Вы находитесь на странице: 1из 20

NEURODREPESORES BARBITURICOS

Dr. Wilson Becerra Llempen Farmacologa - USMP

HIPNOSEDANTES
HIPNTICO SEDANTE
TRANQUILIZANTE

Barbitricos

A.1. Historia. A.2. Definicin. A.3. Efectos. A.4. Sndrome de abstinencia A.5. Intoxicacin.

BARBITURICOS - HISTORIA
1863 Von Baeyer sintetiz el cido barbitrico (rea acido malnico)
Durante mucho tiempo, barbitricos y opiceos nicas sustancias disponibles para la ansiedad o la agitacin de pacientes psiquitricos

Utilizacin clnica se generaliza y su abuso se convierte en un problema social y de salud En la actualidad, su utilizacin ha disminuido mucho

Clasificacin
De accin prolongada (>6h.)
Fenobarbital, mefobarbital

De accin intermedia (3 6h.)


Butabarbital, amobarbital

De accin corta (<3h.)


Pentobarbital, secobarbital

De accin ultracorta (minutos)


Tiopental
Derivan del cido fenilbarbitrico: Deprimen reversiblemente todo tejido excitable

Mecanismo de accin

Mecanismo de accin
Los barbitricos tienen efecto depresor del sistema nervioso central que es dependiente de la dosis. Actan unindose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisin inhibidora.

Acciones farmacolgicas
Depresin: sedacin leve Anestesia general. Anticonvulsivantes Ansiolisis Euforizantes, hiperalgesia Hipnosis Tolerancia rpida (mayormente para los efectos anmicos, sedantes e hipnticos) Abuso y dependencia

Acciones farmacolgicas
Aparato respiratorio
Depresin del CR. Depresin ligera de los reflejos protectores (pueden inducirse estos)

Aparato cardiovascular
Ligera hipotensin y bradicardia (intensa en ICC y shock hipovolmico) Dosis txicas: depresin cardiaca directa

Acciones farmacolgicas
Gastrointestinal
Disminucin del tono y amplitud contrctil Induccin microsomal heptica

Genitourinario
Dosis anestsicas: disminucin de la fuerza y frecuencia de las contracciones uterinas Disminucin del flujo urinario: oliguria o anuria graves

Farmacocintica
Buena absorcin oral, rectal y VIV.
No VIM por gran alcalinidad (dolor y necrosis posibles). cidos dbiles como ASA y warfarina los desplazan de las albminas Alcalinizacin de la orina o la diuresis osmtica facilitan su excrecin Afecciones funcionales hepticas o renales, incrementan su toxicidad. Existe paso rpido trasplacentario

Toxicidad
Colaterales:
Somnolencia y depresin residual Euforia y excitacin con terrores nocturnos y pesadillas Hiperalgesia Depresin respiratoria e hipotensin con tendencia al shock Induccin de reflejos protectores (laringoespasmo) Alergias

Toxicidad aguda
Es mayor con los de vida breve y ms liposolubles
Semejante a embriaguez alcohlica que puede progresar hasta depresin respiratoria (respiracin Cheyne Stockes), hipotensin, hipotermia, miosis, midriasis paraltica, complicaciones pulmonares e IRA.

INTOXICACIN: Diagnstico clnico


Generalmente como intento autoltico. (M. Monroe)
Afectacin del nivel de conciencia: del estupor al coma.
Pupilas inicialmente miticas para pasar a midraticas.

Depresin respiratoria: aparicin de hipoxemia e hipercapnia.


Disminucin de la TA

Vasodilatacin capilar
Hipotermia

DIAGNOSTICO ALTERACIONES CONDUCTUALES


Somnolencia.
Conducta semejante a una embriaguez. Confusin. Irritabilidad. Alteracin de las capacidades cognitivas

TOXICIDAD CRONICA
Somnolencia, alteraciones de la memoria, atencin y el juicio

Euforia o depresin, alucinaciones y confusin


Vrtigo, nistagmus y ataxia

Disartria y temblores
Anorexia y constipacin

SINDROME DE ABSTINENCIA
Insomnio Sudoracin Inquietud - Hipersensibilidad a luz y sonido Mareo - Crisis convulsivas Nausea - Contracturas musculares Dolor abdominal Delirium Dolor de Cabeza

Interacciones
Potenciacin con otros depresores Mayor depresin: INH, metilfenidato, inh.MAO Induccin metablica de corticoides, anticoagulantes orales, digitoxina, betabloqueadores, doxiclina, hormonas, griseofulvina, quinidina, fenitoina, testosterona, antidepresivos tricclicos, vit. D y K y algunos factores de coagulacin. Desplaza a la tiroxina de las albminas

Usos teraputicos
Poco uso actual como hipnosedantes Uso ocasional como sedantes (clicos, tosferina, piloespasmo, nuseas y vmitos de carcter funcional) Emergencias convulsivas (ttanos, eclampsia, status epilepticus) Anestesia general (accin ultracorta) Coadyuvantes en Dx y Tx siquitricos: narcoanlisis y narcoterapia Hiperbilirrubinemia y kernicterus