ANTIBIOTICOS

DRA CECILIA CARDONA RESIDENTE I CIRUGIA ORAL Y MAXILOFACIAL

ANTIBIOTICOS
Sustancias producidas por microorganismos (bacterias, hongos, actinomices) que suprimen la proliferacin de otros grmenes y los destruyen.

CLASIFICACION
Actan sobre los microorganismos: Inhibiendo la sntesis de la pared celular y activando enzimas que la destruyen Aumentando la permeabilidad de la membrana celular Interfieren en la sntesis proteica Interfieren en el metabolismo de los cidos nucleicos

Al tratar una infeccin los resultados dependen de varios factores. Concentracin alcanzada en el sitio de infeccin. Defensas del husped Dosis efectiva

SENSIBILIDAD Y RESISTENCIA DE LOS MICROORGANISMOS A LOS ANTIMICROBIANOS

RESISTENCIA
Frmaco no llega al objetivo Medicamento sea inactivado

SELECCION DE UN FARMACO
Los antibiticos se usan de dos formas: 1. Teraputica emprica 2. Frmaco definitivo Combinaciones

VIAS DE ADMINISTRACION
P.O. Soluciones: Se absorben a travs de la mucosa digestiva P.O. solidas (desintegracin, disolucin) Parenteral 1. I.V. 2. I.M. 3. S.C. Tpica FORMA DE LIBERACION PROLONGADA

ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS PENICILINAS

Afectan solo bacterias en multiplicacin activa. Su accin es en respuesta a su capacidad de inhibir funciones metablicas vitales para la sntesis de la pared celular bacteriana y activar enzimas que la destruyen. Efectividad contra estreptococos y estafilococos gram positivos (cavidad bucal) y espiroquetas (sfilis). Tambin a algunos cocos gram negativos pero la mayora son resistentes.

FARMACOLOGIA
Se distribuye rpidamente en la mayora de tejidos y lquidos corporales. Su concentracin es baja liquido articular, ocular, pericardio, pleura. Variable en prstata y liquido cefalorraqudeo. Alta concentracin en Hgado, Bilis, pulmones, intestino y piel. Niveles mximos de 30-60 min

MEDICAMENTO Penicilina G Cristalina IV

DOSIS

CARACTERISTICA

IM Penicilina Procanina IM

Adulto 6-2 M UI/da /4 dosis Efecto rpido y concentraciones altas Nio 50,000-100,000 UI/da/ 4 dosis Amp. 400,000 - 1,000.000 c/12 o 24 hrs. Ruta IV no es necesaria 400,000-800,000 c/12-24hrs Mximo 2.4 M Nios 25,000-50,000 UI/kg/da Niveles sricos por varias Horas Se usa Profilctica y Teraputicamente Infecciones moderas y severas.

Penicilina Benzatinica IM

Mayor a 30 kg 1.2-2.4 M UI c/7-28 das Menor a 30 Kg 600,000 UI Nios 2,500-5,000 U/kg

Niveles Bajos por periodos Prolongados

Medicamento Penicilina V PO

Dosis Adulto 400,000 -800,000 UI (250-500 mg) c/6 hrs. Nios 25-90 mg/kg/da /3 dosis

Caracterstica Rpida absorcin, alcanza concentraciones elevadas

Penicilina G Oral
Penicilina Fortificada 1 ml IM

250 mg (250,000UI) c/6hrs = Buena absorcin, 300,000 UI IM

Penicilina G potsica Permite un alto nivel cristalina 100,000 UI + sanguneo 30 a 60 mins con Procaina 300,000 UI c/12-24 nivel de mantenimiento. hrs.

 Infecciones por bacterias gram- y enterococos, tambin funciona con estreptococos y estafilococos Administracin PO (variable, disminuye al administrarse con comida, 2h max,) , IV , IM (1h max) Muy usada en infecciones de odo, nariz, garganta y tracto respiratorio, piel y tejidos blandos Rash cutneo.
PO ADULTOS Y +20Kg Nios -20kg Parenteral Adultos Nios IV o IM 250-500 mg c/6hrs 50-100 mg/kg/dia/3 dosis 1-2g c/4-6hrs 50-100 mg/kg/dia

AMPICILINA

AMPICILINA + SULBACTAM SODICO

El sulbactam sdico es un inhibidor irreversible de las betalactamasas, no tiene actividad antibacteriana. Contraindicaciones : alrgicos a la penicilina Su accin es equivalente a amoxicilina + Acido clavulanico DOSIS: Adulto: 1.5-3 g c/6 hrs IV o IM, 375-750mg c/12hrs Nios: -30 kg 25-50mg/kg/2 dosis +30mg cada 12 hrs

AMOXICILINA
Penicilina de amplio Espectro. Similar a la ampicilina, se absorbe mejor en GI Menos efectos GI Se absorbe de manera rpida y completa que la ampicilina, mismo espectro. DOSIS: ADULTO PO 250-500mg c/8hrs Nios: - 20kg: 50-80mg/kg/da divididos 3 dosis.

AMOXICILINA + ACIDO CLAVULANICO

Misma actividad que ampicilina con sulbactam, activas frente a cepas de estafilococo; y productoras de betalactamasa. DOSIS: Adultos 250-500mg cada 8horas. PO 875mg/125 mg cada 8-12 hrs. PO Nios: 20-40 mg/kg/3 dosis. Contraindicado en embarazo y con precaucin en la lactancia.

PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA

Indicadas para estafilococos y estreptococos aureus, productores de betalactamasa. Ineficaces frente a enterococos, gonococos y bacilos gramnegativos. Son de espectro reducido. Pueden desencadenar reacciones de hipersensibilidad y alergias

Medicamento Meticilina IV

Dosis Adulto 6-12 g/cada 4 h IV Nios 200-300mg/kg/ cada 46hrs. Neonatos 50-150mg/kg/cada 6-12 hrs. Neonato 40-80mg/kg/cada 612 hrs Adultos 500mg-1g c/4-6hrs Nios 50-100mg/kg/ cada 6 h Adulto 250-500 mg c/6h Nio 50-100 mg/kg/4dosis Adulto 125-500 mg c/6h Nio 50-100 mg/kg/4dosis

Caracterstica No se absorbe PO Produce dao renal su uso prolongado. Absorcin escasa Oxacilina produce dao heptico uso prolongado Absorcin Variable Se absorbe bn Buena Absorcin Alcanza doble nivel en sangre que la dosis equivalente de cloxacilina

Nafcilina y Oxacilina IV PO Cloxacilina PO Dicloxacilina PO

Piperacilina + Tazobactam sodico Penicilinas Antipseudomonas

Inhibe la sntesis de la pared celular de las bacterias anaerobias, gram positivas y gram negativas, unindose a la protena que une la penicilina y causando aberraciones en la pared celular, rompiendo la clula o inhibiendo su divisin. TAZOBACTAM: Es un potente inhibidos de las betalactamasas, lo que amplia el espectro de la piperacilina al usarlos juntos.

 Usado para infecciones producidas por gram+, gram-, anaerobios, enterococos y pseudomonas. DOSIS: Adultos: 4.5 gr IV c/8h, pasarla de 20-30min Nios 50-100 mg/kg/ 4dosis IV

CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas, son Antibioticos betalactamicos ,similares a las penicilinas, pero ms estables ante las betalactamasas bacterianas,tienen un espectro de actividad ms amplio. La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo Cephalosporium acremonium ; denominados P (contra gram positivos), N (contra gram negativos y positivos) y C (parecido al N pero de menor potencia).

QUIMICA
La estructura qumica de las cefalosporinas deriva del cido-7-cefalospornico que, de la misma forma que la penicilina, tiene un anillobetalactmico. Las cefalosporinas actan al igual que las penicilinas: interfiriendo en la sntesis de la pared celular bacteriana. Esto genera un efecto bacterioltico

 Las cefalosporinas son agrupadas en grupos llamados Cada nueva generacin de cefalosporinas tiene ms potencia frente a bacterias gram negativas, mayor caractersticas antimicrobianas; actualmente se diferencian cuatro generaciones de cefalosporinas. Las cefalosporinas de primera generacin tienen mayor espectro de accin ante estafilococo y estreptococo que las generaciones ms recientes.

PRIMERA GENERACION
Tienen actividad predominante contra cocos grampositivos estreptococos y estafilococos. Usualmente no son activas contra cepas estreptococos aeureus . Entre las cefalosporinas de primera generacin encontramos:1 Cefalexina y cefradina PO 1-4 g cada 6h Ad. Nio de 25-100 mg/kg/4 dosis Cefadroxilo PO 1 g cada 12h en adulto , en nio 25-50 mg/kg/2 dosis PO. Cefazolina Parenteral 0.5 a 2 g cada 8h en adultos, 25-100 mg/kg/3 dosis. Cefalotina y Cefapirina: IM O IV 0.5 2 g c/6-8 h en adultos y 80-160mg/kg/dia

USOS
son de amplio espectro y relativamente atxicas Las indicaciones son el tratamiento de infecciones urinarias y abscesos en tejidos blandos causadas por estafilococos y estreptococos. La cefalotina penetra bien en casi todos los tejidos y se usa como profilaxis quirrgica.

SEGUNDA GENERACIN
Mejors contra los anaerobios y microorganismos gram negativos. Estn indicadas en el tratamiento de la sinusitis, otitis, infecciones respiratorias, peritonitis. Debe evitarse su uso en infecciones por Enterobacter. Debe evitarse la administracin intramuscular debido al dolor insoportable. Todas se eliminan renalmente.

 Cefaclor: Ad PO 0.25-0.5 g c/8 h y 20-40 mg/kg/3 dosis Cefamandol: IM o IV 500mg 2g c/4-8h y en nios 50-150mg/kg/varias dosis. Puede alterar los tiempos de coagulacin. Tx vitamina K. Cefonicid: larga vida plasmatica 4h, 0.5-2g IM o IV en adultos

 Cefoxitina 1-2 g IM o IV c/ 4-8 h adultos y 80-160 mg/kg/c4-6h Cefotetan 1-2g IV o IM c/12 h en adultos. Puede aumentar los tiempos de coagulacion del paciente, lo cual se soluciona con administrar vitamina K. Cefurosxima: IM o IV 750 mg a 1.5 g c/6-8h en adultos y 50-100 mg/kg/ 4-6 dosis. Ceforanida: adultos 0.5-1g IM o IV. Y nios 20-40 mg /kg/2 dosis.

 Cefmetazol; tiene buena actividad frente a anaerobias, menor actividad con bacilos gram -. En Adultos la dosis 2g IV c 6-12 h. Tambien altera los tiempos de coagulacion (uso de vitamina K).

CEFALOSPORINAS DE 3RA GENERACION.

Util en enterobacterias, cocos gram postitivos, buena actividad con estreptococos Efecto nulo en estafilococos Actividad mas especifica contra pseudomonas Cefoperazona es eliminada por la bilis en adulto 2-6 g IM o IV c/6-12 H. Cefotaxima IM o IV 1-2g c/4-8 h en adultos y 50-180mg/kg/4-6 hrs.

 Ceftizoxima: IM o IV 1-2 g 6-12 h y 50-200 mg/kg/ dia. Ceftriaxona IM o IV 1-2 g 1-2 veces al diaa en adulto y en 50-75 mg/kg/2 dosis no mayor a 2 g. Moxalactam Produe alteracion de tiempos de coagulacin (alargamiento) Adulto IM o IV 500 mg a 2 g c/6_12 h maximo 12 g. por dia. En nios 50 mg/kg c /6-8 h maximos 200 mg por dia.

 Ceftazidima IM o IV 1-2g c 8-12 h en adulto y 30-50mg/kg c 8h no mayor a 6g por dia. Cefixima PO 400mg por dia en adulto y 8 mg/kg/2 dosis.

Cuarta Generacin
Mayor resistencia a la hidrlisis por la betalactamasa Penetra a traves de la membrana exterior de los organismos gram negativos. Mas rapida accion que las otras generaciones. Cefepima IV o IM en adulto 1-2g c/12 h y en nios 50mg/kg/ 8-12 h.

AMINOGLUCOSIDOS
Los aminoglucsidos son un grupo de antibiticos bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la produccin de protenas anmalas. Actan a nivel de a nivel de sntesis de protenas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aerbicas, Ademas de gram positivas.

 La gentamicina es la ms usada de los aminoglucsidos, sin embargo, la amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes.

PROPIEDADES
Tienen efecto bactericida. Necesidad de la presencia de oxgeno en el medio para entrar en la clula. Farmacocintica: no se absorben intestinalmente, por lo que se administran por via parenteral. Son eliminados por el rion Riesgo de nefrotoxicidad (gentamicina) y ototoxicidad (estreptomicina). No tienen indicacin como monoterapia.

MECANISMO DE ACCIN
A pesar de actuar sobre la sntesis proteica, por lo que se tendera a clasificar como bacteriostticos, su efecto es tan potente e irreversible, que son considerados como bactericidas.

INDICACIONES
Los aminoglucsidos se indican en el tratamiento de infecciones severas del abdomen y las vas urinarias, as como en casos de bacteremia y endocarditis en los casos que se sospeche infeccin por enterococo. Fiebre en pacientes neutropnicos (Pseudomonas). Infecciones por Pseudomonas (tobramicina). Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibiticos (amikacina).

EFECTOS ADVERSOS
Oto y nefrotxicos en uso sistmico. El evitar el uso prolongado, y la administracin de otros agentes potencialmente txicos, disminuyen el riesgo de toxicidad. Nefrotoxicidad: elevacin reversible de la creatinina y la urea. Es conveniente controlar la dosis del medicamento. El ms nefrotxico es gentamicina. Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear o vestibular del VIII nervio craneal. Generalmente reversible. El ms ototxico es estreptomicina. Debido a su frecuente toxicidad, el uso de kanamicina se ha limitado ltimamente al uso oral y tpico

 ESTREPTOMICINA Presentacion amp 1 g IM, usada en el tx de tuberculosis y endocarditis por enterococo. En adulto 60 kg 1 g por dia IM nio 20-30 mg/kg/2 dosis IM Gentamicina Usado para gram negativos, Adultos: dosis carga 2 mg/kg IV o IM mantenimiento 1.7mg/kg cada 8 horas, en nios hasta 7 dias: 5mg/kg/4 dosis IM o IV

 KANAMICINA: Adulto 15mg/kg/dia IM dosis unica diaria. Dosis Carga 10 mg/kg IM y de mantenimeinto 7.5 mg/kg c/12 h En nios: 20-30mg/kd/dia ESPECTINOMICINA Indicada para uretritis y proctitis. En adultos dosis unica de 2 g IM

 Amikacina: Adulto dosis de carga 10 mg/kg IM o IV mantenimiento 7.5 mg/kg c/12 h, dosis unica diaria de 15 mg/kg/dia. NETROMICINA: Adulto dosis carga 2.2 mg/kg IV o IM . Dosis unica diaria 6.5 mg/kg Nios 7.5 mg/kg/4 dosis IM o IV

LINCOSAMIDAS

LINCOMICINA
HISTORIA La primera lincosamida descubierta fue la lincomicina ptra, un antibitico sintetizado a partir del Streptomyces lincolnensis. La lincomicina est actualmente en desuso tras el descubrimiento de la clindamicina, con mucha mayor actividad antibacteriana (contra estafilococos, estreptococos y Bacteroi des fragilis) y frente a protozoos

MECANISMO DE ACCIN
Inhibe la sntesis de protenas bacterianas. Las lincomicinas pueden actuar como bacteriostticos o bactericidas, dependiendo de la concentracin del frmaco que se alcance en el sitio de infeccin y la susceptibilidad del microorganismo infectante.

ACTIVIDAD BACTERIANA
La lincomicina y la clindamicina tienen un espectro antibacteriano similar, sin embargo la lincomicina es en general menos activa contra los microorganismos que son susceptibles a la clindamicina. Ambas, lincomicina y clindamicina, tienen un espectro antibacteriano semejante, con bacterias Gram negativas y Gram positivas (Excepto aerobias Gram negativas las cuales no son sensibles a lincosamidas). Su actividad est dada principalmente para estreptococos alfa y beta hemolticos.

EFECTOS ADVERSOS
GI: son frecuentes: nuseas, vmito, diarrea, dolor abdominal. Hepatotoxicidad Bloqueo neuromuscular Rash de la piel

DOSIS
PO adultos: 500 mg 3-4 veces al da. IM adultos 600 mg c/12 hrs. PO nios 30-40 mg/kg/3-4 veces al da.

CLINDAMICINA
Lincosamida, derivado de lincomicina con menos efectos adversos. Por la sustitucin de un tomo de cloro por un grupo Hidroxilo (HO).

 Ms eficaz contra las infecciones que implican los tipos siguientes de organismos: Cocos gram-positivos aerobios, incluyendo estafilococos y estreptococos. Bacilos gram-negativos anaerobios. til en pacientes alrgicos a la penicilina.

Efectos Adversos
Hepatotoxicidad Nausea Anorexia Vmitos Alergias Bloqueo neuromuscular

DOSIS
Adultos: 150-450 mg c/6hrs PO 150-900 mg IM o IV c/8hrs

Nios: 10-30 mg/kg/3 o 4 dosis PO, IV o IM

ANTIVIRALES

VIRUS
Agente infeccioso microscpico que slo puede multiplicarse dentro de las clulas de otros organismos. Los virus infectan todos los tipos de organismos, desde animales, plantas y bacterias. Los virus no se pueden reproducir por s mismos y se propagan secuestrando clulas para que hagan el trabajo por ellos.

ESTRUCTURA DEL VIRUS

La capsida, esta contiene una capa de protena que la envuelve alrededor de un ncleo central de un producto qumico altamente complejo llamado cido nucleico, utilizado por el virus para su reproduccin. Tpicamente, lacapsida se divide en subunidades llamadas los capsomeros.

 EL Cuerpo, asociado a la capsida hay un vstago con una estructura que consiste en una vaina retrctil que rodea a un ncleo y es usada a modo de inyeccin. La cola, localizada al final del nucleo, que ayuda a asegurar al virus a sujetarse a la clula anfitrin, durante la invasin

ANTIVIRALES
Medicamentos usados para el tratamiento de infecciones producidas por virus. Existen antivirales especficos para distintos tipos de virus. Son relativamente seguros para el husped. Los primeros antivirales experimentales se desarrollaron en la dcada de los 60, la mayora para atacar a los virus herpes (VHH)

CARACTERISTICAS DE UN ANTIVIRAL
Ser activo contra el virus (blanco), inhibiendo algn paso esencial de su metabolismo y debe poder debilitar a las cepas resistentes que puedan surgir. Biodisponibilidad Rpida penetracin en los tejidos infectados y atxicos cel del huesped. Debe ser transformado a su forma activa solamente en clulas infectadas

 Debe ser excretado sin ser metabolizado o sin generar metabolitos txicos Baja frecuencia de administracin. Bajo costo para que pueda estar disponible para toda la poblacin.

Se dividen en 3 grupos:
1. Virusidas inactivan directo los virusintactos 2. Antivirales: Inhiben la replicacin viral a nivel celular. 3. Inmunomoduladores: Aumentan o modifican la respuesta del husped a la infeccin viral.

AGENTES ANTIVIRALES
ACICLOVIR. Bloquea la sintesis viral. INDICACIONES: Infeccion por virus del herpes simple labial recurrente, genital simple, rectal, gingivoestomatitis. Prevencion y Tx de infecciones por virus de herpes simple. Varicela y herpes Zoster