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COMPORTAMIENTO FARMACOCINETICO

TRANSFERENCIA DE FRMACOS POR LAS


MEMBRANAS

La absorcin, distribucin, biotransformacin y excrecin de un frmaco implica un paso por membranas celulares.

Caracteres

importantes de un medicamento

son: Tamao de molcula Forma de su molcula Grado de ionizacion Solubilidad relativa en lpidos de las formas ionizadas y no ionizadas

MEMBRANA PLASMATICA
Capa lipoide Proteinas intrinsecas y extrinsecas Mosaico fluido

FENOMENOS PASIVOS
Los farmacos atarviesan las membranas por fenmenos pasivos o por mecanismos. Las molculas del medicamento se introduce por paso a travs de conductos acuosos en la membrana , o al disolverse en esta ultima Los compuestos liposolubles no polares y las substancias hidrosolubles polares que conservan suficiente liposolubilidad pueden atravesar la porcin lipida de la membrana por DIFUSION FACILITADA

Este transporte es directamente proporcional al gradiente de concentracin a travs de la membrana y al coeficiente del reparto lipdico: agua del frmaco No requieren el consumo de energa, ya que se realiza a favor de gradiente de concentracin o electroqumico; cuando las sustancias estn cargadas la direccin y magnitud del flujo de iones a travs de una membrana depende tanto de la diferencia de concentracin y de la diferencia elctrica a travs de ella, estas dos fuerzas son por ello colectivamente conocidas como

ABSORCIN Y VAS DE ADMINISTRACIN

Absorcin es el movimiento de un frmaco desde su sitio de administracin al compartimiento central y el grado en que este proceso ocurre. En las formas nosolgicas solidas, primero es necesario que se disuelva la tableta o capsula, liberando as el frmaco para que se absorba hacia la circulacin local desde la cual se distribuir a los sitios en que acta

ADMINISTRACIN ORAL
La

absorcin en el tracto gastrointestinal esta regida por factores como: el rea de superficie para absorcin, la corriente sangunea en el sitio de absorcin, el estado fsico del frmaco, hidrosolubilidad y concentracin en el sitio en que se absorbe

Los medicamentos que se administran en forma solida, la rapidez de disolucin puede ser el factor limitante de su absorcin La mayor parte de los frmacos se absorbe en el tracto gastrointestinal por difusin pasiva gracias a las vellosidades del intestino delgado proporciona una superficie muy grande

ADMINISTRACIN SUBLINGUAL
El

drenaje venoso de la boca desemboca en la vena cava superior, lo que protege a los medicamentos muy solubles, como la nitroglicerina, del metabolismo heptico rpido de primer paso. Si se ingiriera una tableta de nitroglicerina, ser suficiente el metabolismo heptico concurrente para evitar la presencia de nitroglicerina activa en la circulacin sistmica

ABSORCIN TRANSTERMINA

La absorcin de frmacos que penetran la piel intacta dependen de la superficie sobre la que se aplican y de su liposolubilidad la dermis es permeable a muchos solutos y en consecuencia los frmacos se absorben con mucha mayor facilidad a la circulacin sistmica a travs de piel inflamada, excoriada, quemada o denudada

ADMINISTRACIN RECTAL
Aunque

la va rectal es menos predecible, puede utilizarse cuando no es posible la administracin oral porque el paciente esta inconsciente o con vomito. Casi el 50% del frmaco que se absorbe por el recto evitara el pasaje por el hgado.

INYECCIN PARENTAL

Va intravenosa:

Evita factores importantes para la absorcin La biodisponibilidad es rpida y completa Se puede controlar el aporte del medicamento Se ajustarse a la respuesta del paciente que se obtiene con una precisin y rapidez que no son posibles con ningn otro procedimiento

Inyeccion subcutanea

Tejido subcutaneo Sirve para farmacos que no irritan el tejido Absorcion suele ser suficientemente uniforme y lenta para producion un efecto sostenido

Intramuscular

Los frmacos en solucin acuosa se absorben rpidamente Si es aceite o en suspensin absorcin lenta y uniforme.

via

intraperitoneal

Gran superficie de absorcin de la cual los medicamentos pasan rpidamente a circulacin Laboratorio Riesgos de infeccin y formacin de adherencias

APLICACIN TPICA

Mucosa: se aplica frmacos en la mucosa conjuntival, nasofarngea, bucofarngea, vaginal, de colon, uretra y vejiga principalmente por sus efectos locales Ojo: se utilizan frmacos oftlmicos de aplicacin tpica por sus efectos locales que requiere la absorcin del medicamento a travs de la cornea

DISTRIBUCIN DE LOS FRMACOS

Un frmaco se distribuye en los lquidos intersticial e intracelular segn sus propiedades fisicoqumicas particulares El gasto cardiaco, el flujo sanguneo regional, la permeabilidad capilar y el volumen te tejidos determina la velocidad de llegada y la posible cantidad de medicamento que se distribuye en los tejidos La mayor parte del frmaco la reciben el hgado, riones, encfalo y otros rganos altamente perfundidos

FILTRACION
Flujo

de agua como resultado de una diferencia de presin hidrosttica u osmtica a travs de la membrana Paso para muchas substancias polares y no polares Solubles en agua Molculas pequeas para que pase por los poros

El

tamao de los poros difiere en diversas membrans del organismo.

Biodisponibilidad

Significa

la velocidad y extensin con la cual la sustancia activa es absorbida de una forma farmacutica y se hace disponible en el sitio de accin. En la mayora de los casos, las sustancias han sido desarrolladas para exhibir un efecto teraputico sistmico, y puede darse entonces una definicin ms prctica, tomando en consideracin que la sustancia en la circulacin general se halla en intercambio dinmico con la sustancia en el sitio de accin: Biodisponibilidad es la velocidad y extensin con que una sustancia activa es entregada desde una forma farmacutica a la circulacin general.

"Biodisponibilidad

absoluta" de una forma farmacutica dada: es la comparada con el 100% obtenible con la administracin intravenosa del mismo frmaco. "Biodisponiblidad relativa": la comparada con otra forma farmacutica administrada por otra ruta excepto intravenosa - (por ej. comprimidos versus solucin oral).

BIOTRANSFORMACIN DE FRMACOS
Muchos medicamentos son cidos o bases orgnicas dbiles y liposolubles que no se eliminan fcilmente. Para excretarse deben transformarse en compuestos mas polares La biotransformacin no solo fomenta la eliminacin farmacolgica, sino resulta a menudo una inactivacin del frmaco.

Estos

metabolitos suelen ser: menos liposolubles mas ionizados pH fisiolgico Menos ligados a protenas plasmticas y tisulares Menos almacenados en grasa Menos capaces de atravesar la membrana celular

Excrecin biliar: sustancias de alto PM Polares Organometlicos Digoxina hormonas... Excrecin en leche materna Excrecin salival Excrecin por dilisis