ABSORO DISTRIBUIO METABOLISMO EXCREO

Prof. Esp. Marcia Barrientos Farmacutica e Qumica

MTODOS FARMACOCINTICOS
O

corpo imaginado como um s compartimento onde a droga penetra e de onde eliminada. O corpo considerado como se fosse dois compartimentos, um central, representado principalmente pelo sangue, e outro perifrico, representando os outros tecidos.

Absoro

das Drogas

Distribuio Transformao

Excreo

Curvas de Absoro e Excreo das Drogas importante saber que um medicamento ao ser absorvido, sua concentrao na corrente sangunea, vai subindo at atingir a dose mxima, a fim de causar o efeito desejado no tratamento. A dose mxima a ser atingida no sangue depende da dose administrada. O tempo que cada droga leva para atingir a dose teraputica e ser excretada varia de acordo com a sua absoro, neste sentido importante seguir intervalo dos horrios das medicaes.

CURVAS DE ABSORO E EXCREO DE DROGAS

Fatores que Alteram os Efeitos dos Medicamentos

Fatores Intrnsecos (da prpria pessoa) Idade: RN e Idoso. Peso: obesos ou muito magros: Sexo: a mulher tem perodos de gestao e lactao; Estados Patolgicos Nutricionais Fatores Extrnsecos Formulao Farmacutica: a medicao V.O. diferente da E.V.; Condies de Uso: por exemplo a conservao no adequada do medicamento. Efeitos Cumulativos Tolerncia Interao Medicamentosa

ABSORO DAS DROGAS

Na maioria dos casos, a droga deve penetrar no plasma antes de alcanar o seu local de ao. A absoro definida como a passagem de uma droga de seu local de administrao para o plasma. Assim, a absoro importante para todas as vias de Administrao, exceto a intravenosa. Existem casos especiais em que a absoro para o plasma no necessria para a ao do frmaco, como ocorre com a inalao de um brocodilatador para o tratamento da asma. A absoro do frmaco pode variar de modo significativo dependendo da formulao do medicamento utilizado, e, da via de administrao.

Para alcanar seu local de ao, a droga na maioria dos casos obrigada a atravessar diversas barreiras biolgicas
Epitlio

Gastrointestinal Endotlio Vascular Membranas Plasmticas

Forma farmacutica

Hidrossolubilid ade

Lipossolubilidade

Propriedades que interferem na absoro

Estabilidade Qumica e concentra o da droga no local de absoro.

Velocidade de dissoluo da droga

MODALIDADES DE ABSORO
Processos passivos
Difuso simples ou passiva
Filtrao

Processos Ativos
Difuso Facilitada
Transporte Ativo Vesicular: Fagocitose e Pinocitose

Vdeo

BIODISPONIBILIDADE

a quantidade de droga disponvel para ser utilizada pelo organismo. Maneira dinmica (velocidade) pela qual a droga e/ou seus metablitos: A. Atingem a circulao sistmica B. Chegam ao local ou locais de ao C. Liberam-se em locais pr-absortivos do corpo. o primeiro de muitos fatores que determinam a relao entre a dose da droga e sua intensidade de ao.

Biodisponibilidade
Por

exemplo, se 100 mg de um frmaco so administrados por via oral, e, 60 mg so absorvidos inalterados, sua biodisponibilidade de 60%. A biodisponibilidade determinada comparando os nveis plasmticos do frmaco aps ser usada determinada via de administrao, com os nveis desse frmaco atingidos no plasma aps a injeo intravenosa.

MEIA-VIDA DAS DROGAS

Meia- vida das drogas

Consiste no perodo de tempo, a contar do momento da administrao, em que a concentrao da droga fica reduzida sua metade.

Objetivo da meia-vida: Orientar a posologia.

Ex:

o propranolol (utilizado no tratamento da hipertenso arterial e da cardiopatia isqumica), que tem uma meia-vida que varia de 3,4 a 6 hs. Depois de administrado, durante algum tempo, cerca de seis meias-vidas, obtm-se uma concentrao plasmtica constante mdia (para alguns frmacos o estado constante alcanado em quatro a cinco meias-vidas). Se o medicamento for suspenso, 36 horas aps esta suspenso no mais existir o propranolol no organismo porque as seis meias-vidas (6 x 6 hs) da eliminao foram gastas.

 Quanto

mais curta a meia-vida, mais rapidamente se alcana a concentrao mxima constante. Quanto mais curta a meia-vida, mais flutuar a concentrao plasmtica entre as doses, por isso emprega-se preparaes de liberao prolongada ou retardada. A meia-vida biolgica pode variar de um individuo para outro, por exemplo, as drogas que so eliminadas pelo rim sem serem biotransformadas dependem do estado funcional do rim.

CONCENTRAO PLASMTICA DAS DROGAS

Com

uma srie de doses repetidas, aps 4 a 6 meias-vidas da droga atinge-se a concentrao sangunea mxima constante mdia da droga. Se a droga for administrada em intervalos mais curtos que o da meia-vida, poder ocorrer acmulo de droga no organismo. Utiliza-se grficos e clculos para analisar a variao da concentrao plasmtica da droga.

Distribuio das drogas

 Inicia-se

a anlise da distribuio a partir do momento em que a droga chega ao sangue. Os princpios e propriedades de que depende a absoro so tambm aplicveis distribuio. ADME so etapas inseparveis, frequentemente simultneas da farmacocintica.

Ligao das drogas s protenas.

No

sangue, quase todas as drogas se subdividem em duas partes: 1. Livre: dissolvida no plasma 2. Ligada s protenas plasmticas especialmente frao albumnica (complexo reversvel). Do ponto de vista farmacolgico somente a parte livre pode ser distribuda, atravessar o endotlio vascular a atingir o compartimento extravascular.

Permeabilidade capilar
As

drogas atravessam as paredes capilares por duas vias:

Transcelular
A droga atravessa a clula endotelial por pinocitose, difuso simples ou transporte ativo.

Intercelular
A travessia das molculas das drogas feita atravs de sistemas de poros ou canais existentes no endotlio, entre as clulas.

Barreira Hematoenceflica

Barreira Placentria

METABOLISMO DAS DROGAS

Inativao Ativao de droga inativa Metablito ativo de droga ativa Ausncia de metabolismo

EXCREO DAS DROGAS

Excreo Renal Excreo Biliar Excreo Pulmonar Suor Saliva Lgrimas Leite materno Fezes Secreo nasal

Clearance
Palavra

inglesa usada para indicar a remoo completa de determinada substncia de um volume especfico de sangue em uma unidade de tempo. Ex: O clearance normal da creatinina de 120 mL por minuto.
s

vezes a palavra clearance traduzida por depurao.