CURSO DE FARMACOLOGA FACULTAD DE ENFERMERIA MARIA ALVA DEL AGUILA CICLO III

2013

ANALGSICOS DEL GRUPO OPICEOS U OPIODES

Las sustancias relacionadas con la morfina y derivadas del opio se conocen como opiceos (codena, la tebana y morfina) Opioide se aplica a cualquier agente que sea capaz de interactuar con los receptores opioides, incluyendo aquellos caracterizados como opiceos

Modelo tridimensional de la molcula de paracetamol: negro - carbono; blanco - hidrgeno; rojo - oxgeno; azul - nitrgeno

DIAGNSTICO -Procesos Febriles -Proceso gripal -Cefalea -Dismenorrea -Dolores odontognicos -Dolor post-parto -Intervenciones Qx menores -Neuralgias -Otalgias

PARACETAMOL (Acetaminofn) Grupo: analgsico antipirtico acta contra el dolor y fiebre

VA DE ADMINISTRACIN Oral o rectal adultos y nios mayores de 12 aos

PRESENTACIN Comprimidos 500mg DOSIS Neonatos: 10 a 15 mg/k va oral c/6-8 hrs Nios <12aos: 10 a 15 mg/k va oral o rectal c/4-6 hrs Adultos y nios >12aos: 325 a 650 mg x va oral o rectal c/4-6 hrs

ABSORCIN Por va oral es rpida y completa en el tubo digestivo

HGADO Se metaboliza en el hgado la mayor parte de la dosis teraputica.

DISTRIBUCIN -El paracetamol se une a las protenas del plasma en un 25% -Las concentraciones plasmticas a los 30-60 min no se relaciona con un mx. efecto analgsico -Es indetectable en el plasma 8hrs despus de su administracin.

RIN La semivida de eliminacin del paracetamol es de 2-4 hrs. en los pacientes con la funcin heptica normal.

HGADO Metabolismo oxidativo por las isoenzimas de citocromo p450 despus conjugados con cisteinas y cido mercaptrico.

LUGAR DE ACCIN El paracetamol acta a nivel de la enzima COX3 cuyo gen se localiza en el cromosoma 9 y se orienta a nivel celular

REACCIONES ADVERSAS -Reacciones alrgicas -Nauseas, vmitos o dolores abdominales. -Cefalea, agitacin. -Diaforesis o convulsiones. -Taquicardia. -Fatiga muscular. -Anemia hemoltica.

MECANISMO DE ACCIN A nivel celular hacia el retculo endoplasmatico y envoltura nuclear. Esta enzima es codificada por el gen que codifica la COX1 y la COX3 en la retencin de un Intrn en su ARNm. La COX3 posee la misma capacidad de glicocilacin que la COX1 y la COX2

EFECTO DESEADO Analgsico Antipirtico

Tramadol es un analgsico de accin central de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre clulas nerviosas especficas de la mdula espinal y del cerebro. Estas clulas nerviosas disminuyen la intensidad de la sensacin de dolor, una funcin natural que es aumentada por tramadol.

DIAGNSTICO Eficaz en el dolor post-operatorio inmediato.

TRAMADOL Analgsico opiceo con mecanismo dual de accin

VA DE ADMINISTRACIN Oral, rectal, intramuscular e intravenosa.

DOSIS Adultos y adolesc. >16aos: 50 a 100 mg c/4-6 hrs. Ancianos >75aos: 50 a 100 mg c/4hrs E.V. Adultos 50 a 100 mg c/4-6 hrs. Nios >12aos 0,7mg/k/dia

ABSORCIN Biodisponibilidad inicial del 68% llegando al 100% despus de varias dosis. El alimento en el estomago no afecta su absorcin. Las concentraciones mximas del metabolito activo se obtienen a las 3hrs despus de una dosis oral.

HGADO Metabolismo estreo selectivo. Fase01: 0 Desmetilacin selectiva. Fase02: 0 Metabolitos desmetilados son conjugados para su eliminacin. Face03: Solo metabolito 01 (0 desmetitramadol) tiene actividad analgsica que es crtica para el analgesia del tramadol.

DISTRIBUCIN Efecto Analgsico mximo coincide con las mximas concentraciones de plasma del metabolito (M1) y se mantiene durante 6 hrs. Concentraciones de equilibrio se alcanzan a los 2 dias de iniciar el tratamiento con dosis multiples, la union a proteinas del plasma es pequea (20%)

RIN El frmaco inactivo con sus metabolitos se eliminan en la orina (90%).

LECHE MATERNA Se excreta en la leche materna en un 0,1%

PLACENTA El frmaco atraviesa la barrera placentaria.

LUGAR DE ACCIN Agonistas de los receptores opiceos centrales

EFECTO DESEADO Analgsico

REACCIONES ADVERSAS Alta incidencia de depresin respiratoria postoperatorio.

MECANISMO DE ACCIN Los receptores opiceos se encuentran acoplados a los receptores para protenas G funcionando como moduladores (+) o () de la transmisin sinptica a travs de las proteinas B que activan protenas afectoras. Los agonistas de los receptores opiceos reducen el AMPc intracelular inhibiendo la adenilato-ciclasa que a su vez modula la liberacin de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, la dopamina, acetilcolina y la noradrenalina, resultado final inhibicin del estmulo nociceptivo.

Sedante

La morfina es una potente droga opicea usada frecuentemente en medicina como analgsico. La morfina es un alcaloide fenantreno del opio, siendo preparado el sulfato por neutralizacin con cido sulfrico. Es una sustancia controlada, opioide agonista utilizada en premedicacin, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocrdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. Es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble en agua.

DIAGNSTICO -Procesos dolorosos de intensidad severa. -Dolor postoperatorio inmediato. -Dolor crnico maligno. -Dispnea asociada. -Insuficiencia Ventricular izquierda. -Edema pulmonar.

MORFINA Grupo: Analgsico opiceo o narctico eficaz en controlar el dolor

VA DE ADMINISTRACIN Subcutanea, Oral, rectal, intramuscular, intravenosa, epidural lumbar, intratecal

DOSIS Via Subcutanea o Intramusciular: ADULTOS 5-20mg c/4hrs NIOS: 0,1-0,2 mg/k c/4hrs. Epidural lumbar: 5mg o dosis adicionales de 1-2 mg al cabo de 1hr max. 10mgx24hrs Via intravenosa lenta: 2,5-15mg en 4-5min Comprimidos Tragarse entero. Rectal 10-20mg c/4hrs Intratecal: ADULTOS 0,2-1mg

ABSORCIN Se absorve bien por el intestino y por va rectal su absorcin es mas rpida

HGADO Se mataboliza mediante las encimas del citocromo. RION La morfina se metaboliza parcialmente. S.N.C. La morfina se metaboliza parcialmente en el cerebro

DISTRIBUCIN Adm. Oral Sus efectos alcanzan a los 60min Rectal 20-40 min Subcutanea e intramuscular 50-90min Intravenosa 20min La semivida de eliminacin de la morfina es de 1,5-2hrs si bien la analgesia se suele mantener entre 3-7hrs

RIN La morfina se elimina en forma de los conjugados anteriores por via urinaria y biliar, el 90% de la dosis administrada se elimina en la orina de 24hrs

LUGAR DE ACCIN Enzimas del citocromo P.450/2D6

REACCIONES ADVERSAS Entre los riesgos mayores de la morfina tenemos la depresin respiratoria y, en menor grado, la depresin circulatoria, el paro respiratorio, el shock y el paro cardaco. Las reacciones adversas ms frecuentemente observadas incluyen somnolencia, sedacin, nuseas, vmitos y sudacin. Otras reacciones adversas: SNC: euforia, disforia, debilidad, dolor de cabeza; agitacin, temblor, movimientos musculares incoordinados, alteraciones visuales, alucinaciones transitorias y desorientacin.

MECANISMO DE ACCIN la morfina es un potente agonista de los receptores opiceos . Los receptores opiceos incluyen los (mu), k (kappa), y d (delta), todos ellos acoplados a los receptores para la protena G y actuando como moduladores, tanto positivos como negativos de la transmisin sinptica que tiene lugar a travs de estas protenas. Los opioides no alteran el umbral del dolor de las terminaciones de los nervios aferentes a los estmulos nociceptivos, ni afectan la transmisin de los impulsos a lo largo de los nervios perifricos. La analgesia se debe a los cambios en la percepcin del dolor a nivel espinal que ocasionan al unirse a los receptores m2, d y k, y a un nivel ms elevado, a los receptores m1 y k3.

EFECTO DESEADO Analgsico Sedante

ANALGSICOS DEL TIPO AINES

(Anti-inflamatorios no esteroides)
Los antiinflamatorios no esteroideos son un grupo variado y qumicamente heterogneo de frmacos principalmente antiinflamatorios, analgsicos y antipirticos, por lo que reducen los sntomas de la inflamacin, el dolor y la fiebre respectivamente.

El celecoxib (conocido tambin con nombres comerciales como Celebrex o Celebra para la artritis y Onsenal para el plipo) es un medicamento del tipo sulfa antiinflamatorio no esteroideo (AINE) El celecoxib es un inhibidor selectivo de la enzima ciclooxigenasa 2.

Datos qumicos
Frmula Peso mol. C17H14N3F3O2S 381.373 gr/mol

DIAGNSTICO -Dolores agudos por traumatismos -Osteoartritis -Artritis aguda -Dolor menstrual -Plipos en el colon y recto

CELEBREX Analgsico no opiceo o no esteroide (AINES) acta tanto en el dolor como en la inflamacin.

PRESENTACIN Comprimidos o capsulas DOSIS Adultos : Adm de 100 o 200mg 1 o 2 veces al da

VA DE ADMINISTRACIN Va oral

ABSORCIN Cuando se administra en condiciones de ayuno se absorbe bien, con alcance de concentraciones pico a las 2 3 horas aproximadamente. La biodisponibilidad oral de las cpsulas es alrededor de 99%, con relacin a la administracin en suspensin

En ayunas

HGADO
El metabolismo de celecoxib est mediado sobre todo por el citocromo P450 2C9. Se han identificado tres metabolitos, sin actividad inhibidora de COX-1 ni COX-2, en el plasma humano; son un alcohol primario, el cido carboxlico correspondiente y su conjugado glucurnido. SNC la droga atraviesa la barrera hematoenceflica.

DISTRIBUCIN
La unin a protenas plasmticas, que es independiente de la concentracin, est cercana a 97% en las concentraciones plasmticas teraputicas y el celecoxib no se une con preferencia a los eritrocitos en la sangre, despus de la dosificacin mltiple la vida media es de 812 horas. El volumen de distribucin en estado estacionario es alrededor de 500 L/70 kg en adultos jvenes, indicativo de una extensa distribucin del celecoxib hacia los tejidos. RIN la velocidad de depuracin est alrededor de 500 ml/min. No se espera que la insuficiencia renal severa afecte la depuracin del celecoxib.

LUGAR DE ACCIN

Enzima ciclooxigenasa 2 (COX-2).

EFECTO DESEADO

REACCIONES ADVERSAS Las mas frecuentes: Bronquitis, faringitis, rinitis, sinusitis, infeccin del tracto respiratorio superior, infeccin del tracto urinario, alergia agravada, insomnio, mareo, hipertona, tos , dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, trastorno dental, prurito, erupcin, sntomas similares a resfriado, edema perifrico.

MECANISMO DE ACCIN El mecanismo de accin del celecoxib, se explica por la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y principalmente por la inhibicin de la ciclooxigenasa 2 (COX-2). En concentraciones teraputicas en humanos, el celecoxib no inhibe a la ciclooxigenasa 1 (COX-1). La COX-2 resulta inducida en la respuesta a un estmulo inflamatorio. Esto lleva a la sntesis y acumulacin de prostanoides inflamatorios, particularmente de la prostaglandina E2, causando inflamacin, edema y dolor. El celecoxib acta como un agente antiinflamatorio, analgsico y antipirtico en los modelos animales, por el bloqueo de la produccin de los prostanoides antiinflamatorios, va inhibicin de la COX-2. En los modelos animales de tumor de colon, el celecoxib redujo la incidencia y la multiplicacin de los tumores.

Analgsico,

Anti-inflammatorio

El ibuprofeno es un frmaco con propiedades antiinflamatorias, antipirticas y analgsicas. El ibuprofeno pertenece a los medicamentos llamados antiinflamatorios no esteroides (AINE). Se ha convertido en el analgsico ms utilizado.

DIAGNSTICO -Dolor de cabeza - Dismenorrea - Dolores musculares - Dolor neurolgico leve - Dolor de dientes - Artritis (incluidas la reumatoide y gotosa) - Sndrome febril - Dolores postoperatorios

IBUPROFENO Medicamento antiinflamatorio no esteroide (AINES)

VA DE ADMINISTRACIN Va oral

PRESENTACIN Tabletas de 200 mg en envase de burbuja. DOSIS Una a dos grageas cada 4 o 6 horas sin sobrepasar la dosis de 4 a 6 grageas al da.

ABSORCIN El ibuprofeno se absorbe rpidamente por va oral. Las concentraciones mximas en plasma se alcanzan de 30 minutos a 2 horas (su absorcin puede retardarse si se toma con alimentos).

HGADO
Se metaboliza en un 90%

ARTICULACIONES Alcanza el lquido sinovial 5 a 6 horas

DISTRIBUCIN Su vida media plasmtica es de 2 horas, y en los ancianos de 2.2 horas, se combina con las protenas plasmticas en un 99%. Se distribuye a razn de 0.14 a 1 kg/peso corporal, aproximadamente

RIN Despus de su oxidacin heptica, sin formacin epxica, el ibuprofeno es eliminado rpida y completamente en las primeras 24 horas, el 80% de una dosis se elimina por la orina.

LUGAR DE ACCIN Enzima ciclo-oxigenasa

EFECTO DESEADO Antipirtico

Analgsico,

REACCIONES ADVERSAS Dolor abdominal, nuseas, vmitos, diarrea o constipacin, mareos, nerviosismo. reacciones alrgicas cutneas.

MECANISMO DE ACCIN El ibuprofeno ejerce su accin analgsica al interferir con las sntesis de prostaglandinas, particularmente la tipo E, responsable de incrementar la sensibilidad de las terminaciones nerviosas. Dicha interferencia se lleva a cabo mediante la prostaglandinotransferasa, dando como resultado la analgesia perifrica y la disminucin del potencial de membrana por accin del calcio. Estas reacciones ocurren nicamente durante el tiempo en que se ejerce el efecto del ibuprofeno; no se perpetan y son reversibles al suspenderlo..

Anti-inflammatorio,

Naproxeno pertenece al grupo de medicamentos denominados antiinflamatorios no esteroideos, est indicado para el tratamiento de los procesos inflamatorios y dolorosos de las articulaciones, msculos, tendones y ligamentos, ataques agudos de gota, sndromes reumatoides y para los dolores menstruales.

DIAGNSTICO -Artritis reumatoide -Osteoartritis -Espondilitis -Anquilosanti -Tendinitis -Bursitis -Cefaleas -Disminorreas primarias

NAPROXENO Analgsico no opiceo o no esteroide (AINES) acta en el dolor, fiebre e inflamacin.

VA DE ADMINISTRACIN Va oral

PRESENTACIN Tabletas de 500 mg Cpsula de 250 mg DOSIS 500 a 1.000 mg al da, repartidos en 2 o 3 dosis (cada 8 a 12 horas).

ABSORCIN El naproxeno se absorbe completa y rpidamente del tracto gastrointestinal despus de la administracin oral. La concentracin plasmtica mxima se alcanza alas 2-4 horas despus de la administracin con una biodisponibilidad in vivo cercana al 95%.

HGADO Es extensamente metabolizado en el hgado a 6-orto-desmetil naproxeno. Esta O-desmetilacin es llevada a cabo por 3 isoenzimas del complejo del citocromo P-450 (1A2, 2C8, 2C9). Pero ni la sustancia madre ni sus metabolitos, inducen enzimas del complejo de metabolizacin de frmacos.
PLACENTA Cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna, alcanzando concentraciones equivalentes al 1% de la mxima concentracin plasmtica.

DISTRIBUCIN El volumen de distribucin es de 0,16 L/kg. A las concentraciones teraputicas se une a las protenas plasmticas en un 99%. Vida media plasmtica: Est entre 12 y 17 horas.

LUGAR DE ACCIN Enzima ciclooxigenasa

RIN Tanto el naproxeno como el 6-orto-desmetil naproxeno son posteriormente transformados en sus respectivos derivados acilglucurnidos y finalmente excretados por orina. Aproximadamente el 95% de la dosis administrada es excretada por la orina y 3% o menos, por las heces.

EFECTO DESEADO Antipirtico

Analgsico,

Anti-inflammatorio,

REACCIONES ADVERSAS Malestar abdominal, dolor epigstrico, cefalea, nuseas, edema perifrico moderado tinnitus y vrtigo.

MECANISMO DE ACCIN El Naproxeno inhibe la ciclooxigenasa de manera inespecfica, por lo cual evita la conversin del cido araquidnico en endoperxidos cclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas, tromboxanos y mediadores de la inflamacin circulantes autacoides y eicosanoides. Al inhibir a la ciclooxigenasa y la subsiguiente sntesis de prostaglandinas, se reduce la liberacin de sustancias y mediadores proinflamatorios, previnindose la activacin de los nociceptores terminales.

Se llaman as aquellos medicamentos que se usan en teraputica para combatir el sntoma febril; es decir, son sustancias que bajan la temperatura corporal, principalmente cuando sta es elevada.

El metamizol (DCI) o dipirona es un frmaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidn. Es utilizado en muchos pases como un potente analgsico, antipirtico y espasmoltico. El principio activo metamizol puede presentarse en forma de metamizol sdico o metamizol magnsico.

DIAGNSTICO dolor severo, dolor postraumtico y quirrgico, cefalea, dolor tumoral, dolor espasmdico asociado con espasmos del msculo liso como clicos en la regin gastrointestinal, tracto biliar, riones y tracto urinario inferior. Reduccin de la fiebre

METAMIZOL Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio y antiespasmdico. Se utiliza en clnica fundamentalmente por sus propiedades analgsica y antipirtica..

VA DE ADMINISTRACIN Oral, intramuscular e intravenosa

PRESENTACIN SOLUCIN INYECTABLE Metamizol sdico 2.5 mg y 1 g Vehculo, c.b.p. 2 y 5 ml. TABLETA Metamizol sdico 500 mg DOSIS Va Oral: 500 mg cada 8 horas. Va parenteral I.M. e I.V.: Adultos y nios mayores de 12 aos: 2 g por va I.M. profunda o I.V. lenta (3 minutos) cada 8 horas.

ABSORCIN se transforma en el tracto intestinal al metabolito 4-metilaminoantipirina (4-MAA), que es fcilmente absorbido, necesitando un periodo corto de tiempo para alcanzar la concentracin mxima sistmica (tmax de 1,2 a 2,0 horas). Metamizol administrado por va oral se absorbe casi de forma completa. Los alimentos disminuyen la velocidad de absorcin, pero no la cantidad absorbida. Se puede administrar con alimentos para paliar las molestias gastrointestinales.

HGADO En el hgado, 4-MAA se convierte en un segundo metabolito activo 4-aminoantipirina (4-AA). Los efectos farmacolgicos del metamizol se pueden atribuir a estos dos metabolitos. Posteriormente se transforma en los metabolitos inactivos 4-formil aminoantipirina y 4acetilaminoantipirina. SNC El efecto analgsico de metamizol se puede localizar a tres niveles: perifrico, medular y central, con terminaciones aferentes a nivel talmicoAl ser un analgsico no cido, tiene cierta afinidad por los tejidos nerviosos, acumulndose a nivel de las terminaciones nerviosas, inhibiendo la sntesis de prostaglandinas y evitando la sensibilizacin del nociceptor.

DISTRIBUCIN La vida media de eliminacin del metamizol radiomarcado es de aprox. 10 horas. La unin a protenas plasmticas de 4-MAA es del 58% y de 4AA es del 48%. Los metabolitos activos 4-MAA y 4-AA fueron prcticamente indetectables en suero 24 horas despus de la administracin oral, mientras que aproximadamente el 50% de la concentracin mxima de 4acetilaminantipirina se encuentra todava presente al mismo tiempo.

LUGAR DE ACCIN Enzima lipo-oxigenasa

RIN La excrecin de metamizol es predominante mente renal, como 4formilaminoan tipirina y como 4 acetilaminoan tipirina. En voluntarios sanos, despus de la administraci n oral e i.v., se excreta ms del 90 % de la dosis en la orina al cabo de 7 das.

EFECTO DESEADO Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio y antiespasmdico.o

REACCIONES ADVERSAS Hematolgicas: anemia hemoltica, anemia aplsica, agranulocitosis. Cardiovascular: hipotensin. Neurolgicas: mareo, vrtigo, cefalea. Gastrointestinales: nuseas, vmitos, irritacin gstrica, xerostoma

MECANISMO DE ACCIN Diferente a AINES tradicionales; Droga no acdica bloqueo directo de la hiperalgesia inflamatoria periferica, y por su efecto en la columna vertebral estimulando la va arginina / cGMP en las neuronas sensoriales.* Adems, segn estudios, puede activar los circuitos de opioides implicados en la va descendente de modulacin del dolor

La aspirina prescripta se usa para aliviar los sntomas de la artritis reumatoide (un tipo de artritis causada por la inflamacin del revestimiento de las articulaciones), osteoartritis (un tipo de artritis causada por el desprendimiento del revestimiento de las articulaciones), lupus eritematoso sistmico (un trastorno en el cual el sistema inmune ataca las articulaciones y rganos y causa dolor e inflamacin), y ciertos otros trastornos reumatolgicos (trastornos en los cuales el sistema inmune ataca partes del cuerpo).

DIAGNSTICO Dolor leve y moderado de origen variados, como el dolor de cabeza, perodos menstruales, resfros, dolor en los dientes y dolores musculares. Fiebre reumtica, sobre todo la artritis reumatoide. Enfermedades autoinmunes tipo lupus eritematoso.

ASPIRINA El cido acetilsaliclico (conocido popularmente como aspirina), es un frmaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como antiinflamatorio, analgsico (para el alivio del dolor leve y moderado), antipirtico (para reducir la fiebre) y antiagregante plaquetario.

VA DE ADMINISTRACIN Oral, rectal e intravenosa

ABSORCIN La aspirina tiene muy escasa solubilidad en condiciones de pH bajo, como ocurre en el estmago, hecho que puede retardar la absorcin de grandes dosis del medicamento unas 8-24 horas. Todos los salicilatos, incluyendo la aspirina, se absorben rpidamente por el tracto digestivo a la altura del duodeno y del intestino delgado, alcanzando la concentracin mxima en el plasma sanguneo al cabo de 1 a 2 horas

PRESENTACIN Comprimidos de 25 mg, 100 mg, 125 mg, 250 mg, 300 mg, 500 mg, 650 mg DOSIS La dosis de entrada promedio para un adulto es de 45 mg/kg/da en dosis divididas. La dosis antiinflamatoria en nios es de 5075 mg por cada kg de peso del nio cada da dividida en varias dosis durante el da

HGADO La aspirina se hidroliza parcialmente a cido saliclico durante el primer paso a travs del hgado. Este metabolismo heptico est sujeto a mecanismos de saturacin.

SNC Presenta una amplia distribucin tisular, atravesando las barreras hematoenceflica y placentaria.

DISTRIBUCIN La vida media srica es de aproximadamente 15 minutos. La unin del salicilato a las protenas plasmticas es muy elevada, superior al 99%, y de dinmica lineal.17 La saturacin de los sitios de unin en las protenas plasmticas conduce a una mayor concentracin de salicilatos libres, aumentando el riesgo de toxicidad.

LUGAR DE ACCIN

Enzima ciclo-oxigenasa

MECANISMO DE ACCIN

REACCIONES ADVERSAS
la irritacin gstrica, nuseas, vmitos, lcera gstrica o duodenal,

EFECTO DESEADO Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio y antiagregante plaquetario

El cido acetilsaliclico acta interrumpiendo estos mecanismos de produccin de las prostaglandinas y tromboxanos. As, gracias a la utilizacin de la aspirina, se restablece la temperatura normal del organismo y se alivia el dolor. La capacidad de la aspirina de suprimir la produccin de prostaglandinas y tromboxanos se debe a la inactivacin irreversible de la ciclooxigenasa (COX) .

Ketorolaco comprimidos est indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor leve o moderado en postoperatorio.

DIAGNSTICO

* Tratamiento antiinflamatorio antipiretico * Tratamiento del dolor postoperatorio leve, moderado o severo.

KETOROLACO Llamada tambin trometamina, (AINES)

PRESENTACIN

VA DE ADMINISTRACIN Oral, intramuscular, oftlmica.

ABSORCIN El ketorolaco presenta una biodisponibilidad oral superior al 80% y prxima al 100% por va im. La accin analgsica aparece al cabo de 10 minutos (im) 30-60 minutos (oral), alcanzando el efecto mximo al cabo de 1.2-3 horas (im) 1.5-4 horas (oral). La accin analgsica se mantiene durante 6 a 8 horas (oral e im). Los alimentos ricos en grasa retrasan la absorcin oral aunque no modifican la cantidad total absorbida.

Frasco 10 a 20 tabletas Caja con 3 y 5 ampoyetas con 30 mg/ml DOSIS 10 mg/4-6 horas, no debiendo sobrepasar los 40 mg diarios. va im o iv es de 10 mg (30 mg en caso de dolor intenso) seguidas de 10-30 mg/4-6 h segn necesidad.

HGADO El 40% de la dosis es metabolizada en el hgado, dando lugar a metabolitos prcticamente carentes de actividad analgsica y/o antiinflamatoria .

DISTRIBUCIN La semivida de eliminacin es de 4 a 6 horas El ketorolaco se une intensamente a protenas plasmticas (99%). No atraviesa con facilidad la barrera hematoenceflica (0.2% de las concentraciones plasmticas), pero s la placenta (10%); se ha detectado en la leche materna a bajas concentraciones.

RIN Es eliminado en un 93% de la dosis con la orina (55% en forma inalterada), el resto de la dosis se elimina con las heces.

LUGAR DE ACCIN

Enzima ciclo-oxigenasa

REACCIONES ADVERSAS -Somnolencia -Nauseas -Boca reseca -Vmito -Dolor de cabeza -Sudoracion -Vasodilatacion -Mareos -Palpitaciones -Dolor gastrointestinal

MECANISMO DE ACCIN Acta impidiendo la sntesis de prostaglandinas, mediante la inhibicin de la actividad ciclooxigenasa, enzima que convierte el cido araquidnico en prostaglandinas.

EFECTO DESEADO Analgsico, antipirtico, antiinflamat orio