ANESTESICOS INTRAVENOSOS

KATHERIN DURAN DIAZ

UNIVERSIDAD DE BOYACA TUNJA 2012

la hipnosis con o sin amnesia

La tcnica anestsica IV busca buenas condiciones operatorias y brindar al pte seguridad.

analgesia
relajacin muscular proteccin neurovegetativa

FARMACODINAMIA DE LOS AGENTES EV.

Receptores: Son el sitio de accin , pero son intermediarios entre esta y su accin farmacolgica.
La [] de la droga en el receptor determina la accin farmacolgica.

Estos receptores se unen a la droga en la superficie extracelulares y se acoplan a sistemas efectores intracelulares (E) por medio de nucletidos proticos de guanina o protenas G o a canales inicos.

Unidos a la protena G.

controlados por una compuerta inica

Tiempo sensible al contexto

Tiempo requerido para que la concentracin en el compartimeinto central, disminuye en un 50% despus de una infusin

liposolibilidad

La membrana no pasa sustancias hidrosolubles, el proceso de biotrasformacin busca disminuir liposolubilidad para excretar mas fcil

Cp50

Es la concentracin plasmtica a la cual la mitad de los sujetos presentan una respuesta dolorosa , permite predecir la accin de los agentes ev .

 FENTANIL. Narctico analgsico

Agonista de los receptores u, inhibiendo adenilciclasa, causa hiperpolarizacin de neurona con SUPRESION DE LA DESCARGA alterando la percepcin del dolor.

cerebro Medula Delta kapa Musculo liso

Farmacocintica
Se usa principalmente como analgsico. El efecto inicia en menos de 30 segundos por ser liposoluble. El efecto mximo Duracin Su protena de unin es alfa 1 acido glicoprotena fentanil Se metaboliza en el hgado y mucosa intestinal. Eliminacin renal

Farmacodinamia
Sedacin y analgesia Dosis mayores amnesia y perdida de conciencia Cambios mnimos en contractibilidad Bradicardia segn dosis Estabilidad hemodinmica, por eso es de eleccin si hemodinamicamente comprometido

Depresin respiratoria- apnea por DR o rigidez muscular Disminuye el reflejo de la tos segn dosis. Miosis por estimulo a edinger westphal Rigidez muscular torcica y abdominal trax en leo Aumenta la presin del conducto biliar: epigastralgia y clico Disminuye peristaltismo: estreimiento Aumenta secrecin GI: nauseas vomito Bradicardia Convulsin. deprime neuronas inhibitoria Hipotensin Retencin urinaria

Contraindicaciones
TCE Hipertensin endocraneana Coma Diarrea infecciosa Asma bronquial aguda Si no hay disposicin de naloxona NALOXONA antagonista de receptores opiceos en cerebro medula. Para revertir efectos indeseados.

Su efecto max se ve en 1-2 minutos Ampollas de 0.4 mg/ml y 0.02 mg/ ml DOSIS ADULTO: 0.2-0.4 mg que se prepita cada 2 minutos de ser necesario IV. IM NIO/ NEONATO: 0.01 mg/kg SC. IM. IV. Repitiendo la dosis cada 2 min. Bolo IV de 0.04 mg cada 2 o3 minutos hasta obtener efecto deseado.

EFECTOS 2: dolor y paro cardiaco.

Dosis
PRESENTACION: fentanil 0,5 mg/10 ml 100mcg 2ml 250 mcg/ 5ml 500 mcg/10 ml Parches transdermicos DOSIS: analgesico_25-50 mcg anestesia_ 2-3 mcg/kg

 De eleccin en anestesia IV Causa sedacin. Depresin respiratoria, Rigidez muscular, nauseas, prurito y cambios encefalograma CARACTERISTICA: es un ester por tanto es hendido por las esterasas tisulares y de la sangre a metabolitos inactivos en el receptor mu.

 Ideal en infusin continua a altas dosis RECUPERACION EN 6 MINUTOS PRESENTACION: inyectable, viales de 1, 2 , 5 mg
DOSIS

 Es hipntico Facilita la accin GABA por tanto se frenan los neurotransmisores exitatorios como la noradrenalina GABA esta en medula GB y cerebro

 GABA se sintetiza y se almacena en vesculas y se libera a la hendidura sinptica. Inhibe la transmisin de seales.

Farmacocintica
La perdida de conciencia en 30 a 45 segundos Extensa redistribucin tisular por ser lipoflico y luego hay declinacin de la concentracin metabolismo heptico Produce menos laringoespasmo, hipo y tos Potencia a fentanil

Farmacodinamia
A dosis alta: inconciencia A dosis baja: sedacin conciente No es analgsico Depresor cardiovascular Disminuye gasto c y TA Reduce vol corriente respiratorio Puede llevar a apnea Potente vasoconstrictor cerebral por eso baja PIC

Efectos secundarios
Dolor a la inyeccin Vrtigo Movimientos involuntarios Cefalea Hipotensin Bradicardia Hipo Anafilaxis Parestesias Apnea

Hipotensin Hipovolemia Epilepsia Menores de 3 aos Como sedante en menores de 16 aos

(acidosis metablica, bradicardia, falla cardiaca, muerte)

Es seguro en hipertermia maligna y porfiria

 Induccin y/o mantenimiento de la anestesia general Es una emulsin hidrooleosa isotnica al 1% que contiene lecitina de huevo, glicerol y aceite de soja.
Frasco de 20 ml Induccin: 1-2 mg/ kg IV Sedacin: 25-75 mcg/kg/min

 Es un depresor del SNC que produce sedacin, analgesia, hipnosis y amnesia Bloquea receptores NMDA que son Rcp de glutamato que acta para la plasticidad cerebral y memoria y causa excitacin de neuronas. NMDA Estn en terminaciones de axones dopaminrgicos de corteza pre frontal y potencian liberacin de dopamina.

Dopaminergicos

Farmacocintica
Causa interrupcin electrofisiolgica y funcional entre el sistema lmbico y sistema talamocortical generando amnesia Se distribuye y hay analgesia por 40 minutos y la amnesia en 60 segundos

Efectos secundarios
Es estimulante cardiovascular por eso causa HTA y Taquicardia Aumenta flujo cerebral PIC Reacciones psicomimeticas q produce un despertar agitado, delirio, alucinaciones y sueos vividos Arritmia Aumenta secreciones : nauseas vomito

Uso
Shock hipovolmico Quemados Procedimientos rpidos de ginecologa Cateterismo cardiaco en nios con cardiopata Historia de broncoespasmo por ser dilatador

Contraindicaciones
Cardipatas HTA porq aumenta el consumo de oxigeno y puede desencadenar crisis HTA e isquemia del miocardio No en neurocx porq aumenta PIC Atraviesa placenta pero no deprime el feto

Dosis
Para anestesia : 1- 2 mg/ kg IV y dura de 5 a 10 min Para analgesia IM: 10 mg/ kg y dura 20 min

 TIOPENTAL Hipntico de accin ultracorta no analgsico Se usa como sedante e inductor para general inconciencia acelerando el inicio de la anestesia general.

TIOPENTAL
Es un hipntico de accin ultracorta y anti-convulsivantes; no es analgsico. Se usa como sedante e inductor para producir inconsciencia, acelerando el inicio de la anestesia general. Accin en 30 a 40 segundos. Puede producir dolor a la inyeccin, flebitis y trombosis venosa. La accin de una dosis simple dura 3 a 5 min (5-10) la vida media es aproximadamente 11 h.

 Deprimen el sistema reticular activador del tallo enceflico. Suprimen la transmisin de neurotransmisores excitadores (acetilcolina). Aumentan GABA Interfieren la liberacin de neurotransmisores presinpticos y interaccionan de forma estereo-selectiva sobre los receptores postsinpticos.

Efectos secundarios
Laringoespasmo Depresin respiratoria y circulatoria Disminuye el consumo de oxigeno cerebral Hipotensin por vasodilatacin Arritmia e hipoxia por hipercapnia o toxicidad heptica Bronco aspiracin porque aumenta la presin intragstrica

Contraindicaciones
Hiperreactividad bronquial porq desencadena broncoespasmo No en porfiria Hipovolemia porq causan colapso cardiovascular Se debe suspender cuando desaparece reflejo palpebral

 Los barbitricos se emplean en neurociruga y tienen propiedades protectoras del cerebro, porque causan constriccin de la vasculatura cerebral, disminuyen el flujo sanguneo cerebral, la PIC y el consumo de O2 cerebral.

La infusin IV de Tiopental para manejar HTIntrCran. o convulsiones intratables es 2 - 4 mg/Kg/hora.

Presentaciones
Frasco de 0.5 gr para preparar en 20 ml
suero
de agua destilada o

Frasco de 1 gr para preparar en 40 ml Frasco de 5 gr para preparar en 200 ml

Y obtener dilucin al 2.5%

DOSIS: ANESTESIA 3-5 mg/ kg

3-5 mg/Kg en adultos 5-6 mg/Kg en nios 6-7 mg/Kg en infantes

ansiolticas hipnticas

sedantes

amnsicas

anticonvulsivantes

Depresores del SNC Tiene menor efecto depresor cardiovascular.

 En anestesiologa son ampliamentte usadas para la pre medicacin. MA: Las benzodiacepinas actan en el SNC, especialmente en la corteza cerebral, potenciando los efectos inhibitorios del receptor GABA, lo cual incrementa la conductancia al cloro, hiperpolariza a la membrana e inhibe la funcin neuronal.

BZ1

BZ2

Vasodilatacin coronaria hipotensin

 El efecto hipntico y ansioltico no deprime el SNC Sedacin y estupor si se aumenta la dosis y no se logra anestesia general no es analgsico Disminuye la reactividad, el tiempo de reaccin y la capacidad de respuesta a estmulos Causa relajacin muscular sin deteriora la actividad locomotora. Disminuye la capacidad de la neurona de despolarizante y evita la diseminacin de la descarga.

Todas las BZD se absorben por va oral Inician su efecto en 30 min Mxima concentracin en 2 horas Unin a protenas del 77 a 99% Todas se metabolizan en el hgado (oxidacin, hidroxilacin, conjugacin con acido glucurnico)

Somnolencia Fatiga Incoordinacin motora Ataxia Mareo Palpitaciones Confusin Vrtigo Ideas suicidas

Desinhibicin Cambios de conducta Irritabilidad Agresividad Depresin respiratoria IV Hipotensin IV Paro cardiaco IV

 Ideas suicidas Miastenia gravis Depresin respiratoria por alcohol, drogas empeoran Apnea obstructiva del sueo Embarazo (clonazepam, diazepam, lorazepam, alprazolam, triazolam)

Larga

Diazepam Flunitracepan clordiacepoxido

CLASIFICACION

Intermedia

Lorazepam Oxazepam temazepam

Corta

Midazolam triazolam

Se utiliza como sedante, inductor, amnsico leve y anticonvulsivante.

En anestesia regional se usa como sedante Tiene alto volumen de distribucin, baja depuracin heptica y larga vida media de eliminacin (20-30 horas); la vida media de eliminacin es aproximadamente 2 horas.

 Presenta un 2do pico las 6 8 h debido a recirculacin enteroheptica siendo de importancia clnica. La aplicacin IV es dolorosa, no se recomienda IM. Los efectos CV son mnimos, por lo que es adecuado para la induccin de ptes ancianos y cardipatas, la induccin es ms prolongada pero ms segura.

Se realiza con diazepam 0.1 0.3 mg /K y fentanil 1 6 mcg/K.

 Tabletas 5-10 mg Amp 10 mg/ 2ml

Ansiedad, agitacin: 10 -20 mg VO 2 a 3 veces da. Ansiedad media/grave, pre medicacin anestsica 2-10 mg IM IV y repetir 3-4 horas si es necesario. Induccin de anestesia: 0,2- 0,5 mg/kg IV

 Tiene una duracin intermedia, con una vida media de 12-15 horas. Produce dolor a la inyeccin, es ansioltico, sedante, amnsico, anticonvulsivante y relajante muscular. Es usado en premedicacin de ptes ASA I o II.

 La dosis de induccin IV es de 0.05 mg/Kg, asociado dosis bajas de narcticos.

Comparadas con el Tiopental y el Propofol, las benzodiacepinas causan menor depresin cardiovascular y respiratoria. Se puede usar en individuos asmticos.

 Tiene redistribucin rpida (7-15 minutos)Y la terminacin de accin (1.5 5 h). Es el de ms rpido inicio de accin y ms pronta recuperacin, usado para induccin y mantenimiento en anestesia, junto con narcticos. Produce depresin respiratoria dependiente de la dosis y si se usa concomitante con narcticos.

 Dosis para induccin > a 0.35 mg/Kg. Dosis de sedacin: 0.075 mg/Kg en anestesia regional. La asociacin Midazolam Ketamina, protege al pte de las reacciones de emergencia de la Ketamina y el despertar es ms tranquilo. Midazolam IV: Desde 0,02 mg/Kg para ansiolisis, hasta 0,15 mg/kg para hipnosis.

 Midazolam IM: Desde 0,03 mg/Kg para ansiolisis, hasta 0,2 mg/Kg para hipnosis. 0,2 - 0,4 mg/Kg. 0,1 - 0,2 mg/Kg. Los nios requieren dosis ms altas de Midazolam en mg/Kg que los adultos.
flumazenil

 Carlos A Isaza M. Gustavo Isaza M. Jesualdo Fuentes G. fundamentos de Farmacologa en Teraputica. Postergraph. Quinta Edicin. 2008. William Ehurford. Micahel T Bailin. Massachusetts General Hospital Anestesia. Marban Libros. 2005. Fernando aguilera castro. Anestesiologa y medicina perioperatoria. Celsus. Cuarta edicin.

GRACIAS