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Sntese da histamina
(2,4-imidazolil-etilamina)
Histidina
COOH HC HN C H C-CH2- CH- NH2 N
Histamina
L-Histidina descarboxilase
HC HN C H C-CH2- CH2- NH2 N
CO2
LIBERAO DE HISTAMINA
Liberao primria
LIBERAO DE HISTAMINA
LIBERAO SECUNDRIA
Substncias qumicas: Analgsicos opiides, BNMs, Guanetidina, Bradicinina, Substncia P, Contrastes radiolgicos... Agentes fsicos: Calor, frio, presso...
RECEPTORES HISTAMINRGICOS
Subtipo de receptor H1 H2 H3 Distribuio Msculo liso, endotlio, crebro Mucosa gstrica, msculo cardaco, mastcitos e crebro Pr-sinptico Mecanismo psreceptor IP3 e DAG AMPc Interligado a protena G idem
H4
Medula ssea
Farmacodinmica
Receptores H1
Msculo liso (GI, Respiratrio e vascular) - peristaltismo - broncoconstrio - vasodilatao (pr-capilar)
Farmacodinmica
Receptores H2
Msculo liso vascular - Vasodilatao (pr-capilar)
Mucosa gstrica - secreo cida gstrica
Receptores H3
SNC (pr-sinptico) - inibe liberao de histamina - Reduz influxo de Clcio
ANTI-HISTAMNICOS
Bloqueadores dos receptores H1
Mecanismo de ao
Bloqueio competitivo reversvel dos receptores histaminrgicos H1
Estrutura qumica
Classificao
Antagonistas de 1a gerao - Menor especificidade, maior lipossolubilidade Antagonistas de 2a gerao - Maior durao do efeito
Etanolaminas
Carbinoxamina (naldecon) Clemastina (agasten) Difenidramina (benadryl) Dimenidrinato (dramin) H UeB
VO e P VO e T VO e P
Etilenodiaminas
Pirilamina ou Mepiramina (conidrin) H UeB
Alquilaminas
Clorfeniramina (descon) Bromofeniramina (dimetapp)
VO e P
4-6
UeB
Ao Met. Exc. h
Piperazinas
Hidroxizina (hixizine) Meclizina (meclin)
6-24
12-24
UeB
Fenotiazinas
Prometazina (fenergan) 4-6
4-6
H
H
UeB
UeB
Piperidinas
Ciproeptadina (trimetabol)
VO
Vias adm
VO T
Ao Met. Exc. h
12-24 12-24 H H FeU FeU
Piperazinas
Cetirizina (cetrizin)
Ftalazinonas
Azelastina (rino-lastin)
Piperidinas
Loratadina (claritin) Fexofenadina (allegra)
VO
VO
24 12
FeU
Interaes medicamentosas
Depressores do SNC Anticolinrgicos
Farmacocintica boa absoro biotransformao heptica discreta excretados praticamente inalterados urina, fezes, leite (famotidina, nizatidina)
Efeitos adversos
Cefalia, tonturas e confuso mental Astenia, dores musculares Diarria ou constipao Perda da libido e impotncia Alterao nas mamas