QUINOLNICOS

Mefloquina

Cinconin a Quinidin a Quinin a

Hidroxicloroquin a Halofantrin a Lumefantrin a Esquizonticid as

Cloroquina

Primaquin a

Amodiaquin a

Quinacrin a

CLOROQUINA

Cloroquina. Inhibicin de la polimerizacin del hem Concentracin en lisosomas del parsito dentro del hemate:

Farmacocintica
CLOROQUINA Absorcin O-IMSC-IV IV: goteo lento contnuo

Extensa unin a tejidos

UAP: 60%

Sustrato de Cyp 450

-Eliminacin renal favorecida por la alcalinizacin

Vm: 30-60 das

CLOROQUINA
CONTRAINDICACIONES Personas con hipersensibilidad al frmaco. En pacientes que pueden precipitar ataques agudos de porfiria o psoriasis. No debe utilizarse en pacientes con alteraciones retinianas o del campo visual ni con antecedentes de epilepsia

PRECAUCIONES
Administrar con precaucin en pacientes con deficiencia de la enzima glucosa 6fosfato deshidrogenasa ya que puede provocar crisis hemolticas

Realizar exmenes neurolgicos y oftalmolgicos cada tres a seis meses en pacientes que reciben dosis altas por tiempos prolongados

Tener precaucin con la administracin del frmaco a embarazadas ya que se ha reportado paresia cocleovestibular en el recin nacido

Usar con precaucin en pacientes con antecedentes de dao heptico, trastornos neurolgicos o hematolgicos.

Su utilizacin en madres lactantes no con lleva ningn riesgo ya que las concentraciones detectadas en la leche materna son mnimas.

Usos
Se la utiliza especialmente
en el paludismo
Ataques agudos de paludismo porque es eficaz contra las formas eritrocitarias de Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae y cepas sensibles de Plasmodium falciparum.

Cloroquina no es til Para las formas Persistentes De Plasmodium vivax.

Es profilctico, por su accin sobre los gametocitos de : oPlasmodium vivax oPlasmodium ovale, oPlasmodium malariae
El uso de dosis altas por varios meses ha resultado eficaz en el tratamiento de enfermedades autoinmunes o La artritis reumatoide, o Lupus eritematoso sistmico

Se utiliza para tratamiento de abscesos amebianos hepticos.

PRIMAQUINA
Su mecanismo de accin probablemente est mediado por productos intermediarios de la Primaquina con propiedades xido-reductoras

La Primaquina destruye las fases hepticas tardas y las formas latentes de P. vivax y P. ovale y por ello posee gran actividad clnica para la cura radical del paludismo recidivante

La Primaquina por si sola no suprime los ataques de paludismo por P. vivax

FARMACOCINTICA
La

absorcin oral es casi completa sricas mximas en alrededor de 3 distribucin

Concentraciones

h
Amplia

tisular.
Vida

media plasmtica de 5 horas

Su

rpido metabolismo da origen a varios productos, de ellos la carboxiprimaquina, capaz de alcanzar niveles en sangre diez veces superiores.

CONTRAINDICACIONES
Antecedentes de hipersensibilida d al frmaco.
Uso concomitante de Primaquina y agentes hemolticos o depresores de la funcin medular
Pacientes que recibieron recientemente o estn recibiendo quinacrina ante la posibilidad de incremento de los efectos txicos del antipaldico

Portadores de enfermedades con tendencia a la granulocitopenia como el lupus eritematoso y artritis reumatoide

No administrar a embarazadas

Quinacrina
Aumenta la toxicidad del antimalarico

Depresores Medulares y Sustancias Hemolticas Potencian los efectos adversos de Primaquina

Efectos adversos
Efectos hematolgicos: leucopenia, anemia hemoltica en personas con dficit de glucosa 6fosfato deshidrogenasa metahemoglobina reductasa

Color azul de las uas, labios o piel; respiracin difcil; mareos, Nuseas o vmitos; espasmos o dolor del estmago , Fiebre , dolor de garganta

Efectos gastrointestinales: nusea, vmito, dolor epigstrico, calambre abdominal

USOS
Es el frmaco de eleccin para erradicar las formas hepticas latentes de P. vivax y P.ovale Es gameto citica contra las cuatro especies de paludismo humano

Tiene accin contra los parsitos de la etapa eritrocitica, pero 4esta actividad es demasiado dbil para jugar un papel importante.

Tambin se puede utilizar como quimioprofilaxis contra todos los gneros de parsitos que causan paludismo

MEFLOQUINA

Mefloquina. Formacin de complejos txicos con hem libre. No se intercala en el ADN

Los complejos txicos con Hem daa las membranas e interactuar con otros componentes de plasmodios.

MEFLOQUINA

Absorcin Oral; aumenta con el alimento

UAP 98%

Circulacin - entero heptica

Eliminacin por heces, slo 10% por orina

Vm : 20 das

Cambios en fcc segn la edad, etnia, embarazo

MEFLOQUINA

Precauciones

Usos
Profilaxis de viajeros no inmunes que permanecen por lapsos breves en zonas que el paludismo es endmico Protege las infecciones Causadas por P. Falciparum(incluso resistente a la Cloroquina P. Vivax

Malaria de leve a moderada causada por cepas de P. falciparum sensibles o resistentes a Cloroquina

En P. Vivax hay un alto riesgo de recadas por que la es eficaz como esquizonticida sanguneo pero no elimina los parsitos exoeritrocitos o que se encuentran en la fase heptica

No hay datos suficientes que indiquen que sea til para la malaria causada por P. ovale y P. Malarie

Es una alternativa a quinidina y a Halofantrina, con ventaja de que slo necesaria una dosis

la la la es

PROFILAXIS DEL PALUDISMO

Profilaxis Supresiva
Cloroquina , proguanil , mefloquina y doxiciclina son supresores profilcticos. Esto significa que slo son eficaces para matar el parsito de la malaria una vez que ha entrado en la fase eritroctica (estadio en sangre) de su ciclo de vida, y por lo tanto no tienen efecto hasta la etapa de heptica Es por eso que estos profilcticos debe seguir siendo tomado por cuatro semanas despus de salir de la zona de riesgo.

Profilaxis Causal
El objetivo profilcticos no slo es en las etapas de la sangre de la malaria, sino en la la etapa inicial del hgado tambin. Esto significa que el usuario puede dejar de tomar la droga siete das despus de salir de la zona de riesgo. Malarone y primaquina son las nicas causales profilcticos que se utilizan actualmente

Los regmenes de medicamentos

BIBLIOGRAFIA
http://www.galeno21.com/INDICE%20 FARMACOLOGICO/CLOROQUINA/C LOROQUINA.htm http://aprendertodo.info/mefloquina/ http://www.iatreia.udea.edu.co/index.p hp/iatreia/article/viewFile/271/445 http://www.galeno21.com/INDICE%20 FARMACOLOGICO/PRIMAQUINA/art iculo.htm