RELAJANTES MUSCULARES

DRA. BRENDA SERNA R1A

TRANSMISIN DEL IMPULSO NERVIOSO

-M. esqueltico inervado por nervios motores -PLACA MOTORA: Fibra muscular + nervio -UNIDAD MOTORA: Fibras musculares inervadas por un nervio.

PLACA MOTORA

Regin presinptica Hendidura sinptica Regin postsinptica

TRANSMISIN NEUROMUSCULAR (I)

Presinptica: potencial de accin, despolarizacin, canales de calcio voltajedependientes, salida de acetilcolina Hendidura: acetilcolina sufre hidrlisis o unin receptores nicotnicos

TRANSMISIN NEUROMUSCULAR (II)

Postsinapsis: Cambio configuracin receptores nicotnicos canales inicos Na-K.

Consecuencia: potencial de placa, potencial de accin (umbral), contraccin fibra muscular

RECEPTORES DE LA ACETILCOLINA EN EL MSCULO

Nicotnicos Receptores sinpticos postsinpticos Receptores sinpticos presinpticos Receptores extrasinpticos postsinpticos

RECEPTORES EXTRASINPTICOS POSTSINPTICOS -En el msculo, fuera de la unin

neuromuscular -Lo normal 5% -Dificultad del estmulo en placa (lesiones nerviosas, quemados, inmovilizados)

BLOQUEO NEUROMUSCULAR

Receptores sinpticos postsinpticos

- BLOQUEO DESPOLARIZANTE - BLOQUEO NO DESPOLARIZANTE

BLOQUEO DESPOLARIZANTE
- Persistencia de agonista en placa resultando: 1 PARLISIS 2 BLOQUEO EN FASE II - Succinilcolina: nico RNM despolarizante usado en la actualidad.

SUCCINILCOLINA

2 molculas de acetilcolina unidas por funcin ster Rpido comienzo de accin / rpida recuperacin / precio econmico Persistencia: Bloqueo fase II

SUCCINILCOLINA

Intubacin en 40-50 seg. Duracin clnica normal bloqueo: 6-8 min. Unin a receptor postsinptico y persistencia en hendidura sinptica ms tiempo que acetilcolina, difusin a plasma (gradiente concentracin), colinesterasa plasmtica Potenciacin con anticolinestersicos

SUCCINILCOLINA
Accin de la colinesterasa alterada:
Disminucin: congnita, embarazo, pesticidas, RN, ancianos, alt. hepticas y renales, malnutricin, citotxicos, circulacin extracorprea, glucocorticoides, anticonceptivos orales

Aumento: obesidad, hiperlipemia

SUCCINILCOLINA
Efectos secundarios:

Fasciculaciones Mialgias Presin intraabdominal PIC PIO Mioglobinemia CPK

Hipertermia maligna Espasmo masetero Parlisis prolongada K grave 35mEq/L Bradicardias Interaccin con otros frmacos Anafilaxia

BLOQUEO NO DESPOLARIZANTE
Antagonistas competitivos sin actividad intrnseca Unin a una o las dos subunidades alfa Disociacin rpida y espontnea del receptor y unin de nuevo al mismo o a otro Difusin por gradiente de concentracin al plasma para su metabolismo

BLOQUEO NO DESPOLARIZANTE

Generalidades: -SNC: No atraviesa BHE -No afectacin ganglios autonmicos -Liberacin histamina (atracurio) si administracin rpida y dosis altas -Cambios cardiovasculares (FC, PA, GC): vecuronio muy estable. Pancuronio bloqueo R M2 cardiacos: Taquicardia

BLOQUEO NO DESPOLARIZANTE

BENCILISOQUINOLENICOS: atracurio, cisatracurio, mivacurio AMINOESTEROIDEOS: pancuronio, vecuronio, rocuronio

Rocuronio comienzo de accin ms rpido

ATRACURIO

Eliminacin: va de Hoffman (pH y T fisiolgicos), utilizacin en fallo heptico y renal Metabolitos txicos (laudanosina: convulsiones en animales; no en humanos) Intubacin (0,25 mg/Kg) en 150 seg Puede liberar histamina (hipotensin y taquicardia). No administrar en alrgicos y asmticos

CISATRACURIO

Estereoismero aislado del atracurio. Mejor perfil (potencia y efectos secundarios) Degradacin de Hoffman. til en fallo heptico y renal Menos cantidad de metabolitos txicos (laudanosina) Mayor tiempo para intubacin con 2 DE95 (0,05mg/Kg): 2-3 min. Inicio de accin ms lento y mayor duracin que atracurio No libera histamina. Estabilidad hemodinmica. Uso en alrgicos y asmticos

MIVACURIO

Hidrlisis por butirilcolinesterasa plasmtica. Duracin corta (20-25 min) Tiempo intubacin 2,6 (0,075 mg/Kg): 3 min Libera histamina Neostigmina puede prolongar su accin Efecto probablemente prolongado en fallo heptico y en fallo renal

RNMND AMINOESTEROIDEOS
Caractersticas generales: -Alta potencia -Mnima toxicidad -Poco histaminrgicos -Metabolitos con baja capacidad bloqueadora -Acumulacin del frmaco y metabolitos

PANCURONIO

Intubacin con 2 (0,05-0,06mg/Kg) en 3-4 min Accin prolongada Reversin lenta (necesidad de anticolinestersicos) Gran acumulacin de frmaco y metabolitos Eliminacin heptica y renal No liberacin de histamina Muy econmico

VECURONIO
Intubacin con 2 (0,04-0,05 mg/Kg) en 3-4 min Metabolizacin heptica y excrecin biliar mayoritariamente. Cuidado en enfermedades del tracto hepatobiliar. Uno de sus metabolitos tiene la de accin bloqueante

ROCURONIO

Intubacin con 2 (0,3 mg/Kg) en 60 seg. Duracin intermedia Eliminacin fundamental hepatobiliar Ausencia de metabolitos medibles No libera histamina. Gran estabilidad CV Vlido para obstetricia, urgencias, estmago lleno, cirugas cortas y largas

REVERSIN RNM: ANTICOLINESTERSICOS (I)

Anticolinestersicos: neostigmina Hidrlisis por acetilcolinesterasa de la hendidura. Ms tiempo unida. acetilcolina (R post- y presinpticos)

REVERSIN RNM: ANTICOLINESTERSICOS (II)

Reversin depende de mltiples factores: -Caractersticas frmaco -Dosis -Tiempo -Mtodo administracin (bolo, infusin contnua) -Sensibilidad individual -Enfermedades (Nm, hepticas, renales) -Interaccin con otros frmacos

REVERSIN BNM: ANTICOLINESTERSICOS (III)

Recobro clnico adecuado: Buena ventilacin pulmonar, proteccin, mantenimiento y permeabilidad va area
Signos clnicos: Cabeza levantada 5 seg, ojos abiertos sin diplopia (interaccin F) TOF>0,9

Recurarizacin bastante frecuente (larga e intermedia duracin): Riesgo

REVERSIN BNM: ANTICOLINESTERSICOS (IV)

Dosis neostigmina: 40 microgramos/Kg Mxima dosis, no beneficios con incrementos Efectos autonmicos por ACh en sinapsis postganglionares PS: secrecin glndulas exocrina, peristalsis, broncoconstriccin, bradicardia, hipotensin. Atropina, glucopirrolato

CLASIFICACION (DURACION)

ULTRACORTA
Succinilcolina

CORTA
Mivacurio

INTERMEDIA
Vecuronio,rocuronio, cisatracurio

LARGA
Pancuronio

Dosificacion
DE95 Mg/kg
Succinilcolina

Intubacin Mg/kg 1

Tiempo de efectividad min 1

Tiempo de recuperac min 5/20

Eliminacin

0.25

Hidrlisis de colinesterasas plasmaticas Hidrlisis tipo ester y eliminacion hoffman Eliminacion hoffman Hidrlisis por colinesterasas plasmaticas

Atracurio

0.25

0.4-0.5

2-3

25-30

Cisatracurio

0.05

0.15-0.20

2-2.5

50-60

Mivacurio

0.09

0.15-0.25

1.5-2.5

16-20

Dosificacion
DE95 Mg/kg Intubacin Mg/kg Tiempo de efectividad min Tiempo de recuperac min Eliminacin

Pancuronio

0.07

0.08-1.0

3-5

80-100

70% renal, 20% biliar y hepatica

Rocuronio

0.3

0.6-1.2

1-1.5

40-150

Mayormente hepatica

Vecuronio

0.06

0.1-0.12

2-3

25-30

20% renal, 80% biliar y hepatica