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Medicamentos em reumatologia

Escola de Medicina UCPel

Classes de frmacos
Analgsicos Antiinflamatrios no hormonais Antiinflamatrios hormonais ( glicocorticides ) Drogas modificadoras da doena ou drogas antireumticas de ao lenta Outras drogas

Antiinflamatrios no hormonais ( AINES )


Inibem ciclooxigenase ( COx ) diminuindo produo de prostaglandinas Podem ser usados em associao com acetaminofen, codena, corticides, drogas antireumticas de ao lenta No h razes para associar 2 AINES Quando no se obtm resposta boa com um AINE, tentar outro de classe diferente, embora no haja diferena no mecanismo de ao dos diversos AINES

Mecanismo de ao dos AINES


Lipdios da membrana nuclear

Inibido por corticides

Fosfolipase A

Acido araquidnico

Lipooxigenase

Ciclooxigenase COx

Inibida pelos AINES

Leucotrienos

Prostaglandinas

AINES alguns representantes


Acido acetil saliclico Ibuprofeno, cetoprofeno Indometacina Diclofenaco, aceclofenaco Piroxicam, tenoxicam, meloxicam Nabumetone Nimesulide Celecoxib, etoricoxib, lamericoxib, (rofecoxib, valdecoxib) ...

Mecanismo de ao dos AINES


Agem por inibio da ciclooxigenase. Duas ciclooxigenases:
COx 1 predominantemente constitutiva, fisiolgica ; papel na gastroproteo. COx 2 predominantemente induzida pela reao inflamatria Os AINES inibidores seletivos da COx 2 (*) determinam menos efeitos colaterais GI (*) nimesulide, nabumetone, coxibs

I N I B

Aspirina (doses baixas)


Indometacina Piroxicam

C O

Meloxican Nimesulida Diclofenado


Coxibs

X
1 Inibio da COx2

AINES efeitos colaterais


So mais comuns em idosos Digestivos: esofagite, lcera pptica, hemorragia digestiva, reativao de doena inflamatria intestinal Renais: nefrite intersticial, insuficincia renal aguda, reteno de Na, edema.

AINES efeitos colaterais


Cardiovasculares: descompensao de IC, aumento do risco de eventos aterotrombticos (expecialmente os coxibs) Alergias: urticria, angioedema, eritema polimorfo-Stevens Johnson

Aines efeitos colaterais


Hepatite, colestase Exacerbao de asma brnquica Alteraes de comportamento... Interaes medicamentosas:
Reduz efeito natriurticos dos diurticos de ala Aumenta efeito dos anticoagulantes orais Diminui excreo do ltio, da digoxina, dos aminoglicosdeos

Aines efeitos colaterais


Os inibidores seletivos da Cox 2 apresentam menor incidncia de efeitos colaterais relacionados ao trato GI, mas a incidncia dos efeitos colaterais renais a mesma dos no seletivos, alm de aumentarem o risco de evento cardiovascular. Quando associados a aspirina no mostram reduo dos efeitos colaterais GI.

Medidas para reduzir efeitos colaterais dos AINES


O uso de misoprostol (e omeprazol) diminui os efeitos colaterais digestivos Utilizar doses menores e por menor tempo em idosos Asmticos com histria de crises desencadeadas por Aspirina ou outro AINE, evitar o uso. Nos demais pode-se usar.

Glicocorticides
Inibem fosfolipase A, reduzindo formao de leucotrienos ( efeito benfico na asma ) e das prostaglandinas ( efeitos antiinflamatrios gerais ); Bloqueia efeito da interleucina 6 Reduz fator de necrose tumoral alfa

Equivalncia dos glicocorticides em relao ao efeito antiinflamatrios


Hidrocortisona Prednisona-Prednisolona Metilprednisolona Dexametasona Betametasona Deflazacort 20 mg 5 mg 4 mg 0,75 mg 0,5 mg 6 mg

Glicocorticides
O uso de glicocorticides faz com que ocorra supresso da produo de CRH e ACTH. Uso por curto prazo ( < 1-2 semanas ): no provoca, geralmente, atrofia suprarrenal Uso por longo prazo, mesmo que em doses pequenas, provoca supresso suprarrenal, podendo levar meses at voltar ao normal

Glicocorticides
Uso via oral Uso parenteral:
Infiltraes intraarticular...- no utilizar frequentemente Formulaes de depsito apesar de atrativas, determinam, se usadas repetidamente, supresso suprarrenal Pulsoterapia ( megadoses a cada 2-3 meses )

Glicocorticides - doses
Doses pequenas: at 20 mg /dia de prednisona ou equivalente de outro Doses moderadas: 20-40 mg/dia Doses elevadas 1-2 ( at mais ) mg /kg /dia ( prednisona) Pulsoterapia: megadoses ( 1-2 g de metilpredinisolona/dia) por curto prazo (1-3 dias )

Efeitos colaterais dos glicocorticides


Osteoporose (por antagonizar efeitos da vitamina D ?) Miopatia (menor com a prednisona ?) Retardo do crescimento Reteno de Na e H2O (edema , HAS Diabetes sacarino Catarata subcapsular posterior, aumento de presso intraocular

Efeitos colaterais dos glicocorticides

Distrbios psiquitricos Infeces: tuberculose, fungos... Necrose assptica de osso Cushing iatrognico Atrofia suprarrenal com insuficincia suprarrenal

Drogas antireumticas de ao lenta


Sais de ouro Antimalricos: Difosfato de cloroquina Hidroxicloroquina Sulfassalazina Penicilamina

Imunossupressores utilizados em reumatologia


Metotrexate Leflunomida (Arava) Ciclofosfamida (Enduxan) Azatioprina (Imuran) Ciclosporina Inibidores da ao das citoquinas: infliximab (Remicade), etarnecept (AR...)

Outras drogas utilizadas em reumatologia


Colchicina na gota e pseudogota, na esclerodermia... Drogas hipouricemiantes e drogas uricosricas ( hiperucicemia e gota ) Difosfonatos, estrgenos, calcitonina (osteoporose)