Ansiolticos.

Es un grupo de frmacos, principalmente depresores moderados del SNC que se utilizan para el control de los sntomas de ansiedad y producen un estado de animo sosegado sin interferir en las funciones mentales y fsicas normales. Clasificacion: 1. Benzodiazepinas: diazepam, oxazepam, lorazepam, alprazolam. 2. Azapironas: buspirona, ispapirona, gepirona. 3. Antihistamnico sedante: Hidroxizina 4. Betabloqueantes: propanolol Benzodiazepinas: Diazepam: dosis 0,1 -0.3 mg/kg/dia cada 812 hras. Adultos: 20-40 mg/dia.

Mecanismo de accion: facilita la union del GABA a su receptor y aumenta su actividad, actua sobre el sistema limbico talamo e hipotalamo. Contraindicaciones: hipersensibilidad alas benzodiazepinas, miastenia gravis, sindrome de apnea del sueo, insuficiencia respiratoria severa. Interacciones : Pontesiacin del efecto depresor del SNC con: neuroepilepticos, hipnoticos, ansioliticos/sedantes, analgesicos narcoticos. Toxicidad: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol.

Lorazepam Mecanismo de accin: ansioltico que acta incrementando la actividad del acido gamma-aminobutirico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unin con el receptor GABA-energico.

Indicaciones: tratamiento a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensin, asociados o no a trastornos funcionales u orgnicos, enfermedades psicosomticas, insomnio, transtornos del sueo. Dosis: 1- 20 mg /dia divididos en 2-3 tomas. Midazolam: Mecanismo de accion: ansioltico que acta incrementando el efecto inhibitorio del acido gamma-aminobutirico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unin con el receptor GABA-energico dentro de la membrana neuronal. La combinacion del GABA ligando/receptor mantiene un canal del cloro abierto ocasionando hiperpolarizacion de la membrana haciendo ala neurona resistente ala excitacin. Uso: sedacion consciente, sedacion preoperatoria. Antidoto: flumazenil 2mg IV en 15 seg Dosis: 0.5-0.75 mg /kg tabletas y intranasal 0.2-0.3mg /kg

Antiepilepticos: la epilepsia es un grupo de transtornos del SNC que se caracteriza por la produccion de disritmia cerebral paroxistica, que se manifiesta por episodios breves de perdida o alteracion de la conciencia.

Clasificacion: 1. Barbituricos: fenobarbital 2. Desoxibarbiturico: primidona 3. Hidantoina: fenitoina 4. Iminostilbeno: carbamazepina 5. Succinimida:etosuximida 6. Acido carboxilico alifatico: acido valproico 7. Benzodiazepinas: Clonazepam, diazepam. Clobazam 8. Analogo ciclico del GABA: gabapentina

Fenobarbital: introducido en 1912, la inhibicion sinaptica mediada por el receptor GABAa seria su principal mecanismo de accion sedante y anticonvulsivante. La administracion prolongada puede producir efectos colaterales como: transtornos de la conducta, disminucion de la inteligencia, deterioro del aprendizaje y de la memoria. Indicaciones: mas barato, menor toxicidad, tiene una eficacia de amplio espectro en las convulsiones tonicoclonicas generalizadas, parciales simples y complejas.

Dosis: tratto de la epilepsia: adulto 1-3mg/kg/24hr 2 tomas oral, en nios 1-6mg /Kg/dia 1 o 2 tomas, estado epileptico: IV lenta y diluida 200mg y en nios de 15 20 mg /kg. Fenitoina: es un antiepileptico importante que no deprime al SNC; las dosis terapeuticas pueden producir cierta sedacion que no se acentua con el aumento de la dosis, las dosis toxicas causan excitacion.

Mecanismo de accion: ejerce una influencia estabilizante en la membrana neuronal por que evita la descarga reiterada de las celulas cerebrales normales durante el desplazamiento de la despolarizacion Esto se logra por la prolongacion del estado inactivado del canal de Na dependiente del voltaje que gobierna el periodo refractario de la neurona. Farmacocinetica: la absocion por via oral es lenta, principalmente a causa de su hidrosolubilidad escasa. Unida a proteinas plasmaticas en un 80 a 90 %, se metaboliza en el higado. Semivida de 12- 24 hrs. Efectos adversos: con dosis terapeuticas hipertrofia gingival, hirsutismo, anemia megaloblastica, osteomalacia. Indicaciones: estado epileptico, convulciones tonicoclonicas parciales simples y complejas, neuralgia del trigemino y arritmias cardiacas. Dosis: adultos de 200-300mg/dia, nios 5mg/kg/dia

Carbamazepina: relacionada quimicamente con la imipramina, se introdujo, en la decada de 1960 para la neuralgia del trigemino, tiene efectos terapeuticos en los transtornos del estado de animo. Tambien ejerce una accion antidiuretica, probablemente por que acentua la accion de la ADH en los tubulos renales. La absorcion oral es lenta y variable el 75 % esta unido a proteinas plasmaticas y es metabolizado en el higado, semivida de 20 a 40 hras aunque en el tratamiento cronico disminuye de 10 20 hras.

Efectos adversos: produce neurotoxicidad ralacionada con la dosis : sedacion , mareos, vertigo, diplopia y ataxia. Las reacciones alergicas estan representadas por la fotosensibilidad, hepatitis, sindrome seudolupico, agranulocitosis. Indicaciones: CPC, las convulciones tonicoclonicas generalizadas (CTCG) y las CPS Dosis: para menores de 4aos dosis inicial de 20-60mg/dia con incremento similares c/2dias y mayores de 4 debe de ser 100mg/dia

Antidrepresivos: afectan la trasmision monoaminergica cerebral de una forma u otra, y muchos de ellos tienen otras propiedades asociadas. Clasificacion: 1. Inhibidores reversibles de la MAO- A (IRMA): miclobemida, clorgilina. 2. Antidepresivos triciclicos (ATC): a) inhibidores de la recaptacion de la noradrenalina (NA) y de la serotonina (5-HT): imipramina, amitriptilina, doxepina, clomipramina. b) inhibidores selectivos de la recaptacion de NA: desipramina, nortriptilina, amoxapina. 3. inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina (ISRS): fluoxetina, fluvoxamina, sertralina 4. Antidepresivos atipicos: trazodona,mianserina, bupropion.

Moclobemida: es un inhibidor reversible y selectivo de la MAO-A de corta duracion de accion, carece de efectos adversos anticolinergicos, sedantes, cognitivos, psicomotores. Efectos adversos: mareos, nauseas, vomito, dao hepatico Dosis: 300- 450 mg

Sertralina: indicado para el tratamiento de la sintomatologia de la depresion mayor. Dosis: adultos 50mg 1 vez al dia. Nios de 6 a 12 aos: 25mg dia

Sedantes: agente que disminuye la excitacin y tranquiliza sin iducir sueo, si bien puede causar somnolencia. La sedacion implica la desminucion de la sensibilidad a cualquier nivel de estimulacion; esta asociada con cierta reduccion de la actividad motora y la ideacion. Hipnotico: agente que induce o mantiene un sueo con caracteristicas similares alas del sueo fisiologico.

Clasificacion: 1. Barbituricos: por motivos practicos se dividen en : Accion prolongada: fenobarbital accion corta: pentobarbital Accion ultracorta: tiopental sodico. 2. Benzodiazepinas: hipnoticos: diazepam, flurazepam, nitrazepam, triazolam Ansioliticos: diazepam, lorazepam, alprazolam, Anticonvulsivantes: clonazepam y diazepam

Hipnoticos no benzodiazepinicos mas recientes: zopiclona