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HISTORIA

El trmino antibitico fue propuesto por Selman A. Waksman, descubridor de la estreptomicina, para definir sustancias dotadas de actividad antimicrobiana y extradas de estructuras orgnicas vivientes. El antibitico viene de un mundo vivo. Pero el avance de la tcnica, el conocimiento progresivo de las frmulas de diversos antibiticos, la posibilidad de su preparacin sinttica partiendo de bases qumicas desdibujaron valor del origen de los mismos

ANTIBIOTICOS
Un antibitico es una sustancia qumica producida por un ser vivo o derivada sinttica de ella que mata o impide el crecimiento de ciertas clases de microorganismos sensibles, generalmente bacterias

Origen Naturales. Sintticos. Semisintticos.

Efecto Bacteriosttico. bactericida

Espectro de actividad
Amplio. Intermedio. Reducido.

b- lactmicos:Penicilinas, cefalosporinas,monobactamos

Aminoglicsidos: Estreptomicina, gentamicina, tobramicina, netilmicina, kanamicina, amikacina Quinolonas: Norfloxacino, Ciprofloxacino, Moxifloxacino,Levofloxacino, Gatifloxacino. Tetraciclinas: Tetraciclina, aureomicina, terramicina Cloranfenicol

Macrlidos: Eritromicina, claritromicina, azitromicina


Lincosamidas: Lincomicina, clindamicina Galactopptidos: Vancomicina, teicoplanina

SITIO DE ACCIN

B-lactmicos: Impiden la transpeptidacin del peptidoglicn por inactivacin de

enzimas transpeptidasas conocidas como PBP protenas de unin a Penicilina (Ej:

Penicilina y Cefalosporinas). Glicopptidos: Inhiben la transglicosilacin del peptidoglicn durante la sntesis de la

pared celular por otro mecanismo (Ej: Vancomicina)

Esta accin se realiza de 3 formas:


Interfiriendo la replicacin del DNA (Quinolonas. Inhiben la subunidad A de la DNAgirasa))
Impidiendo la transcripcin (Rifamicinas.Inactiva la RNApolimerasa DNA dependiente,

INHIBE FUNCIONES DEL DNA

1er, paso en la transcripcin))


Inhibiendo la sntesis de

metabolitos esenciales: cido flico (Sulfonamidas Trimetoprim)

MEMBRANA CITOPLASMATICA
Alteran la estructura de la membrana citoplasmtica.

Antibacterianos que actan como detergentes catinicos (Ej: Polimixina). Antifngicos que actan sobre los esteroles de la pared de los hongos (Ej: Anfotericina, Nistatina)

SINTESIS PROTECA

Alteran o inhiben la sntesis de protenas a nivel del ribosoma:


Aminoglicsidos: Actan en la subunidad 30S, bloqueando el complejo de iniciacin de la traduccin (Ej: Genta, Kanamicina, Estreptomicina). Tetraciclinas: Actan sobre la unidad 30S desestabilizando la unin del tRNA al ribosoma. CAF: Actan sobre la unidad 50S bloqueando la actividad peptidiltransferasa. Macrlidos: Actan sobre la unidad 50S bloqueando la translocacin (Ej: Eritromicina). Lincosamidas: Actan sobre la unidad 50S impidiendo la formacin de enlaces peptdicos (Ej: Clindamicina

LINCOSAMIDAS Actan

Son antibiticos que se unen a la porcin 23s de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano

Inhibiendo el crecimiento bacteriano mediante la prevencin de las bacterias sensibles a la sntesis de nuevas protenas

Estos antibiticos pueden actuar como

bacteriostticos

bactericidas

dependiendo de la concentracin del frmaco que se alcance en el sitio de infeccin y la susceptibilidad del microorganismo infectante

Este antibitico

es ms eficaz en el tratamiento de infecciones

causadas por bactrias Gram-positivas y anaerbias bactrias Gram-negativas

No se unen a ribosomas de clulas de mamferos. Interfieren con la unin de otros antibiticos como cloranfenicol y clindamicina. Son generalmente bacteriostticos. Bactericidas: microorganismo, concentraciones del antibitico y del tiempo de exposicin. Se concentran dentro de macrfagos y polimorfonucleares. No se recomiendan para infecciones bacterimicas por sus escasos niveles en sangre.

RESISTENCIA NATURAL

Se debe a un efecto de permeabilidad que impide el paso de las lincosamidas a travs de la pared bacteriana. Esta medida por plsmidos que codifican una enzima capaz de modificar el ARN del ribosoma.

RESISTENCIA ADQUIRIDA

Resistencia Intrnseca

Modificacin del ARN Ribosomal

"ANTIBITICOS" - CATEDRA DE FARMACOLOGA - MEDICINA - UNT 2000. "TRATAMIENTO ANTIINFECCIOSO". SECCION E. MANDELL, DOUGLAS & BENETTS. 6 EDICION. 2006

dialnet.unirioja.es/descarga/articulo/298124.pdf http://www.emconsulte.com/es/article/228397/lincosamidas http://med.javeriana.edu.co/publi/vniversitas/serial/ v43n1/0026%20Resistencia.PDF

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