ANESTESICOS LOCALES Y ANESTESIA REGIONAL

Gabriel Espinoza Coronel M.C.

El sistema nervioso nos permite captar estmulos externos, procesarlos y responder a ellos.
El potencial de accin es posible gracias en ingreso de Na, y este favorece liberacin de neurotransmisores

Unidad Anatomo-Funcional Sistema Nervioso

Division del Sistema Nervioso

Se encuentra dividido en: 1. Sistema Nervioso Central. (Cerebro y Medula Espinal) 2. Sistema Nervioso Perifrico: Sistema Motor Voluntario. Sistema Nervioso Autonomo.

Fibras Centrpetas a Medula Espinal

Que son los anestsicos locales?

Son drogas que interrumpen la conduccin nerviosa en los tejidos que se administran en concentraciones adecuadas. Accin es reversible recuperacin total de la funcin nerviosa

Anestsicos Locales

Farmacodinamia
Los AL disminuyen la permeabilidad del canal al ion sodio (Na) sin afectar el potencial de reposo, causan bloqueo de la propagacin del impulso. Segn su actividad, los canales pueden estar en distintos estados (reposo, cerrado, abierto e inactivo) . Los canales sdicos se concentran en los ndulos de Ranvier en los axones mielinizados y a lo largo de todo el axoplasma de las fibras C.

Mecanismo de Accin
Impiden la produccin y conduccin del impulso nervioso. Su sitio de accin es la membrana celular. Disminuyen o impiden el gran aumento transitorio de permeabilidad de membrana celular a los iones de Sodio. Umbral de excitacin elctrica se incrementa y conduccin disminuye hasta bloquearse por completo.

FARMACOCINETICA
DISPONIBILIDAD LOCAL

Farmacocintica
Absorcin depende de superficie, cantidad y aditivos. Luego perfunde los tejidos ms irrigados. Solubilidad en lpidos permite adecuada redistribucin, llegada a los sitios diana y actividad. Difieren el lugar de inyeccin sobre absorcin.

Farmacocintica
Extraccin a su paso por el pulmn. Difusin a travs de membrana placentaria, puede llegar al feto y acumularse all (trampa inica). Tiene amplio metabolismo heptico y excrecin renal, depende del fluo sanguneo y enfermedades prexistentes.

Sensibilidad Diferencial
De acuerdo al calibre de las fibras nerviosas, y su contenido de mielina. Fibras C y Ag, son las primeras en bloquearse y en recuperarse. Depende de la concentracin y cantidad de AL para bloquear los grandes troncos nerviosos. Bloqueo autonmico, sensitivo temperatura, motor fino y motor grueso.

Caractersticas del Bloqueo

En fibras mielinizadas se produce el bloqueo del impulso por un AL cuando se disminuye ms del 84% de la conductancia al sodio en tres nodos consecutivos de Ranvier Los anestsicos locales se administran segn dosis (dosis = volumen x concentracin). Para verificar los efectos neurofisiolgicos con distintos AL tenemos en cuenta: a- Concentracin mnima inhibitoria (Cmi). b- Concentracin mnima eficaz (Cme). c- Calibre de las fibras nerviosas .

Efectos farmacolgicos
1 Troncos y fibras nerviosas (Todas) Alivio completo del dolor Abolicin:
Control simptico de la zona (aumento del flujo

sanguineo regional) Tacto, sensacin trmica y presin profunda

2 Efectos (adversos) sobre: Sistema Nervioso Central Aparato cardiovascular

APLICACIONES TERAPUTICAS Y TIPOS DE ANESTESIA LOCAL.

Anestesia superficial o tpica Anestesia por infiltracin

Bloqueo nervioso perifrico

Anestesia regional intravenosa

Anestesia epidural y anestesia

subaracnoidea

Anestsico Local Ideal.

No produzca irritacin en sitio de administracin. No dae estructura nerviosa. Toxicidad sistmica baja. Tiempo corto para inicio de accin. Duracin acorde con el procedimiento a efectuar. Fcil aplicacin regional y local.

Factores que determinan la actividad clnica de los AL:

1- Tamao molecular (la estabilidad depende de la frmula

estructural)

2- Liposolubilidad (inicio de accin intrnseca, elevada potencia y duracin de accin).

3- Relacin pk/pH (determina grado de ionizacin, la forma no ionizada atraviesa la membrana celular).
4- Porcentaje de unin a protenas.

5- Volumen y concentracin (dosis), correlaciona la latencia, la concentracin regula la duracin y calidad del bloqueo.
6- Flujo sanguneo tisular (coeficiente de difusin tisular)

7- Lugar de inyeccin, anatoma particular de la zona de inyeccin, variacin en la velocidad de absorcin vascular.

Factores que determinan la actividad clnica de los AL

7- Distancia al nervio. 8- Propiedades vasoactivas intrnsecas de los AL. 9- Utilizacin de vasoconstrictores, alcalinizacin, carbonatacin. 10- Velocidad y fuerza de inyeccin. 11- Mezcla de anestsicos locales. 12- Situaciones fisiolgicas, el embarazo, el estrs, la enfermedad, aumentan la a 1 glicoprotena cida. 13-Patologas agregadas: hepatopatas, hipoproteinemias, cardiopatas cianticas, etc.

Aditivos para Anestsicos Locales

Vasoconstrictores: Adrenalina, fenilefrina, noradrenalina, naftazolina. La adicin de epinefrina a dosis entre 5 y 2,5 ug/ml (1.200.000 - 1.400.000) incrementa la duracin de accin.

La adicin de vasoconstrictores, hace que: Disminuye absorcin sistmica del AL, disminuyendo la concentracin plasmtica mxima y la toxicidad sistmica. Mejora la calidad y duracin del bloqueo segn el AL empleado, disminuyendo el tiempo de latencia. Puede producir taquicardia y vasodilatacin refleja.

AL junto con vasoconstrictores Los vasoconstrictores por si mismos causan toxicidad

No pueden utilizarse junto con AL:
Zonas con bajo riego sanguneo
Administracin intravascular de AL Angina de pecho inestable Arritmias

Aditivos para Anestsicos Locales

ALCALINIZACIN DE LA SOLUCIN DE AL La adicin de bicarbonato de sodio produce incremento de la forma no ionizada (base), lo que aumenta la velocidad de difusin a travs de la membrana, disminuyendo el tiempo de latencia y aumentando la duracin del efecto. DEXTROSA En concentraciones del 7,5% - 8% para producir cambios en la baricidad, y para disminuir la absorcin sistmica. POTASIO Cloruro potsico para disminuir el gradiente electroqumico a travs del axoplasma, aumentando la duracin (mtodo discutido).

Todos estos factores en suma nos dan las propiedades esenciales de los AL, (latencia, duracin, potencia y toxicidad).

Interacciones Medicamentosas
La cimetidina, el propranolol y el halotano reducen el aclaramiento heptico de los AL al disminuir el flujo heptico. En pacientes tratados con bloqueantes clcicos (verapamilo) se prolonga la duracin del bloqueo pero puede aumentar la cardiotoxicidad especialmente con bupivacana. Los pacientes tratados crnicamente con betabloqueantes pueden ser ms susceptibles a la cardiotoxicidad por bupivacana. Los AL son inhibidores de la fibrinolisis, la adhesin, la agregacin y liberacin plaquetaria, la migracin y agregacin leucocitaria; tambin reducen la viscosidad sangunea y en consecuencia el riesgo de fenmenos tromboemblicos. Las benzodiacepinas aumentan las concentraciones plasmticas de la bupivacana con lo que disminuye el margen de seguridad.

Interacciones Medicamentosas
Anticonvulsivantes. Procainamida. Cimetidina. B. Bloqueadores. Barbitricos.

TOXICIDAD
SNC Alteracin gradual proporcional a la A.L.: mezcla de alteraciones estimulantes y depresoras
Nuseas y vmitos, entumecimiento perioral y lingual, aturdimiento, acfenos, inquietud y verborrea, dificultad en la fonacin, nistagmus y, escalofrios. Espasmos musculares seguidos de convulsiones. Coma con posible parada respiratoria

TOXICIDAD
Cardiovascular A.L. > que las que originan convulsiones
Poco frecuente: Disminucin de la conduccin nerviosa excitabilidad y de la contractilidad del miocardio Bradicardia, bloqueos, insuficiencia cardaca Relajacin del msculo liso vascular (por bloqueo simptico) Hipotensin

TOXICIDAD
Reacciones alrgicas
Van desde cutnaeas a anafilaxia Mucho ms frecuentes con los AL tipo ester (procaina) Cruzada a todos los AL del mismo grupo Sustituir por los AL del grupo amida

Utilizacin durante el parto

Pueden deprimir la contractilidad uterina Podran atravesar la placenta y causar efectos adversos SNC y CVS en el recin nacido.

Algunos Anestsicos Locales

Aminoesteres Aminoamidas

Cocana
Primer anestsico local utilizado en el mundo, procede de los andes peruanos. Se uso inicialmente en odontologa y ciruga menor. Tratar adiccin a morfina. En la bsqueda de mejores anestsicos sin los efectos centrales de cocana se descubren los AL.

Farmacocintica
Eliminacin: segn compuestos

AMINAS: Biotransformacin Heptica ESTERES: Biotransformacin en Plasma por esterasas

Aminoesteres
Cloroprocana:
Derivado halogenado de la procana. Posee latencia y duracin de accin corta ( 30m- 60m) Toxicidad sistmica reducida. Se puede utilizar en solucin al 1% para bloqueos perifricos y al 2 3% para bloqueos peridurales. Tiene riesgo de neurotoxicidad por el conservante, en caso de inyeccin sub-aracnoidea accidental. Es el AL menos txico, posee toxicidad aguda reducida debido a un rpido metabolismo (semidesintegracin plasmtica aproximadamente 25 segundos) Se metaboliza por la seudocolinesterasa plasmtica y su principal metabolito es el cido 2-cloroaminobenzoico.

Aminoesteres
Tetracana.
Es el aminoster ms potente, posee duracin de accin prolongada 2 - 3 hrs. con adrenalina se prolonga a 4 - 6 hr. El perodo de latencia es de 3m a 5m. Se utiliza para anestesia subaracnoidea al 1%, ya sea en soluciones iso, hipo e hiperbricas. Eficaz en aplicacin tpica en oftalmologa junto a la proparacana. Su DL50 por esta va de administracin y la va endovenosa son similares. Sus principales metabolitos son cido butilaminobenzoico y dietilaminoetanol.

Aminoamidas
Bupivacana:
Deriva de la mepivacana, es ms liposoluble y 4 veces ms potente que la lidocana con una duracin de accin 5 veces mayor (160 - 180 minutos, administrada por va peridural). Es el ms txico de las aminoamidas. Produce un bloqueo sensitivo de excelente calidad, la existencia de un bloqueo diferencial es manifiesto, el bloqueo motor slo se produce en forma completa a concentraciones del 0,75%, pero la diferencia de concentracin neurotxica/cardiotxica es muy reducida. Se metaboliza en hgado a 4 hidroxibupivacana y desbutilbupivacana, tienen vida media ms prolongada que la bupivacana pero no se las considera activas.

A concentraciones bajas 0,125 - 0,0625% produce bloqueo sensitivo de calidad con ausencia o moderado bloqueo motor, el bloqueo motor es mayor con solucin isobricas.

Bupivacana.
Mayor duracin de bloqueo anestsico. Ms lento inicio de accin comparado con lidocana. Ms txica que lidocana. Menos vasodilatadora. No tiene accin antiarrtmica.

Bupivacana
1.
2.

3.

4.

Dosis: Anestesia intravenosa: No se usa. Anestesia regional: 1-2 mg/kg para anestesia epidural y 0.3 a 0.5 mg/kg para anestesia raqudea. En bloqueos de extremidades 100 a 200 mg/dosis. Inicio de accin: Infiltracin 2-10 min. Epidural 4-17 min. Raqudea 1-3 min.

Aminoamidas
Levobupivacana:
Enantimero (S) sinister, de la bupivacana. La potencia levobupivacana: bupivacana es de 0,98, pero menos txico. La dosis mxima permitida es de 1,5 a 2mg/kg. La duracin de bloqueo con concentraciones al 0,5% es de 377 y con 0,75% de 460 minutos. Las caractersticas clnicas son similares a los bloqueos producidos con ropivacana.

Aminoamidas
Lidocana:
Latencia corta y duracin de accin intermedia 30 - 60 minutos. La vida media de distribucin es de 8,3 minutos y la vida media de eliminacin de 108 minutos. Dependiendo de la concentracin plasmtica tiene acciones antiarrtmicas (clase Ib clasif. Vaughan-Williams), antiepilptica, analgsica endovenosa (dolor crnico) y anestsica. A dosis de 2ug/ml. activa para dolores de origen central (inhibicin receptores subcorticales) a dosis de 3ug/ml. activa para dolores de origen perifrico a dosis entre 0,5 y 4 ug/ml efecto anticonvulsivante y analgsico central

Lidocana
Concentraciones:

1. Para infiltracin 1- 2 %.
2. Anestesia Regional: 1-2 y 5%.

3. Anestesia Intravenosa: 1-2%

4. Anestesia Tpica: 10% y 2%.

Inicio de accin: 1-2 min. En infiltracin, 5-8 min epidural, - de 1 min raqudea

Lidocana
1.
2. 3. 4.

Dosis: Anestesia Tpica (gel al 2%) 0.6-3 mg/kg. Intravenosa Regional: Extremidad superior 200-250 mg. Bloqueo Plexo braquial 300-475 mg. Anestesia Regional: raqudea o Epidural.

Toxicidad de Lidocaina
A dosis ms de 5 ug/ml ya comienza con efectos de toxicidad (convulsivante) sobre el SNC que seguira aproximadament e la siguiente progresin: Todo este cuadro se manifiesta por bloqueo selectivo de vas inhibitorias de la corteza

a- Adormecimiento de la lengua, gusto metlico. b- Mareos y vrtigos (sensacin de flotar). c- Alteraciones visuales y auditivas. d- Desorientacin y somnolencia. e- Contracciones musculares y convulsiones.