ANTIHIPERTENSIVOS

Dra. Mara Victoria Vieiro Mdico Cirujano Escuela Vargas - UCV

HIPERTENSIN ARTERIAL
PA = GC x RVP Farmacoterapia: bajar el GC y RVP. HTA: enfermedad frecuente Factor de riesgo cardiovascular: asociado a ACV, cardiopata isqumica, IC, IR. Mayores de 55 aos riesgo de desarrollar HTA en el resto de su vida.

HIPERTENSIN ARTERIAL

TAS es ms importante que la TAD como factor de riesgo cardiovascular. PREHIPERTENSION: 120-139/8089mmHg. Se deben modificar el estilo de vida. Inicio de la terapia: diurticos tiazdicos. Condiciones de alto riesgo: indicaciones para medicamentos especiales
Si PA mayor de 20/10 mm Hg sobre la meta considerar inicio con 2 medicamentos

CAUSAS IDENTIFICABLES DE HTA

Apnea del sueo Inducida por frmacos Enfermedad renal crnica Aldosteronismo primario Enfermedad renovascular Tratamiento con esteroides Sndrome de Cushing Feocromocitoma Coartacin de la aorta Enfermedad tiroides o paratiroides.

LESION DE LA HTA

CORAZN
Hipertrofia ventricular izquierda IM, angina. Renovascularizacin coronaria previa ICC

CEREBRO
Ictus

ENFERMEDAD RENAL CRNICA ENFERMEDAD ARTERIAL PEROFRICA RETINOPATA

DX DE HTA

LABORATORIO
EKG Examen orina Glicemia y Hematocrito K, Ca, creatinina. LDL, HDL, Colesterol, Tg.

OPCIONALES
Albmina

CONTROL DE LA T.A

CLASIFICACIN

7th Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (VII JNC).

ESQUEMA DE TTO

Cambios del estilo de vida

Reduccin de peso. IMC entre 18.5 25 Kg/m2. Reduccin del peso corporal. Dieta DASH (rica en frutas, vegetales, productos descremados). Reduccin de Na. Actividad fsica. 30 minutos al da. Todos los das Regular el consumo de OH
Relajacin.

Tratamiento farmacolgico

ALGORITMO DEL TTO DE HTA

7th Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (VII JNC).

Clasificacin de TA Normal PreHTA

TAS

TAD

Modificacin del estilo de vida

Estimular S

Iniciar el tratamiento farmacolgico Sin Con indicaciones contraindicaciones especficas absolutas No est indicado utilizar frmacos antihipertensivos. Frmaco (s) de las indicaciones especificas.

<120 y < 80 120 o 80 139 89 140 o 90 159 99

HTA grado 1

HTA grado 2

>160

o >100

Diurticos tiazdicos en la mayora de Frmacos para casos. Se puede indicaciones considerar ACEI, especficas. ARB, BB, CCB, o la combinacin. Se necesitan Combinacin de otros frmacos dos frmacos en la antihipertensivos mayora de casos (diurticos, (generalmente ACEI, ARB, BB, diurticos tiazdicios CCB) y ACEI or ARB or BB or CCB).

TTO ESPECIAL

HTA CON ICC: Diurtico BB IECA Espironolactona HTA CON DIABETES IECA HTA EN EL EMBARAZO: utilizar Metildopa, vasodilatadores (hidralaZina), BB. Contraindicados: IECA y ARAII. HTA CON HPB Antagonista de receptor ALFA HTA CON MIGRAA

TTO ESPECIAL
HIPERTROFIA VENTRICULAR IZQUIERDA: cualquier antihipertensivo, excepto vasodilatadores como hidralazina y minoxidilo. ENFERMEDAD ARTERIAL PERIFRICA: cualquier antihipertensivo. Debe utilizarse aspirina. HIPOTENSIN POSTURAL: efecto adverso comn en terapia con diurticos, vasodilatadores y algunos psicotrpicos.

TTO ESPECIAL

URGENCIA Y EMERGENCIA HIPERTENSIVAS: hospitalizacin y tratamiento farmacolgico parenteral. Emergencia: >180/120. Presencia de dao agudo a rgano blanco. Urgencia: >180/120. Sin presencia de dao agudo a rgano blanco.

METAS: Cifras tensionales menores de 140/90 mm Hg Diabticos y enfermedad renal 130/80 mmHg

EFECTOS FAVORABLES DE ANTIHIPERTENSIVOS

DIURTICOS TIAZDICOS: enlentecen la prdida de masa sea en la osteoporosis. BB: tiles en el tratamiento de taquiarritmias, migraa, tirotoxicosis, HTA perioperatoria. CALCIO ANTAGONISTAS: til en la enfermedad Raynaud y en ciertas arritmias. ALFA BLOQUEANTES: tiles en el prostatismo.

EFECTOS DESFAVORABLES DE ANTIHIPERTENSIVOS

DIURTICOS TIAZDICOS: precaucin en gota e hiponatremia importante. AHORRADORES DE K: hiperpotasemia. BB: evitar en pacientes asmticos, hiperreactividad bronquial bloqueo AV. IECA y ARAII: contraindicados en el embarazo IECA: no se deben utilizar en personas con angioedema.

CLASIFICACIN DE LOS ANTIHIPERTENSIVOS

DIURTICOS
Tiazdicos Diurticos de asa Diurticos ahorradores de K.

SIMPATICOLTICOS
BETA bloqueantes Antagonistas adrenrgicos mixtos Frmacos de accin central Bloqueadores de neuronas adrenrgicas

CLASIFICACIN DE LOS ANTIHIPERTENSIVOS

BLOQUEADORES DE CANALES DE Ca INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II VASODILATADORES Arteriales Arteriales y venosos

DIURTICOS
Mecanismo de Accin: Disminuyen el VCE y disminuyendo el GC. A largo plazo reducen la RVP. Efecto vasodilatador directo Aumentan la eficacia de otros antihipertensores cuando se administran en conjunto. Dosis altas no son beneficiosas, aumentan la mortalidad. Hay mayor efectos adversos. Si no se alcanzan las cifras, asociar otro frmaco. IECA O ARA.

DIURTICOS TIAZIDICOS

CLASIFICACION
BENZOTIAZIDAS: HIDROCLOROTIAZIDA: DI-EUDRIN CLOROTIAZIDA: DIURIL INDAPAMIDA: NATRILIX NO BENZOTIAZIDAS CLORTALIDONA: HYGROTON (no disponible en le pas)

Terapia: dosis bajas: 12.5 mg. Efecto adverso hipotensin. Hasta 25 mg: no reducen la PA y aparecen ms efectos adversos. Se puede asociar a un diurtico ahorrador de K: Amilorida 1mg por 10mg de tiazida.

DIURTICOS

Indicar dieta hiposdica: que limita la cantidad de K excretado: (Ya que la cantidad de Na eliminado
es directamente proporcional a la cantidad de K excretado por el tbulo colector).

El efecto mximo se observa a las 4 semanas de farmacoterapia. En algunos pacientes se necesitan hasta12 semanas para observar el efecto. No eficaz como monoterapia en pacientes con HTA grado 2. Minimizan la retencin de agua de los vasodilatadores y agentes simpaticolticos.

DIURTICOS

FARMACOCINTICA
- Son frmacos liposolubles (a excepcin de la clorotiazida) - Absorcin total luego de la adm. Oral - Eliminacin: Secrecin tubular (principalmente) Filtracin glomerular (fraccin no unida a pp). Escasa eliminacin biliar. - Efecto diurtico mximo se alcanza a las 4 horas de administrado Duracin del efecto variable, dependiendo del frmaco

DIURTICOS

EFECTOS ADVERSOS Disfuncin sexual: disfuncin erctil Desequilibrio hidroelectroltico: deplecin de volmen, hipotensin, hipopotasemia, hiponatremia, hipocloremia, alcalosis metablica, hipomagnesemia, hipercalemia, hiperuricemia. Deteriora la tolerancia a la glucosa: disminuye la liberacin de insulina, se relaciona con la disminucin de K. Incrementan LDL, colesterol total y Tg. Hipersensibilidad a los alrgicos a las sulfas

DIURTICOS

INTERACCIONES
Disminuyen los efectos de: anticoagulantes, uricosricos, sulfonilrea e insulina. Aumentan los efectos de: anestsicos, diazxido, glucsidos, litio, diurticos de asa y vitamina D. AINES disminuyen su eficacia. Quinidina + tiazdicos: prolonga el intervalo QT. Taquicardia polimorfa por depolarizaciones tempranas. Que

DIURTICOS
No provocan efectos adversos en el feto Contraindicados en madres que amamantan. Pasan la leche materna Son de eleccin para pacientes hipertensos sin comorbilidades. Ideales en el pacientes ancianos

DIURTICOS
DIURETICOS DE ASA: no son de eleccin. Furosemida, Bumetamida, Torsemida, cido etacrnico. Mecanismo de accin: Se fijan en el sitio de unin del Cl en el simporte Na-K-Cl, bloquea la resorcin. Disminuye el gradiente elctrico transmembrana la absorcin paracelular de Ca y Mg. NOTA: furosemida: leve efecto inhibidor de la AC. Duracin de la accin es ms corta. Una dosis diaria no es suficiente para eliminar le Na. Generan hipercalciuria

DIURTICOS
AHORRADORES DE K Se utilizan en coadministracin con diurticos tiazdicos y de asa.

ESPIRONOLACTONA
Biodisponibilidad de 65%. Metabolismo de primer paso. Produce un metabolito activo Canrenona. Elevada UPP

Mecanismo de Accin:
inhibicin competitiva al receptor de mineralocorticoides intracelular del epitelio de TC, posteriormente se transloca al ncleo para la regulacin de la expresin de genes y sus productos. No favorece la sntesis de protenas inducidas por la aldosterona

DIURTICOS
ESPIRONOLACTONA Efectos Adversos: Hiperpotasemia que pone en peligro la vida Hiperkalemia, ginecomastia, voz grave, impotencia, disminucin de la lbido, hirsutismo, trastornos menstruales. Diarrea, gastritis, hemorragia GI, lceras SNC: somnolencia, letargo, ataxia, confusin, cefalea. Exantema cutneo, discrasias sanguneas. Interacciones: Salicilatos reducen la eficiencia diurtica. Espironolactona reduce la eficacia de los digitales.

SIMPATICOLITICOS
1. 2.

3.
4.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ADRENERGICO B. BETA BLOQUEANTES. ANTAGONISTAS ADRENERGICOS MIXTOS. FARMACOS DE ACCION CENTRAL: metildopa, clonidina, guanabenz, guanfancina. BLOQUEADORES DE NEURONAS ADRENERGICAS: guanadrel y reserpina

BETA BLOQUEANTES

FARMACOCINTICA Liposolubilidad Selectividad para el receptor B adrenrgico Presenta actividad simpaticomimtica intrnseca - ASI (algunos). Los que no lo tienen producen al principio reduccin del GC y aumento reflejo de la RVP. Pero regresa a los valores del pretratamiento ASI: no generan cambios tan pronunciados del GC en reposo. La disminucin de la PA es por la reduccin RVP. Por estimulacin de receptores B vasculares, que median la

BETA BLOQUEANTES

MECANISMO DE ACCIN: Reducen la contractilidad miocrdica, por lo que reducen el GC Bloquea los receptor B del aparato yuxtaglomerular, disminuye la secrecin de renina y por lo tanto de angiotensina II. Cambio de sensibilidad del barorreceptor Modificacin de la funcin de la neurona adrenrgica perifrica Aumento de la sntesis de prostaciclina EL EFECTO SE RELACIONA CON LA CAPACIDAD DE BLOQUEO DE LOS RECEPTORES.

BETA BLOQUEANTES

EFECTOS ADVERSOS SIN ISA Aumentan los TG. No alteran el colesterol. Disminuyen el HDL CON ISA No tienen efectos el los lpidos del plasma. PRECAUCIONES Evitar en pacientes con ASMA. Disfuncin del nodo sinoauricular o AV. Pacientes con diabetes dependientes de insulina. Pacientes con IC, disminuyen la contractilidad

BETA BLOQUEANTES

Origina sndrome de abstinencia con cifras tensionales muy superiores a las del pretratamiento. Disminuir la dosis progresiva de 10 a 14 das. INTERACCIONES AINES: indometacia. Reducen el efecto antihipertensor, ya que mantienen un balance positivo de Na e inhibe la sntesis vascular de Pg. La adrenalina puede producir hipertensin y bradicardia cuando hay un antagonista B no selectivo. Estmulo de receptores alfa en el msculo liso vascular, reflejo barorreceptor.

BETA BLOQUEANTES

BUENOS PARA LA HTA Se administran una o dos veces al da Respuesta menor: ancianos y negros. No causan retencin de agua y Na. No tiene que coadministrarse con diurtico, aunque hacerlo aumento la eficacia hipotensora. Se utilizan concomitante con diurtico y vasodilatador como el minoxidil para tratamientos de HTA REFRACTARIA

BETA BLOQUEANTES

BETA BLOQUEANTES

BLOQUEANTES ALFA ADRENRGICOS

BLOQUEAN SELECTIVAMENTE EL RECEPTOR ADRENRGICO ALFA 1 SIN AFECTAR EL ALFA 2. Prazosn MINIPRESS Terazosn HYTRIN Doxazosn CARDURA Mecanismo de Accin: Reducen la RVP, la capacitancia venosa. Incrementa la FC y la actividad de renina plasmtica. En el tratamiento a largo plazo, el GC, la FC, la renina vuelve a lo normal.

BLOQUEANTES ALFA ADRENRGICOS

No altera el flujo plasmtico renal Generan hipotensin postural de intensidad variable. Generan retencin de agua y sodio Reducen los TG, el colesterol, LDL. Aumentan HDL. Efectos Adversos:
Agravan la ICC Efecto de la primera dosis: hipotensin ortosttica. que ocurre en el transcurso de 90 minutos. 50% de los pacientes. Mas grave en pacientes que reciben diurticos o BB.

BLOQUEANTES ALFA ADRENRGICOS

No se recomiendan como monoterapia, riesgo de originar IC. Contraindicados en pacientes con feocromocitoma: se presenta respuesta vasoconstrictora a la adrenalina por receptores alfa 2 no bloqueados. Se utilizan con diurticos, BB y otros antihipertensores. Los BB aumentan la eficacia de los bloqueantes alfa. Son efectivos para pacientes con Hiperplasia prosttica benigna. Mejoran sntomas

BLOQUEANTES ALFA Y BETA COMBINADOS

LABETALOL: NORMODYNE, TRANDATE

Reducen la RVP de manera rpida por antagonismo del receptor alfa 1 y beta 2. Se administra en URGENCIAS HIPERTENSIVAS. IV.

CARVEDILOL: COREG
Se utiliza la para HTA esencial e IC sintomtica. Reduciendo la mortalidad. Presenta antagonismo alfa beta en relacin 1:10

FARMACOS DE ACCION CENTRAL

METILDOPA CLONIDINA GUANABENZ GUANFANCINA

METILDOPA. ALDOMET

PROFARMACO USO: HTA en el embarazo. Seguro. Se transforma en alfa-metildopamina y despus en alfa-metilnoradrenalina. Que se almacena en vesculas y sustituye la NA Se libera ante estmulo el falso NT. La alfa-metilnoradrenalina es igual de efectiva para originar vasoconstriccin que la NA. Pero su efecto a nivel central disminuye los estmulos adrenrgicos perifricos. NT alfa 2 central.

METILDOPA. ALDOMET

EFECTO: Reduccin de la PA, al disminuir la RVP. Reduce el tono simptico. Reduce los niveles de NA. Reduce la secrecin de renina. Retiene Na y H2O, debe acompaarse de DIURETICOS. Se llama pseudotolerancia. La disminucin de la PA es mxima de 6 a 8 horas despus de su administracin. VO o IV. No altera la funcin renal. Se conserva el FSR.

METILDOPA. ALDOMET

FARMACOCINTICA
Se absorbe en el intestino por un transportador de aa activo La concentracin plasmtica mxima ocurre a las 2-3horas El paso al SNC es un proceso activo Se excreta en la orina fundamentalmente EV: el efecto se retrasa hasta 6 horas. Por el transporte al SC y la produccin de metabolitos activos

METILDOPA. ALDOMET

EFECTOS ADVERSOS Se inhiben los centros corticales encargados de la agudeza mental y la vigilia. Se genera SEDACIN. Depresin Sequedad de la boca (inhiben los centros medulares responsables de la salivacin. Reduccin de la lbido Parkinsonismo Hiperprolactinemia (ginecomastia y galactorrea) CONTRAINDICA: enfermedad del nodo SA: bradicardia y paro sinusal.

METILDOPA. ALDOMET

EFECTOS ADVERSOS

HEPATOTOXICIDAD: perfil heptico a los 3m de uso. Es reversible Anemia hemoltica: prueba de Coombs positiva 20% de los pacientes. Suspender la droga.
ELECCIN EN EL EMBARAZO, concomitante DIURTICO.

USOS

AGONISTAS ADRENERGICOS ALFA 2

CLONIDINA, CATAPRES GUANABENZ, WYTENSIN GUANFANCINA, TENEX Estimulan los receptores adrenrgicos alfa 2. subtipo 2 disminuyendo las eferencias simpticas desde el SNC. Disminuyen las concentraciones de NA. A dosis altas estimulan receptores alfa 2 b, del msculo liso vascular, generando vasoconstriccin e hipertensin.

AGONISTAS ADRENERGICOS ALFA 2

Disminuyen la RVP y el GC. Generan hipotensin ortosttica por venodilatacin sistmica Reduce la respuesta simptica de los vasodilatadores directos Disminucin del tono simptico cardaco: disminuye la contractilidad y la FC, puede promover a ICC en pacientes susceptibles. Producen retencin de Na. y H2O. No alteran los lpidos plasmticos.

AGONISTAS ADRENERGICOS ALFA 2

EFECTOS ADVERSOS
Xerostoma en 50% de los pacientes Impotencia Nauseas y vmitos Trastornos del sueo y depresin Bradicardia sintomtica y paro sinusal en pacientes con disfuncin o bloque del nodo AV Dermatitis por contacto Sndrome de abstinencia si se suspende bruscamente. Respuesta simptica

AGONISTAS ADRENERGICOS ALFA 2

USOS
HTA asociado con diurticos No son de primera eleccin. DX de feocromocitoma. Clonidina.

GUANADREL

INHIBE DE MANERA ESPECFICA LAS NEURONAS ADRENRGICAS PREGANGLIONARES PERIFRICAS: llegando a la neurona a travs del mismo transportador de la recaptacin de NA. Disminuye la RVP, por inhibicin de la vasocontriccin. FALSO NEUROTRANSMISOR. Hipotensin ortosttica. Se usa en combinacin en HTA refractaria.

RESERPINA

Se une a las vesculas de almacenamiento adrenrgico en las neuronas adrenrgicas centrales y perifricas y permanece unida por periodos prolongados. En consecuencia las terminaciones nerviosas no concentran ni almacenan NA ni DOPA DEPLECION DE NT a nivel central y perifrico. EFECTOS ADVERSOS: centrales. ANECDTICO

METIROSINA
Inhibidor de la hidroxilasa de tirosina Paso limitante de la biosntesis de catecolaminas. Se usaba en el tratamiento de feocromocitoma. Adversos: hipotensin ortosttica, sedacin, signos extrapiramidales, diarrea, ansiedad y alteraciones psquicas.

VASODILATADORES

ARTERIALES
HIDRALAZINA MINOXIDILO DIAZOXIDO FENOLDOPAM

ARTERIALES Y VENOSOS
NITROPUSIATO SODICO

HIDRALAZINA. APRESOLINE
Causa dilatacin arteriolar directa por mecanismo no conocidos. No altera los vasos de capacitancia como los venosos y coronarios epicrdicos. Genera estmulo simptico sostenido con incremento de la FC y de la contractilidad cardiaca. Aumenta la renina plasmtica y retencin de lquido. Este efecto es mediado por el reflejo barorreceptor. La hidralazina puede liberar NA de las terminaciones sinpticas.

HIDRALAZINA. APRESOLINE

EFECTOS:
Disminucin de la RVP con hipotensin postural.

FARMACOCINTICA Se metaboliza por acetilacin 50% de la poblacin son acetiladores rpidos, el resto acetiladores lentos (requieren menos dosis del frmaco). El compuesto acetilo es inactivo. Baja Biodisponibilidad Depuracin heptica exclusiva Efecto dura 12 horas. Se observa de 30 a 120 minutos despus de la administracin.

HIDRALAZINA. APRESOLINE

EFECTOS ADVERSOS Propios de la hipotensin ortosttica: cefalea, nauseas, rubor, palpitaciones, taquicardia, desvanecimiento. Infarto al miocardio e isquemia miocrdica en pacientes con arteriopata. Reacciones inmunitarias: LUPUS inducido por frmacos, enfermedad del suero, anemia hemoltica, vasculitits, glomerulonefritis. CONTRAINDICACIONES Pacientes mayores de 40 aos e hipertensos con arteropata coronaria.

HIDRALAZINA. APRESOLINE

USOS
No se utiliza como monoterapia Combinado en HTA grave Parte del tratamiento en ICC Embarazo Parenteral: en tratamiento de URGENCIAS HIPERTENSIVAS

MINOXIDIL. LONITEN

Causa dilatacin arteriolar

til en HTA grave y Px resistentes a frmacos. Se metaboliza en un metabolito activo sulfato de minoxidil Activa canales de K regulados por ATP: abridores de K, sale de la clula, la hiperpolariza y la relaja. Altera RVP sin alterar los vasos de capacitancia Aumenta el flujo sanguneo a la piel, msculo, intestino y corazn. Aumenta el GC y la contractilidad

MINOXIDIL. LONITEN

FARMACOCINETICA

VO. Alcanza concentraciones mximas a la hora. Pero el efecto hipotensor ocurre al tiempo, por la formacin de metabolitos. El 80% se excreta conjugado por va heptica. La duracin de accin puede ser mayor de 24 h. USOS HTA GRAVE EFECTOS ADVERSOS Retencin hidrosalina. Coadministracin con diurtico Isquemia miocrdica por estmulo adrenrgico Derrame pericrdico Hipertricosis

NITROPUSIATO SODICO

Nitrovasodilatador. Se metaboliza en el msculo liso a ON Se forma GMPc que origina vasodilatacin. Provoca dilatacin de las arteriolas y vnulas. Disminuye la RVP. Disminuye el GC, por disminucin de la RVP y reduccin de la postcarga. Reduce la demanda miocrdica de oxgeno. FARMACOCINTICA Inicio de accin es a los 30 segundos. Con efecto hipotensivo mximo a los 2 minutos. Desaparece a los 3 minutos de suspender la infusin. Se metaboliza a cianuro y NO. Cianuro tiocianato que se elimina por la orina. 3 das.

NITROPUSIATO SODICO

EFECTOS ADVERSOS
Hipotensin controlable Intoxicacin por cianuro: anorexia, nuseas, vmitos, psicosis. Hipoxemia arterial en sujetos con neumopata obstructiva.

USOS
Eleccin en las emergencias hipertensivas Diseccin artica sumado a BB

DIAZXIDO. HYPERSTAT IV
Derivado de las tiazidas Activador de canales de K dependientes de ATP Provoca retencin hidrosalina Va oral o parenteral TTO DE URGENCIAS HIPERTENSIVAS sino se dispone de nitropusiato sdico, en bombas de infusin. Genera isquemia miocrdica, retencin hidrosalina e hiperglicemia.

ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CA. CCB

NO DIHIDROPIRIDINAS efecto cronotrpico negativo VERAPAMILO DILTIAZEM NIMODIPINA DIHIDROPIRIDINAS FELODIPINA NIFEDIPINA ISRADIPINA AMLODIPINA NICARDIPINA

ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CA. CCB

Mecanismo de Accin: reduce el flujo de calcio a la clula y de esa manera disminuye la RVP. As disminuye la P.A. Activacin del barorreceptor taquicardia refleja. Respuesta adrenrgica excesiva. tiles en HTA de leve a moderada. No adecuados a la monoterapia, excepto a los pacientes con HTA sistlica aislada. No se utilizan en pacientes con HVI ni IM.

ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CA. CCB

EFECTOS ADVERSOS MINIMOS Dihidropiridinas 10% presentan cefalea, rubor, desmayo, reflujo GE (impiden la contraccin del EEI) y EDEMA. Aumento de la presin hidrosttica en MsIs por dilatacin precapilar farmacolgica y contraccin postcapilar refleja. Verapamil: estreimiento Verapamil y Dialtizem: bradicardia sinusal y paro sinusal. (exagerado al combinar con BB) til en pacientes con renina baja, ancianos y afroamericanos MONOTERAPIA Pueden usarse en combinacin: IECA, BB, diurticos

ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CA. CCB

CONTRAINDICADOS
Enfermedad del nodo SA y AV

USOS
HTA concomitante:
Asma Hiperlipidemia Diabetes IR

NOTA: no alteran la tolerancia al ejercicio, el perfil lipdico, cido rico y electrolitos.

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGOTENSINA. IECA

CAPTOPRILO. CAPOTEN ENALAPRILO. VASOTEC LISINOPRILO. PRIVINIL QUINAPRILO. ACCUPRIL RAMIPRILO. ALTACE BENAZEPRILO. LOTENSIN MOEXIPRILO. UNIVASC FOSINOPRILO. MONOPRIL TRANDOLAPRILO. MAVIK PERINDOPRILO. ACEON

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGOTENSINA. IECA

REDUCEN LA CANTIDAD DE ANGIOTENSINA II. Relajan el msculo liso, promueven la vasodilatacin. Aumentan la excrecin renal hidrosalina. Reducen el volumen plasmtico, disminuyen la hipertrofia celular. Presentan buen perfil de seguridad y

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGOTENSINA. IECA tiles en diabticos con nefropata. Enlentecen la progresin de la misma. Disminuyen la progresin de glomeruloesclerosis. Primera lnea en HTA con HVI o cardiopata isqumica. Aumentan la eficacia de los diurticos.

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGOTENSINA. IECA

PRECAUCIN: (Atenan la produccin de aldosterona, generando aumento de K) IR Concomitantes: Glucocorticoides Diurticos ahorradores de K. EFECTOS ADVERSOS Angioedema (letal pero poco frecuente) TOS CONTRAINDICACIONES Embarazo Estenosis bilateral de las arterias renales. Unilateral con rin nico. Porque disminuyen la TFG.

IECA
Bd oral CAPTOPRIL ENALAPRIL* ENALAPRILAT (parenteral) LISINOPRIL BENAZEPRIL* FOSINOPRIL* 75% 60% T 2h 1,3 h ELIMINACIN Renal 40-50% Renal

30% 37% 36%

12 h 10-11 11,5 h

Renal Heptica Heptico y Renal

TRANDOLAPRIL*
QUINAPRIL* RAMIPRIL*

10-70%
60% 50-60%

10 h
2h

Heptico, renal y heces

Heptico y heces Heptico y Renal

MOEXIPRIL*
PERINDOPRIL*

13%
75%

2-50 h
3-10 h

Heptico
Heptico

*son prodrogas

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II. ARA II LORSATAN. COZAAR CANDESARTAN. ATACAND IRBESARTAN. AVAPRO VALSARTAN. DIOVAN TELMISARTAN. MICARDIS EPROSARTAN. TEVETEN

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II. ARA II

MEJORES QUE IECA NO ALTERAN LA CONVERSIN DE ANGIOTENSINA I A ANGIOTENSINA II DESINTEGRACIN MEDIADA POR ECA DE LA BRADICININA Y DE LA SUSTANCIA P RARA VEZ DAN TOS Y ANGIOEDEMA Hay dos subtipos de receptores:
AT1: Msculo liso vascular, miocardio, cerebro, clulas suprarrenales, que secretan aldosterona AT2: en mdula suprarrenal Cuando antagonizan el AT1 aumentan la renina y angiotensina II. El AT2 efecto antimittico y antiproliferativo

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II. ARA II CONTRAINDICADOS EN EL EMBARAZO Efecto hasta 6 semanas de iniciado el tratamiento. Se potencia el efecto con los diurticos. Previene nefropata diabtica y la HVI.

ARA II
Bd oral CANDESARTAN* BAJA T 9h ELIMINACIO N Renal 33% y Hepatico 67%

PROSARTAN
IRBESARTAN LOSARTAN TELMISARTAN VALSARTAN
*prodroga

BAJA
BAJA BAJA BAJA BAJA

5-9 h
11-15 H 6-9 H 24 H 9H

Heptico y Renal
Heptico Hepatico y Renal Bilis Heptico

GRACIAS

Bibliografa
Clases de la Ctedra de Farmacologa. Escuela de medicina Jos Mara Vargas. UCV. Perodo 2007-2008. Color Atlas of Pharmacology. 2nd edition, revised and expanded Heinz Lllmann, M. D. Professor Emeritus. Department of Pharmacology University of Kiel Germany. Las bases farmacologicas de la terapeutica 11a edicion. Goodman & Gilman Farmacologia 2da edicion. Harvey, Mycek y Champe.