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Generalidades
- Mec. de accin: Inhiben la sntesis de la pared de peptidoglucano de la bacteria. - Tienen en su estructura qumica un anillo betalactmico
Grupos
- Penicilinas: G, V Aminopenicilinas Ureidopenicilinas - Cefalosporinas: cuatro generaciones - Carbapenems: Imipenem, Meropenem - Monobactam : Aztreonam
Penicilina G
Acta sobre muy diversas especies de cocos Gram. + (excepto S. Aureus) y (excepto enterococos). Cubre mucho mejor que la V contra especies de Neisseria. Est en aumento la resistencia A: por va oral se absorbe en tracto GI. Concentracin mxima en 3060 min. Interfiere con los alimentos (30 min. antes o 2 h. despus) por va im.: concentracin mxima en 15-30 min., disminuye rpido porque la vida media es de 30 min. Para eso se utilizan preparados de liberacin prolongada: penicilina G procanica y benzatnica. D: 60% se liga a albmina y se distribuye ampliamente a diversos tejidos. Solo aparece en LCR con meninges inflamadas E: renal
Penicilina V
Resiste mejor el pH estomacal. A: por va oral: Con iguales dosis la V genera concentraciones plasmticas 2 a 5 veces mayores a la G. D: similar a la G. Unin a Prot. Plasmticas de 60%. E: renal Se deben ajustar dosis en dilisis, IR e IH.
INDICACIONES DE PENICILINAS V Y G
Infeccin por neumococo (ojo con la resistencia) Infeccin estreptoccica (faringitis, neumona, artritis, endocarditis si es por S. pyogenes) Infeccin por meningococo Sfilis
Como profilaxis: Infecciones por estreptococos (personas expuestas a S. pyogenes) Recurrencia de fiebre reumtica Sfilis Procedimientos quirrgicos en sujetos con valvulopatas cardacas
Piperacilina:
Extiende el espectro de la ampicilina para incluir casi todas las cepas de P. Aeruginosa, enterobacteriaceae (no productora de betalactamasa) y muchas especies de Bacteroides. En conjunto con un inhibidor de las betalactamasas tiene el espectro mas amplio de todas las penicilinas. Se logran altas concentraciones en bilis.
Cefalosporinas
1 generacin: Cefalotina Cefazolina Cefalexina Cefradina Cefoxitina Cefotetan Cefuroxima Cefotaxima Ceftriaxona Cefixima Cefoperazona Ceftazidima Cefepima
2 generacin:
3 generacin:
4 generacin:
Primera Generacion
Cubren bien Gram. + y moderadamente Gram. -
Cefalotina: A: solo parenteral (en gral. ev.) Resiste mucho a la betalactamasa estafiloccica Cefazolina: A: im. o ev. Tiene mayores concentraciones plasmticas y mayor vida media D: se une mucho a Prot. (85%) E: renal Se la usa mucho por su vida media larga. Menos dosis. Cefalexina: A: va oral Tiene el mismo espectro pero no funciona mucho para los stafilo productores de penicilinasa
Segunda Generacin
Cubren Gram. + y un poco ms de Gram. que las de 1 Cubren bien: E.Coli, Klebsiella, Proteus M. Moraxella Cefoxitina:A: im. Es resistente a algunas betalactamasas Cubre B. Fragilis, anaerobios Se utiliza para infecciones por anaerobios o mixtas (EPI y abscesos pulmonares) Cefaclor: A: va oral Es activo contra H. Influenzae y M. Catarrhalis Cefotetan: Acta contra B. Fragilis, bacteroides, aerobios gramnegativos A: im. puede dar hipoprotrombinemia (darla con Vit. K) Cefuroxima: A: ev y va oral Resiste las betalactamasas Pasa al LCR. Sirve para tratar meningitis H. Influenzae, N. Meningitidis, S. Pneumoniae.
Tercera Generacion
NO CUBREN PSEUDOMONAS:
Cefotaxima: A: ev Es resistente a las betalactamasas y cubre bien bacterias aerobias Gram. + y - . Tiene una vida media de 1 hora, por lo que se debe administrar 4-8 hs. en infecciones graves. Se utiliza para la meningitis Influenzae, S. pneumoniae y N. Meningitidis. A: ev Vida media de 8 hs. Alcanza con una o dos dosis diarias para meningitis y otras afecciones. A: va oral. Vida media de 3 hrs. Es poco activa contra S. Aureus y muy activa contra Enterobacteriaceae, H. Influenzae, M. Catarrhalis y N.
CUBRE PSEUDOMONAS: Cefoperazona: A: ev. Vida media de 2 horas. No se modifica la dosis en IR pero si en IH y en obstruccin biliar.
Cuarta Generacion
Cefepima: A: ev . Vida media de 2 horas. Su mejor espectro son los bacilos Gram. aerobios resistentes a las de 3. Requiere ajustar dosis en IR. Se excreta por orina y alcanza altas concentraciones en LCR. Se utilizan como tratamiento emprico de infecciones intrahospitalarias.
Efectos adversos
Hipersensibilidad: fiebre, urticaria, eosinofilia, anafilaxia (considerar el antecedente de alergia a penicilinas) Nefrotoxicidad: necrosis tubular aguda (no asociarlo con gentamicina) Diarrea Intolerancia al alcohol (smil efecto disulfiram) Granulocitopenia, disfuncin plaquetaria e hipoprotrombinemia (dar vitamina K)
Meropenem: A: ev Cubre bien Pseudomonas resistentes a imipenem, pero menos a cocos gram +. Ef. Adv: similares pero casi no da convulsiones.
Monobactam
Aztreonam: A: ev o im. Vida media de 1.7 horas. Interacta con protenas ligadoras de penicilina, es resistente a muchas betalactamasas. Tiene accin similar a los aminoglucsidos y se puede utilizar en pacientes alrgicos a las penicilinas. Ajustar dosis en IR.
Inhibidores de betalactamasas
Ac. Clavulnico: Es un inhibidor irreversible de betalactamasas. A: va oral (con amoxi) o parenteral (con ticarcilina). Indic: va oral para OMA en pediatra, sinusitis, heridas por mordeduras, celulitis, pie diabtico. Sulbactam: A: oral , ev o im. Combinado con ampicilina Ajustar dosis en IR. Sirve contra S. Aureus productor de betalactamasas, aerobios Gram. -. NO Pseudomonas. Tazobactam: A: parenteral combinado con piperacilina.