Facultad de Estudios Superiores Zaragoza Carrera Mdico Cirujano

Mdulo: Piel y Msculo-Esqueltico

Analgsicos y antiinflamatorios AINEs

Gonzlez Snchez Armando Grupo: 1305 Farmacologa Dr. Julio Figueroa Estrada

26-Enero-2010

Antiinflamatorios No Esteroideos

cido acetilsalicilico Bencidamina Carisoprodol Clonixinato de lisina Diclofenaco Fenilbutazona Flurbiprofeno Ibuprofeno

Indometacina Ketocorolaco Metamizol Nabumetona Naproxeno

Farmacodinamia
AAS Bencidamina
Carisoprodol
M E C A N I S M O

Clonixinato de lisina

Flurbiprofeno Ibuprofeno
Indometacina

Ketocorolaco Naproxeno Metamizol

Nabumetona

Diclofenaco
Fenilbutazona

A C C I N

La actividad antiinflamatoria de los AINE esta mediada principalmente a travs de la inhibicin de las prostaglandinas. Los AINE disminuyen la sensibilidad de los vasos a la bradicina e histamina, afectan la produccin de linfocina en los linfocitos T y revierten la vasodilatacin. En varios casos los AINE son analgsicos, antiinflamatorios y antipirticos, y todos inhiben la agregacin plaquetaria.

D E

Farmacodinamia
AAS Bencidamina Carisoprodol Clonixinato de lisina
El clonixinato de lisina acta bloqueando a la prostaglandina sintetasa a nivel microsomal. Al inhibir a esta enzima, no se sintetizan la PGE, la PGE2 ni la PGF2 y esto conlleva a la disminucin de la bradicinina. De esta manera, en forma indirecta, se impide la "sensibilizacin" de los receptores dolorosos perifricos por medio de la bradicinina y por consiguiente del dolor.
M E C A N I S M O D E A C C I N

El cido acetilsaliclico interfiere con la sntesis de las prostaglandinas inhibiendo de forma irreversible la ciclooxigenasa, una de los dos enzimas que actan sobre el cido araquidnico. La actividad antiinflamatoria del cido acetil-saliclico se debe a la inhibicin perifrica de la accin de la COX1 y de la COX-2, aunque tambin inhibir la sntesis de otros mediadores de la inflamacin.

La bencidamina acta como antiinflamatorio y analgsico. La actividad es debida a su accin antagonista sobre las aminas vasoactivas, estabilizando las membranas celulares y lisosmicas e inhibiendo las prostaglandinas que intervienen en los procesos inflamatorios.

El carisoprodol es un relajante muscular de accin central que no relaja directamente la tensin del msculo esqueltico en el hombre. Su accin relajante parece relacionarse a sus propiedades sedantes.

Farmacocintica
Frmaco

AAS
Parmetro Va de Administracin

Bencidamina Oral Tpica Vaginal

Carisoprodol

Clonixinato de lisina Oral IM IV

Oral Rectal

Oral

Absorcin

Buena 68%
Amplia distribucin tisular, atravesando las barreras hematoenceflica y placentaria

Biodisponibilidad

10%

74%

Distribucin

Farmacocintica
Frmaco

AAS
Parmetro

Bencidamina

Carisoprodol

Clonixinato de lisina

Metabolismo

Heptico

Vida Media

0.25 horas

13 horas

8 horas

1.5 horas

Excrecin

Renal

Eliminacin

Orina

Farmacodinamia
Diclofenaco
Evita la sntesis de prostaglandinas causada por la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa (COX). La inhibicin del COX tambin disminuye la produccin de prostaglandinas en el epitelio del estmago, hacindolo mucho ms vulnerable a la corrosin por los cidos gstricos. ste es el principal efecto secundario del diclofenaco

Fenilbutazona
La fenilbutazona es un medicamento que acta impidiendo la formacin de prostaglandinas en el organismo. Las prostaglandinas se producen como respuesta a una lesin o a ciertas enfermedades; provocando inflamacin y dolor. La fenilbutazona reduce la inflamacin y el dolor.

Flurbiprofeno

Ibuprofeno

M E C A N I S M O D E

A C C I N

El flurbiprofeno inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa.

Inhibe la accin de las enzimas COX-1 y COX-2. Sus efectos son resultado de la inhibicin perifrica de la sntesis de prostaglandinas subsiguiente a la inhibicin de la COX.

Farmacocintica
Frmaco

Diclofenaco
Parmetro

Fenilbutazona

Flurbiprofeno

Ibuprofeno

Va de Administracin

Oral Oftlmico Tpico Rectal

Oral IM

Oral Oftlmico

Oral

Absorcin

Buena 54%
Se liga en un 99% a las protenas plasmticas en forma reversible

Biodisponibilidad

80-100%
En varios tejidos y fluidos corporales por ejemplo el lquido sinovial

92%

80%
Difunde lentamente hacia el lquido sinovial. Atraviesa fcilmente la barrera placentaria

Distribucin

Farmacocintica
Frmaco

Diclofenaco
Parmetro

Fenilbutazona

Flurbiprofeno

Ibuprofeno

Metabolismo

Heptico

Vida Media

1.1 horas

75 horas

3.8 horas

2 horas

Excrecin

Renal y biliar

Renal

Eliminacin

Orina y heces

Orina

Farmacodinamia
Indometacina
M E C A N I S M O
D E A C C I N

Ketorolaco

Metamizol

Es un derivado del indol. Es ms txica pero en ciertas circunstancias es ms efectiva que otros AINEs. La indometacina es un frmaco que acta impidiendo la formacin de protaglandinas en el organismo. Las prostaglandinas se producen en respuesta a una lesin, o a ciertas enfermedades, y provocan inflamacin y dolor. La indometacina reduce la inflamacin y el dolor. Tambin acta aliviando y reduciendo la fiebre.

Tiene accin analgsica antiinflamatoria leve y mnima accin antipirtica la logra mediante la inhibicin de ciclooxigenasa-2 (COX-2) induciendo con ello inhibicin de prostaglandinas sin afeccin de los receptores opiceos y, por consiguiente, sin sus reacciones secundarias.

El metamizol acta sobre el dolor y la fiebre reduciendo la sntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros analgsicos no opiceos que actan sobre la sntesis de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos gastrolesivos significativos

Farmacocintica
Frmaco

Indometacina
Parmetro

Ketorolaco Oral IM IV Oftlmica Buena

Metamizol Oral IM IV

Va de Administracin

Oral Rectal

Absorcin

Biodisponibilidad

98%
Se distribuye por todo el organismo. Atraviesa la barrera placentaria, se excreta en pequeas cantidades con la leche materna y llega a lquido sinovial

100%

85-89%

Distribucin

Se distribuye por todo el organismo. Atraviesa la barrera placentaria

Uniforme. es capaz de atravesar la barrera hematoenceflica y la barrera placentaria.

Farmacocintica
Frmaco

Indometacina
Parmetro

Ketorolaco

Metamizol

Metabolismo

Heptico

Vida Media

4-5 horas

4-10 horas

2.5-4 horas

Excrecin

Renal y biliar

Renal

Eliminacin

Orina y heces

Orina

Farmacodinamia
Nabumetona
M E C A N I S M O
D E A C C I N

Naproxeno

Es un profrmaco que requiere la conversin al metabolito activo (6-MNA) para ejercer su actividad farmacolgica. La accin anti-inflamatoria de la nabumetona se debe a la inhibicin perifrica de la sntesis de las prostaglandinas debida a la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa por la 6-MNA.

Es un analgsico antiinflamatorio por su accin antiprostaglandnica, ya que es un inhibidor efectivo de la ciclooxigenasa responsable de la biosntesis de prostaglandinas, es 20 veces ms poderoso que el cido acetilsaliclico. El naproxeno tiene adems de su accin antiprostaglandnica efecto inhibitorio prominente sobre la migracin y otras funciones de los leucocitos; cuya accin del naproxeno es particularmente potente.

Farmacocintica
Frmaco

Nabumetona
Parmetro

Naproxeno Oral Rectal IM IV Tpica Buena

Va de Administracin

Oral

Absorcin

Biodisponibilidad

35%

95-100%
Se une casi por completo (99%) a las protenas plasmticas, atraviesa la placenta y aparece en la leche de mujeres que amamantan en alrededor del 1% de la concentracin plasmtica materna.

Distribucin

El metabolito activo 6-MNA exhibe un grado de fijacin a protenas plasmticas superior al 99%.

Farmacocintica
Frmaco

Nabumetona
Parmetro

Naproxeno

Metabolismo

Heptico

Vida Media

26 horas

14 horas

Excrecin

Renal y Biliar

Eliminacin

Orina y heces

Indicaciones Mdicas
AAS Bencidamina Carisoprodol Clonixinato de lisina Diclofenaco Flurbiprufeno Ibuprofeno Ketorolaco Metamizol Nabumetona Naproxeno

Fenilbutazon Indometacina a

Los AINEs se pueden utilizar en una amplia variedad de enfermedades como las enfermedades reumticas crnicas, en algunas enfermedades del corazn y del cerebro (como antiagregantes), tambin para tratar cefaleas y dolores relacionados con la menstruacin. Tambin pueden ser tiles en la gota, tendinitis, esguinces, inflamacin provocada por golpes, etc. Otra de sus utilidades es la de auxiliar en el tratamiento del dolor posquirrgico leve a moderado.

Efectos Adversos
AAS Bencidamina Carisoprodol Clonixinato de lisina Diclofenaco Flurbiprufeno Ibuprofeno Ketorolaco Metamizol Nabumetona Naproxeno Fenilbutazon Indometacina a

Los efectos adversos asociados con los AINEs son predominantemente de naturaleza gastrointestinal, con variacin desde intolerancia leve hasta ulceracin gstrica o duodenal potencialmente mortal, sangrado y perforacin. Los AINEs, a travs del bloqueo de la sntesis de prostaglandinas, pueden disminuir el flujo renal y la filtracin glomerular, y producir retencin de sodio, agua y potasio. Los AINEs prolongan el tiempo de sangra al bloquear la sntesis de tromboxano A2. Algunos individuos muestran intolerancia a los AINEs. El cuadro puede presentarse como una rinitis vasomotora, edema angioneurtico, urticaria generalizada, asma bronquial, edema larngeo, hipotensin o choque.

Contraindicaciones
AAS Bencidamina Clonixinato de lisina Diclofenaco Flurbiprufeno Ibuprofeno Ketorolaco Metamizol Naproxeno

Carisoprodol

Fenilbutazon Indometacina a

Nabumetona

Hay pacientes ms susceptibles a presentar efectos adversos, situaciones que representan contraindicaciones relativas o absolutas, especialmente cuando existe una terapia alternativa. Estas situaciones son: 1. Ulcera pptica, especialmente con historia de complicacin. 2. Estados de hipoperfusin renal . 3. Dao heptico. 4. Hipersensibilidad a AINES. Ms frecuente en pacientes con asma, plipos nasales o urticaria crnica. 5. Embarazo. 6. Hipertensin arterial. 7. Trastornos de la coagulacin. 8. Uso simultneo de corticoides.

Bibliografa
KATZUNG B. G. Farmacologa bsica y clnica. Dcima edicin, Manual Moderno. Mxico 2007. PP 575-599 GOODMAN&GILMAN A. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Novena edicin, McGraw Hill Interamericana, Mxico 1996. PP 1824-1906