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DEFINICIN:
propios de la clula.
Para ello debe asociarse a molculas celulares con las que pueda generar uniones reversibles (generalmente).
En
las
organelas
existen
numerosas
molculas
capaces de asociarse al frmaco, pero no todas estas asociaciones pueden provocar una respuesta celular ya que la molcula aceptora no es modificada por el frmaco para repercutir en el resto de la clula o bien porque la funcin de la molcula receptora no es suficientemente importante para provocar un cambio en la clula.
Componente de una clula u organismo que interacta con un frmaco e inicia una cadena de fenmenos bioqumicos que
Un
Frmaco
se
puede
unir
una
molcula
las molculas con que los frmacos son capaces de interactuar selectivamente, generndose como consecuencia de ello una modificacin en la funcin celular
R asociados a tirosina-quinasa
R con afinidad por ADN (esteroides)
como
receptores
farmacolgicos
se
encuentran
aquellas con la capacidad de actuar como mediadores de la comunicacin celular, es decir los receptores de sustancias endgenas (NT, Hormonas, etc) Los receptores son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, asociados a otras (H de C, lpidos) que se encuentran en las membranas externas, citoplasma y ncleo celular.
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Receptores postsinpticos Los receptores responsables de los efectos farmacolgicos directos son generalmente postsinapticos, es decir que se ubican en la clula efectora ya sean de membrana o intracelulares.
determinando
as
una
regulacin,
de
la
liberacin
del
mencionado neurotransmisor.
principalmente
en
la
Neurotransmisin
Existen 2 tipos de R:
NM: musculares NN: neuronales
Es
un
tipo
de
M2: Cardacos: - contractibilidad, frec cardaca M3: M. Liso y Glndulas: + secrecin exocrina, + la contraccin de la musc. lisa bronquial e intestinal (menos el vascular). M4: Endotelio y tero: vasodilatacin arterial. M5: no se conoce su ubicacin
Se clasifican en 2 grupos:
RECEPTORES a :
a1: postsinpticos. Predominan en musculo liso vascular. a2: presinpticos. Inhiben la liberacin de Catecolaminas.
RECEPTORES b
b1: cardacos. Estimulan todas las prop. del corazn. b2: musculo liso. Ej: M liso Bronquial y uterino, libera insulina. b3: tejido adiposo.
Mediados No
por receptores
Efectos enzimticos
Algunas
que son
drogas
actan
especficas:
Amortiguadores Quelacin
interaccionando
enzimas.
sobre
dichas
En tal sentido es muy comn el desarrollo de Inhibicin enzimtica como mecanismo de accin de muchas drogas.
Dos parmetros son fundamentales en la accin del frmaco con el receptor: afinidad y eficacia
La
modificacin
molecular
no
necesariamente
alteran por igual todas las acciones y efectos de un producto medicamentoso, por lo que a veces es posible sintetizar un congnere con una proporcin mas favorable entre efectos teraputicos y txicos, con una mayor selectividad por diferentes clulas o tejidos, o caractersticas secundarias mas aceptables que las del frmaco original.
AFINIDAD:
actividad intrnseca.
Agonista puro: presenta afinidad y actividad intrnseca mxima.
Agonistas
puro.
parciales:
muestra
afinidad,
pero
su
Frmacos
antagonistas:
presenta
afinidad,
Un frmaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee afinidad por un Receptor pero desencadena una respuesta menor que la de un agonista puro.
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Un frmaco es Antagonista cuando posee afinidad por un Receptor pero no desencadena una respuesta (no posee
Eficacia).
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Los Agonistas se unen al R inactivo e inducen a una conformacin activa del Receptor. Los Antagonistas se unen al estado inactivo del R sin producir un cambio conformacional.
La relacin dosis-efecto es un concepto muy importante en farmacologa. Se representa con la llamada curva dosis-efecto. Esta curva
muestra la relacin entre diferentes dosis de frmacos y la intensidad del efecto que produce en un paciente.