QUINOLONAS

Las cefalosporinas en contraste con las QUINOLONAS y los aminoglucsidos, no muestran muerte bacteriana dependiente de la concentracin. Los efectos bactericidas de las cefalosporinas alcanzan su mximo a un nivel de cuatro a cinco veces la CIM para el microorganismo. Algunas cefalosporinas puede inhibir la vitamina K 2,3 epoxido reductasa que convierte la vitamina K inactiva en su forma activa.

ANTIBIOTICO es un medicamento que se utiliza para tratar una infeccin bacteriana, y que por su efecto, mata o impide el crecimiento de ciertas clases de bacterias, pero que normalmente es inofensivo para el husped (aunque ocasionalmente puede producirse una reaccin adversa a medicamento o puede afectar a la flora bacteriana normal del organismo). Son derivadas de los organismos vivos (principalmente hongos) , pero en la actualidad est siendo usada para referirse a los antimicrobianos sintticos como las quinolonas, sulfamidas y otros. En trminos estrictos, un antibitico es una sustancia secretada por un microorganismo, que tiene la capacidad de afectar a otros microorganismos como bacterias y hongos. De ah que los antibiticos no sean efectivos en las enfermedades vricas.

INFECCIONES OCULARES.
Se deben obtener muestras adecuadas de lquido ocular para asegurar la evaluacin diagnstica completa. Debido a las graves consecuencias de la panoftalmitis, est indicado un enfoque agresivo con vitrectomia temprana e instilacin de antibiticos apropiados en el vitreo. Se utilizan antibiticos sistmicos, intravtreos, tpicos y perioculares en conjuncin con intervencin quirrgica. Se ha administrado por va local y sistmica un aminoglucsido, p. ej., gentamicina o tobramicina, pero es inadecuado para erradicar la infeccin. La clindamicina o la vancomicina es apropiada antes de los resultados de los cultivos ya que el B. cereus es el aislamiento ms frecuente. Los oftalmlogos parecen favorecer la clindamicina y la gentamicina combinadas. Parecen activas drogas ms recientes, p. ej. imipenem y QUINOLONAS, pero se necesita ms experiencia. En casos de abuso de drogas, se ha utilizado clindamicina o vancomicina como agentes nicos. El pronstico es malo, y la infeccin habitualmente produce la prdida del globo ocular, pero la experiencia reciente indica que con un enfoque agresivo el ojo se puede salvar, aunque con una prdida de visin.

INTERACCION EN ANTIBIOTICOS

Sinergia: cuando la suma de ambos efectos es mayor que la eficacia del ms activo. Antagonismo: suma de efectos presenta menor inhibicin de crecimiento bacteriano que el ms activo. Indiferente. Efecto bactericida depende del tiempo (Blactmicos ,glucopeptdicos) o de concentracin (aminogluc.,quinolonas)

ANTIBIOTICOS Y GESTACION

1. 2. 3. 4.

5.

CONTRAINDICADOS. Fluoroquinolonas. Ac. Nalidxico. Tetraciclinas. Doxiciclinal. Antivirales.

ANTIBIOTICOS BACTERICIDAS :
Son aquellos antimicrobianos que ocasionan la lisis de las bacterias, con efecto irreversible. 1) AMINOGLUCOSIDOS
3) PENICILINAS Y DEMAS BETALACTAMICOS 5) QUINOLONAS 7) RIFAMPICINA 9) VANCOMICINA

2) MONOBACTAMICOS
4) BACITRACINA

6) CEFALOSPORINAS 8) FOSFOMICINA 10) CARBAMIXILINA

Quinopristin/Dalfopristin
Synercid (Aventis) Se indica en casos de Stafilococo resistente a la meticilina, y al Stafilococo coagulasa negativo que no tolera la terapia con vancomicina.

Antibiticos activos en el DNA (Fluoroquinolonas)

1ra generacin: Ac. Nalidixico (Infecciones urinarias) - 2da generacin: - Ciprofloxacino - Ofloxacino - 3ra generacin: - Levofloxacina - Sparfloxacino - 4ta generacin: - Trovafloxacino Las quinolonas de 2da, 3ra y 4ta generacin se usan para tratar infecciones msculo esquelticas, incluso osteomielitis. Las quinolonas pueden causar tendinitis y predispones para la ruptura del tendn de Aquiles. Pueden alterar el crecimiento seo en jvenes.

USO CLINICO
Una vez que el organismo infectante se asle, y la sensibilidad se establezca, el rgimen antibitico inicial debe modificarse. Los antibiticos deben usarse con cautela durante el embarazo, los que tienen menos problemas son la penicilina, cefalosporina y eritromicina. Las tetraciclinas alteran el crecimiento del hueso en el bebe; las quinolonas alteran el crecimiento del cartlago en los animales jvenes.

Uso Clnico
Rifampicina, trimetoprin y claritomicina, tienen efectos teratognicos en roedores. Sulfonamidas, quinolonas y cloramfenicol aparecen en la leche de madres que dan de lactar, pudiendo afectar al bebe. Por lo que la lactancia debe suspenderse temporalmente mientras la madre toma antibiticos. La duracin de la terapia antibitica vara segn el tipo de infeccin musculoesqueltica.

 ANTIACIDOS:
Sus interacciones son principalmente debidas a la interaccin con la absorcin y/o eliminacin de otras drogas (alteracin del pH gstrico y urinario), por lo que disminuyen la biodisponibilidad de compuestos de hierro, teofilina, quinolonas, tetraciclinas, isoniacida, ketoconazol, etc.; mientras que, por otra parte, pueden aumentar la absorcin de sulfas, levodopa, etc. Pueden disminuir el metabolismo heptico ranitidina y aumentar la eliminacin de ciertos frmacos como la aspirina y l fenobarbital.

III.- AGENTES ANTIMICROBIANOS

3.- INHIBIDORES DE LA FUNCIN DEL DNA - Antibiticos: Mitomicina, Quinolonas (norfloxacino, ciprofloxacino), Metronidazol, Novobiocina. - DNA 2 funciones importantes: duplicacin y transcripcin. - Cualquier agente que afecte a estas funciones producir cambios en la multiplicacin y metabolismo de la clula.

QUINOLONAS
PRIMERA GENERACIN:
cido nalidxico, cinoxacina, cido pipemdico. Accin teraputica. Antibacteriano.

CIDO NALIDXICO
CARACTERISTICAS Es el ms antiguo de esta familia. Presenta buen espectro contra las enterobacterias. Espectro antibacteriano limitado. Farmacocintica no es muy favorable para el uso rutinario en la clnica por su baja biodisponibilidad en tejidos y su vida media corta.

CIDO NALIDXICO
MECANISMO DE ACCIN Las quinolonas actan en el interior de la bacteria, penetrando a travs del canal acuoso de las porinas. Son los nicos agentes antibacterianos que ejercen su actividad bactericida unindose a topoisomerasas bacterianas e inhibindolas

 Las topoisomerasas son enzimas que controlan el superenrollamiento y desenrollamiento del ADN bacteriano.
El superenrollamiento permite a la molcula de ADN empaquetarse dentro de clula bacteriana. Esta estructura debe ser desenrollada para permitir diferentes funciones como replicacin, transcripcin y reparacin del ADN.

 La inhibicin de la actividad de estas enzimas impide a la clula bacteriana producir las protenas necesarias para su reparacin, crecimiento y reproduccin. Una inhibicin prolongada conducira as a la muerte de la clula.

 La actividad de las quinolonas contra las bacterias grampositivas se debe a su accin "blanco" en las topoisomerasas IV.

La actividad contra las bacterias gram negativas es por su accin "blanco" en las topoisomerasa II o ADN-girasa. (ac. Nalidixico)

GRAM -

ADN enrollado - ADN desenrollado, labor de la topoisomerasa II.

Las bacterias se sirven de la enzima topoisomerasa para desenrollar las cadenas cromosmicas.

GRAM +

TOPOISOMERASA
IV

CIDO NALIDXICO Indicaciones.

Infecciones del tracto urinario producidas por microorganismos gram negativos, incluyendo Proteus, especies de Klebsiella, Enterobacter y Escherichia coli.

FARMACOCINETICA
Se absorbe en forma rpida y casi por completo en el tracto gastrointestinal. Se puede retrasar la absorcin si se toma con anticidos. La droga original y el metabolito activo se distribuyen en la mayora de los tejidos, sobre todo en riones, y en la orina; las concentraciones sricas son bajas. Se une a las protenas, se metaboliza en el hgado y su metabolito activo, el cido hidroxinalidxico, representa 80% a 85% de la actividad antibacteriana en la orina. Se elimina por va renal (ms de 80%) de 4% a 5% por va fecal y en la leche materna.

CIDO NALIDXICO
Dosificacin
Dosis para adultos: inicial, 1g cada 6 horas durante una o dos semanas. Dosis de mantenimiento: 500mg cada 6 horas. Dosis mxima: 4g diarios. Nios de 3 meses en adelante: 13,75mg/kg cada 6 horas, durante una o dos semanas. Dosis de mantenimiento: 8,25mg/kg cada seis horas.

CIDO NALIDXICO
Reacciones adversas
Son de incidencia ms frecuente: visin borrosa o disminuida, visin doble, coluria, alucinaciones, diarrea, cefaleas, mareos, somnolencia, rash cutneo, prurito, dolor de garganta, fiebre, orina oscura, heces plidas. Posibles reacciones de fotosensibilidad.

CIDO NALIDXICO
Precauciones y advertencias
Al excretarse en la leche materna puede producir efectos adversos en el lactante. No se recomienda el uso en lactantes menores de 3 meses.

CIDO NALIDXICO Contraindicaciones

Deber evaluarse la relacin riesgobeneficio en pacientes con lesin del SNC, arteriosclerosis cerebral severa, antecedentes de trastornos convulsivos y disfuncin heptica o renal severa.

CIDO NALIDXICO

CIDO NALIDXICO
INTERACCIONES
cido Nalidxico interactuando con AINE : Efecto. Aumento de la toxicidad de ambas drogas. Mecanismo. Desplazamiento de las drogas de sus sitios de unin. Recomendacin Administrar con suma precaucin.

CIDO NALIDXICO
cido Nalidxico interactuando con Anticidos : Efecto. Reduccin de la velocidad de absorcin del cido nalidxico. Recomendacin. Interaccin sin relevancia clnica.

CIDO NALIDXICO
PRODUCTO COMERCIAL WINTOMYLON SANOFI AVENTIS UROBAC MARKOS
ASOCIACIONES AZO-WINTOMYLON SANOFI AVENTIS