue aislado a partir del Bacillos Polimixa Farmacodinamia - Afecta la permeabilidad de la pared bacteriana, dejando escapar elementos vitales para esta, en especial iones como Na, K, Cl, H. Tambin se le llama detergente. Activo contra Gram + aerobios pero su alta nefrotoxicidad hace que en la actualidad solo se administre de va tpica. ** No tiene farmacocintica y tampoco vida media

Plomixina B /ml

50000U + Dexametazono 1mg

Antibiotico + Antiinflamatorio para infecciones oticas Otitis media bacteriana o supurada

Indicaciones teraputicas - Conjuntivitis bacteriana - Queratitis - Blefaritis - Blefaroconjuntivitis - Dasio Cistitis - Chalazin - Cuerpos extraos (extraccin)

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ANTITUBERCULOS O ANTIFIMICOS
Exclusivos para Tuberculosis PRIMARIOS Indicaciones Teraputicas - TBP - Brucellosis - Meninguitis - Lepra - Infeccin de vas urinarias - Salmonellosis Reacciones secundarias Normalmente en bien tolerada pero puede aparecer - Hipersensibilidad en pacientes con TBP - Fiebre - Cefaleas que desaparecen de manera paulatina - Hepatotoxicidad - Diarrea - SS Johnson - Colitis pseudomembranosa - Alucinaciones - Convulsiones - Inhibe tambin a la excrecin de cido rico por lo que puede aparecer gota

RIFAMPICINA
Bactericida derivado de la Rifamicina B, activo contra Gram - aerobio y principal contra el Micobacterium Tuberculosis tambin es activo contra E. coli, Salmonellas, Brucelas, Proteus. Frmaco de 1ra eleccin junto con la Doxiciclina. Esquema - Doxiciclina + Rifampicina Brucelosis 42 das - Doxiciclina + Rifampicina + Estreptomicina ms agresivos Farmacodinamia - Inhibe la sntesis de los cidos nucledos a travs de la inhibicin de la RNA polimerasa dependiente del DNA bacteriano Farmacocintica - Absorcin: Buena por VO no le afectan los alimentos pero si los anticidos - Distribucin: General atraviesa as dos barreras naturales, se distribuye bien por todos los lquidos corporales, lo que se confirma por dar una coloracin rojo- naranja a la orina, lgrimas, sudor, lquido seminal, leche materna, se debe advertir al paciente. - Metabolismo: Heptico - Excrecin: Principalmente renal, pero se puede tambin en bilis, leche materna, heces - Vida media: 1.5- 5 hr

Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Insuficiencia H y R - Embarazo - Lactancia Interacciones - Fenobarbital, Hidantoina, Sulfonilureas, Anticonceptivos orales, Nifedipino, Propanolol, Metoprorol disminucin del metabolismo de estos. Presentacin Rufaclin Rifapnim + Trimetropim Capsulas 300mg Suspensin 2gr/100ml Dosis Adulto 300- 900mg/da/ 1-3 dosis Nios 10-20 mg/Kg/da (1,2,3 dosis)

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ISONIACIDA
Frmaco primario para tratamiento de quimioterapia, TBP Deriva Idracida del cido izonicotinico Bactericida Cuando los bacilos se encuentran en divisin rpida Bacterioesttico Cuando los bacilos se encuentran en estado de reposo Farmacodinamia - No se conoce completamente pero se tienen teoras de que afecta la biosntesis de cidos nucledos, metabolismo de lpidos y la glucolisis Farmacocintica - Absorcin: Buena casi completa por VO, no le afectan los alimentos pero si los anticidos - Distribucin: General - Metabolismo: Heptico - Excrecin: Orina, bilis, heces y leche materna - Vida media: 1-4hr Indicaciones teraputicas - TBP (exclusivo) Si se administra de manera individual surge resistencia bacteriana rpidamente Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Polineuritis perifrica - Neuritis y atrofia ptica - Pelagra - Disminucin de reflejos osteotendinosos - Glosistis - Vaginitis - Nausea - Vmito - Diarrea - Delirio - Confusin - Alucinaciones

Se utiliza como antineuritico previene la aparacion de Neuritis, Polineuritis y Atrofia ptica incluso tambin desaparecen las reacciones secundarias del SNC Requerimiento de piridoxina Hombres 2mg/da Mujeres 1.5mg/da Pero en estos casos 15-20mg para evitar estas reacciones durante el tratamiento

Interacciones - Rifampicina y Pirazinamida Sinergismo Presentacin y dosis En combinacin

PIRAZINAMIDA
Anlogo sinttico de la nicotinamida tambin es frmaco primario para TBP Bactericida en los bacilos que se encuentran en el interior de los mcrofagos tambin penetra fcilmente el material caseoso que rodea a los bacilos (material de calcio) puntos blancos en reaccin de trax (mecanismo de defensa a nivel pulmonar) Farmacodinamia No se conoce Farmacocintica - Absorcin: buena por VO si le afectan los alimentos y anticidos - Distribucin: General - Metabolismo: Heptico si se usa solo puede presentar resistencia bacteriana rpido - Excrecin: Orina - Vida media: 9-10hr Indicaciones teraputicas - TBP (exclusivo) Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Necrosis heptica (ms severa) - Ictericia - Nausea - Vmito

Alteraciones a nivel de SNC se recomienda administrar con piridoxina: Izoniacida + Piridoxina (vitamina B6) 1520mg/da El tiempo que dure el tratamiento

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Diarrea

Durante el tratamiento se veden hacer pruebas de funcin heptica, si esta alterado se debe suspender, puede causar necrosis heptica Interacciones No tiene

TRATAMIENTO ACORTADO ESTRICTAMENTE SUPERVISADO TAES

Para TBP en pacientes con peso MAYOR de 50 Kg Fase intensiva 60 dosis, 6 das por semana, descansa un da (domingo xD) Rifater Grageas - Rifampicina 150mg - Isoniazida 75mg - Pirazinamida 400mg

Dosis 4 grageas/da/ 10 semanas Rifampicina 600mg Isoniazida 300mg Pirazinamida 1,600mg

Fase de sostn 30 dosis 15 semanas (2 veces por semana, 2 das por semana) Refinah - Rifampicina 150mg 4 cap / da - Isoniazida 200mg

Paciente con peso MENOR de 50Kg Rifampicina 10mg/kg/da Isoniazida 5-10mg/kg/da Pirazinamida 20-30mg/kg/da

Fluoroquinolonas de reserva como: Ofloxacina, Norfloxacina, Canamicina, Claritromicina en reserva de cepas resistentes

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ANTIMICOTICOS
Frmacos contra las micosis u hongos patgenos Paracoxicoidomicosis Coxidioidomicosis Aspergilosis Cryptoplasmosis

ANFOTERICINA B
Es un producto del Streptomice Nodosus del suelo de Venezuela es una sal no hidrosoluble pero al agregrsele Desoxiculato que es una sal biliar se le utiliza para va endovenosa. Es un antimictico para infecciones sistmicas, activa contra: - Candida (glabrata, tropicalis, albicans) - Histoplasma dermatitidis - Coccidiodes ilmitis - Cryptococus neoformans - Posaciccidiodes brazileusis - Aspergillus Farmacodinamia - Como en una estructura polienica aumenta la permeabilidad de la membrana micotica dejando escapar elementos vitales para el hongo, se une a la fraccin hergosterol de la pared micotica originando poros por los que salen dichos elementos Na, K, H dando como resultadi ka inhibicin de la proliferacin micotica Farmacocintica - Absorcin: puede ser administrada oralmente, por inhalacin y por va intravenosa. Por va oral sin embargo, se absorbe bastante mal y de forma irregular produciendo concentraciones plasmticas inconsistentes. - Distribucin: Parcial, no atraviesa las meninges se encuentra en pequeas cantidades en LCR se considera no teraputica - Metabolismo: heptico - Excrecin: Renal - Vida media: 15 das Indicaciones teraputicas - Candidiasis oral - Esofagitis candidiasis - Histoplasmosis

Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Anemia - Trombocitopenia - Leucopenia - Contracciones muesculares en tronco - Nauseas - Vmito Contra indicaciones - Hipersensibilidad - Insuficiencia H y R - Embarazo - Lactancia Interacciones - Con amiglucosidos, diurticos aumenta riesgo de toxicicdad Presentacin Anphocil Frasco mpula 10ml/ 50mg 50, 000U Frasco mpula 20ml/100mg 100, 000U Dosis Adulto y nios 3-4mg/kg/da Hasta 6mg/kg/da Infusin lenta en 90 minutos Antimicotico polienico, produce poros aumenta la permeabilidad dejando escapar elementos vitales,

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ANTIMICOTICOS AZOLES

KETOCONAZOL
Se dividen en Imidazoles y Triazoles Imidazoles - Clotrimazol - Miconazol - Ketoconazol - Oxiconazol - Sulconazol Triazoles - Fluconazol - Itraconazol - Terconazol Tambin se le conoce como azolicos o azoles Son activos contra (los mismos que Anfotericina B) excepto para espergilos o espergilosis - Candida (glabrata, tropicalis, albicans) - Histoplasma dermatitidis - Coccidiodes ilmitis - Cryptococus neoformans - Posaciccidiodes brazileusis Activos contra Dermatofitos Tricophiton - Rubrum - Tonsurans - Flucosam Que dan origen a las Tias - Capitis - Pedis - Ingle - Barba - Onicomicosis Dermatofitos, Epidermophyton y Tricophiton producen Tias Micosis superficielaes Grupos o tipos de hongos (pelo, piel, uas) Nisoral Imidazol Farmacocintica - Absorcin: Buena por VO disminuye con anticidos, requiere de un medio cido para buena absorcin, las interacciones con frmacos anticidos disminuye su absorcin (Al-Mg, Sales de bismuto, Ca, Ranitidina) bloqueadores H2 - Distribucin: General, atraviesa las dos barreras, se distribuye bien por todos los lquidos, vaginales, orina, prosttico, etc - Metabolismo: Heptico - Excrecin: Orina, bilis, heces, Leche materna - Vida media: 2-10hr Indicaciones teraputicas - Candidiasis - Hystoplasmosis - Tias - Cryptomicosis - Paracomicosis Excepto aspergilosis Incluso de usa de manera profilctica en pacientes con SIDA, donde el hongo ms frecuente es la Candida Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nausea - Vmito - Dolor abdominal - Alopecia - Ginecomastia - Disminucin de la libido - Disminucin de potencia - Oligospermia (reversible) - Fotosensibilidad - Leucopenia - Trombocitopenia En tratamientos prolongados

Farmacodinamia - Inhiben la sntesis de la pared micotica al unirse a la Esterol 14alfa desmetilasa encargada de la sntesis de la pared. Fungicida

Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Insuficincia H y R

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- Embarazo - Lactancia Relativos y ajustar dosis Interacciones - Anticidos, Fenitoina, Fenobarbital, Idamtoina, disminuye la concentracin de estos Presentacin Tabletas 200mg vulos 400mg Crema 2% Suspensin 2% Shampoo 200g/ml Dosis Adulto 200-400mg/da/dosis nica Nios 3.5-6.5mg/kg/da/dosis nica Tratop para tia capitis 1-2 veces por semana ms tratamiento sistmico VO Onicomicosis tratamiento de 6- 12 meses y las otras de 4-6 semanas o depende

Hipersensibilidad Nausea Vmito Diarrea

Contraindicaciones - Nios porque aun no se han hecho estudios en ellos Interacciones - Anticidos, Fenitoina, Fenobarbital, Idamtoina, disminuye la concentracin de estos Presentacin Capsulas 100mg Dosis Adulto 100- 200mg /da/ dosis nica Esquema para Onicomicosis problema esttico no pone en riesgo la vida, solo si se combina en pacientes diabticos Corto: 7 primeros das del mes -200mg c/12 hrs se descansan 23 das y se inicia de nuevo por 3 meses

ITRACONAZOL
Muy similar estructuralmente al Ketoconazol pero no presenta las mismas reacciones secundarias (ventaja) Farmacocintica - Absorcin: buena VO requiere medio cido, disminuye con anticidos - Distribucin: General - Metabolismo: Heptico - Excrecin: Renal - Vida media: 24-36 hr Indicaciones teraputicas - Candidiasis - Hystoplasmosis - Tias - Cryptomicosis - Paracomicosis Excepto aspergilosis Incluso de usa de manera profilctica en pacientes con SIDA, donde el hongo ms frecuente es la Candida Reacciones secundarias

GRISEOFULVINA
Grisovin F.P Antimictico para tratar micosis superficiales causadas por Dermatofitos Farmacodinamia - Inhibe a la mitosis del hongo al interactuar con los microtubulos micoticos pero de manera reversible Farmacocintica - Absorcin: Buena por VO y aumenta en un medio graso - Distribucin: Parcial solo barrera placentaria - Metabolismo: Heptico - Excrecin: Renal, bilis, heces y leche materna

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Vida media: 24 hrs

Indicaciones teraputicas - Tias (calvitis, onicomicosis, de cuerpo) Reacciones Secundarias - Nausea - Vmito - Fotosensibilidad - LED Lupus eritematoso diseminado - Leucopenia - Trombocitopenia Los cuales desaparecen de manera espontnea

Canesten , Canesten IV Va tpica Imidasol Canesten V10 , Canesten Indicaciones teraputicas - Candidiasis vaginal Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Prurito uretral Presentacin Crema vaginal 2% , 10% Comprimidos vaginales 400mg Dosis 5mg va vaginal/da 1 comprimido va vaginal/da

Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Insuficiencia H y R - Embarazo - Lactancia - LED - Porfiria Interacciones - Con alcohol etlico potencia el efecto de este Presentacin Tabletas 125mg , 250mg y 500mg Dosis Adulto 250- 500mg/da Nio 15- 30mg/kg/da 6mg/kg/da

MICONAZOL
Aloid Gino- dactarin Va tpica imidazol Indicaciones teraputicas - Candidiasis genital - Micosis superficiales por dermatofitos excepto onicomicosis y tia capitis Reacciones secundarias - Hipersensibilidad Contraindicaciones - Hipersensibilidad Sin interacciones Presentacin Crema 1% vulos vaginal 100mg Dosis Crema a criterio vulos 1 diario por la noche va vaginal

dosis nica

Otros antimicticos para va tpica que no son azoles como

CLOTRIMAZOL
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TOLNAFTATO
Farmacodinamia - Es un queratilitico, causa lisis del estrato corneo Indicaciones teraputicas - Todas las tias por dermatofitos excepto onicomicosis y capitis tambin se puede usar como profilaxis Reacciones secundarias - Hipersensibilidad Contraindicaciones - Hipersensibilidad Presentacin Polvo 1% Solucin 1% Crema 1% Dosis A criterio Por su accin queratolitica puede usarse en hiperqueratosis, el cido saliclico otro queratolitico

Micostatin Es un antimictico polienico como la Anfotericina para va tpica a pesar de que se administra va oral no tiene absorcin, candidiasis de tubo digestivo Activo contra Candida albicans producida por el Streptomice Norsei Indicaciones teraputicas - Candidiasis mucocutanea, albicans Reacciones secundarias - Hipersensibilidad Contraindicaciones - Hipersensibilidad No hay interacciones Presentacin Crema 2 % 25,000 U/gr Suspensin Adulto 100,000 U/ml Suspensin gotas peditricas 100,000 U/ml Tabletas 500,000 U Dosis 1-2 ml c/6hr VO Nios 10 gotas =1ml Crema a criterio

2 gotas/kg/ c/6hr

ESQUEMA PARA BRUCELOSIS 1. Rifampicina 300mg /da Ooxiciclina 200mg /da 2. Ms agresivo Doxiciclina 42 das Estreptomicina 1gr/da Nios 20mg/kg/da Se puede usar tetraciclina 3. Norfloxacina de primera eleccin

NISTATINA

ANTIPROTOZOARIOS
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METRONIDAZOL
Nitroimidazol Activo contra: Entamoeba histolytica Giardia lamblia Trichomona vaginalis Bacterias anaerobias Farmacodinamia - Destruye la estructura helicoidal, disminuyendo as la concentracin de este en los protozoarios. En las bacterias anaerobias solo se conoce que es altamente txico. Tambin tiene propiedades: Teratogenicas Inmunosupresoras Cancergenas Cuando se administra por periodos prolongados y en embarazadas en el 1er trimestre produce sindactilia Farmacocintica - Absorcin: Buena por VO no le afectan los alimentos disminuye con anticidos - Distribucin: General, atraviesa las dos barreras fcilmente - Metabolismo: Heptico - Excrecin: Orina, Bilis, Heces y leche materna - Vida media: 8- 10 hrs Indicaciones teraputicas - Amibiasis intra y extra intestinal - Colitis amebiana - Absceso heptico amebiano - Giardiasis intestinal - Tricomoniasis vaginal - Peritonitis - Septicemia - Absceso intraabdominal - Pie diabtico - Colitis pseudomembranosa - Erradicacin de Helicobacter pylori - Salpingitis - EPI - Quemaduras infectadas - Endometritis Reacciones secundarias - Hipersensibilidad

- Nausea - Vmito - Sabor metlico - Glositis - Candidiasis oral y genital - Fotosensibilidad - Cefalea Si aparecen reacciones secundarias neurolgicas como - Confusin - Convulsiones - Alucinaciones Se debe suspender Con alcohol tiene reacciones parecida al Disulfiram Antabuse (usado en tratamiento de alcoholismo crnico) provoca vmito profuso, intenso, hipotensin, deshidratacin Contraindicaciones - Embarazo - Insuficiencia R y H se pueden ajustar dosis - Embarazo 1er trimestre principalmente pero es mejor no darlo - Alcoholismo agudo Interacciones - Con alcohol etlico disminuye el efecto de anticoagulantes - Sinergismo con Claritromicina , amoxicilina Presentacin Flagyl Flagenase Comprimidos 500mg, 250mg Suspensin 250mg vulos vaginales 500mg Fco. mpula 100ml /500ml Dosis Adultos 500mg c/8hr VO Nios 20- 30mg/kg/da/ 4 dosis vulos 1 vulo/da en la noche va vaginal Inyectable Adulto 500mg c/8hr en infusin lenta 30-90 min Nios 7.5mg/kg/da/ 3 dosis o C/8hr tambin infusin lenta + Normalmente x 10 das, se recomienda que lo tome la pareja.

SECNIDAZOL
Secnidal

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Otro Nitroimidazol emparentado con el Metronidazol, til en el tratamiento de parasitosis por protozoarios, tiene la ventaja que ser por un esquema o periodo corto Farmacodinamia Mecanismo de accin: Sufre oxido reduccin generando superoxidos de los cuales el ms activo es el Nitro que causa toxicidad en el parasito. Farmacocintica - Absorcin: Buena por VO no le afectan los alimentos disminuye con anticidos - Distribucin: General, atraviesa las dos barreras fcilmente - Metabolismo: Heptico - Excrecin: Orina, Bilis, Heces y leche materna - Vida media: 15-25 hrs Indicaciones teraputicas - Amibiasis intra y extra intestinal - Colitis amebiana - Giardiasis intestinal - Tricomoniasis vaginal - Peritonitis - Septicemia - Absceso intraabdominal - Pie diabtico - Colitis pseudomembranosa - Erradicacin de Helicobacter pylori - Salpingitis - EPI - Quemaduras infectadas - Endometritis Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nausea - Vmito - Diarrea - Sabor metlico Contraindicaciones - Embarazo - Insuficiencia R y H se pueden ajustar dosis - Embarazo 1er trimestre principalmente pero es mejor no darlo - Alcoholismo agudo Interacciones

Con alcohol etlico disminuye el efecto de anticoagulantes Sinergismo con Claritromicina , amoxicilina

Presentacin Tabletas 50mg Suspensin 125 mg Dosis Adulto 500mg/da/ 3 das Nios 30mg/Kg /da / 3 das

DIYODOHIDROXIQUINOLEINA

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Es un derivado de la 8 quinoleina muy eficaz contra Entamoeba histolytica (amibiasis) exclusivamente y tratamiento de pacientes que expulsan quistes que son asintomticos. Amibiasis intestinal, disentera amibial evacuaciones caracterizados de moco y sangre. No rebasar dosis recomendadas Farmacodinamia Mecanismo de accin; no se conoce Farmacocintica - Absorcin: buena por VO no le afectan los alimentos - Distribucin; parcial, auqnue a dosis elevadas suele atravesar al SNC atraviesa meninges - Metabolismo; Hepatico - Excrecin; orina, leche, bilis, heces - Vida media; 6-8hr Indicaciones teraputicas - Amibiosis intestinal - Colitis amibiana - Tratamiento de portadores asintomticos Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nausea - Vomito - Dolor abdominal - Cefalea - Eosinofilia - Fotosensibilidad - Neuritis y atrofia ptica Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Insuficiencia H y R - Embarazo - Lactancia Interaciones - Con Metronidazol aumenta el efecto amebicida

Diodoquin Tabletas 650mg Suspensin 375mg / 5 ml Dosis Adulto 650mg c/8hr x 20 das Nios 20-30mg/kg/da/ 3 dosis/20 das No rebasar dosis de 650mg por el riesgo de neuritis y atrofia ptica Metodine tableta Tableta preparada Diyodohidroxiquinoleina 325mg + Metronidazol 250mg / 2 tabletas c/8hr

Presentacin

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ANTIHELMINTICOS
Para helmintos o vermes y hay redondos o planos que se conocen con el nombre de Nematodos, Cestodos, y Trematodos, Metazoarios que tienen similitud estructural pero diferencia en sus ciclos biolgicos localizaciones en el organismo y su sensibilidad a frmacos. Nematodos (redondos) Ascaris lumbricoides Trichuris trichiura Strongyloides stercoralis Enterobius vermicularis Trichinella Ancylostoma duodenale Wuchereria bancrofti Schistosoma mansoni Schistosoma japonicum

BENZIMIDAZOLES
Mebendazol Albendazol Para tratamiento o actividad helmntica para vermes redondos o planos Farmacodinamia Mecanismo de accin: generan cambios bioqumicos como la inhibicin de la fumarato reductasa de la mitocondria disminuye el transporte de glucosa, inducen el desacoplamiento de la fosforilacin oxidasa disminuye la energa paraliza y otros son dejados sin energa que son expulsados por peristaltismo. Farmacocinetica - Absorcin: irregular, incompleta pero suficiente, es general no le afectan los alimentos, el albendazol se absorbe mejor en medio graso - Distribucin: general atraviesa las dos barreras, se encuentra en lquidos corporales - Metabolismo: heptico - Excrecin: Genera metabolitos que se excretan por orina y bilis - Vida media Mebendazol 10hr Albendazol 8.5hr Indicaciones teraputicas - Ascariasis - Trichuriosis - Oxiuriasis - Oxiuriasis- Enterobiasis - Ancilostomiasis - Strongiladosis - Teniasis - Schistosomiadis - Neurocisticercosis - Filariasis - Trichinellosis Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nausea - Vmito - Dolor abdominal - Cefale

Cestodos Vermes planos segmentados tienen unas escole con las que se fijan a la pared intestinal. Los segmentos se llaman proglotidos cargados de huevecillos. Si se rompen los proglotidos se inunda de huevecillos lo que se conoce como cisticercos, origina la neurocisticercosis. -

Taenia solium Taenia saginata (de ganado vacuno) Hymenolepis nana (enana)
Trematodos

Fasciola hepatica Duela del hgado

Morfologia parecida a una hoja y de la fasciola a una mantarralla es ms frecuente, se encuentra en plantas acuticas como los berros

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Mareo Diarrea

MEBENDAZOL
Tabletas 100mg Suspensin 100mg/5ml Dosis VO Adulto 100mg c/ 12hr/ 3 das Nios >2aos 100mg c/12hr/ dosis

Contraindicaciones - Hipersensibilidad - < 2 aos - Embarazo - Lactancia - Insuficiencia R y H (relativas) Interacciones - Con Alcohol misma reaccin que tiene el Metronidazol, causa nausea, vmito, deshidratacin, - No le afectan los anticidos

ALBENDAZOL
Zentel Tabletas 200mg Suspensin 200mg/5ml Dosis VO Adulto 400mg dosis nica Nios >2 aos 400mg dosis nica Para teniasis 400mg/3 das, cisticercosis 400mg/da/3 das, si no funciona por otros 3 das y otros 3 das y as, normalmente son 15 das para Neurocisticercosis y se dan tratamientos familiares

Presentacin

PRAZICUANTEL

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Es un frmaco parasito isoquinolinico con afinidad antihelmntica. Farmacodinamia Mecanismo de accin; acta introduciendo iones Ca+ al interior de la clula del parasito generando una contraccin muscular sostenida y ocasionando parlisis espstica y otros cambios bioqumicos que no estn claramente confirmados Farmacocintica - Absorcin: buena por VO casi completa, Biodisponibilidad elevada - Distribucin: general - Metabolismo; heptico - Excrecin: Orina, bilis, heces y leche - Vida media: 0.8 3 hr Indicaciones teraputicas - Teniasis - Schistosomiasis - Neurocisticercosis Excepto la Neurocisticercosis ocular Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nausea - Vmito - Mareo - Cefalea - Dolor abdominal - Diarrea - Alteraciones psquicas - Somnolencia - Alucinaciones - Urticaria - Prurito - Erupcin cutnea - Eosinoflia (> # de eosinofilos) Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Insuficiencia H y R - Embarazo - Lactancia - < 4 aos - Neurocisticercosis ocular Al reaccionar el frmaco con el parasito puede producir dao irregular al nervio ptico por reaccin inflamatoria Interacciones

Fenobarbital, carbamazepina, aumenta la Biodisponibilidad de estos, aumentando la concentracin y mayor riesgo de toxicidad

Presentacin Tabletas 500mg Cesol Comprimidos 600mg Cisticid Dosis Adulto usual 5-10mg/kg/da/dosis nica Nios >4aos 10mg/kg/da/dosis nica Para neurocisticercosis 25mg/kg/da /3 das Puede llegar hasta 75mg/kg/da/3 das En menores de 4 aos no hace efecto.

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ANTIVIRALES
Los virus son partculas de DNA o ARN cubiertas por una cpsula o membrana llamada cpside. No tiene poder metablico por lo tanto se apoderan de la maquinaria metablica de la clula husped para su replicacin y segn su origen puede ser animal, vegetal o bacteriano, se relaciona en disminucin del sistema inmunolgico en virus u hongos. Los frmacos son viroestticos (solo inhiben). ADN ARN Rabdovirus - Rabia Picornavirus -Poliomielitis Arenavirus Meningitis Arbovirus . Fiebre amarilla Ortomixovirus- Influenza Paramixovirus- Sarampin Paratiditis Herpes virus -Herpes zoster, varicela, H. mucocutaneo Hepadnavirus - Hepatitis Mixovirus - Viruela Papilovirus - Papilomas Frmacos contra hepatitis - Interferon alfa - Entecavir - Adefovir

Otros antivirales (Virus de la influenza, hepatitis) - Imiquimod - Ribavirina

ACICLOVIR
Antiviral de 1ra eleccin para enfermedades por virus de herpes zoster, simple 1 y2 El simple 1 afecta mucosas, paladar, labios, genitales. Farmacodinamia Mecanismo de accin: Inhibe la sntesis de los cidos nucledos a travs del bloqueo de los DNA polimerasas que inactiva de manera irreversible y as evita la replicacin viral Farmacocintica - Absorcin; Buena por va oral no le afectan los alimentos, disminuye con anticidos - Distribucin: General - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Orina (principal), bilis, leche materna pequeas cantidades - Vida media; 2.9hr Indicaciones teraputicas - H. zoster - H. genital - H. labial - Varicela zoster - Profilaxis en pacientes inmunodeprimidos (SIDA) Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nausea - Vmito - Cefalea - Mare

Retrovirus - Rotavirus HIV SIDA, HTLV -1Leucemia de clulas T (virus linfotropico T humano 1)

Frmacos vs Herpes - Aciclovir - Cidofovir - Famiclovir - Peniclovir - Foscarnet - Idoxuridina - Ganciclovir - Valacidovir - Valganciclovir

Frmacos contra el virus de la Influenza - Amantadina - Zimantadina - Oseltamivir - Zanamivir

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Alucinaciones Confusin

IDOXURINA
Farmacodinamia Mecanismo de accin; inhibe la replicacin viral del herpes Antiviral de va tpica Indicaciones teraputicas - Queratitis herptica inflamacin de la crnea Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Prurito - Fotofobia - Edema de parpado - Dolor palpebral Contraindicaciones - Hipersensibilidad Interacciones No tiene Presentacin Solucin oftlmica 100mg/ml Ungento 100mg/gr Dosis 2 gotas en cada ojo cada 6 8 hr Tira cada 3 8 hr

Contraindicaciones - Embarazo - Hipersensibilidad - Lactancia - Insuficiencia R y H (relativo) Interacciones - Probenecid, bloquea su excrecin, aumenta concentracin plasmtica del Aciclovir. Presentacin Zovirax Tableta 200, 400, 800mg Suspensin 4gr/100ml Ungento 3% Crema 5% Frasco mpula 250mg Dosis usual Adulto 400-800mg cada 4hr /7-10 das VO Inyectable 250- 500mg cda 8hr infusin lenta Nios 20mg/kg/ cada 8hr VO 2 Inyectable 250-500mg/m SCT / cada 8hr Tambin en adulto se puede administrar en m2 SCT. En VO sin rebasar los 800mg por da. En nios mayores de 4 aos se puede dar la mitad del adulto VO En el paciente crnico degenerativo como Diabetes, brotes en terminaciones nerviosas mayor incidencia en tronco de los nervios intercostales El H. zoster se caracteriza por las cadenas en los espacios intercostales con mucho dolor. Para H. zoster se da un desinflamatorio como Naproxeno o Diclofenaco, y analgsico como Ketorolaco y Metamizol Tiamina y Pridoxina mejoran los sntomas del herpes

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AMANTADINA
Antiflu- des Tadeken Es un antiviral activo contra virus de la influenza A, subtipos H3N2, H2N2, H1N1 Activo contra el virus de la influenza A y B, es producto de investigacin del ejercito de EU, tiene efectos contra Parkinson (tratado con levodopa o kerdidopa) Farmacodinamia Mecanismo de accin; Inhibe las fases tempranas de la replicacin viral dando como consecuencia la perdida de la cubierta viral (capside) Farmacocintica - Absorcin; buena VO - Distribucin; General - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Renal, bilis, heces, no se conoce en leche materna - Vida media; 16hr Indicaciones teraputicas - Gripe viral o influenza tipo A - Gripe por H3N2, H2N2, H1N1 - Profilaxis de influenza - Tratamiento de Parkinson, no es de 1ra eleccin, para este son Levodopa y Carbidopa Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nausea - Vmito - Cafalea - Mareo Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo - Lactancia Interacciones - Claritromicina disminuye su absorcin Presentacin Tabletas 100mg Capsulas 50mg Solucin 500mg/100ml Solucin gotas 2.5mg/100ml Dosis adulto 100mg c/8hr 1 capsula c/8hr 1 cucharada con 5ml c/8hr 2 gotas /kg/ cada 8hr 25 gotas = 1ml

RIVAVIRINA
Antiviral activo contra virus herpes, hepatitis, virus de la influenza A y B, virus sincitial respiratorio Farmacodinamia Mecanismo de accin; inhibe la sntesis de replicacin de virus DNA y RNA Farmacocintica - Absorcin; Buena por VO, disminuye con alimentos - Distribucin; General - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Renal, bilis, heces, leche materna - Vida media; 2 hr VO, 15 min en parenteral Indicaciones teraputicas - Herpes zoster - Herpes simple, labial, genital - Hepatitis A aguda - Hepatitis B y C aguda y crnica - Varicela - Virus sincitial respiratorio ( laringotraqueobronquitis) Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nausea - Vmito - Cefalea - Mareo - Somnolencia - Confusin

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Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo - Lactancia - Insuficiencia R y H (relativas) Interacciones - Aciclovir, puede aparecer antagonismo Presentacin Capsulas 400mg Solucin oral 100mg/ 5 ml Ampolleta 100mg Solucin gotas 40mg/ml (pedriatica) Crema 7.5% Dosis Adulto 400mg c/8hr Nios 15-20mg/kg/da/3 dosis

Indicaciones teraputicas - Profilaxis AH1N1 - Influenza AH1N1 - Influenza estacional Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nausea - Vmito - Mareo Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Nios menores de 6 aos - Embarazo - Lactancia - Insuficiencia R y H (relativos) Interacciones - Rifampicina y Fenitoina, disminuye vida media Presentacin Tabletas 75mg Dosis 75mg cada 12 hr Profilaxis 75mg cada 12 hr

OSELTAMIVIR
Tamiflu Es un antiviral activo contra virus de la influenza A y subtipo H1N1

Farmacodinamia Mecanismo de accin; Inhibe la Neurominidasa enzima que participa en la penetracin del virus por clulas infectadas Profilaxis AH1N1, reduce el periodo de transmisin Farmacocintica - Absorcin; buena por VO, reduce con los alimentos - Distribucin; General - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Orina, bilis, heces, leche materna - Vida media 5-10hr

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ANTIVIRETORALES
Ms especficos para tratamiento de V1H1 y V1H2 y en caso de virus linfotrofo de clulas humanas VLH que causa leucemia La utilizacin de este tipo de frmacos debe ser administrada de por vida y de manera paliativa solo inhiben, no eliminan 1. Inhibidores glucosidicos de la transcriptasa inversa o retro transcriptasa - Zidobudina - Didanosina - Zalcitabina - Estabudina - Lamibudina - Abacavir - Tenofovir 2, Inhibidores no glucosidicos de la transcriptasa inversa - Nevirapina - Efavirens - Delavirdina 3, Inhibidores de las proteasas - Indinavir - Saquinavir - Rotonavir - Nelfinavir - Amprenavir - Lopinavir - Atazanavir - Fosamprenavir 4, inhibidores de la fusin - Enfuvirtida Los de primera eleccin son los glucosidicos de la transcriptasa

ZIDOVUDINA
AZT- retrovir Es el 1er frmaco y de 1ra eleccin para el tratamiento de infecciones de VIH1 y 2 y HTLV Farmacodinamia Mecanismo de accin; Inhiben a las DNA retrotransquiptasas o transquiptasa inversa polimerasas dependientes de RNA en monocitos y macrfagos y que da como resultado la inhibicin de la replicacin viral Farmacocintica - Absorcin; Buena por VO casi completa pero disminuye con alimentos - Distribucin; general, atraviesa las 2 barreras, se distribuye bien por lquidos corporales - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Orina - Vida media 1.5hr Indicaciones teraputicas - VIH SIDA - Leucemias por HTLV - Indicada en pacientes que tengan menos de 500 clulas CD4 por milmetro cbico (linfocitos T CD4 o cooperadores) Adems de aumentar peso, disminuye la frecuencia de infecciones por oportunistas p/e hongos, candidiasis, TB, histoplasmosis Aumento de nmero de linfocitos CD4 prolongar la supervivencia, aumenta la calidad de vida de estos pacientes. Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - En un 30% de pacientes granulocitopenia y anemia, disminuye el nmero de clulas madre o pluripotenciales en mdula sea, relacionada a dosis elevadas - Cefalea intensa

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Nausea Vmito Insomnio intenso Mialgias Hiperpigmentacin ungueal

DIDANOSINA
Videx Activo contra VIH 1 y 2. Anlogo glucosidico timidico Farmacodinamia Mecanismo de accin; inhibe DNA polimerasas dependientes Farmacocintica - Absorcin; Buena por VO, disminuye con alimentos - Distribucin; general - Metabolismo; heptico - Excrecin; Orina - Vida media; 1.6 hr Indicaciones teraputicas - VIH SIDA 10 a 16 veces menos potente que la zidovudina, tiene una ventaja que es atpica en clulas madre de la mdula sea roja, no produce anemia ni granulocitopenia Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Polineuritis perifrica dolorosa - Pancreatitis - Ambos relacionadas con dosis elevadas Contraindicaciones - Hipersensibilidad Interacciones - Fenotiacina y Fenitoina disminuye la concentracin de la didanosina Presentacin Tabletas masticables 25 y 100mg Capsulas 125, 200, 250 y 400mg Dosis Adulto mayor de 60kg 400mg/da Menor de 60kg 250mg/da Nios cada 12 hr 25mg 50mg 0.4m2 0.7m2

Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo - Lactancia - Insuficiencia R y H relativas Interacciones - Aciclovir somnolencia intensa - Claritromicina disminuye la absorcin de la Zidubudina Presentacin Tabletas 100 y 200mg Solucin inyectable 200mg Solucin oral 1gr/100ml Dosis Adulto 500-600mg/da 2 Nios 180mg/m cada 6 hr En nios mayores de 3 meses Inyectable 1.9mg/kg/ 4hr infusin lenta Nios y adultos

75mg 1.0m2

100mg 1.1m2

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ZALCITABINA
Anlogo sinttico del nuclesido natural 2'desoxicitidina, es activo en cepas resistentes a Zidobudina Farmacodinamia Mecanismo de accin; inhibe la sntesis de DNA en la mitocondria No se da en nios! Combinacin con Zidovudina Zalcit 0-375 + Zidovud 100mg / da

Ms activa que la Zidovudina de mastocitos y macrfagos que no estn en divisin Farmacocintica - Absorcin; Buena por VO - Distribucin; General - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Renal, bilis, leche materna - Vida media: 2 hr Indicaciones teraputicas - VIH SIDA - En combinacin con Zidovudina Reacciones secundarias - Neuropata perifrica - Parestesia - Parestesia o hipoestesia - Estomatitis - Fiebre - Ulceratitis Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Insuficiencia R y H - Embarazo - Lactancia Interacciones - Zidovudina hace sinergismo Presentacin Hivid Comprimidos 0.375mg 0.750mg

Dosis cada 24 hrs 0.375mg 0.750mg

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AINES
Antiinflamatorios no esteroideos Los autacoides son fosfolpidos de la membrana celular y de estos autacoides surgen los eucosanoides que son fosfolpidos poliinsaturados de cadena larga. En particular el cido araquidonico fosfolpido poliinsaturado de cadena larga que se encuentra presente en las membranas de las clulas y sus productos que son las prostaglandinas, prostaciclinas, tromboxanos y leucotrienos (PG1, PI2, Px4, Lt). Tambin se encuentran fosfolpidos modificados que dan origen a P.A.F (Factor Activador de Plaquetas). De los fosfolpidos modificados que dan origen al PAF tambin surgen los: Omega 3: cido linoleico, cido docosahexanoleico y Eucoisa pentaenoico) Omega 6: cido linoleico , cido araquidonico cido Araquidonico Fosfolpido que se encuentra en la membrana de las clulas cebadas que tiene mediadores primarios y secundarios. Primarios: La histamina y la heparina en la membrana de la clula cebada. Secundarios: prostaglandinas, leucotrienos, tromboxanos Vas del cido araquidonico - Ciclo oxigenasa - Lipooxigenasa - Va no enzimtica Prostaglandinas participan en los procesos inflamatorios Leucotrienos participan como potente quimitacticos melanocitos, leucocitos Va no enzimtica Genera isoprostanos estructura similar a las prostaglandinas Los AINES van al bloqueo de la COX ciclooxigenasas para inhibir las protaglandinas y asi inhibir PGE2, PGD2, PGF2 que producen inflamacin PGD2 y PGF2, PGE2 Las prostaglandinas producen vasodilatacin y producen un efecto inotrpico positivo aumenta el gasto cardiaco principalmente la DyE PGE2 y 1 - A nivel de intestino las prostaglandinas contraen las fibras de musculo liso y promueven la secrecin de agua y Na+ (Diarrea) principalmente PGE 1y2 - A nivel de estmago promueven la secrecin de hormonas y la sntesis de moco y la excrecin de bicarbonato lo que ejerce un efecto citoprotector PGE2 aumenta la secrecin de HCl a travs de la gastrina y estmulos como alimentos - A nivel de riones aumenta la perfusin sangunea en estos, en el mesenterio y en intestino producen buena perfusin - A nivel de tero no grvido lo contrae, levemente en un tero grvido la contraccin se hace ms acentuada - En la reproduccin humana al depositarse el semen en la vagina son absorbidas grandes cantidades de prostaglandinas contenidas en el semen, lo que modifica al crvix, tero, trompas de Falopio y favorece el transporte de espermatozoides.

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Durante la menstruacin se presentan mltiples soluciones de continuidad (heridas) liberando grandes cantidades de cido araquidonico lo que hace que se sinteticen prostaglandinas, contrayendo la fibra muscular lisa uterina lo que produce dolor, DISMENORREA primaria.

Indicaciones teraputicas de los Eucosanoides Anlogo de la PGE2 Dinoprostina Tx Aborto teraputico vulos vaginales de 10mg Anlogo de la PGE1 Misoprostol Cytotec Tabletas 100ugr Misoprostol + Mifepristona = Aborto al 100% Reacciones secundarias: Hemorragia que se hace llegar Causa contraccin Anlogo de la PGE2 Alprostadil Caveryect Inyectable 10mg Indicaciones: Disfuncin erctil, se inyecta en los cuerpos cavernosos, causa ereccin de 1-5 horas

+ Misoprostol Cytotep Anlogo de la PGE2 produce contracciones severas en tero desprendiendo al producto, abortivo. Por ejemplo la administracin de AINEs por osteoartritis por periodos prolongados por ejemplo por un ao y ms si el paciente es diabtico por periodos prolongados Inhibe la produccin de prostaglandinas, la perfusin disminuyes (renal) y lleva a insuficiencia renal (periodo prolongado) A nivel de estomaho lceras gastroduodenales Anlogo de la PGG2 Tromboxanos Son el producto final de cido araquidonico en las plaquetas ejercen dos efectos: 1. Vasoconstriccin 2. Aumenta agregacin plaquetaria De esta manera contribuye a la formacin de trombos Leucotrienos A nivel vascular originan vasoconstriccin y son potentes quimiotacticos de granulocitos (neutrofilos, basofilos, eosinofilos) que se agregan a las paredes vasculares por lo tanto ejercen un efecto trombotico tambin participan en la generacin de fiebre o pirgenos. Prostaciclinas Ejercen un efecto vasodilatador y regulan la agregacin plaquetaria, tiene un efecto antitrombotico Tiene la capacidad de inhibir a la COX1 por la vida de las plaquetas (8-11 das) ASA Se utiliza como antiagregante plaquetario -

21 semanas para atrs ABORTO 21 semanas para adelante PARTO PREMATURO

Clasificacin de los AINES De acuerdo a su origen cido saliclico Asa Queratolitico se descubri en Inglaterra es un producto de la corteza del sauce efectivo para fiebre pero la corteza del sauce efectivo para fiebre pero altamente txico, Bayer sintetizo al ASA c. Salicilico Tx Fiebre Inhibidor no selectivo de la COX1 cido paraaminofenol Paracetamol o Acetaminofem Inhibidor no selectivo de la COX1

cido proponico Naproxeno, Ibuprofeno, Ketoprofeno Inhibidor no selectivo de la COX1

cido indolactico Indometacina Inhibidor no selectivo de la COX1

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cido oxalacetico Diclofenaco, Ketorolaco Oxicam Meloxicam, Piroxicam Inhibidor no selectivo de la COX2 VM larga Nimesolido VM larga Etocoxilo, Robecoxib Inhibidor no selectivo de la COX2 VM larga

ASA
Disprina Cardioprotec Aspirina Adiro cido acetilsalicilico, queratolitico. Es el frmaco prototipo de los AINES excelente antipirtico derivado del cido saliclico que proviene de la corteza del sauce en Inglaterra Bayer sintetizo el ASA a partir del cido saliclico. Ejerce efectos antiinflamatorios, antipirticos, antiinflamatorio, se dice que en USA 300,000 toneladas de ASA Farmacodinamia Inhibicin de la COX1, para inhibir las prostaglandinas que participan en el proceso inflamatorio Farmacocintica - Absorcin: Rpida y completa por va oral. No le afectan los alimentos, disminuye con anticidos - Distribucin; General - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Renal, leche materna, bilis - Vida media; 15 minutos Indicaciones teraputicas - Fiebre - Analgesia de dolor leve a moderado como cefaleas, odontalgias, mialgias - Artritis reumatoide - Osteoartritis - Gota - Osteoartrosis - Traumatismos deportivos - Antiagregante plaquetario - Fiebre reumtica ayuda a la inflamacin, complicaciones, endocarditis y glomerulonefritis - Pacientes con riesgo vascular como antiagregante plaquetario Reacciones secundarias - Hipersensibilidad principalmente en asmticos, puede provocar una crisis asmtica - Nauseas - Vmito - Pirosis - Enfermedad cido pptica - Hemorragia

Vida media larga mayor de 10 horas Vida media corta menor de 10 horas COX Se cuenta con dos enzimas COX1 y COX2 y la isoenzima derivada de la COX1 que se llama COX3 la cual es abundante en el encfalo y adems es muy susceptibles a la inhibicin por el paracetamol de ah su efectividad en el tratamiento de la cefalea COX1 Se expresa en todas la clulas de nuestro organismo COX2 solo se va a expresar en sitios de inflamacin Si se administra un inhibidor de la COX2 solo acta a nivel de la inflamacin sons menos potentes tiene Vida media larga lo que permite una administracin diaria a corto plazo. Si se admnistra un COX es a nivel general Los glucocorticoides se pueden administrar con AINES en fase aguda por ejemplo en gota

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 Txicas - Tinitus - Somnolencia - Confusin - Depresin - Sed - Convulsiones generalizadas - Coma - RIP Dosis mortal 10-30gr/da Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Asma bronquial - Nios menores de 6 aos - Insuficiencia H y R - Lactancia - Embarazo - Hemorragia - Enf. cido pptica - En nios que padezcan influenza o varicela, - Se relaciona con la aparicin del sndrome de Reye (encefalopata y hepatopata caracterstica) Interacciones - Anticoagulantes; aumenta el riesgo de hemorragias - Glucocorticoides aumento de riesgo de enfermedad cido pptica - Otros AINES Presentacin Tableta 500mg Tableta 100mg Tableta efervescente 300mg Tableta 40mg de ASA + 200UI vit E Dosis Adulto 500mg cada 6hr Nios mayores de 6 aos 60mg/kg/da/4dosis

PARACETAMOL
Forte Tempra Tylenol Derivado del cido aminofenol Ejerce efectividad antipirtica, analgsica y muy pobre antiinflamatoria Es bien tolerado, inhibidor no selectivo de la COX1 y COX3 Farmacocintica - Absorcin; Buena por va oral no le afectan los alimentos - Distribucin: general - Metabolismo: Heptico - Excrecin: renal, bilis y leche materna - Vida media; 2 horas Indicaciones teraputicas - Fiebre - Cefalea - Odontalgia - Otalgia - Mialgia - Tratamiento de dismenorrea leve Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nausea - Vmito - Pirosis - Neutropenia - Leucopenia - Trombocitopenia *No se debe administrar por ms de 5 das Txicas - Ictericia - Necrosis heptica - RIP *En caso de toxicidad se administra NAcetil-Cistena Para recuperar el glutatin heptico Metabolito N-acetil-para-benzoquinonimina txico que se debe eliminar Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo (relativo) - Lactancia (relativo) - Insuficiencia H y R - Enfermedad cido pptica

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Interacciones - Con otros AINES aumenta riesgo de enfermedad cido pptica - Anticoagulantes : hemorragia - Anticidos: disminucin de absorcin Presentacin Tabletas 500mg Tabletas masticables 80 y 160mg Solucin gotas 100mg/ml Supositorios 300mg/ml Solucin oral 160mg/ 5 ml Forte 650 mg Dosis Adulto 15-20mg/kg/dosis Sin rebasar los 4gr/da ni ms de 5 das Nios 10-15mg/kg/4 dosis o cada 6hr Txica 10-15gr= Necrosis heptica Mortal 20-25mg =RIP

INDOMETACINA
Indocid Inhibidor no selectivo de la COX1 que ejerce efectos antiinflamatorios, antipirtico, analgsico, derivado del Indol o cido inolacetico Farmacocintica - Absorcin; buena por va oral, no le afectan los alimentos pero los anticidos la disminuyen - Distribucin; general se une a las protenas plasmticas - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Orina, bilis, leche, heces - Vida media; 2.5 horas Indicaciones teraputicas - Artritis reumatoide - Osteoartritis - Osteoartrosis - Artritis gotosa - Esguinces - Espondilitis anquilosante - Lumbalgias - Neuralgia del citico - Manipulaciones ortopdicas para reducir fracturas, luxaciones - Codo y hombro del tenista - Dismenorrea (severa) - Trabajo de parto prematuro Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Vmito - Nauseas - Gastralgia - Pirosis - Hemorragia - Perforacin gastrointestinal - Neuralgia - Mareo, cefalea, alucinaciones, depresin, convulsiones. Interacciones - Anticoagulantes; aumenta hemorragia - Anticidos; disminuye la absorcin - Otros AINES aumenta el riesgo de enfermedad cido pptica Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Embarazo

Para migraas Cafergot 2mg Ergotamina cafeina25mg

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Hemorragia Lactancia Insuficiencia H y R

Anticolinrgicos; potencia su efecto

Presentacin Capsulas 25mg Supositorio 100mg Dosis usual Adultos 50-200mg/da Nios 0.5/kg/da/ Va rectal 1 supositorio por da o cada 12hr

Presentacin Tabletas 10mg Ampolleta 50 y 60mg Tabletas sublinguales 30mg Puede ser til en dolor anginoso Dosis Adulto 10mg cada 6hr VO 30 o 60mg IM o IV Las primeras dosis por bolo en 30segundos (IV) Despus se puede administrar cada 6-8hr + No ms de 5 das Tabletas sublinguales 30mg Se puede repetir a las 4hr pero NO ms Nios 1mg/kg/da/ 4 dosis va parenteral

KETOROLACO
Es el nico de los AINES autorizado por la FDA para su administracin parenteral IV ejerce un efecto analgsico. Es un inhibidor de la COX1 ejerce efectos analgsico y como antipirtico y antiinflamatorio poco No produce adiccin ni depresin respiracin caracterizada de los analgsico opioides Farmacocintica - Absorcin; Buena y completa por VO, no le afectan los alimentos, disminuye con anticidos. - Distribucin; General se une a las protenas disminuye la velocidad plasmtica de los metabolitos bsicos - Metabolismo; heptico - Excrecin; Orina - Vida media; 4-6 hr Indicaciones teraputicas - Dolor postoperatorio - Dolor post traumtico - Dolor de origen visceral y se puede hacer combinacin con otros analgsicos - Anticolinergico + ketorolaco Reacciones secundarias - Caractersticas de los AINES Contraindicaciones - Caractersticas de los AINES Sinergismo

DICLOFENACO
Voltaren Cataflam Es mucho ms potente que el ASA y la indometacina ejerce un efecto antiinflamatorio, analgsico y antipirtico. Farmacocintica - Absorcin; Buena y completa VO y IM - Distribucin; General - Metabolismo; Heptico - Vida media; 1.5- 3.5hr Indicaciones teraputicas - Todas las anteriores de los AINEs Reacciones secundarias - Las mismas de los AINEs Contraindicaciones - Las mismas de los AINEs

Interacciones - Las mismas de los AINEs

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Presentacin y dosis - Diclofenaco sdico Grageas 75mg / da o cada 12 hr Grageas de accin prolongada 100mg/ da Grageas de accin prolongada 50mg /da Ampolleta 75mg IM /da Gel 1.16gr/ 100mg cada 2 hr - Diclofenaco potsico Cataflam Supositorios 12.5mg Solucin en gotas 15mg/ml Nios 1-2mg/kg/da/3 dosis Para complementar tratamiento paliativo y curativo por ejemplo en infecciones respiratorias superiores

Tabletas 500mg cada 12hr Tabletas 1gr cada 24hr Amp. 250 con lidocana 1% IM 1 amp/da/1- 2 das Suspensin oral250mg/5ml Gel 10gr/100gr Flanax Tabletas 275mg, 550mg Suspensin infantil 125/ 5ml Supositorios 50mg Nios 5.5mg/kg/da/ 3 dosis En edad avanzada aumenta la vida media se deje ajustar dosis

QUETOPROFENO NAPROXENO
Naxem Patxen Flanax Inhibidor selectivo de la COX1 Farmacocintica - Absorcin: buena por va oral, se puede acelerar si se administra bicarbonato de sodio o se disminuye cuando se administra anticidos - Distribucin; General - Metabolismo; Heptico - Excrecin: Orina, bilis y leche - Vida media; 14 hr Indicaciones teraputicas - Las mismas - Incluso trabajo de parto prematuro Reacciones secundarias - Las mismas Contraindicaciones - Las mismas Interacciones - Las mismas Profenid Profenid IM AINEs antiinflamatorio, antipirtico analgsico, para dolor postoperatorio, traumatismo Vida media : 2-4 hr Presentacin Capsulas 100mg Amp. 100mg

Dosis Adulto 100mg cada 12 hr Nios 1-2mg/kg/ da/ 2 dosis

PIROXICAM
Fasicam Inhibidor de la COX2 y ejerce efectos antiinflamatorios, antipirticos, analgsico Vida media 36 -50 hr Vida media prolongada lo que permite dar dosis nica o por da Solo trabaja en el sitio de inflamacin sin daar aunque no es muy potente

Presentacin y dosis Tabletas 250mg cada 8hr

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Indicaciones teraputicas - Osteoartritis - Artritis reumatoide - Osteoartrosis - Problemas agudos Presentacin Capsula 10 y 20mg Ampolleta 40mg 1 ampolleta/da/ IM Dosis 10-20mg/da 1 ampolleta /da IM Contraindicada en nios Requiere pasa de 3 a 5 das para su accin teraputico, contraindicado en nios.

MELOXICAM
Mobicox Derivado del Coxicam de vida media prolongada no tanto como el piroxicam Vida media 30 hr Inhibidor de la COX2 Presentacin Tabletas 7.5mg y 15mg Ampolleta 15mg Dosis 7.5 15 mg /da 15mg IM /da/ 2-3 das en fase aguda Y se pasa a dar VO Contra indicada en nios

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AIES
Corteza suprraenal

Estimulan al hgado a la glucogenolisis y glucolisis puede tener como consecuencia hiperglicemia, contraindicacin relativa Metabolismo de lpidos Tiene dos efectos establecidos 1. Redistribucin de tejidos adiposos por ejemplo Sndrome de Cushing o hipercortisismo 2. Aumenta la accin de la hormona del crecimiento y agonistas Badrenrgicos para propiciar lipolisis y proporcionar cidos grasos y glicerol para la gluconeogenesis Se establece tambin a la mayor proporcin a la hiperglicemia y obliga al hgado a destruir protenas Sndrome de Cushing (hipertiroidismo) es caracterizado por cara de luna llena, prdida de grasa de las extremidades, anguila de bfalo, formacin de estras, acn. En clulas sanguneas (eritrocitos, plaquetas) no tiene gran efecto, disminuye el nmero de leucocitos, linfocitos disminuye, de ah se deriva su efecto antiinflamatorio e inmunosupresor. Se puede tratar artritis (inflamatorio) aprovechando el inmunosupresor, enfermedades alrgicas que provienen de la inmunidad humoral como es la urticaria, donde participa la histamina o bradicinina Se puede bloquear la respuesta inmunitaria celular como evitar rechazo o trasplantes, los linfocitos citotxicos son los que hacen que haya rechazo de trasplante, por eso durante el trasplante se administra glucocorticoides para evitarlo. ALDOSTERONA Mineralocorticoide ms importante en el cuerpo, participa en la conservacin de la TA, aumenta la reabsorcin de agua y sodio lo que ayuda a mantener volemia TA Pero en hiposuprarenalismo disminuye la reabsorcin de agua y sodio Disminuye la volemia = Disminucin de la TA En el hipersuprarrenalismo aumenta la aldosterona, aumenta la reabsorcin lo que

Esteroides

Corticoesteroides

Glucocorticoides

Mineralocorticoides

Cortisol o hidrocortisona

Aldosterona

100mg/da --> 8.00am 16ug/100ml 0.125mg/da

[ ] en sangre 8:00am 4ug/100ml 16:00pm 16ug/100ml

[ ] en sangre 8:00am 0.01ug/100ml 16:00pm 0.01ug/100ml

CORTISOL Producto de los glucocorticoides Glucocorticoides participantes en muchas funciones fisiolgicas Aldosterona hormona que regula Na+ y agua, determina volemia, mantiene tensin arterial. Participa en el metabolismo de los carbohidratos, lpidos y protenas. No se tiene definido pero ayuda al organismo en situaciones de estrs En el metabolismo de los carbohidratos , el cortisol es protector de los rganos dependientes de glucosa ante la inanicin el cerebro y el corazn son los ms importantes

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aumenta la volemia y aumenta la TA puede llevar a una crisis hipertensiva En msculo estriado permite un buen funcionamiento de este porque proporciona glucosa En el sndrome de Cushing o enfermedad de Addison hay debilidad y fatiga muscular y fatiga muscular los pacientes estn cansado, con flojera crnica Tambin permite el buen funcionamiento de sistema endocrino urinario, cardiovascular

adiposo externo, edema, aumenta la reabsorcin de sodio y agua. cuando se administra en mucosas y serosas Distribucin; General, atraviesa las dos barreras buena por lquidos corporales Metabolismo; heptico Excrecin; Orina, bilis, leche materna

GLUCOCORTICOIDES
*** Supresin del tratamiento con glucocorticoides cuando se administra por periodos prolongados*** Si se suprimen de manera rpida se tienen dos situaciones severas: 1. Agravamiento de la enfermedad para la cual se estaba administrando glucocorticoides 2. Bloqueo del eje; hipotlamohipfisis- suprarrenal, porque la administracin del glucocorticoide de manera prolongada se detecta a elevadas concentraciones y para no presentar hipercortisismo se bloquea el eje y esto da como consecuencia insuficiencia suprarrenal y as aparecen los signos y sntomas: - Alteraciones en lquidos y electrolitos - Disminucin de volemia - Disminucin de TA - Hipovolemia por deshidratacin Se debe suspender de manera paulatina por ejemplo 60mg de prednisona al da /60 das Farmacocintica - Absorcin; VO y IM buena, rpida por va tpica puede alcanzar concentraciones suficientes para desencadenar reacciones caractersticas de hipercortisismo; sndrome de Cushing con cara de luna llena, disminucin de tejido

Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Hiperglicemia - Hipervolemia - Hipertensin - Edema - Osteoporosis - Cataratas - Alteraciones neurolgicas - Disminucin del crecimiento - Piel delgada y fina - Aumento de la sensibilidad a infecciones - Enfermedad cido pptica - Glaucoma - Sndrome de Cushing Contraindicaciones - Hipersensibilidad - DM ll (relativa) - Embarazo - Lactancia - Insuficiencia R y H - Enfermedad cido pptica - Hipertensin arterial - Dao neurolgico (relativo) - Inmunodeprimidos (relativo) Interacciones - Con AINES aumenta el riesgo de enfermedad cido pptica - Alcohol aumente el riesgo de sangrado gastrointestinal

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PREDNISONA HIDROCORTISONA O CORTIZOL

Flelocortid Vida media 1.5 hr Indicaciones teraputicas - Choque anafilctico - Alergias - Picadura de animales - Mordedura de serpientes - Asma bronquial - Artritis reumatoide - Osteoartrosis - Osteoartritis - Gota - Insuficiencia suprrarenal 1ra y 2da - Dermatitis atpica - Dermatitis de contacto - Lupus eritematoso diseminado enfisema, fibrosis pulmonar - Anemia hemoltica hereditaria Presentacin Frasco mpula 100 y 500mg Dosis Meticorten Glucocorticoides sintticos de la hidrocortisona o cortisol Vida Media 2.5hr Indicaciones teraputicas - Las mismas ms: - Sndrome de Steven Johnson - Paralisis facial de Bell - Psoriasis - Colitis ulcerosa - Colitis por estrs Reacciones secundarias - Las mismas Presentacin Tabletas 5, 20 y 60mg Dosis Adulto 5- 60mg /da VO Nios 0.14 2 mg /kg/da = 60mg/m2/da

Adulto 100- 500mg IM o IV cada 6, 8, 12 hr Cuando se administra por IV no por ms de 48hr Para choque anafilctico 50mg/kg(dosis, hay vasoconstriccin aumenta la permeabilidad vascular, hay edema se pierde plasma + hipovolemia = hipotensin Hipoperfusin hipoxia anoxia RIP Coagulacin intravascular Nios 25. 50mg/ kg/dosis no ms de 48hr

METAMIZOL
Dipirona Indicaciones teraputicas - Analgsico, antipirtico, antiespasmdico y antiinflamatorio - Dolor severo, postraumtico, quirrgico, cefalea, dolor tumoral, clicos en regin gestante, clico biliar, renal y tracto urinario Presentacin Metamizol sdico inyectable 2.5mg y 1gr Tabletas 500mg Dosis Oral 500mg cada 8hr IM o IV Adultos y nios mayores de 12 aos 2gr IM profunda o IV lenta.

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FLUOCINOLONA DEXAMETASONA
Decadran Alin Glucocorticoide potente IV, IM intraarticular e intraespinal Vida media 3- 4 hr Cuando se administra IM el efecto dura de 13 semanas Presentacin Frasco mpula 1ml /4mg 2ml/ 8mg Dosis Usual 4-8mg dosis nica IM o IV Nios 0.2mg/kg/da Cicatrices queloideas intralesional se puede usar Tratamiento de enfermedades de origen inflamatorio como psoriasis, dermatitis de contacto, atpica, accematosa, liquen plano, neurodermatitis, lupus discoide eritematoso, dermatitis exfoliativa, intertrigo y dermatitis por estasis Presentacin Crema 0.1 gr/ 100gr Dosis Tpica Cura abierta pequea cantidad 2-3 veces por da Cura oclusiva sobre lesiones y cubrir con una hoja de polietileno de dimensiones un poco mayores

BETAMETASONA
Tratamientos agudos y crnicos corticoesteroide, enfermedad osteomuscular y de tejidos blandos, artritis reumatoide, bursitis, espondilitis anquilosante, radiculitis, citica, lumbalgo,torcicolis, gota Presentacin Solucin inyectable 5.0 y 2.0 mg Frasco mpula 2ml, 5ml Dosis 1-2 ml

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FARMACOS ANTIGOTOSOS
La gota es el resultado de concentracin elevada de cido rico o urato de sodio el cual se acumula o precipita en tejido articulare lo que origina un proceso inflamatorio que se agudiza con la llegada de granulocitos al sitio de inflamacin los cueles crean los cristales de urato sdico o de cido rico liberando cido lctico, enzimas pro inflamatorias y una glucoprotena que agudiza aun ms la inflamacin. La hiperuricemia que se observa, se da por un metabolismo defectuoso de las purinas y una elevada concentracin plasmtica dando un incremento de la excrecin de cido rico. En una qumica sangunea si hay cido rico mayo de 7mg/dl sin sintomatologa no se da tratamiento. Vida media; 1.5- 2 hr Indicaciones teraputicas - Gota aguda y crnica - Cirrosis heptica (no es de 1ra eleccin) Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nauseas - Vmito - Diarrea - Dolor abdominal - Leucopenia - Azospermia - Neuropatia Cuando hay diarrea es signo de toxicidad y ya se debe suspender Txicas - Diarrea hemorrgica - Dao vascular extenso - Parlisis ascendente del SNC Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Dao gastrointestinal - Insuficiencia H y R - Embarazo y lactancia - Nios menores de 12 aos Interacciones Alcohol aumenta la toxicidad intestinal - Vit B12 disminuye absorcin de esta Presentacin Tabletas 1mg Dosis Gota aguda; 1mg cada 12 hr hasta 6mg Gota crnica 1mg cada 24 horas

COLQUICINA O COLCHICINA
Es un alcaloide del colchicum autumnale lazafram de otoo de la pradera, es de primera eleccin para el tratamiento de Gota aguda tambin se usa como antimittico ca ya que obstruye la divisin celular en diferentes fases. Colchiquina o coquiccina Colchiqum Ejerce un efecto antiinflamatorio impresionante Aunque no es clasificado como un antiinflamatorio Farmacodinamia Mecanismo de accin; Inhibe la accin de los granulocitos a la zona afectada o zona de inflamacin as como la fagocitosis de cristales de cido rico, inhibiendo la formacin de cido lctico, enzimas proinflamatorias y de la glucoprotenas Farmacocinetica - Absorcin; buena VO rpida y completa a los 30minutos se encuentran concentraciones - Distribucin; General - Metabolismo; Heptico - Excrecin: orina, heces

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ALOPURINOL
Zyloprim Otro frmaco para gota aguda y crnica principalmente crnica es un anlogo de la Haloxantina los cuales bloquean las Xantino oxidasa Farmacodinamia Mecanismo de accin; Inhibe la biosntesis del cido rico en etapas finales al retardar la inactivacin de la Mercaptopurina por la Xantinooxidasa y asi disminuye la concentracin plasmtica de cido rico Farmacocintica - Absorcin; buena y rpida por VO se alcanzan concentraciones mximas a los 30 90 minutos - Distribucin; general se une tambin a protenas plasmticas - Metabolismo; heptico - Excrecin - Vida media; 0.5 2 hr

Interacciones - ASA, caf, refresco, con cafena, disminuye el efecto del alopurinol Presentacin Tabletas 100, 300 mg Dosis 100- 300mg/da Se inicia con una dosis de 100- 300mg/da para disminuir el riesgo de hipersensibilidad. Para casos leves 100- 200mg/da Moderados 300- 600mg/da Graves 700mg/da

PROBENECID
Benecid Uricosurico porque promueve la excrecin de cido rico. Farmacodinamia Mecanismo de accin; inhibe la reabsorcin del cido rico que es un cido orgnico, promoviendo la excrecin en las clulas epiteliales tubulares del 100% filtrado se reabsorbe 20-30%. Normal el 70 - 80% se reabsorbe El Probenecid es producto de investigacin por laboratorio Bayer por los escases de recursos por penicilina. Farmacocintica - Absorcin; buena rpida, alcanza concentraciones mximas a las 2- 4 horas - Districbucin; General - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Orina y heces - Vida media 3- 4 horas Indicaciones teraputicas - Gota crnica - Mantener concentraciones plasmticas elevadas de Blactamicos (penicilina y Cefalosporinas)

** Este frmaco es excelente para la disolucin de tofos y previene de la formacin de litos renales nefrolitiasis Indicaciones teraputicas - Gota aguda y crnica - Tofos - Nefrolitiasis Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Urticaria - Prurito - Agrandocitosis - Anemia - Nausea - Vmito Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Insuficiencia renal y heptica - Embarazo y lactancia - Nios

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Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nausea - Vomito - Cefalea - Mareo - Neuropata

ESTATINAS
Dislipidemias: alteracin e concentracin de lpidos 1ros frmacos para el tratamiento Estenosis total infarto Disminucin de la perfusin sangunea, disminucin de oxigenacin Estenosis parcial cardiopata isqumica Estatina disminuye la concentracin VDL (baja densidad). Bloquea reductasa de 3hidroxil- 3 metil glutaril Cardiopata isqumica dolor Farmacodinamia 3- hidroxil- 3 metil COA Inhibe a la reductasa HMGCOA y asi bloquea la biosntesis de colesterol, disminuye la concentracin de colesterol Farmacocintica El frmaco se recomienda por la noche VO de efecto en intestino delgado - Absorcin; buena VO llega a intestino delgado - Distribucin; Parcial - Metabolismo; Heptico PYP3A4 - Excrecin; orina a excepcin de Pravastatina que es de manera ntegra, bilis, heces - Vida media; 1-5 hras Indicaciones teraputicas - Hipertrigliceridemia - Cardiopata coronaria - Necrosis coronaria - Hipercolesterolemia Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Necrosis heptica - Nauseas - Vmito - Diarrea - Rabdomiosis - Miopatas Contraindicaciones - Hipersensibilidad - No mayores de 80 aos - Embarazo - Lactancia - Diabetes - Hipertiroidismo no tratado

Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Insuficiencia renal y heptica - Embarazo - Lactancia - Nios Interacciones - Penicilinas, cefalosporinas, naproxeno, Diclofenaco, Fluoroquinolonas ; aumenta su concentracin de estos o la bloquean Presentacin Tabletas 500mg Dosis 250mg/da inicial Se puede ajustar hasta 2gr/da

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Interacciones - Fibratos; aumenta riesgo de rabdomiosos - Macrolidos, aumenta miopata - Inhibidores de la proteasa (antirretrovirales) mejora el efecto de estatina Presentacin ** De preferencia tomas por la NOCHE!

PRAVASTATINA
Tabletas 20, 40mg Dosis 20mg Mxima 80mg No se metaboliza se excreta de manera ntegra Nios mayores de 8 aos.

LOVASTATINA
Metabolismo por el CYP3A4 Comprimidos 20, 40mg Dosis Inicial 20mg Mxima 80mg Funciona mejor si se da 40mg 2 veces al da

SIMVASTATINA
Tabletas 10 y 20mg Dosis inicial 20mg Mxima 80mg Por la noche!! En pacientes con ciclosporinas no se debe exceder de 20mg Nios mayores de 11 aos Metabolismo CYP3A4

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FIBRATOS
Drivados del cido fibrico se une al PPARa (receptores activados del proliferados del peroxisoma) disminuye triglicridos en pacientes con hipertrigliceridemia Actuan unindose al PPAP alfa Farmacocintica - Absorcin; buena por VO mejor con alimentos - Metabolismo Heptico - Distribucin; General - Excrecin; orina 60- 90%, heces - Vida media 1.5- 20hr - Mxima concentracin 1-4 horas Indicaciones teraputicas - Hipertrigliceridemia - Hipercolesterolemia Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Enfermedad gastrointestinal - Perdida de cabello - Mialgias - Cefalea - Urticaria - Litogenisidad de bilis (clculos biliares) - Efectos antitromboticos, disminuye la coagulacin Contraindicaciones - Insuficiencia heptica y renal - Embarazo - No se administra en nios Interacciones - Estatina, causa miopata - Anticoagulantes, potencia accin Genfibrato Fenofibrato Besafibrato Clofibrato

FENOFIBRATO
Controlip Disminuye la concentracin de colesterol 20 25% 50% de triglicridos Tabletas 48 y 145mg Dosis 145mg/ 24 horas

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INSULINA
INSULINA HUMANA NPH
Solucin y suspensin inyectables Antidiabtico FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada ml de SOLUCIN contiene: Insulina humana...... 100 UI (origen ADN recombinante) Vehculo, c.b.p. 1.0 ml. INDICACIONES TERAPUTICAS: Diabetes mellitus tipo 1 En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con: Descompensaciones agudas: sndrome hiperosmolar o en la cetoacidosis Diabetes mal controlada en pacientes no obesos, a pesar de dieta e hipoglucemiantes durante al menos 3 meses. Contraindicaciones para la administracin de hipoglucemiantes. Embarazo. En situaciones de estrs, ciruga mayor, infecciones, uso de corticoides, alteraciones en la va oral. Pacientes con complicaciones micro o macroangiopticas. Diabetes gestacional. CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipoglucemia. Hipersensibilidad a la insulina humana. Pacientes con estenosis significativa de las arterias coronarias o de los vasos cerebrales, as como pacientes con retinopata proliferativa. PRECAUCIONES GENERALES: Las sobredosis de insulina en forma crnica puede producir efecto Somogy. El cambiar el tipo de insulina requiere de modificaciones en las dosis. Ciertas situaciones pueden modificar los requerimientos de insulina: cambios en la dieta, el ejercicio, las infecciones, los traumatismos y las cirugas, as como la insuficiencia renal o heptica. Estados hipoglucmicos debidos al tratamiento puede alterar la capacidad de reaccin: cuidado al conducir, manejar maquinarias de precisin o peligrosas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Clasificada segn la FDA en la categora B. La insulina no cruza la barrera placentaria, adems est indicado su uso en las mujeres embarazadas con diabetes mellitus, por lo que se recomienda un estricto control antes, durante y despus de la gestacin. Usualmente durante el primer trimestre las necesidades de insulina disminuyen. La insulina no es excretada en la leche materna, por lo que no existe contraindicacin de su uso durante esta etapa. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hipoglucemia. Lipodistrofia. Angioedema, reaccin anafilctica, urticaria. Formacin de anticuerpos anti-insulina. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: cido acetilsaliclico. Alcohol. Amitriptilina. Anabolizantes. Antagonistas del calcio. Anticonceptivos orales. Azcares: fructosa, sacarosa, glucosa, maltosa, betabloqueadores. Ciclofosfamida. Clonidina. Corticosteroides. Fenfluramina. Fenitona. Fluoxetina. Gemfibrozilo. Guanetidina. Inhibidores de la ECA. Isoniazida. Octretido. Tetraciclinas. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No han sido reportados en estudios clnicos controlados. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: La va de administracin ms frecuente es la subcutnea (SC) en la regin abdominal, muslo, regin deltoidea. Tambin se puede administrar va intravenosa o intramuscular. La dosis en los pacientes con diabetes tipo 1 es de 0.5-1 UI/kg, en casos de diabetes tipo 2 la dosis se calcula a razn de 0.3-0.6 UI/kg/da. La absorcin de la insulina es mucho ms rpida cuando se aplica SC en la pared abdominal

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MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: En casos de hipoglucemia severa, se administra glucosa va oral si el paciente est conciente. En los pacientes inconscientes, se puede administrar 1mg de glucagn intramuscular o SC o glucosa al 10 o al 50% I.V.. ADVERTENCIAS: La suspensin brusca de la insulina produce cetoacidosis diabtica. El paciente debe ser entrenado en la preparacin exacta de la dosis y en la forma de aplicacin; asimismo, debe estar informado de todos los sitios en los cuales se puede administrar la insulina

Cuando se requiera accin prolongada. Como insulina basal en tratamientos con dosis mltiples diarias. En regmenes insulnicos basados en dos inyecciones diarias. CONTRAINDICACIONES: La INSULINA ISFANA est contraindicada en casos de hipoglucemia y no es til para el tratamiento del coma diabtico y casos de hipersensibilidad o susceptibilidad. PRECAUCIONES GENERALES: El cambio de insulina a los pacientes debe hacerse bajo vigilancia mdica, cuando ha habido cambios en la refinacin o pureza del principio activo, tambin por el cambio de fabricantes o procedimiento de manufactura, puede ser necesario hacer ajustes en la dosificacin durante las primeras semanas. Algunos pacientes a los que se les cambia insulina de origen animal por insulina humana de origen ADN recombinante, puede requerir de un cambio de dosis acostumbrada. Se han presentado pocos casos de pacientes que experimentaron reacciones hipoglucmicas con el cambio de insulina de origen animal a insulina humana y han comunicado que estos sntomas difieren o son menos pronunciados que con la insulina de origen animal. En pacientes cuyo control de glucosa mejora de manera importante, por ejemplo con terapia intensiva con insulina, llegan a perder algunos o todos los signos de advertencia de hipoglucemia, lo cual se les debe hacer saber. Otros factores que pueden hacer diferentes los signos tempranos de hipoglucemia incluyen diabetes de larga duracin, neuropata diabtica o medicamentos como betabloqueadores. Las reacciones de hipoglucemia o hiperglucemia que no se corrigen pueden causar prdida de la conciencia, coma o muerte. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se recomienda intensificar el control del tratamiento en las mujeres diabticas embarazadas insulino-dependientes. La insulina no atraviesa la barrera placentaria. Transferencia de pacientes a la INSULINA ISFANA. Cuando se pasa a los pacientes que estn siendo tratados con otro tipo de insulinas al tratamiento con insulina humana

INSULINA HUMANA ISFANA

Insulina humana isfana Solucin inyectable Antidiabtico FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada ml contiene: INSULINA ISFANA (origen ADN recombinante)............... 100 UI Vehculo, c.b.p. 1.0 ml INDICACIONES TERAPUTICAS: La INSULINA ISFANA es empleada para el tratamiento de pacientes diabticos que requieren insulina inyectable. La INSULINA ISFANA se caracteriza por ser idntica a la insulina humana natural y por su grado de pureza. La INSULINA ISFANA minimiza las reacciones alrgicas a la insulina, lipodistrofia y resistente a la insulina; por lo tanto, el uso de la INSULINA ISFANA tambin se recomienda en los pacientes recientemente diagnosticados, en pacientes que reciben un tratamiento intermitente con insulina, en las embarazadas diabticas y en pacientes que presentan efectos adversos con el tratamiento convencional. La INSULINA ISFANA est indicada en el tratamiento de pacientes dependientes de insulina y es til en los siguientes casos:

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recombinante, el cambio debe realizarse bajo los siguientes lineamientos: En los pacientes que estn recibiendo las preparaciones de insulina humana recombinante, insulina porcina u otras preparaciones altamente purificadas, humanas o porcinas, no se anticipa cambio alguno en la dosis, excepto los ajustes de rutina realizados para mantener estable el control diabtico. En los pacientes que estn estabilizados con especies mixtas o con insulina bovina, puede ser necesario un ajuste de la dosis, dependiendo de la pureza, especie y formulacin de la preparacin de insulina administrada. Pueden presentarse variaciones en el control glucmico. Los ajustes en el tratamiento deben realizarse bajo supervisin mdica. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La INSULINA ISFANA es idntica a la insulina humana natural y por lo tanto es menos probable que cause efectos colaterales al compararse con las insulinas animales, especialmente las insulinas bovinas. Las alergias a la insulina humana son muy poco frecuentes y se deben principalmente a anticuerpos de accin cruzada con las insulinas animales. La lipodistrofia en los sitios de inyeccin tambin es infrecuente y debe prevenirse mediante el cambio constante de los sitios de inyeccin. El tratamiento con la INSULINA ISFANA con frecuencia disminuir la lipodistrofia inducida por las insulinas convencionales. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: El uso simultneo de otros medicamentos puede influir sobre los requerimientos de insulina. Los medicamentos que contienen las siguientes sustancias pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de la insulina: Inhibidores de la monoaminooxidasa. Alcohol. Agentes betabloqueadores. Otros medicamentos pueden aumentar los requerimientos de insulina, como: Corticosteroide. Hormonas tiroideas. Anticonceptivos orales.

Los agentes beta bloqueadores pueden hacer confusos los sntomas de la hipoglucemia. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Va de administracin: Subcutnea Intravenosa e intramuscular. Administracin: La INSULINA ISFANA debe ser administrada subcutneamente e intramuscular 1 2 veces al da. La administracin subcutnea, de preferencia, debe realizarse en la parte superior de los brazos, muslos, glteos o abdomen. Los sitios de inyeccin se deben cambiar de manera que no se use ms de una vez por mes. Se debe tener cuidado de no penetrar un vaso sanguneo. No se debe dar masaje en el sitio de inyeccin. Esta insulina, antes de usarse, debe agitarse suavemente hasta que la insulina se distribuya uniformemente en todo el lquido. Entonces, debe extraerse inmediatamente la dosis con una jeringa e inyectarse de inmediato. No deben usarse aquellas suspensiones que no parezcan estar homogneamente blancas y turbias despus de ser agitadas. La dosificacin es determinada por los mdicos, segn las necesidades del paciente. Despus de la inyeccin debe ingerirse una comida en un plazo menor de 30 minutos. La mezcla con INSULINA ISFANA produce la absorcin bifsica esperada. La INSULINA ISFANA no debe mezclarse con insulinas cido-soluble (regulares o modificadas). La INSULINA ISFANA inicia su efecto 1 despus de su administracin a las 1 /2 horas y presenta su efecto mximo de 4 a 12 horas despus de la duracin del efecto es de 24 horas. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de hipoglucemia se recomienda los siguientes procedimientos: Si el paciente est consciente, adminstrese glucosa por va oral. Si el paciente est inconsciente, adminstrese 1 mg de glucagn por va intramuscular o subcutnea.

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Cuando el paciente haya respondido, deben administrarse carbohidratos por va oral. La inyeccin de glucagn puede repetirse despus de 10 minutos, pero es preferible administrar glucosa intravenosamente y debe administrarse si la inyeccin de glucagn es insuficiente para que el paciente recupere su estado de conciencia. ADVERTENCIAS: Si los pacientes insulino-dependientes suspenden el tratamiento, se desarrollar una cetoacidos diabtica. Efectos sobre la capacidad para conducir y usar maquinaria: En el caso de hipoglucemia o hiperglucemia severa, se efecta la capacidad para conducir o utilizar maquinaria. Debe prestarse atencin especial a aquellos pacientes que no son concientes de su hipoglucemia.

INSULINA HUMANA REGULAR

Solucin inyectable Antidiabtico FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada ml de SOLUCIN INYECTABLE contiene: Insulina humana regular......... 100 U.I. Vehculo, c.b.p. 1 ml. INDICACIONES TERAPUTICAS: INSULINA HUMANA REGULAR est indicada en el tratamiento de la diabetes mellitus, cuando se precise tratamiento con insulina. Tambin est indicada para el tratamiento del coma hiperglucmico y de la cetoacidosis diabtica, as como para obtener la estabilizacin pre, intra y postoperatoria de pacientes con diabetes mellitus. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. INSULINA HUMANA REGULAR no debe usarse en bombas de insulina externas o implantadas ni en bombas peristlticas con tubos de silicn.

PRECAUCIONES GENERALES: En los pacientes con hipersensibilidad a INSULINA HUMANA REGULAR para los que no se disponga de una preparacin de insulina mejor tolerada, el tratamiento debe continuarse bajo estricta supervisin mdica y, de ser necesario, en combinacin con un tratamiento antialrgico concomitante. Cuando los pacientes hipersensibles a la insulina animal deban cambiar al tratamiento con INSULINA HUMANA REGULAR, es conveniente tener en cuenta la posibilidad de una reaccin inmunolgica cruzada entre la insulina animal y la humana. En dichos pacientes deber realizarse una prueba cutnea intradrmica antes de iniciar el tratamiento. En los pacientes con trastornos renales puede reducirse la necesidad de insulina a causa de la disminucin del metabolismo. En los pacientes de edad avanzada el deterioro progresivo de la funcin renal puede producir una disminucin constante de la necesidad de insulina. En los pacientes con trastornos hepticos graves puede disminuir la necesidad de insulina a causa de la reduccin de la capacidad de gluconeognesis y de la disminucin del metabolismo de la insulina. Resulta importante evaluar el grado de apego al tratamiento por parte del paciente, los sitios y las tcnicas oportunas de inyeccin y todos los factores relevantes antes de considerar el ajuste de la dosis de INSULINA HUMANA REGULAR (cuando el control de la glucemia no es ptimo o si el paciente muestra tendencia a episodios hiper o hipoglucmicos). Hipoglucemia: Puede presentarse hipoglucemia si la dosis de INSULINA HUMANA REGULAR es demasiado alta con relacin a la que se requiere. Hay que tener especial cuidado (y es recomendable intensificar el control de la glucemia) en pacientes en quienes los acontecimientos hipoglucmicos pueden tener especial relevancia clnica, como en los pacientes con estenosis significativa de las arterias coronarias o de los vasos sanguneos que irrigan el cerebro (riesgo de complicaciones cardiacas o cerebrales de la hipoglucemia); as como los pacientes con retinopata proliferativa, especialmente si no se han tratado con lser (riesgo de amaurosis subsiguiente a la hipoglucemia).

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Los pacientes deben conocer las circunstancias en las que se ven reducidos los sntomas de alarma de hipoglucemia. Los sntomas de alarma de la hipoglucemia pueden verse modificados y ser menos pronunciados, o estar ausentes en ciertos grupos de riesgo, como en los siguientes casos: pacientes cuyo control glucmico ha mejorado notablemente; en quienes la hipoglucemia se desarrolla gradualmente; personas de edad avanzada; pacientes con neuropata autnoma; antecedentes de un largo historial de diabetes; quienes padecen una enfermedad psiquitrica y personas que reciben tratamiento simultneo con determinados medicamentos (vase Interacciones medicamentosas y de otro gnero). Estas situaciones pueden ocasionar hipoglucemia grave (y posiblemente la prdida del conocimiento) antes de que el paciente sea consciente de su hipoglucemia. Si se observan valores normales o incluso disminuidos de hemoglobina glucosilada, hay que considerar la posibilidad de la existencia de episodios recurrentes e inadvertidos (especialmente nocturnos) de hipoglucemia. El cumplimiento por parte del paciente de la dosis prescrita, el rgimen diettico, la correcta administracin de insulina y el reconocimiento de los sntomas de alarma, son esenciales para reducir el riesgo de hipoglucemia. Los factores que incrementan la sensibilidad a la hipoglucemia requieren una especial vigilancia y pueden obligar al ajuste de la dosis. Entre ellos se encuentran: el cambio del sitio de inyeccin; la mejora en la sensibilidad a la insulina (por ejemplo, debido a la eliminacin de factores de estrs); el ejercicio fsico inusual ms intenso o prolongado; una enfermedad concomitante (por ejemplo: vmito, diarrea); la ingestin inadecuada de alimentos; la omisin de comidas; el consumo de alcohol; ciertos trastornos de descompensacin del sistema endocrino (por ejemplo: hipotiroidismo e insuficiencia hipofisiaria anterior o corticoadrenal); la administracin concomitante de otros medicamentos. Enfermedades concomitantes: Las enfermedades concomitantes exigen la intensificacin del control metablico. En muchos casos est indicada la realizacin de anlisis de orina para detectar la presencia de cuerpos cetnicos y a menudo hay que ajustar la dosis de INSULINA HUMANA REGULAR, ya que es frecuente que aumente

la necesidad de la misma. Los pacientes con diabetes tipo I deben continuar consumiendo al menos una pequea cantidad de carbohidratos de forma peridica, aun cuando sean incapaces de comer, coman slo un poco o padezcan vmitos etc. y nunca deben interrumpir completamente la administracin de insulina. La capacidad de concentracin y de reaccin del paciente puede verse afectada a consecuencia de una hipoglucemia o una hiperglucemia o, por ejemplo, como consecuencia de un trastorno visual. Esto puede ser causa de riesgo en las situaciones en que estas capacidades sean de especial importancia (por ejemplo: conducir un vehculo o manejar maquinaria). Debe advertirse a los pacientes que adopten precauciones para evitar una hipoglucemia mientras conducen. Esto es particularmente importante en aquellos pacientes con ausencia o reduccin de la capacidad para percibir los sntomas de aviso de hipoglucemia o que padecen episodios frecuentes de hipoglucemia. Deber considerarse la conveniencia de conducir o manejar maquinaria en estas circunstancias. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se tiene experiencia sobre el uso de INSULINA HUMANA REGULAR en mujeres embarazadas; sin embargo, la insulina no cruza la barrera placentaria. Es esencial que las pacientes con diabetes preexistente o gravdica mantengan un buen control metablico durante la gestacin. La necesidad de insulina puede disminuir durante el primer trimestre del embarazo y generalmente aumenta durante el segundo y tercer trimestres. Inmediatamente despus del parto, la necesidad de insulina disminuye de forma rpida (aumento del riesgo de hipoglucemia). Por esta razn es esencial un control cuidadoso de la glucosa. No existen restricciones sobre el uso de INSULINA HUMANA REGULAR durante la lactancia. Durante este periodo, las mujeres pueden necesitar ajustes de la dosis de insulina as como de la dieta. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hipoglucemia: La hipoglucemia, que es por lo general el efecto indeseable ms frecuente de la terapia con insulina, puede producirse

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si la dosis de INSULINA HUMANA REGULAR es muy elevada en relacin con las necesidades de la misma. Las crisis hipoglucmicas graves, especialmente si muestran un patrn recurrente, pueden producir lesiones neurolgicas. Los episodios hipoglucmicos prolongados o graves pueden tener un desenlace fatal. En muchos pacientes, los signos y sntomas de neuroglucopenia estn precedidos por signos de contrarregulacin adrenrgica. Por lo general, cuanto mayor y ms rpido es el descenso de la glucemia ms marcado es el fenmeno de contrarregulacin y sus sntomas. Alteraciones visuales: Un cambio importante en el control de la glucemia puede provocar un trastorno visual temporal debido a la alteracin temporal de la turgencia y, por lo tanto, del ndice de refraccin de los cristalinos. La mejora a largo plazo del control de la glucemia reduce el riesgo de progresin de la retinopata diabtica. Sin embargo, la intensificacin del tratamiento con insulina, que conlleva a una abrupta mejora en el control de la glucemia, puede dar lugar a un deterioro temporal de la retinopata diabtica. En pacientes con retinopata proliferativa, especialmente si no se ha tratado con lser, los episodios hipoglucmicos graves pueden ocasionar amaurosis transitoria. Lipodistrofia: Al igual que con cualquier otra terapia con insulina, INSULINA HUMANA REGULAR puede producir lipodistrofia en el rea de inyeccin, lo que retrasa la absorcin local de insulina. El cambio continuo del lugar de inyeccin puede ser til para disminuir o evitar estas reacciones. Reacciones de hipersensibilidad: En raros casos pueden aparecer reacciones en el lugar de inyeccin, entre las que se han observado: enrojecimiento, dolor, prurito, urticaria, tumefaccin o inflamacin. La mayor parte de las reacciones leves a la insulina que se presentan en el lugar de inyeccin se resuelven habitualmente en unos das o pocas semanas. Las reacciones alrgicas de tipo inmediato a INSULINA HUMANA REGULAR son muy raras. Estas reacciones a la insulina o al resto de los componentes de la frmula pueden acompaarse de reacciones cutneas generalizadas, angioedema,

broncospasmo, hipotensin y choque, lo que puede poner en riesgo la vida. Otras reacciones: La administracin de insulina puede dar lugar a la formacin de anticuerpos antiinsulina. En raras ocasiones la presencia de estos anticuerpos puede precisar un ajuste de la dosis de insulina para corregir una tendencia a la hiperglucemia o a la hipoglucemia. INSULINA HUMANA REGULAR puede ocasionar retencin de sodio y edema, especialmente si se corrige un control metablico previo deficiente con un tratamiento insulnico intensivo. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Diversas sustancias afectan el metabolismo de la glucosa, por lo que puede requerirse el ajuste de la dosis de insulina humana. Entre las sustancias que pueden intensificar el efecto hipoglucemiante e incrementar la sensibilidad a la hipoglucemia se encuentran: antidiabticos orales, inhibidores de la ECA, disopiramida, fibratos, fluoxetina, inhibidores de la MAO, pentoxifilina, propoxifeno, salicilatos y antibiticos del tipo de las sulfamidas. Entre las sustancias que pueden reducir el efecto hipoglucemiante se incluyen: corticosteroides, danazol, diazxido, diurticos, glucagn, isoniacida, estrgenos y progestgenos, derivados de fenotiacina, somatotropina, frmacos simpaticomimticos (epinefrina, salbutamol, terbutalina) y hormonas tiroideas. Entre las sustancias que pueden potenciar o debilitar el efecto hipoglucemiante de la insulina se encuentran: betabloqueadores, clonidina, sales de litio o alcohol. La pentamidina puede causar hipoglucemia que algunas veces puede ir seguida de una hiperglucemia. Adems, bajo la influencia de medicamentos simpaticolticos (como betabloqueadores, clonidina, guanetidina o reserpina) los signos de contrarregulacin adrenrgica pueden atenuarse o desaparecer. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: El nivel de glucemia deseado, el tipo de insulina y la posologa (dosis e intervalos) deben determinarse de manera individual y ajustarse de acuerdo con la dieta la actividad fsica y el estilo de vida del paciente.

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Dosis diarias y momentos de administracin: No existen reglas fijas para dosificar INSULINA HUMANA REGULAR; sin embargo, la dosis diaria promedio suele ser de 0.5 a 1.0 U.I. por kg de peso corporal. Las necesidades metablicas basales representan 40 a 60% de las necesidades diarias totales. INSULINA HUMANA REGULAR se administra por va subcutnea 15-20 minutos antes de las comidas. Sobre todo en el tratamiento de la hiperglucemia grave o la cetoacidosis, la administracin de INSULINA HUMANA REGULAR es parte de un rgimen teraputico complejo que incluye medidas para proteger al paciente de posibles complicaciones debidas a la reduccin relativamente rpida de la glucemia. Este rgimen requiere un estricto control (estado metablico, equilibrio cido-base y electrlitos constantes, vitales, etc.) en unidades de cuidados intensivos o similares. Cambio a INSULINA HUMANA REGULAR: Puede ser necesario ajustar la dosis al cambiar a los pacientes de una preparacin de insulina a otra. Esto ocurre por ejemplo, en los siguientes casos: al pasar de una insulina animal (especialmente una insulina bovina) a insulina humana; al pasar de una preparacin de insulina humana a otra; al pasar de un rgimen exclusivo con insulina regular a otro con una insulina de accin ms prolongada. La necesidad de ajustar la dosis (por ejemplo, reducirla) puede ponerse de manifiesto inmediatamente despus del cambio de tratamiento o de forma gradual en un periodo de varias semanas. Despus del cambio de una insulina animal a INSULINA HUMANA REGULAR puede ser necesario reducir la dosis, en especial en pacientes que: hayan estado controlados previamente con niveles de glucemia bastante bajos; tengan tendencia a la hipoglucemia; hayan necesitado previamente dosis altas de insulina debido a la presencia de anticuerpos antiinsulina. Durante el cambio de la insulina y en las semanas siguientes se recomienda establecer un estrecho control metablico. En los pacientes que precisen dosis altas de insulina por la presencia de anticuerpos antiinsulina se debe considerar la posibilidad de llevar a cabo el cambio bajo supervisin mdica en un hospital o en un contexto semejante.

Ajuste secundario de la dosis: La mejora del control metablico puede dar lugar a una mayor sensibilidad a la insulina con la consiguiente reduccin de las necesidades de sta. Puede requerirse asimismo un ajuste de dosis, por ejemplo: si se produce un cambio en el peso del paciente; si cambia el estilo de vida del paciente; si aparecen otras circunstancias que puedan inducir una mayor sensibilidad a la hipo o hiperglucemia (vase Precauciones generales). Uso en poblaciones especiales: Las necesidades de insulina pueden ser menores en pacientes con insuficiencia heptica o renal as como en pacientes de edad avanzada (vase Precauciones generales). Administracin: INSULINA HUMANA REGULAR contiene 100 U.I. de insulina por ml de solucin. Slo se deben usar jeringas diseadas para esta concentracin de insulina (100 U.I./ml) las cuales no deben contener ningn otro medicamentos o residuo del mismo (por ejemplo, restos de heparina). INSULINA HUMANA REGULAR se debe administrar por va subcutnea profunda. En principio, se puede administrar tambin por inyeccin intramuscular. Despus de su administracin por va intramuscular el inicio de la accin es ligeramente ms rpido y la duracin es ligeramente ms corta que despus de la inyeccin subcutnea. La insulina no tiene suficiente efecto hipoglucemiante cuando se administre por va oral. La absorcin de INSULINA HUMANA REGULAR (y por lo tanto, el efecto hipoglucemiante de una dosis) puede variar segn se practique la inyeccin en un rea u otra (por ejemplo, la pared abdominal en comparacin con el muslo). Los puntos de inyeccin dentro de un rea determinada deben cambiarse de una inyeccin a otra. INSULINA HUMANA REGULAR tambin se puede administrar por va intravenosa; por lo general, el tratamiento intravenoso con insulina debe realizarse en unidades de cuidados intensivos o bajo condiciones de tratamiento y control comparables a las efectuadas en esas. Mezcla de insulinas: INSULINA HUMANA REGULAR no se deber mezclar con insulinas especficas para uso en bombas de insulina, con insulinas de origen animal o con anlogos de insulina. INSULINA HUMANA REGULAR tampoco debe mezclarse con

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soluciones que contengan agentes reductores como tioles o sulfitos. Asimismo, debe recordarse que la solucin de insulina neutra precipita a un pH aproximado a 4.5 a 6.5. Si hay que introducir dos insulinas diferentes en una sola jeringa, se recomienda extraer primero la de accin ms corta para prevenir la contaminacin del frasco mpula que contiene la de accin prolongada. Se recomienda realizar la inyeccin inmediatamente despus de mezclarlas. No se deben mezclar insulinas de diferente concentracin (por ejemplo 100 U.I./ml con 40 U.I./ml). Instrucciones de uso y manipulacin: INSULINA HUMANA REGULAR slo debe usarse si la solucin es lmpida, incolora, sin partculas slidas visibles y de consistencia acuosa. Antes de extraer por primera vez la insulina del frasco mpula de INSULINA HUMANA REGULAR, retirar y desechar la tapa de seguridad. No se agite enrgicamente el frasco mpula, ya que por ello se podra formar espuma que dificultara la medicin correcta de la dosis. Inyectar una cantidad de aire correspondiente a la dosis prescrita en el frasco mpula (pero no en el lquido). Invertir el frasco mpula y extraer con la jeringa la cantidad requerida de insulina. Eliminar cualquier burbuja de aire antes de la inyeccin. Se debe asegurar que la insulina no se contamine con alcohol u otro desinfectante. Frmese un pliegue de piel en el lugar de la inyeccin insertando luego la aguja para inyectar lentamente la insulina. Despus de la inyeccin, extraer lentamente la aguja manteniendo un algodn presionando ligeramente el lugar de la puncin durante pocos segundos. Cartuchos: Para instrucciones de como colocar el cartucho y la aguja en el dispositivo antes de administrar INSULINA HUMANA REGULAR, remitirse a las indicaciones del fabricante del dispositivo. No reutilizar las agujas desechndolas en forma adecuada. Las agujas cartuchos y plumas no deben compartirse. Antes de cada inyeccin se debe insertar una aguja nueva. Despus de la inyeccin se retira la aguja y el dispositivo desechable debe conservarse sin aguja. Tambin se debe retirar la aguja antes de desecharlo. Las agujas no se deben reutilizar.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Sntomas: La sobredosis de INSULINA HUMANA REGULAR puede provocar hipoglucemia grave y en ocasiones cuando es prolongada puede poner en peligro la vida. Tratamiento: Los episodios leves de hipoglucemia se pueden tratar normalmente con carbohidratos por va oral, pudindose requerir ajuste de la dosis del medicamento, de la dieta o del ejercicio fsico. Los episodios ms graves con coma, crisis o trastornos neurolgicos se pueden tratar con glucagn intramuscular/subcutneo o con solucin glucosada concentrada por va intravenosa. Puede ser necesaria la ingestin mantenida de carbohidratos y someter al paciente a observacin porque la hipoglucemia puede recurrir despus de una aparente recuperacin clnica.

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HIPOGLUCEMIANTES ORALES
Son frmacos que se encargan de disminuir la concentracin de glucosa en sangre. Reacciones secundarias Hipersensibilidad - Hipoglicemia - Nausea - Vmito - Agranulositosis - Anemia aplasica - Anemia hemoltica - Ictericia colectasica Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Diabetes mellitus - Ciruga - Trabajo de parto y parto - Quemadura - Infecciones graves Interacciones - Con otros glucemiantes aumenta el riesgo de hipoglucemia - Biguaninas hacen sinergismo

SULFONIL UREA
Dos generaciones 1) Tolbutamida Acetazolamida Clorpropamida De vida media ms prolongada con efecto corto 2) Glipizida Glibenclamida o gliburida De vida media corta con efecto prolongado Se indica cuando el ejercicio y la dieta ha fallado *ejercicio+ dieta + frmaco Farmacodinamia Estn encaminados a la disminucin de hiperglicemia por medio de la estimulacin de la secrecin de insulina en las clulas B pancreticas (estimulador). Tambin induce la secrecin de Somatostatina lo que disminuye la secrecin de glucagon y esto disminuye la glucogenolisis y gluconeogenesis. Farmacocintica - Absorcin; Buena casi completa 98% por VO pero la presencia de carbohidratos en alimentos la disminuye o retarda. ** Gastroparesia peristaltismo lento, retardo de vaciamiento. Se recomienda 30 minutos antes de los alimentos - Distribucin; general - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Orina, bilis y leche materna Indicaciones teraputicas - Diabetes mellitus

TOLBUTAMINA
Vida media 6-8hr Ms dieta y ejercicio Tabletas 500mg Dosis Inicial adulto 500mg -1.5gr /da

CLORPROPAMIDA
Diabinese Vida media 48hr Tabletas 250mg Dosis 259mg/da inicial Ajustar a tableta por semana Hasta 750mg/da Si se supera ya no hace efecto

GLIBENCLAMIDA
Euglucon VM 1.5- 3hr Tabletas 5mg Tabletas 5mg + Metformina 500mg Dosis 2.5mg/da inicial, hasta 15-20mg BI-eglucon M 3.5 o M5mg su efecto dura 12-24 hr ms potente que las de 1ra generacin

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BIGUANINAS
Antihiperglucemiantes, NO es hipoglucemiante Xd Presentacin Predial Bi- Euglucon Tabletas 500 y 850mg Bi- Euglucon Glibeclamida 2.5 o 5mg Metformina 500mg Dosis 500- 800mg/da Hasta 2.5gr/da

METFORMINA
Fenformina: fuera de cierculacin porque causaba acidosis metabolica Farmacodinamia Mecanismo de accin; induce la utilizacin de la insulina en los tejidos perifricos, adiposo, muscular y as disminuyendo la hiperglicemia, pero adems inhibe a la gluconeogenesis y glucogenolisis y es ideal para el tratamiento de DM2 en pacientes con obesidad por su reaccin secundarias (hiporexia, disminucin de apetito y reduccin del peso). Farmacocintica - Absorcin; buena por va oral, le afectan los alimentos, disminuyen su absorcin - Distribucin; general - Metabolismo; heptico - Excrecin; orina bilis y leche materna - VM 10-12 hr Indicaciones teraputicas - DM2 - Resistencia a la insulina Reacciones secundarias - Nausea - Vomito - Cefalea - Acidosis metablica - Hipoglucemia - Hiporexia (disminucin del apetito en diabtico obeso) Contraindicaciones - DM1 - Cetoacidosis - Coma hiperglucemico Interacciones - Sinergismo con sulfonilureas aumenta el efecto hipoglucemiante

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INHIBIDORES DE LA ALFA- GLUCOSIDASA ACARBOSA

Se utiliza para tratamiento de DM Farmacodinamia Mecanismo de accin; Inhibe de manera cooperativa a las alfa glucosidasa intestinales que participan en el desdoblamiento de los disacridos, almidones con lo cual disminuye la secrecin postpandrial Farmacocintica Interacciones - Disminuye su absorcin de Vit b12 y cido flico Presentacin Glucobay Capsulas 50 y 100mg Dosis 50mg cada 8 hr y ajustar dosis

Absorcin; Buena y completa no le afectan los alimentos Distribucin; Parcial Metabolismo; intestinal y en pequea cantidad heptica Excrecin, Orina, heces Vida media 1.2- 2.4 hr

Indicaciones terapeiticas Diabetes DT1 DT2

Reacciones secundarias Fermentacin Meteorismo Eructos Distensin abdominal Flatulencia Dolor tipo colico Nausea Vomito

Contraindicaciones - Embarazo - Nios - Menores de 18 aos - Cetoacidosis - Coma hipoglucemico - Ciruga - Hernias - Obstruccin intestinal

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INHIBIDORES DE LA ECA
Para tratamiento de hipertensin Sistema Renina Angiotensina Aldosterona para mantener cifras normales de TA La renina es una enzima Renina (aspartil proteasa) Sustrato angiotensinogeno ( alfa globulina) AT1 Decapptido ( acta la ECA) ATll Octapeptido Vasopresina, vasopresin aumeta la resistencia y aumenta la TA Aldosterona actua en el sodio y agua, aumenta la volemia y aumenta la TA ECA (Enzima Convertidora de Angiotensina) Se sintetiza en los pulmones y circula en los vasos snaguineos. Renina; producida en las clulas yuxtaglumerulares que es un grupo de clulas especializadas en las paredes arteriolas eferentes que penetran en rion para que sea secretada, se requiere de 2 vas intrarrenales - 1 va extrarrenal Va intrarrenal; (va de la macula densa) la mcula densa se encuentra en las paredes del asa gruesa de Henle y detecta las concentraciones de sodio. Al disminuir la reabsorcin de sodio la macua densa enva seales qumicas a las clulas yuxtaglomerulares y da como resultado la secrecin de renina. Va del barorreceptor (intrarrenal) detecta los incrementos y decrementos de la TA Va extrarrenal; receptor B1 adrenergico hay liberacin de noradrenalina (simpatico) la adrenalina interactua con su receptor B1 adrenergico en la membrana de la clula yuxtaglumerular e induce liberacin de renina. Frmacos antihipertensivos; bloqueadores B adrenrgicos Si no hay renina no hay Angiotensina ll Renina, enzima aspartil proteasa y el angitensinogeno que es el sustrato de la renina es un alfa globulina al actuar la renina sobre el antensiogenogeno genera Angiotensina l por accin de la ECA genera Angiotensina ll que es una sustancia vasopresora vasocontriccin aumenta la resistencia perfierica aumenta la TA, la Angiotensina ll tambin estimula la secrecin de aldosterona que aumenta la reabsorcin de sodio y agua y aumenta la volemia y aumenta la TA = TA normal TA + Volemia = TA normal Farmacodinamia Mecanismo de accin; inhiben o bloquean a la enzima Convertidora de Angiotensina Farmacocintica - Absorcin; buena por VO disminuye con anticidos - Distribucin; general - Metabolismo; Heptico CYPA4 - Excrecin, Renal, bilis, leche materna Indicaciones teraputicas - HTA - Insuficiencia cardiaca congestiva - Infarto agudo del miocardio - Disminuir el deterioro renal (pacientes diabticos) + HTA Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Hipotensin menor de 120/80 - Hiperpotasemia o hipercalemia - Tos frecuencia de 2-5 en mujeres 1ra semana 6 meses de tratamiento - Por la acumulacin de Bradicinina y sustancia B en pulmn (polvito, humito ) - Efecto fetopatico si se administra en el 1er y 2do trimestre del embarazo, presentando hipoplasia de la bveda craneana y pulmonar o lipopracinos y muerte neonatal - Glucosuria

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Proteinuria Disgusia (alteraciones del gusto) Edema angionenitico Neutropenia

Clasificacin Frmacos relacionados con el captopril - Fentapril - Zofinopril - Atesapril Frmacos relacionados con el Enalapril - Lisinopril - Bencrozepril - Moexipril - Quovinapril - Ramipril - Pirindoril - Indolapril Frmacos que contienen fosfato - Fosinopril

Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Insuficiencia H y R - Lactancia - Embarazo - Hipotensin Interacciones - Con diurticos ahorradores de K aumenta el riesgo de hipotensin arritmias - Litio y digoxina aumenta la concentracin de potasio y disminuye la TA excepto el de techo alto Furosemida

ENALAPRIL CAPTOPRIL
Capotena Prototipo de la ECA, primero que se introdujo Vida media 2 hr Presentacin Tabletas 25 50mg Dosis Inicial 12.5 mg/ da 25mg/ da Hasta mxima 150mg Crisis hipertensiva 25 50mg dosis nica va sublingual Renitec Co- renitec Profrmacos que requieren de hidrlisis por las esterasas hepticas para generar se metabolito activo en Enalaprilat potente inhibidor de la ECA Vida media 11 hr Presentacin Tabletas 5 10mg Dosis usual 2.2 5mg/da Renitec Hasta 30mg/da Co- Renitec 5-10 + hidroclorotiazina 12.5 25mg

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LISINOPRIL
Privinil Vida media 12hr Otro inhibidor de la ECA emparentado con el Enalapril activo cuando se administra, no requiere hidrlisis en un frmaco Presentacin Tabletas 5, 10, 20mg Dosis Inicial 5 10mg/da Hasta 60mg

BENAZEPRIL
Lotensin Benazaprelat Profrmaco requiere hidrlisis. El ms potente Vida media 10- 11 hr Presentacin Tabletas 5 -10 mg Dosis Inicial 5- 10 mg/ da

FOSINOPRIL
Monopril Profrmaco Vida media 1.5 hr Presentacin Tabletas 10 y 20mg Dosis Inicial 10mg/ da

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INHIBIDORES O BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES DE LA ATII

Farmacodinamia Inhibe a los ATl de la ATll inhibiendo a los receptores La AT tiene dos tipos de receptores ATl y ATll que contribuyen a mantener TA Inhibidores de los receptores de la ATl y ATll Losartn Candesartn Telmisartn Valdesartn Olmesartn Ibesartn Interacciones - Calcio antagonistas y diurticos = potencia el efecto antihipretensivo

LOSARTAN
Cozzar Hyzzar Vida media 2hr vida media corta pero el efecto dura hasta 24hr Presentacin Tabletas 50 y 100mg Dosis 25 50mg/da Hasta 100mg Hyzzar con diurtico Losartn 50mg + Hidroclorotiazida 12.5 -25mg

Farmacocintica - Absorcin; Buena por VO a las 2hra se alcanzan concentraciones mximas - Distribucin; General - Metabolismo; Heptico por CYP3A$ y CYP3A5 - Excrecin; Orina, leche materna Indicaciones teraputicas - HTA - Insuficiencia cardiaca Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Hipotensin - Neutropenia - Leucopenia - Nauseas - Vmito - Cefalea - Mareo + Es rara la tos porque no hay metabolitos de la ECA

TELMISARTAN
Micardis Vida media 3.5- 5hr Presentacin Tabletas 40 -80mg Dosis Inicial 40mg /da Hasta 160mg/ da en HTA

CANDESARTAN
Atacand Vida media 3hr Presentacin Tabletas 8 y 16mg Dosis 8mg/da

Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo - Lactancia - Insuficiencia H y R (relativa)

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DIURETICOS
Frmacos que aumenta la tasa de flujo orinal y estn encaminados para eliminar sodio y agua pero tambin manipulan las concentraciones de otros cationes (+) y aniones (-). Son dos riones, retroperitoneales el derecho ms abajo por el hgado. La nefrona es la unidad funcional del rin. Riones 0.05% del peso corporal en total consumen 7% de oxgeno por lo tanto requieren gran cantidad de oxgeno 125ml/min de filtrado, solo se convierte 1ml/min en orina 180L/da total, un individuo sano de 60kg tiene 3 litros de plasma estos son filtrados 60 veces/24 hr. Efecto diurtico Si la administracin sostenida de un diurtico va a ser eliminar grandes cantidades de agua y sodio que es un fenmeno finito porque se echan a andar mecanismos compensatorios Freno diurtico. A pesar de que los diurticos bloquean la funcin de la mcula densa detecta las concentraciones de sodio se hace efectuar el eje renina- Angiotensina aldosterona Tambin por accin del sistema simpatico que secreta adrenalina se regula el diurtico en la suprarrenal que regula la secrecin de renina. Si sale agua y sodio disminuye la volemia, disminuye la TA que lo detectan los barorreceptores y se envan seales para liberar renina. Disminuye la accin de pptido auricular natriuretico Freno diurtico. Un balance positivo de sodio nos genera hipovolemia, hipotensin y edema, un desequilibrio entre la ingesta de sodio y la perdida es incompatible con la vida que nos puede llevar a choque hipovolmico y colapso vascular. DIURETICOS DE TECHO ALTO DE ASA O NO AHORRADORES DE POTASIO Furosemida Torcemida Bupetamida Tripamido Azasemida

FUROSEMIDA
Farmacodinamia Mecanismo de accin; inhibe el simporte de sodio, potasio, cloro a travs del asa ascendente de Henle, aumenta la escrecin de sodio y agua y evitando la reabsorcin de sodio y agua. Se llama de techo alto porque del 100% del sodio filtrado elimina el 25% y el 75% es reabosorbido Farmacocintica - Absorcin; buena por VO no le afectan los alimentos, disminuye con anticidos, IM paulatina - Distribucin; general - Metabolismo; heptico - Excrecin; Renal, leche - Vida media; 0.3 0.5hr [3hr] Indicaciones teraputicas - Hipertensin - Edema pulmonar - Insuficiencia cardiaca congestiva - Sndrome nefrtico - Edema por ascitis (cirrosis heptica) - IRC Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Hiponatremia - Hipotensin - Hipocalemia - Hipomagnesemia - Hipercalemia - Poliuria - IV rpida ototxicidad - Aumento de LDL - Disminucin de HDL - Fotosensibilidad - Aplasia de Mdula sea roja - Displasias sanguneas (rara) - Hipercalcemia Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Hipotensin - Embarazo - Deshidratacin - Hiponatremia - Lactancia - Anuria

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Interacciones - Aminoglucanos, aumenta el riesgo de ototxicidad - Anticoagulantes, aumenta el efecto de este - AINES, disminuye el efecto diurtico Presentacin Lasix Tabletas 20 y 40mg Solucin oral 60ml 10mg/ml Dosis Adulto 20-40mg/da VO IV o IM No ms de 40mg/da Nios 2mg/kg/da Hasta 3mg/kg/da

Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nausea - Vomito - Cefalea - Y todas las de la Furosemida Contraindicaciones - Las mismas que la Furosemida Interacciones - Con inhibidores de la ECA e inhibidores contra ATl aumenta el efecto antihipertensivo - Con anticoagulantes aumenta el efectos de los anticoagulantes - Con litio disminuye la concentracin de litio Presentacin Rofucal Didotride Tabletas 25mg Dosis Inicial 12.5mg/da mximo 450mg Nios 2.5 3.5mg /kg/da

HIDROCLOROTIAZIDA
Tiazidas Este es la que ms se usa en hipertensin Es una benzodiazida con efecto diurtico pero de techo mayor que la Furosemida, apenas se elimina el 15% de sodio filtrado es un diurtico no tan agresivo de efecto suave. Farmacodinamia Inhibe el simporte de Na+ - 2Cl+- en el tbulo contorneado distal lo cual lleva al bloqueo de la reabsorcin de sodio y su consiguiente eliminacin. Farmacocintica - Absorcin; buena por VO un tanto incompleta, no le afectan los alimentos y disminuye con anticidos - Distribucin; general - Metabolismo; heptico - Excrecin; Orina, leche y bilis - Vida media; 2.5 hr Indicaciones teraputicas - Mismas que la Furosemida - Hipertensin - Edema - Edema pulmonar - IRC - Aqu no funciona la intoxicacin por frmacos

CLORTALIDONA
(Tiazidas) Es una benzodiazina y tiene la misma farmacodinamia porque son de la misma familia. Es ms leve, es un diurtico de accin prolongada Tambin se llaman Tiazidas - Mitocloroti - Clortalidona Farmacocintica - Absorcin; buena por VO - Distribucin; general - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Renal, y bilis - Vida media; 8-12hr accin prolongada Indicaciones teraputicas - Las mismas

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Reacciones secundarias - Aparte de las anteriores tambin hay ginecomastia - Disminucin de la libido - Disminucin de potencia Solo en periodos prolongados Contraindicaciones - Las mismas

Disminucin de libido Leucopenia Oligospermia Agranulocitopenia Fotosensibilidad Hipotensin Poliuria Arritmias cardiacas Trombocitopenia

Se puede combinar con anhitipertensivos se llama Higroton 50 Presentacin Tabletas 50 y 100mg Dosis Adulto 50mg/da Nios .5 -1mg/kg/ cada 48hr

Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Hiperpotasemia originada por otros diurticos - Hipotensin - Deshidratacin Interacciones - Inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de Hipopotasemia - Diurticos no ahorradores de potasio aumenta la secrecin de potasio Presentacin Tabletas 50 y 100mg Dosis Adulto 25 y 50mg Nios 3mg/kg/ da ajustar dosis

ESPIRONOLACTONA
Diurtico ahorrador de potasio Farmacodinamia Inhibe o bloquea a los receptores para Mineralocorticoides (aldosterona) y as disminuye la reabsorcin de sodio y agua, aumento principal mineralocorticoide Farmacocinetica - Absorcin buena - Distribucin, parcial - Metabolismo; heptico - Excrecin; orina. Bilis y leche - Vida media 1.5hr Indicaciones teraputicas - Edema o ascitis por cirrosis - Hipertensin arterial ya que aumenta su efecto diurtico - Sndrome nefrtico - Hipopotasemia originada por otros diurticos - Diagnstico de hiperaldosterismo primario Reacciones secundarias - A parte de lo que se menciona - Hiperpotasemia - Ginecomastia

MANITOL
El manitol es un diurtico osmtico que, por su alta hipertonicidad, acarrea el agua al compartimento extracelular desde el medio intracelular CLASIFICACIN La urea y el manitol son los diurticos osmticos ms representativos. FARMACOCINTICA Por va oral, la absorcin es del 17% de la dosis total administrada. Esto contrasta con la excelente distribucin que se obtiene por va intravenosa, por lo que sta constituye la principal ruta de administracin. El volumen de distribucin del manitol es de 0,47 L/kg; la vida media de eliminacin es de 100 minutos. Cuando la administracin es intravenosa toda la dosis es excretada por la orina sin cambio

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alguno, pero si es oral, un pequeo porcentaje se deposita en el hgado como glucgeno. FARMACODINAMIA Produce una inhibicin osmtica del transporte de agua en el tbulo proximal y disminuye el gradiente de absorcin pasiva del sodio en la rama ascendente del asa de Henle. Incrementa tambin la filtracin glomerular. La presencia de este soluto no reabsorbible disminuye la absorcin normal de agua al ejercer una fuerza osmtica opuesta. Al extraer agua del medio intracelular, se expande el volumen del lquido extracelular, disminuye la viscosidad de la sangre e inhibe la liberacin de renina. Efectos en la eliminacin renal: Aumenta la excrecin urinaria de los electrlitos entre ellos: sodio, potasio, calcio, magnesio, cloro, bicarbonato y compuestos fosforados, porque el incremento del volumen urinario disminuye el tiempo de contacto entre el lquido y el epitelio tubular reduciendo la reabsorcin de estos electrlitos. Efectos en la hemodinmica renal: incrementa el flujo renal, dilata la arteriola aferente por lo que aumenta la presin hidrosttica en los capilares glomerulares, diluye el plasma razn por la que disminuye la presin coloidosmtica en los capilares glomerulares. Como resultado de ese cambio en las presiones tanto hidrosttica como coloidosmtica se produce un aumento en la filtracin glomerular. INDICACIONES Diurtico osmtico. Necrosis tubular aguda. Edema cerebral Profilaxis y tratamiento de la insuficiencia renal aguda. Remocin plasmtica de sustancias txicas, venenos o medicamentos en sobredosis. Preparacin preoperatoria en ciruga colorrectal. Para disminuir la presin intraocular. SITUACIONES ESPECIALES Es un frmaco Categora C en el embarazo y no se sabe con certeza si este frmaco es excretado en la leche materna por lo que se debe tener precaucin si la paciente esta dando de lactar.

La efectividad y la seguridad del manitol en nios menores de 12 aos no han sido bien establecidas. CONTRAINDICACIONES Se contraindica en las siguientes situaciones: congestin o edema pulmonar, insuficiencia cardiaca congestiva, deshidratacin severa, edema asociado con fragilidad capilar, falla renal o heptica, hemorragia activa intracraneal, anuria, enfermedad renal severa excepto si la dosis de prueba es efectiva. EFECTOS SECUNDARIOS Efectos locales: calor, tromboflebitis. Reacciones de hipersensibilidad: anafilaxia. Efectos neurolgicos: cefalea, estados de coma. Efecto sobre los rganos de los sentidos: ototoxicidad. Efectos respiratorios: edema pulmonar. Efectos cardiovasculares: hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva, tromboflebitis, hipotensin. Efectos gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea. Efectos hidroelectrolticos: hiper o hiponatremia, sed sostenida, hipopotasemia, acidosis. PRECAUCIONES Debe administrarse una dosis de prueba en pacientes con anuria antes de suministrar este frmaco; si el volumen urinario no es el adecuado, la administracin de manitol debe ser suspendida, pues la acumulacin y la sbita expansin del lquido extracelular puede agravar o desencadenar falla cardiaca. No administrar por las vas intramuscular o subcutnea o con transfusin de sangre completa, y antes de usar la solucin, debe observarse que no existan cristales de manitol. En pacientes diabticos con nefropata puede provocar falla renal. No se han realizado estudios de carcinognesis, efectos mutagnicos o trastornos de la fertilidad. No administrar manitol cuando se va a realizar polipectoma.

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INTERACCIONES Con el aminoglucsido neomicina puede (5) provocar ototoxicidad o nefrotoxicidad. En combinacin con el bicarbonato de sodio puede disminuir o minimizar los efectos nefrotxicos de la anfotericina B. Por va oral el manitol produce una diarrea osmtica, efecto que puede potenciar la accin del carbn activado para eliminar sustancias txicas del tubo digestivo. SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Dosis mayores a las recomendadas pueden incrementar la excrecin de electrlitos especialmente de sodio, cloro y potasio. La prdida de sodio puede provocar taquicardia ortosttica y/o hipotensin, adems de disminuir la presin venosa central. El dficit de cloro puede producir problemas intestinales y neuromusculares. En caso de sobredosis es necesario descontinuar el tratamiento, realizar anlisis de orina e instaurar una adecuada teraputica. POSOLOGA Solucin 15% al 20%. Frasco de 500 mL. Nios: intravenoso. Oliguria: dosis de prueba 0,2 g/kg/dosis, inyectando en 3 a 5 minutos, otra pauta puede ser 0,5 a 2 g/kg en 2 a 6 horas en solucin al 20%. Edema cerebral: 1 a 2 g/kg en 30 a 60 minutos en solucin al 20%. (5) Adultos: intravenoso. La dosis de prueba en caso de oliguria o anuria es de 200 mg/kg en 3 a 5 minutos y se considera adecuada la valoracin si el volumen de orina es de 30 a 50 mL/hora por 2 o 3 horas. El total de la dosis es de 50 a 200 g en 24 horas (en porciones divididas) de 1 hora y 30 minutos, es recomendado administrar en bolos.

COMERCIALES

Nombre Presentacin Componente(s) Comercial Nicotears CARBOPOL Gel Oftlmico Gel MANITOL SODIO CLORURO Ukidan * Ampollas MANITOL UROQUINASA

Concentracin 1g/1,5 mg 46 mg/1g 100 000 U.I.

Casa Farmacutica Nicolich/Saval

Larsa

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ESTROGENOS
El estrgenos ms potente es el estradiol y se sintetiza a partir de la Andostenediona o Testosterona esteroides que se sintetizan del colesterol. Receptores para estrgenos se encuentran es vas reproductoras femeninas, mamas, encfalo, hgado, hueso y otros tejidos. Estrediol aumenta lipofidos atraviesa fcil la membrana celular y se une a los receptores intracelulares los cuales codifican los genes para estrgenos. Acciones fisiolgicas Participan en el metabolismo de carbohidratos, protenas y lpidos Promueven la aparicin de caracteres secundarios, bello pbico, axilar, Hiperpigmentacin de vulva, areola y pezones, crecimiento oseo, cierre de epfisis, distribucin adiposo, fase proliferativa del ciclo menstrual.

Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Aumento de riesgo de enfermedad de vescula biliar como colecistitis, colecistitis litiasica. - Tromboembolia - Tromboflebitis - Aumento de peso por retencin de lquidos - Cefalea intensa - Nausea - Vomito Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo - Lactancia - Antecedentes de enfermedad tromboembolica - Insuficiencia venosa perifrica - Insuficiencia heptica - Nios - Hipertensin Interacciones - Con progesterona se utiliza para anticoncepcin, inhiben la ovulacin - Hipoglucemiantes orales, Fenitoina, carbamazepina, Rifampicina disminuye efecto estrogenico Presentacin Ginedisc Parches libera 2mg 25ug/da 4mg 50ug/da 8mg100ug/da Se aplica q parche cada 7 das en regin gltea abdomen, muslos, nunca sobre las mamas y no aplicar en el mismo lugar Por periodos prolongados se debe agregar un prostageno Medroxiprogesterona

La fuente ms abundante de estrgenos en una mujer premenopausica Ovarios Embarazada Placenta Por lo que en la orina se encuentran concentraciones elevadas Inhibe los receptores para oxitocina, al unirse con receptores hacen la reaccin contrctil. Prolactina estimula los acinos galactforos de las glndulas galartoforas Oxitocina actividad contrctil Para administrar estrgenos se debe hacer una exploracin completo, exporacin de mama, papanicolau. Farmacocintica - Absorcin; por VO incompleta pero suficiente dado por el metabolismo de 1er paso heptico IM absorcin paulatina - Distribucin; heptico - Excrecin; orina, leche y bilis - Vida media 5-10 minutos Indicaciones teraputicas - Hormonoterapia de restitucin en menopausia y postmenopausia - Prevencin de osteoporosis

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PROGESTAGENOS
Son sustancias capaces de transformar un endometrio estrogenico en un estado secretor 17- Nortesterona 1. Noretindrona 2. Levonogestre 3. Gestodeno 17alfa- hidroxiprogesterona 1. Agesterona 2. Clormatida 3. Ciproterona 4. Megestrol Inicia poco antes de la ovulacin a partir del folculo destinado a liberar el ovulo, la progesterona cambia de una fase proliferativa a una secretora esperando la fecundacin implantacin Si no hay fecundacin disminuye la concentracin = sangrado menstrual Si hay embarazo se mantiene la concentracin que aumenta la concentracin de hormona corionica humana que ayuda a formar la placenta da 17, el cuerpo amarillo se mantiene activo 2-3meses despus la placenta la secreta. Vital para el embarazo. Se puede usar en amenaza de aborto, mantiene embarazo. A dosis elevadas se engaa y se produce el sangrado. Efectos fisiolgicos Aumenta la proliferacin de acinos glandulares para la lactancia Aumenta la concentracin de insulina Aumenta la temperatura basal .5C efecto termosttico en el hipotlamo Alteracin en la secrecin de aldosterona Elimina sodio Distribuye el tejido adiposo al aumentar la accin de la protena lipasa Aumenta el peso por acumulacin de tejido adiposo

Al final del embarazo aumentan los niveles de prolactina y disminuyen los estrgenos y progestgenos y aumenta la oxitocina. Farmacocintica - Absorcin; buena por va oral - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Orina, bilis, heces y leche materna - Vida media Noretindrona 7hr Norgestrol 16hg Gest 12hr MPA 24 hr Interacciones - Antihipertensivos y anticoagulantes disminuye efectos de estos - Rifampicina, tetraciclina; aumente el metabolismo de los anticonceptivos Indicaciones teraputicas - Hormonoterapia postmenopausica - Anticonceptivo Metrorragias anormales - Tratamiento de infertilidad - Parto prematuro - Disminucin de aparicin de hiperplasia y cncer endometrial Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Dolor abdominal - Retencin de liquido - Aumento de peso - Acn - Problemas de cogulacion - Somnolencia

POGESTERONA
Perlas 100mg Dosis 200mg/24 hr

MIFEPRISTONA
2 comprimidos 200mg 3-5 das

CRINONE
Gel vaginal 6-15 aplicaciones 90mg progesterona

Lipofica; atraviesa la membrana rpido donde se encuentra principalmente en mamas y vas femeninas

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Reposicin estrogenica 90mg x 2 das durante 12 ltimos das del ciclo menstrual Desequilibrio hormonal 90mg cada 24 hr 6 dosis

ANTICONCEPTIVOS
Efecto no ovulacin Farmacodinamia Mecanismo de accin; inhibe a la LH y FSH adems disminuye las concentraciones endgenas de esteroide y no se produce lo ovulacin Reacciones secundarias - Mareo - Cefalea - Hipersensibilidad - Adelanto o retrazo menstrual - Sangrado intermenstrual ** Hormonas orales - Anticonceptivos hormonales por combinacin - De emergencia para despus del coito - A base de progestgeno Monofasicas Bifasicas Trifasicas

PORMETRIUM
Capsulas 200 y 100mg VO

IMPLANTE SUBDERMICO
Normaplant 120mg progesterona

PROGESTASERT
DIU liberador de progesterona

PERLUTAL
Ampolleta 150mg IM Anticonceptivo 3 meses

PROGESTERONA
Pueden causar un aborto nico natural Hormona endgena secretada por el cuerpo lteo

Contraindicaciones - Presencia do sospecha de embarazo - Cefaleas y migraas - Isquemias - Fumadoras y mayores de 35 aos - Hipertrigliceridemia - Lactancia - Obesidad o sospecha con insulina asistencia - DM

*** EMERGENCIA***

GLONIQUE
Minipildora Levonorgestel 0.7mg 80%

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PREVEN o YUSPE
Nordial Grageas Levonorgestel 0.25mg 60% Etinilestradiol 0.05mg Vida media 25hr Etinilestradiol Vida media 24hr Levonorgestel

NOVIAL
Desogestrel 7 amarillas Desogestrel 0.50mg Etinilestradiol 0.035mg 7 rojas Desogestrel 100mg Etinilestradiol 0.030mg 7 blancas Desogestrel 0.150mg Etinilestradiol 0.030mg

MEDRO XIPROGESTERONA
Estradiol Cy clofemina Ampolla Medro 25mg Estradiol 5mg 1-5 das inicio del ciclo menstrual

MEGESTRON
Frasco mpula 150mg 1 frasco mpula con 3mg 1 dosis primeros 5 das del ciclo

LEVONORGESTREL
Grageas 0.03 cada uno 6 grageas 0.05 mg 5 grageas 0.75mg 10 grageas 0.04mg 0.125mg 0.03mg

EVRA
Norelgestromina 6.00mg Etinilestradiol 0-60mg Dura 7 das por lo tanto se cambia cada semana

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ANDROGENOS
1er trimestre tero Eunucoidismo contraccin de los testculos y no haba desarrollo de testosterona

Indicaciones teraputicas - Hombres; Hipogonadismo, climaterio, esterilidad por oligospermia - Mujeres; cncer mamario en etapas tempranas, supresin de lactancia - Nios; criptorquidia, Euconodismo Anabolismo; destruccin, Anemia

SNC

H. liberadora de Gonadotropina

SOSTENON
Amp. 250mg Dosis 1amp cada 3 semanas

Adenohipofisis

H. luteinizante

H. Foliculo estimulante

ANDRIOL
Presentacin Capsulas 40mg Dosis inicial 120mg- 160mg/da (2 semanas) Sostn 40- 120/da

Clulas de Leyding Testosterona

Clulas de Sertoli Espermatogenesis

Farmacocintica - Absorcin; buena por IM - Distribucin; general - Metabolismo; heptico - Excrecin; renal, heces, bilis - Vida media IM 12 -15 das VO 5-7 das Reacciones secundarias - Nios: Virilizacin, cierre prematuro de epfisis, crecimiento del pene - Mujeres; Hisurtismo, alopesia, acn, irregularidades menstruales - Hombres: Ginecomastia, atrofia testicular, oligospermia, hipertrofia prosttica, cncer prosttica, destruccin de urteres - Ambos sexos; aumento de libido, agresividad, eritrocitosis, edema perifrico

OXINTICOS OXITOCINA
Ms importante Se sintetiza como una molcula mayor en los cuerpos celulares del ncleo paraventricular y en menor proporcin en el ncleo supraptico del hipotlamo y se secreta de terminales nerviosas en la neurohipfisis. Ejerce dos efectos en el tero importantes en la finalizacin del embarazo. Durante los primeros 2 trimestres de embarazo la actividad motora es muy baja

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esto se sabe por las concentraciones elevadas de estrgenos y progestgenos que hace que disminuya al mnimo el nmero de receptores para oxitocina, pero a medida que avanza el embarazo al 3er trimestre disminuye la concentracin de oxitocina dando como resultado el aumento de numero de receptores para oxitocina por lo que hace una actividad motora moderada. Este fenmeno se presenta como va evolucionando el embarazo, disminuye la progesterona, aumentan los receptores de oxitocina, aumenta la actividad motora uterina trabajo de parto. Efecto en el tero 1. Regula la actividad contrctil en tero 2. Aumenta la secrecin de cido araquidonico, la sntesis de prostaglandinas por contraccin del msculo liso Fuera del tero Participa en la expulsin de leche al contraer al mioepitelio de los acinos glandulares que hace que la leche quede en conductos colectores

Loquiometria (acumulacin de loquios , sangre con LEC del interior del tero) por que la placenta deja herida PRM Ruptura prematura de membrana

Reacciones secundarias - Hipersensibilidad choque anafilctico - Hipotensin; tiene efecto contrario en la fibra muscular lisa, hipotensin - Ruptura uterina por sobre estimulacin - Tetania uterina - SFA Sufrimiento Fetal Agudo - Cefalea intensa - Nausea - Vmito Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Placenta previa - DCP ceflica plvica - Presentacin anmala ( posicin podlica, transversa) - Embarazo mltiple - Anomalas plvicas (madre) - Prolapso del cordn umbilical - Sufrimiento Fetal - Anomalas congnitas del producto Interacciones - Prostaglandina; aumenta la contraccin - Ciclopropano; aumenta hipotensin y aparecen alteraciones del ritmo circadiano.

Farmacodinamia Mecanismo de accin; la oxitocina se une a la protena G y tiene receptores a nivel de la membrana llamados G9- G11 al interactuar con sus receptores se produce el 1, 4, 5, trifosfato de inositol el cual libera calcio de los canales de Ca+, lo que condiciona contraccin de las fibras de msculo liso uterino. Farmacocintica - Absorcin; Buena por IM y rpida, no hay absorcin IV - Distribucin; General - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Orina, bilis, heces - Vida media; 1- 17 minutos Indicaciones teraputicas - Induccin de trabajo de parto - Induccin, conduccin de trabajo de parto - Preeclampsia , Eclampsia - Profilaxia y tratamiento de hemorragia - Postparto, postaborto - Subinvolucin uterina

OXITOPISA
Syntocinon Ampula 5-10 UI Dosis de induccin a trabajo de parto; 5Ul/500ml de NaCl 0.09% o Dextrosa al 5% se debe homogenizar Velocidad de induccin 1- 4 mil unidades/min 2-8 gotas/min 10000Ul MU/min = 18 gotas Mxico dosis 20MU/min = 40 gotas /min Post-- 5MU/IV 5UN/IM Loquiometria 5U/IM Subinduccin uterine 5ml/IM

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RECEPTORES ADRENERGICOS
Frmacos que actan en el sistema nervioso Catecolaminas Nombre genrico de la Noradrenalina y Adrenalina Frmacos parasimpaticominergico, ejercen efectos anlogos a la estimulacin adrenrgica Adrenalina y Noradrenalina actan sobre receptores tipo alfa y beta, subtipos alfa 1, 2 y beta 1, 2, 3. Se clasifican as porque la adrenalina en receptores musculares alfa y beta, intestinal relaja en receptores alfa en vaso sanguneo contra vasoconstriccin. Va B1 adrenrgico de secrecin de renina Reaccin adrenrgica colinrgica Nodo SA B1, B2 respuesta adrenrgica aumenta la frecuencia cardiaca= efecto cronotrpico + (taquicardia) Catecolamina de manera exgena al nivel cardiaco como reaccin secundaria taquicardia Contra indicacin insuficiencia cardiaca Coronarias alfa 1, 2 contraccin adrenrgica y dilatacin colinrgica, la dilatacin B1 adrenergica Si la adrenalina causa relajacin la acetilcolina causa contraccin Salbutamol, va inhalado o IV es un agonista B2 relaja el msculo bronquial, ejerce efectos especficos no tan generales como la adrenalina, una ventaja. Antagonistas a nivel de las arteriolas, bloqueadores alfa y beta Agonistas sobre vasos sanguneos o msculo liso de los vasos sanguneos hacen vaso constriccin, se puede inhibir el sangrado Si hay vasodilatacin aumenta la permeabilidad aumenta la salida de lquido Edema En la nariz, vaso dilatacin con epinefrina hace vasoconstriccin disminuye la permeabilidad disminuye la salida de lquido Contraindicado en hipertensin Atropina Buscapina xerostoma, tos seca, alfa 1, 2, beta 2 disminuyen el tono, relaja, disminuye la motilidad Reaccin colinrgica aumenta la movilidad En diarrea aumenta la motilidad, dolor, se da un anticolinrgico para disminuir la motilidad y tono y relajar. Imodium con loperamida, opioides que disminuyen la mitilidad, dolor y frecuencia (no quita la diarrea) Reaccin secundaria, en nios mega colon con popis Pacientes hipertensos se puede usar Bbloquadores porque la 3ra va extra renal es B1 que ATl ATll vasoconstriccin aumenta THA aumenta aldosterona aumenta la reabsorcin de agua y sodio B1 Gluconeogenesis B2 Glucogenolisis

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EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS

Efectos estimuladores en msculo perifrico Efectos inhibidores en msculo liso, bronquial, gastrointestinal y vasos sanguneos. Efectos metabolicos; aumenta la glucogenolisis y gluconeogenesis Efectos endocrinos; regula la secrecin de renina, inhibe la secrecin de insulina Efecto SNC; estimula la respiracin, alarga el estado de vigilia, disminuye el apetito Efecto cardiaco; aumenta TA, aumenta fuerza de contraccin, aumenta FC (cronotrpico e inotrpico) Efectos varios; disminuye el numero de granulocitos, activa la coagulacin por el factor 5, aumenta la actividad de la lipasa Crisis asmtica Tambin se le conoces a la adrenalina como potente antihistamnico. Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - HTA - Taquicardia - Palidez de tegumentos - Xerostoma - Cefalea - Nausea - Nerviosismo - Inquietud - Ansiedad - Hemorragia subaracnoidea En pacientes neurticos pueden aumentar las reacciones secundarias Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo - Diabetes (relativa) - Cardiopata isqumica - Hipertensin Interacciones - Vasodilatadores del tipo de los nitritos se revierte los efectos vasopresores Presentacin 1: 100* nica para va inhalatoria 1: 1000 la que ms se utiliza 1: 10000 Dosis Va subcutnea 0.2 -0.3mg Va IV 0.25mg dividida, no es compatible con soluciones salinas, la exposicin a la luz la pone de color rosa (se oxida) Paro cardiaco aumenta a esta dosis (0.25mg) IM 0.4 0.5mg

ADRENALINA
EPINEFRINA Farmacodinamia Potente estimulador de los receptores alfa, beta adrenrgicos. Farmacocintica - Absorcin; va subcutnea lenta, IM rpida porque es tejido conectivo y este tiene vasos sanguneos - Distribucin; general, dosis tratamiento no pasa a SNC pero si suficientes para generar Reacciones secundarias neurolgicas - Metabolismo; heptico - Excrecin; Renal - Vida media; 3- 5 minutos Indicaciones teraputicas - Choque anafilctico - Para cardiaco (por su efecto cronotrpico positivo) - Alergia (frmacos, alimentos etc) - Epistaxis - Ciruga (otorrino para cohibir sangrado y tener un campo limpio - Picadura de animales

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FENILEFRINA
Coricidin Afrinex Agonista alfa 1 adrenrgico, imita las acciones. Se encuentra en comercio combinado con antigripales por ejemplo el paracetamol. En salud para infecciones de vas respiratorias superiores. Farmacocintica - Absorcin; buena por VO - Distribucin; parcial - Metabolismo, heptico - Excrecin; renal, bilis, leche - Vida media 2 horas Anticongestivos de vas respiratorias (nasal) vasoconstriccin en epistaxis, congestin nasal edema Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Taquicardia - Nausea - HTA - Vomito - Cefalea Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo - Cardiopata isqumica - Lactancia Interacciones - Cafena y paracetamol mejora cuadro clnico Presentacin Tabletas 5mg Solucin nasal 25mg/ 5ml Dosis 1 tableta cada 6 hr 1 aplicacin nasal cada 6 hr

PRAZOSINA
Minipres Antagonista selectivo de alfa 1 adrenergico Farmacocintica - Absorcin; buena por VO - Distribucin; general concentracin mayor en SNC que la concentracin plasmtica - Metabolismo; heptico - Excrecin; renal, bilis - Vida media 2- 3 hr

Indicaciones teraputicas - HTA Reacciones secundarias - Hipersensibilidad Puede llegar a choque anafilctico - Hipotensin - Astenia - Adinamia - Insomnio - Bradicardia - Mareo - Nausea Contraindicaciones - Hipertensin - Hipotensin - Bradicardia - Embarazo, lactancia Interacciones - Diazepam y Fenobarbital, Colciquina, alopurinol, aumenta la concentracin de prazosina - Probenecid, bloquea la excrecin Presentacin Tabletas 1 y 2 mg Dosis 1mg/ da al acostarse Sndrome de la 1ra dosis= Sincope hasta 8mg/da

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PROPANOLOL
Inderalici Antagonista B1 adrenrgico Farmacocintica - Absorcin, buena por VO - Distribucin; parcial - Metabolismo; heptico - Excrecin; renal - Vida media 3- 5 hr Indicaciones teraputicas - HTA - Ansiedad - Infarto al miocardio Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Hipotensin - Taquicardia refleja ( compensatoria a la cada cardiaca) - Nausea - Debilidad - Astenia - Adinamia - Impotencia sexual, disminucin de libido en varones por periodos prolongados. Contraindicaciones - Hipotensin - Hipersensibilidad - Embarazo - Lactancia - IR Interacciones - Con diurticos no ahorradores de potasio aumenta el efecto antihipertensivo Presentacin Tabletas 20, 40, y 80mg Dosis Inicial 20 40mg Hasta 320mg/da

METOPROLOL
Lopressor Frmaco similar al propanolol, antagonista B1 adrenrgico o B- bloqueador Farmacocintica - Absorcin; buena por VO no le afectan los alimentos - Distribucin; Parcial, pequeas cantidades en SNC - Metabolismo; heptico - Excrecin; renal, bilis y leche - Vida media; 6hr Indicaciones teraputicas - HTA - Infarto de miocardio - Arritmias* (taquicardia supraventricular) - HPB Hipertrofia Prosttica Benigna al bloquear a los receptores B1 de la prstata lo relaja y proporciona buena misin. Reacciones secundarias - Hipotensin - Hipersensibilidad - Bradicardia - Reacciones alrgicas hasta choque anafilctico - Disminucin de libido y potencia en varones - Mareo - Nausea - Vomito - Astenia - Adimania A nivel del SNC - Confusin - Somnolencia Contraindicaciones - Hipotensin - Taquicardia - Hipersensibilidad - Embarazo, lactancia - Insuficiencia H y R Interacciones

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Con diurticos tiazidicos o ahorradores de potasio aumenta el efecto antihipertensivo

Presentacin Tabletas 100mg Tabletas de liberacin prolongada 95mg Dosis 100mg- 200mg/da 95mg/da

Taquicardia (ms frecuente refleja y transitoria) - Palpitaciones - Hipertensin (leve) Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo - Lactancia - Insuficiencia H y R Interacciones - Con B- bloqueadores disminuye el efecto del albuterol Presentacin; Tabletas 2 y 4mg Solucin para nebulizaciones 5mg/ml --- Fco 10ml diluir con agua para nebulizaciones Spray 0.1316gr 200 disparos/ cada disparo 100ug Solucin oral 40mg/100ml Ampolleta 0.5mg Dosis Adulto 2- 4 mg cada 6 -8 hr Solucin oral 40mg /100ml 5ml x = 2mg Ampolleta adultos 100- 200 ug (8ug/kg/min) Spray = 102 disparos por da o en urgencia

ALBUTEROL O SALBUTAMOL
Ventolin Farmacodinamia Mecanismo de accin: Agonista B2 adrenrgico a nivel de msculo liso bronquial Relaja En su clula blanco pero tambin puede actuar en msculo liso uterino (obstetricia) utilizada para prevenir amenaza de aborto, parto prematuro. Con AINES como indometacina y albuterol = inhiben la accin de las prostaglandinas y relajas el musculo liso uterino Farmacocintica - Absorcin; buena por VO y por va inhaladora - Distribucin; parcial aunque se encuentran concentraciones mnimas en SC - Metabolismo; heptico - Excrecin; Renal, leche, bilis - Vida media 3 hr Indicaciones teraputicas - Asma bronquial - Crisis asmtica - EPOC (se incluye enfisema pulmonar y cualquier patologa que cause broncoconstriccin incluso bronquitis aguda y crnica) - En obstetricia para amenaza de aborto y trabajo de parto prematuro. Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nausea - Vomito - Mareo

CLOBENZOREX
Anselix Capsulas 30mg Dosis 30mg 2 veces al da Agonista Disminuye el apetito para el tratamiento de obesidad. Efecto de insomnio

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RECEPTORES COLINERGICOS
Agonistas y antagonistas La acetilcolina es un neurotransmisor central y perifrico lleva la sinapsis de las fibras pre y postsinptica parasimpticas y fibras preganglionares simpticas. En fibra preganglionares y postganglionares parasimpticas y preganglionares en el sinptico Postganglionares simptico adrenrgicas Dos enzimas se encargan de la sntesis de acetilcolina - Acetilcolin transferasa que cataliza el paso final Acetil CoA y colina, convirtiendo en Ach - Colinnesterasa ( Cilinesterasa) Se dice que por su accin la acetilcolina debe ser retirada de la hendidura presinaptica por la colinesterasa dura un milisegundo Es degradada en Acetil CoA son absorbidos en la membrana son digeridos y dentro del axn se vuelven a formar (reutilizar) No se utiliza para fin clnico, se utilizan sus agonistas y antagonistas A nivel cardiovascular 4 efectos 1, Disminuye la fuerza de contraccin 2, Disminuye la frecuencia cardiaca 3, Vasodilatacin 4, Disminuye la velocidad de conduccin Nodo Sinoauricular y nodo AV A nivel de tubo digestivo la Acetilcolina 1, Aumenta el peristaltismo ( aumenta el tono) 2, Aumenta el vaciamiento gstrico 3, promueve la defecacin 4, Promueve eructos, vmito, diarrea 5, Aumenta peristaltismo = dolor 6, Aumenta las secreciones gastrointestinales Vejiga urinaria 1, Contrae el musculo retrusor 2, Relaja el esfnter 3, Disminuye la capacidad de la vejiga 4, Relaja el esfnter 5, Aumenta peristaltismo del urter tero 1, Aumenta las contracciones de msculo liso Como acta, por dos tipos de receptores Muscarinicos y Nicotnicos Los efectos de la acetilcolina que son imitados por la muscarina pero antagonizados por la atropina Efecto muscarinico. Los efectos de la acetilcolina imitados por la nicotina pero no son antagonistas por la atropina sino por la tubocuranina se les llama nicotnicos Ms importantes Muscarinicos M1, 2, 3, 4, receptores que se encuentran en multiples tejidos, principalmente en SNC, terminaciones nerviosas del sistema perifrico, msculo liso, corazn, tubo digestivo etc La acetilcolina acta sobre los receptores muscarinicos y nicotnicos

NICOTINA
Alcaliode, no tiene importancia clnica, la importancia mdica por el nivel de adiccin y por su presencia localizada (escuelas, trabajo) Estimulante de los ganglios autonmicos al inicio muy intenso pero despus declina. Estimula los receptores nicotnicos de la acetilcolina los cuales se encuentran en diversas glndulas en tracto respiratorio, digestivo, urinario etc. Alcaloide de las hojas del tabaco es incoloro e inodoro pero al exponerse al aire toma un color marrn y su olor caracterstico. A dosis elevadas puede producir la muerte, aumenta la frecuencia respiratoria, aumentan tensin arterial, aumento de secrecin de glndulas exocrinas, llegando a la insuficiencia respiratoria y muerte. Por parlisis de los msculos respiratorios. Cada cigarrillo contiene de 8-9mg de Nicotina de los cuales descarga = 1mg en fumador

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dependiendo de la tcnica de fumar (cantidad espirada) la dosis mortal es de 60mg/da

Farmacodinamia Estimulados ganglionar de los receptores nicotnicos Farmacocintica - Absorcin; por mucosas oral, gstrica regular pero el nivel intestinal efectiva inhaladora se absorbe adecuadamente - Distribucin; general - Excrecin; Renal, en grandes fumadoras aparece 0.5mg/ litro de leche (lactantes) - Vida media 2hr

ATROPINA
Antagonista muscarinico de la acetilcolina de los receptores M1, 2, 3, es un alcaloide de la Belladona. Tambin se le llama hierba Hedionda, La hierba de San Juan (St. John's Wort) , nuez del diablo, nuez de la pradera, hierba loca etc (coloquiales) Farmacocintica - Absorcin: Buena por VO, IM y subcutnea - Distribucin; general - Metabolismo; heptico - Excrecin; Renal, lecha materna - Vida media; 2.5hr Indicaciones teraputicas - Para cardiaco - Pre anestesia para disminuir secreciones - Intoxicacin por insecticidas organofosforados - Picadura de animales - Midritico para observacin de fondo de ojo - Clicos de vas biliares intestinal no es de 1ra eleccin por sus reacciones secundarias Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Xerostoma - Visin borrosa - Nausea - Vmito - Piel seca 0.5mg Xerostoma, taquicardia 1mg Lo anterior + visin borrosa 5mg Lo anterior piel seca, color escarlata, roja y caliente, aumenta la taquicardia 20- 30 latidos por minuto 10mg Todo lo anterior ms ciclopleja (ceguera), dificultad para hablar y deglutir, convulsiones, dificultad para respirar, como y muerte

Indicaciones - Dejar de fumar Reacciones secundarias - Cardiovasculares; Taquicardia, vasoconstriccin, HTA - Gastrointestinales; Sialorrea (escupir), nausea, vmito, diarrea. - Respiratorios; taquicardia, aumento de secreciones. - Neurolgicos; temblor, convulsiones, cefalea Contraindicaciones - Hipersensibilidad - HTA - Cardiopatas isqumica - Embarazo - Lactancia Interacciones - Vasoconstrictores; aumenta el riesgo de HTA, taquicardia, vasoconstriccin. Presentacin Nicorete Nicottinal Tabletas masticables 1-2mg Parches 10cm2 17.5mg 2ocm2 35mg 30cm2 52mg Dosis 8 tabletas /da 1 parche cada 2- 3 semanas

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Contraindicaciones - Hipersensibilidad - HTA - Taquicardia o arritmias - Embarazo, lactancia (relativos) - Insuficiencia cardiaca Interacciones - Anticolinrgicos se potencia su efecto, principalmente que actan en receptores muscarnicos Presentacin Atropisa Un derivado de la amatoxina (fuera del mercado) Amp. 0.5 y 1mg Para midriasis pilocarpina Dosis Adulto 1-2mg SC o IV Intoxicacin por hongos 0.2- 0.3mg/kg/dosis Nios 0.1- 0.2mg/kg/dosis 1-2mg 30 minutos antes de una ciruga intestinal, inhibe secreciones.

Clico renal muy intenso + analgsico derivado de la morfina Dismenorrea En general dolor en vscera hueca

Combinacin con Metamizol para dolor ms elevado antes llamado dipirona (AINE) Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Xerostoma - Boca seca - Dificultad para la acomodacin de ojo - Visin borrosa Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Hipertrofia de prstata benigna - Obstruccin intestinal, clico, fecalitos, tumor etc. Interacciones - Con Metamizol aumenta su efecto analgsico Presentacin Buscapina Fem Buscapina compositum Grageas 10mg Ampolletas 20mg Solucin oral 1mg/ml Buscapina compositum Tableta Butilhioscina 10mg + Metamizol 500mg Ampolleta Butilhioscina 20mg + Metamizol 1gr Diluir concentracin Bolo 5 minutos Diluida Dosis Adulto oral 10mg cada 6 horas Parenteral 20mg cada 6 horas IM o IV Nios Solucin oral 2.5- 5ml cada 6 horas

BUTILHIOSCINA
Anticolinrgico antagonista acta sobre receptores M1,2 presentes en msculo liso de vscera hueca Farmacodinamia - Absorcin; VO e IM buena no le afectan los alimentos, la retardan los anticidos - Distribucin; parcial - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Renal, leche, bilis - Vida media; 3-5hr Indicaciones teraputicas - Clico biliar - Clico intestinal

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RECEPTORES DOPAMINERGICOS
Receptores de la dopamina derivada de Ltirosina. Sintetizado en la glndula suprarrenal. Biosntesis L-tirosina L-dopa Dopamina Adrenalina Tirosina- hidroxilo Tirosina monooxidasa Neurotransmisor central se relaciona con el movimiento- 1952 Albert Caisson La dopamina tiene muchas funciones en el cerebro, incluyendo papeles importantes en el comportamiento y la cognicin, el movimiento voluntario, la motivacin y la recompensa, la inhibicin de la produccin de prolactina (que participan en la lactancia), el sueo, el estado de nimo, la atencin y el aprendizaje. Neuronas dopaminrgicas (es decir, las neuronas cuyo principal neurotransmisor es la dopamina) estn presentes principalmente en el rea tegmental ventral (VTA) del cerebro medio, la sustancia negra pars compacta y del ncleo arqueado del hipotlamo. Receptores de la dopamina D1 y D2 D1 D1 y D5 aumenta la actividad del AMP50 D2 D2, D3, D4, disminuye la actividad del sistema nervioso del sa. D1 Espacio post sinptico D2 Ncleo arcuato entre el hipotlamo, regin segmentarias antero ventral, rea nigroestriada lmbica, mesolimbica y mesocortical. Hay isoformas (familias) D1 D5 y D1 D2 D2, D3, D4 Alfa 1, Beta 2

L- tirosina L-dopa Dopamina Noradrenalina Adrenalina B- hidroxilasa Da hendidura sinptica, Ca COMT Deprenil (frmaco) AHr c homovanilico Degradacin Dopamina --- MAO3 + cido dihidroxifenilacetio = metabolito 3 vas de funcionamiento 1. Nigroestrial Controla la funcin motora 2. Mesolimbo mesocortical lgica, razonamiento y memoria 3. Tuberoinfundibulo Localizacin Familia D1 CEN Ncleo accumbens Familia D2 ~ Sustancia negra ATV bloquea la descarga neuronal

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~ Ncleo estrellado y ncleo accubens inhibicin de la sntesis de acetilcolina y liberacin de dopamina ~ Ncleo colinrgico hipfisis liberacin de acetilcolina.

Indicaciones teraputicas - Choque sptico y cardiognico - Edema agudo de pulmn - Insuficiencia cardiaca aguda - Infarto de miocardio - Diurtico Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nauseas - Mareo - Vomito - Arritmias - Hipotensin - Hipertensin - Taquicardia - Poliuria - Gangrena en casos extremos - Necrosis - Deshidratacin (raro) Contraindicaciones - Hipovolemia - Pseudomicetoma (?) en glndulas suprarrenales - Embarazo - Arritmias tipo taquicardia - Ajustar dosis en personas mayores (3ra edad) Interacciones - Bicarbonato de sodio se inactiva la dopamina - Aminofilina Fenitoina = aumenta la reaccin de hipotensin - Bloqueadores B- adrenrgicos = bloquea su accin - Catecolaminas; aumenta el riesgo de hipertensin Presentacin Ampolletas 200mg/5ml Dosis Baja 1-5ug/kg/ minuto Intermedia 5- 10ug/ kg/ minuto Alta > 10ug/kg/minuto 20-50mg/kg/minuto 1gota equivale a 40ug de dopamina

DOPAMINA
3,4-dihidroxifenilalanina Se relaciona con el movimiento en SNC Farmacodinamia Mecanismo de accin; A nivel de vasos sanguneos, nivel renal D1 = vasodilatacin, hay mayor perfusin, mayor riesgo. Mayor filtrado, mayor diuresis, inhibe la bomba ATPasa, disminuye Na y K Dosis bajas Al interactuar con receptores B1 adrenrgico efecto inotrpico positivo, liberacin de noradrenalina a dosis intermedia a altas Recaptacin alfa 1 adrenrgicos Z vasoconstriccin generalizada a dosis intermedias a altas Farmacocintica - Absorcin; IV infusin lenta 1ug/ kg/ minuto ( no hay absorcin) - Distribucin; Parcial, pero L-dopa es general (Parkinson) - Metabolismo; COMT y MAO enzimas que se encuentran en el hgado, riones, tracto gastrointestinal, plasma - Excrecin; Renal, bilis, heces y leche - Vida media; 2 minutos y sus efectos aparecen a partir de los 5 minutos y duran 10 minutos Para si administracin se debe vigilar: - Volumen sanguneo - Funcin del miocardio - Riego sanguneo a rganos vitales - TA ( aumenta taquicardia disminuir la administracin) - Frecuencia cardiaca Elimina sodio y retiene potasio Paro cardiaco

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BROMOQUIPTINA
Agonista de los receptores D1 y al mismo tiempo antagonista de D2 encargado del sistema porta- hipotalmico Farmacocintica - Absorcin; Buena VO - Distribucin; Parcial - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Orina, bilis - Vida media; 3hr Indicaciones teraputicas - Amenorrea con galactorrea - Acromegalia (disminucin de HCl) - Parkinson - Mastitis - Mastalgia - Supresin de la lactancia - Prolactinomas Reacciones secundarias - Nauseas - Vmito - Hipersensibilidad - Si se deja de administrar puede presentar efectos psicticos parecidos a la dependencia de cocana Pergolina, otro frmaco que ayuda a las indicaciones teraputicas para inhibir la lactancia Contraindicaciones - Sepsis - Hipotensin - Ulceras hepticas - Hemorragias gastrointestinales Interacciones - Cualquier frmaco que cause hipotensin disminuye la TA ( hay mayor riesgo de hipotensin) Presentacin Comprimidos 2.5mg Tabletas 5mg Dosis 1.25 5mg/da

Antagonista de los receptores D2, causa depresin al Sistema nervioso. Tiene un efecto neurolptico el cual causa una depresin psicomotora por ejemplo; problemas de personalidad, esquizofrenia,

Farmacocintica - Absorcin; Buena por VO, paulatina IM - Distribucin; General - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Orina, leche materna, bilis - Vida media VO 24hr (24- 46 hr) IM 21 hr (21- 23hr) Depresin del SN, del sistema lmbico. Indicaciones teraputicas - Alucinaciones - Esquizofrenia aguda y crnica - Trastornos de la personalidad - Sindrome de korsakoff delirius trendum se ven cosas raras - Agitacin - Nerviosismo - Manias - Ansiedad - Antiemticos a dosis elevada de las de tratamiento Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Temblor - Rigidez muscular - Vomito - Nausea - Mareo - Cefalea - Dolor abdominal - Prolongacin del intervalo QT Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo - Lactancia - Mal de Parkinson Con otro antagonista puede causar coma o muerte Interacciones alcohol causa efecto hipntico - Con anestsicos aumenta la depresin del SNC Presentacin Tabletas 5-10mg

HALOPERIDOL
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Solucin inyectable 5mg/ml 2mg/ml Dosis Adulto 15- 10mg /da IM o VO dosis inicial Nios .1/ cada 3kg de peso /24hr

RECEPTORES GABA
Aminocidos neurotransmisor de accin rpida Funcin fisiolgica Neurotransmisor inhibidor a travs del SNC, media las acciones interlocales como cerebro, ME, y corteza, especialmente en cestos del cerebro, clulas de purkinje, clulas amacrinas de la retina y clulas granulares del bulbo olfatorio. 3 tipos de receptores GABA A, B, C El ms abundante es GABA A o receptor cloruro, va a ser un conducto del in Cl tambin llamado conducto inotrpico, impide la entrada de Na, provoca hiperpolaridad GABA B Interacta con protenas G, tambin llamado receptor metabrotopico, la deficiencia con el A es que su accin es ms prolongada GABA C Dependientes de canales e Cl no tienen receptores para benzodiacepinas agonistas y antagonistas

BENZODIACEPINAS
Son frmacos hipnticos sedantes depresores del SNC. Agonistas de los receptores GABA A Aumenta la accin inhibidora del GABA Glutamato Excitador GABA inhibidor * Se relacionan con el movimiento Tiene 3 efectos - Ansiolitico - Anticonvulsivante - Hipntico Miorelajante Disminuye la actividad de las neuronas colinrgicas y noradrenergicas Como efecto ansioltico no se puede dar ms de 90 das, aparece resistencia y se requieren dosis superiores (adiccin) Hipntico Sedante Hipnosis Sedante- Estupor Efectos Latencia del sueo Disminuye estados de vigilia En pacientes que tienen insomnio o terror nocturno Fase de despertar Respiracin Disminuye Disminuye ventilacin alveolar Cardiolgicas Disminuye TA Aumenta FC Miorelajante Hipotona muscular sin afectar movimientos normales Hipotlamo Aumenta apetito Aumenta peso 1. GABA 2. Benzodiacepinas

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3. Barbitricos, etanol, canal del cloro

3er trimestre; depresin respiratoria en R/N, bajo peso al nacer, dependencia fsica, hipotermia.

Receptores - Tipo l corteza, hipocampo y sustancia reticular - Tipo ll Cerebro y sistema lmbico Ansiolticos - Biomacepam - Clordiacepam - Clobacepam - Ketazolam - Cloxazolam - Lorazepam - Oxacepam - Temacepam Hipnticos - Midazolam - Quazepam - Nitarzepam - Flurazepam - Flunitrazepam - Estazolam - Lormatazepam - Loprazolam - Triazolam Anticonvulsivos - Diazepam, tambin puede ser ansioltico - Clonazepam - Lorazepam

Farmacodinamia Estimula la unin de GABA a la subunidad GABA A aumenta el paso de corrientes inicas conducidas por GABA Farmacocintica - Absorcin; buena por VO algunas necesitan metabolitos activos para llegar a su absorcin, la disminucin los anticidos y alimentos. - Distribucin; general - Metabolismo; heptico por CYP3A4 y CYP2C19 - Excrecin; orina pocas cantidades en heces y bilis - Vida media de acuerdo a su clasificacin; Ultra corta (menor de 6hrs) Triazolam Midazolam Corta (6- 24 hrs) Alpiozolam Bentacepam Lormetacepam Oxacepam Termacepam Intermedia (25- 30 hrs) Bromacepam Flunitracepam Mitracepam Ketozolam Larga (mayor de 30 hras) Clobazam Clorazepam Diazepam Fluracepam Quacepam Indicaciones teraputicas - Ansiedad patolgica - Preanestesia y anestesia - Insomnio - Terror nocturno - Consvulsiones epilpticas - Abstinencia alcoholica - Tetanos Reacciones secundarias - Sedacin excesiva - Hipersensibilidad

Aumenta inhibicin gabaminergica Disminuye la actividad de neuronas colinrgicas y noradrenergicas Causa hipotona muscular Aumenta apetito Disminuye TA, Disminuye FR y aumenta FC Deprime sueo REM Disminuye latencia del sueo Disminuye tiempo de vigilia Aumenta tiempo total en que duerme el paciente Disminuye ventilacin alveolar Toxicidad fetal en el 1ro y 2er trimestre 1er trimestre: est asociada a malformaciones congnitas, labio leporino, paladar hendido

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Disminucin de reflejos en general Puede producir pequeos estados de amnesia Hipotensin Trastornos de mamoeria y concentracin Depresin Adiccin

IV Adulto 5-10mg/ da en 2-5 minutos Nios 0.5mg/ kg/ da VO Adulto 10mg/da Nio 0.04 -0.2mg/da Ancianos 2- 2.5mg/da Al retirar suspender de manera paulatina

Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo (absoluta) - Lactancia - Miastenia Grave - Apnea obstructiva del sueo - Alcoholismo - Intoxicacin aguda - Alcohlicos crnicos - Ancianos, ajustar dosis porque disminuye la funcin renal - Nios debe ser muy necesario Interacciones - Barbitricos, alcohol, otros sedantes aumenta el riesgo de paro respiratorio - Anticidos disminuye la absorcin - Anticonceptivos hormonales se anula el metabolismo de las benzodiacepinas

DIAZEPAM
Dormicom Accin corta Potencia efecto de receptores GABA A SNC Disminuye metabolismo cerebral, disminuye consumo de oxigeno y disminuye el flujo sanguneo Corazn Moderada disminucin de presin arterial y gasto cardiaco, aumenta la frecuencia cardiaca Farmacocintica Igual VM .6 1.9hr

DIAZEPAM
Reacciones secundarias - Disminucin gstrica nocturna, aumenta el flujo sanguneo coronario Otras indicaciones - Prolonga la eyaculacin - Crisis conversiva (enojo, tristeza) Nercon Vida media mayor de 30-60 hrs Nercon Tab 10mg Ortopsique Valium comprimidos 10mg Valium 10 Amp 10mg en 2ml Dosis

Indicaciones teraputicas - Pre anestesia, induccin de anestesia causa ansiolisis - Transoperatorio en ciruga menor de 11hr como hipntico Contraindicaciones Las mismas Reacciones secundarias - Agresividad - Euforia - Violencia Interacciones - Ketoconazol, Eritromicina, Claritromicina, aumenta la concentracin plasmtica - Antipsicoticos, hipnotticos, antidepresivos potencian se efecto Presentacin

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Ampolletas 15mg/ 3 ml 5mg/5ml 50mg/10ml Comprimidos 7.5- 15mg Dosis sedacin Adulto 2- 2.5mg/kg 3.5 -7mg Nios 0.05- 0.1mg/kg Dosis induccin Adulto 0.15mg- 0.2mg/kg No ms de dos semanas

Benzodiacepinas antagonista Antidepresivos, barbitricos causa convulsiones

Presentacin Lanexal IV Amp 0.5mg en 5ml Dosis Adulto 0.2 infusion lenta 5 minutos + 0.1mg si no hay efecto en 3 minutos No rebasar 1mg Nios mayores de 1 ao- 0.03- 0.2 mg/kg

FLUMAZENILO
Antagonista de las benzodiacepinas, acta sobre el receptor GABA A Farmacodinamia Acta competitivamente con las benzodiacepinas Farmacocintica - Absrocin; VO mala pero suficienre - Distribucin; general - Metabolismo; Heptico - Excrecin; Orina, bilis, heces - Vida media 30-60minutos/ 40 minutos en nios Indicaciones teraputicas - Reversin de efectos de las benzodiacepinas - Tratamiento de sobredosificacin con benzodiacepinas Contraindicaciones - Embarazo - Antidepresivo - Insuficiencia heptica Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Cefalea - Mareo - Palpitaciones - Hepatotocicidad Interacciones

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RECEPTORES DE LA HISTAMINA
Receptores histaminergicos La histamina acta sobre 3 tipos de receptores H1 H2 H3: No tienen localizacin exacta, sin mucha importancia Histamina Neurotransmisor, central y perifrico regula la liberacin de otros neurotransmisores, es sintetizado y almacenado en los mastocitos y basofilos, la concentracin en torrente sanguneo es mnima, sin embargo es abundante en mucosa respiatoria y gastrointestinal, SNC hipotalamo y piel dado que en estos tejidos existe un nmero elevado de este tipo de clulas (mastocitos o clulas cebadas) Prolonga estado de vigilia dado por la unin de la histamina a receptores H1 lo que explica que los antagonistas H1 de primera generacin producen somnolencia

Reaccin alrgica leve Vasodilatacin salida de lquido urticaria prurito Edema puede ser larngeo asfixia Frmacos antagonistas de los H1 que evitan esto Receptores H2 se encuentran en encfalo y piel en menor proporcin y en mayor en mucosa gstrica, al unirse a clulas parietales estimula la excrecin de HCl, inhibe la secrecin de HCl Antagonistas H2 inhiben la secrecin p/e enfermedad cido pptica. Tambin la histamina regula la TA, regula la accin de la Hormona antidiurtica, temperatura corporal, aumenta el apetito cuando se une a H1

El complejo antgeno- anticuerpo (IgE) que se une a receptores en membrana de mastocitos y basofilos estimula la liberacin de histamina Libera mediadores qumicos primarios Heparina, Histamina y factores quimio tcticos, basofilos, neutrofilos y los sec del metabolismo. Epinefrina Mediadores secundarios se derivan del cido araquidonico por la va de la ciclo Oxigenasa, por la va de la lipoxigenasa genera PAF y leucotrienos, LD4 potente en msculo liso, bronquial contricin, Vasodilatacin aumenta la permeabilidad vascular para la salida de plasma y entrada de clulas leucocitos y monocitos pueden alcanzar tejido conectivo (primera barrera inmunolgica) sale lquido edema hipovolemia hipotensin hipoperfusin isquemia muerte x_x p/e choque anafilctico

ANTAGONISTAS H1
Primera generacin Etanolaminas; (Difenhidraminal, Dimenhidrinato) a nivel de laberinto inhibe a las H1, disminuye nauseas y vmito Etilediaminas (Pirilamina, Tripelamina) Alquilaminas (Clorofenilamina) Pipetazinas (Hidroxizina, Cidizina) Fenotiazinas (Prometazina) Pipenidas (Funindamina) Segunda generacin Alquilaminas Acrivastina Pipetazinas Citirizina Piperidinas Loratadina, Elastinas, levobastatina

Farmacodinamia Antagoniza los receptores de la histamina Farmacocintica

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Absorcin; buena por VO pero no completa, no le afectan los alimentos pero disminuye con anticidos Distribucin; general Metabolismo; heptico Excrecin; orina, leche y bilis

Fco mpula 50mg/ ml Dosis Adulto 5ml c/ 6- 8 hr Soln inyectable 50mg c/ 6, 8, o 12 hrs IM, IV

Indicaciones teraputicas - Coayudante a choque anafilctico - Aumenta TA para mejorar la perfisin - Dermatitis por contacto - Cuadros gripales, inhibe estornudos, sensacin de prurito - Rinitis alrgica - Picadura de insectos - Asma; no es de 1ra eleccin - Dermatitis del paal - Urticaria Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nausea - Vmito - Mareo - Dolor abdominal - Somnolencia - A nivel de SNC dificultad de concentracin, mareo, alucinaciones - Tratamiento de insomnio - Reaccin alrgica por frmacos - Disminuye reflejos osteotendinosos Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo - Lactancia - Insuficiencia heptica y renal - Paciente que maneja maquinaria de presin Interacciones - Alcohol; aumenta sedacin - Antidepresivos; aumenta _________ Presentacin

CLORFERAMINA
Clorotrimetoyro VM 15hr Tab 10mg Jarabe 10mg/ ml Ampolleta 10mg Dosis usual Adulto 10mg cada 6-8 hr Nios 0.2- 0.3 mg/ Kg/ dosis

LORATADINA
Claritine VM 9 hr Tab 10mg Soln oral 5mg/ 5ml Jarabe 1mg/ 1ml Dosis Adulto 1 tab /da Contraindicada en menores de 1 ao Nios 0.2 /kg/ da

DIFENHIDRAMINA
Benadryl VM 3-5 hr Jarabe 250mg/ 100ml

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Amp 50mg Jarabe 4.0mg/ 100ml Soln 1.5mg/ 100ml Dosis Adulto 150- 300 mg/da

BLOQUEADORES H2
Antagonistas H2 - Cimetidina - Ranitidina - Nizatidina - Famotidina Bloquean la secrecin de HCl y son superados por los inhibidores de la bomba de protones

VM 2-3 hr Se recomienda su administracin antes de acostarse si son 300mg se divide en dos dosis porque la secrecin de HCl es circadiana entre 1- 3 am

FAMOTIDINA RANITIDINA
Azalan Ranifer Ranisen Indicaciones teraputicas - lcera gstrica, duodenal - Gastritis - Sndrome de Zolinger Ellison (aumento de concentracin de HCl) - Enfermedad de Mendelson - Esofagitis por reflujo Reacciones secundarias - Hipersensibilidad - Nausea - Vmito - Diarrea - Puede llegar a pancitopenia - Por periodos prolongados Contraindicaciones - Hipersensibilidad - Embarazo - Lactancia - Insuficiencia renal Interacciones - Ketoconazol; aumenta ginecomastia, oligospermia y disminucin de la libido xD Presentacin Tab 150 y 300mg Tab efervescentes Durater VM 3-6hr Indicaciones teraputicas Las mismas Presentacin Tab 20 40mg Dosis Adulto 20- 40mg/da NO SE DA EN NIOS!

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