Frmaco

antimicrobiano compuesto por dos anillos, un anillo B-lactmico y tiazolidnico y una rama lateral o R. Penicilina G y V

 La

penicilina fue descubierta en 1928 por Alexander Fleming .

 Bsicamente

la penicilina inhibe la sntesis de la pared celular de la bacteria.

Pueden darse en: Produccion de betalactamasa Alteracion de la PBP, proteina ligadora a la penicilina, disminuyendo:
Penetracion activa del antibiotico Salida activa de la misma

GRAM positivos
GRAM negativos

Estreptococos, estafilococos, E. Pneumoniae, N. Gonorrhoeae, N. Meningitidis, Corynebacterium diphteriae, Bacillus antracis. Clostridium, Treponema pallidum, Leptospira, Listeria monocytogenes.

Salmonella, Shiguella, E. coli, Proteus mirabilis Enterobacter aerogenes, Alcaligenes faecalis.

CLASIFICACIN POR GRUPOS 1. Bencilpenicilina y sus formas parenterales de accin prolongada

- Bencilpenicilina - Penicilina benetamina - Penicilina benzatnica - Penicilina clemizol

-Penicilina procanica
2. Penicilinas absorbibles oralmente, semejantes a la Bencilpenicilina -Azidocilina -Fenetecilina - Fenoximetilpenicilina

3. Penicilinas resistentes a -lactamasas staphyloccicas:

3.1 Isoxazolil-penicilinas - Cloxacilina - Dicloxacilina - Oxacilina

- Fluoroxacilina
3.2 Meticilina 3.3 Nafcilina

4. Penicilinas de amplio espectro

4.1 Ampicilina

4.2 steres del ampicilina

- Bacampicilina - Lenampicilina 4.3 Compuestos similares a la ampicilina - Amoxicilina - Mecillinam (amdinocilina) - Ciclacilina

5. Penicilinas antipseudomnicas
5.1 Acilureidopenicilinas - Azlocilina - Mezlocilina - Piperacilina 5.2 Carboxipenicilinas - Carbenicilina -Ticarcilina

6. Penicilinas resistentes a -lactamasas (de enterobacterias)

- Foramidocilina

Absorcin: El Ph cido del estomago destruye a la penicilina G Alcanzan concentraciones plasmticas mximas a los 30 a 60 minutos en dosis orales y de 15 a 20 minutos en dosis de una inyeccin intramuscular Debe administrarse 30 minutos antes de la comida o 2 hrs despues.

Penicilina V: es mas estable en medio acido, se absorbe y distribuye como la penicilina G. Penicilina G: semivida 30 minutos (probenecid) (penicilina G Benzatinica)

Distribucin: Se difunde a todos los tejidos del organismo (penicilina G)

No penetra facilmente el LCR (excrecion por transporte activo / probenecid) Eliminacin: Se elimina del organismo sin metabolizar. (por el rion filtracion glomerular / secrecion tubural)

 son

menos activos que la penicilina G contra otros microrganismos sensibles a estos medicamentos(estafilococos no productores de penicilasa).

 Es

el mejor recurso para combatir todas las enfermedades estafiloccicas. Es decir resistencia a dichas bacterias a todas las penicilinas y cefalosporinas resistentes a penicilasa.

 El

tratamiento adecuado para este tipo de infecciones se utiliza como primera eleccin la vancomicina y rinfampicina en enfermedades que pueden ser fatales y en la que participam cuerpos extraos

Cepas extra hospitalarias: resistentes a la meticilina resistentes. Con excepcin a los macrolidos (Antibacteriano de efecto preferente bacteriosttico, que inhibe la sntesis de protenas bacterianas por fijacin al ribosoma bacteriano. Presenta una buena actividad frente a bacterias Gram-positivas y frente a las denominadas bacterias intracelulares: Legionella, Chlamydia, Coxiella y MYcoplasma. Resulta bien tolerado, aunque son frecuentes las reacciones adversas localizadas en el aparato digestivo).

 s.

aereus : resitentes a metilcilina. S epidermidis. : resistentes a metilcilina. Infecciones graves causadas por s. epidermidis resistentes a metilcilina: es la vancomicina . en caso de utilizar protesisi en el cuerpo se utiliza rimfapicina .

 Son

penicilinas semisinteticasdel mismo genero que muestran semejanza farmacolgicas .(misma categora). Son estables en un medio cido y se absorben bien en administracin oral Resistentes a la degradacin por penicilasa. No sustituyen a la penicilina G en el tratamiento de las enfermedades que son sensibles y no son activos contra enterococos o listeria.

Son inhibidores potentes de la liberacin de casi todos los estafilococos productores de penicilasa. Dicloxacilina: la mas activa y casi todas las cepas de S. aureus son inhibidas por concentarciones de 0.5 a 0.8 mg/ml. Las cifras correspondientes a cloxacilina y oxacilina son de 0.1 a 3 y de 0.4 a 6 mg/ml. Los compuestos se absorven de forma rpida e incompleta ( 30- 80%).

 Su

absorcin es mas eficaz cuando se ingieren con el estomago vacio y de preferencia cuando se toman 1 hora antes o 2 horas despus de las comidas, para asegurar mayor absorcin . En el transcurso de 1 hora se alcanzan las concentraciones en el plasma, que son de 5 a 10 mg/ml, despus de la administracin oral de un gramo de oxacilina . en la cloxacilina se alcanzan concentraciones un poco mayores, y en la dicloxacilina una concentracin de 15 mg/ml.

 Se

excretan por los riones , en circunstancias normales se elimina el 50 % de frmacos en alredor de 6 horas. Eliminacin hepetica importante por la bilis su semivida va de 30 a 60 min. En individuos con insuficiencia renal no es necesario modificar la dosis por que va a depender de la excrecin por la orina y el grado de resistencia a la degradacin en el hgado.

Es una penicilina semisintetica resistente a la accin de la penicilasa y a sido eficas contra infecciones por cepas de S. aureus productoras de dicha enzima. Es un poco mas activa que la oxacilina contra S. aureus resistente a penicilina G. asi todas las cepas son inhibidoras por concentraciones de de 0.06 a 2mg/ml. El medio acido del contenido gstrico desactiva en grado variable a la nafcilina. La absorcin por via oral es irregular sea que se abministre con los alimentos o con el estomago vacio. Por lo tanto se deben preparas inyectables. La concentracio mxima es de 8 mg/ml , 60 min despus de aplicar una dosis intramuscular de 1 gramo. El 90 se liga a las protenas plasmticas . en la bilis la cifra mxima es mayor que la del plasma . las concentraciones en el liquido cefaloraquideo precen ser adecuadas para tratar la meningitis por estafilococos.

 Esta

categora posee actividad antibacteriana similar y un espectro mas amplio.todos son destruidos por la lactamasa ( de bacterias gram + y ).

La ampicilina y la aminopenicilinas similares son bactericidas contra ( de bacterias gram + y ). Como los meningococos y los L. monocytogenes son sensibles al frmaco.los enterococos tienen el doble de la sensibilidad a la ampicilina que a la penicilina G (la MIC de la ampicilina es de 1.5 mg/ml). En caso de resistencia como klebsiella, serratia, acinetobacter y proteus indolpositivo la abministracin conjunta de un inhibidor de la lactamasa como acido clavulanico o sulbactam amplia el espectro de la actividad de estos frmacos.

 Es

estable en medio acido y se absorbe adecuadamente por via oral .una dosis de 0.5 g produce concentraciones plasmticas mximas de 3mg/ml a las 2 horas la absorcin es imcompleta en caso de ingerir alimentos antes. La inyeccin intramuscular de 0.5 a 1g de ampicilina sdica genera concentraciones mximas en plasma de 7 o 10 mg/ml respectivamente a la hora, dicha cifra disminuye en forma exponencial y la semivida es de 80 min.

Disminucin grave de la funcin renal prolonga en grado extraordinario la persistencia de la penicilina en plasma. La dialisi no es ideal para eliminarla de la sangre, pero la hemodilisis expulsa en promedio un 40 % de las reservas corporales de ampicilina en unas 7 horas. En caso de disfuncin renal disminuir la dosis. La ampicilina aparece en la bilis, es sometida a la recirculacin enterohepatica y se la excreta en cantidades apreciables en las heces.

 El

frmaco en cuestin es una penicilina semisintetica , sensible a la penicilasa,hay parentesco con la ampicilina. Es estable en acido y es administrado por via oral. En la cual la absorcin por via gastrointestinal es mas rpida y completa, es mas eficas en contra de la shigelosis.

Las concentraciones mximas en plasma son de 2 a 2.5 veces mayores que la ampicilina despus de la abministracion oral de 0.5g , este valor se alcansa en un plazo de 2 horas y son de 4mg/ml cuando se abministran 250 mg. Los alimentos no interfieren en la absorcin de dicho antibiotcio.la incidencia de diarrea es menor que despus de usar penicilinas. Cerca del 20%se liga a protenas plasmticas, se excreta de forma activa por la orina. El probenecid retarda la excrecin del frmaco.

Infecciones de las vas respiratorias superiores: la ampicilina y la amoxicilina son activas contra S pyogenes cepas de S.pneumoniae y H. influenzae bacterias patgenas de las vas respiratorias. son eficaces contra sinusitis, otitis media, exacerbaciones agudas de bronquitis y epiglotis. La amoxicilina es el mas activo de los antibiticos lactamicos contra S. pneumonae tanto sensibles como resistentes a penicilina. En caso de aumento de la resitencia de la bacteria se recomienda el aumento a una dosisi de 40 a 45 hasta 80 a 90 mg/kg/dia.

 Las

no complicadas son causadas por e. coli son resistentes a la penicilina . y por enterococos Se tratan solo con ampicilina.

 En

nios es causada por s:pneumoniae o N. meningitidis dado que a un 20 a 30 % de las cepas son resistentes a dichos antibiticos por lo cual se recomienda la combinacin de ampicilina con vancomicina mas una cefalosporina de tercera generacin.

FARMACOLOGIA HUMANA DE GOODMAN GILMAN