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BLOQUENTES HISTAMINICOS H1
CLASIFICACION ANTIHISTAMINICOS
ETANOLAMINAS Difenhidraminas Bromodifenhidramina Carbinoxamina Dimenhidrinato ETILENDIAMINAS Antazolina clemizol ALQUILAMINAS Clorfeniramina Bromfeniramina PIPERAZINAS Cetirizina Hidroxozina FENOTIAZIDAS Prometazina trimeperazina
CLASIFICACION
PIPERIDINAS Terfenadina Astemizol Loratadina OTROS Ciproheptadina Pizotifeno
MECANISMO DE ACCION
Antagonismo competitivo por los receptores de la HISTAMINA
HISTAMINA
Amina bsica Almacenamiento:mastocitos hsticos Estmago, SNC HISTAMINA:principal autacoide liberado durante reaccin alrgica Produce efectos sobre receptores H1
REACCIONES ALERGICAS
Se produce cuando el sistema inmune reacciona desplegando una respuesta exagerada a una sustancia extraa inocua Reacciones de hipersensibilidad inmediata de tipo I mediadas por IgE Estos anticuerpos IgE especificos se fijan a R de IgE----- R existen superficie de mastocitos y bsofilos-----induce a degranulacin celular con liberacin de mediadores tales como HISTAMINA
ACCIN
Antagoniza: La vasodilatacin La hipotensin----no taquicardia Aumenta la permeabilidad capilar, lo que disminuye el edema A efecto bronco constrictor Disminuye:ardor, picor dolor
EFECTOS
ANTIALERGICOS ANTILABERINTITIS ANTICENETOSICO ANTIEMETICO ANTIESPASMODICO
REACCIONES ADVERSAS
SNC:somnolencia, debilidad Cardiovascular:taquicardia, hipotensin Respiratorio:depresin resp. Accin anticolinergica:sequedad boca, nariz, garganta
APARATO RESPIRATORIO
ASMA
ASMA
El asma es una enfermedad respiratoria inflamatoria que se caracteriza: Obstruccin reversible y recurrente Sibilancias Disneas Broncoespasmo Edema de la mucosa Formacin de mucus
TIPOS DE ASMA
ASMA ALRGICA Mas frecuente:aparece en personas hipersensibles a alergenos ambientales ASMA NO ALRGICA Tipo intrnseco Se desarrolla pocas ms tardas de la vida, es de carcter grave
Indicaciones terapeticas
Las xantinas indicadas en nios asmticos incapaces de utilizar broncodilatadores anteriores Adultos:sintomas de predominio nocturno Efectos adversos:nuseas, vmitos,temblor, insomnio, y taquicardia
Ketotifeno
Actividad antihistamnica (antagonistas de receptor H1) Notas teraputicas: los EM tiene una accin profilcticas hay que tomarlas con regularidad durante varias semanas antes de que se pueda observar los efectos beneficiosos
Antiinflamatorios Glucocorticoides
Dipropionato de beclometasona Prednisolona
APARATO DIGESTIVO
ULCERA PPTICA
EL ESTMAGO
La mucosa gstrica segrega sustancias: cido clohdrico(HCL)(clulas parietales) Enzimas digestivas (clulas ppticas) Moco (clulas secret.mucus)
Ulcera pptica
Es la ruptura de la integridad de la mucosa que reviste el tubo digestivo, a causa de cido y enzimas La mucosa no protegida es autodigerida rapidamente
Lesiones
INFLAMACIN: (gastritis) necrosis, hemorragias, perforacin (erosin)
lcera pptica
Enfermedad crnica recurrente y comn Factores protectores: La barrera de moco(500nm espesor)segrega inones bicarbonato(ph con capacidad tamponadora Epitelio de superficie(prostaglandinas E2(citoprotectoras)
Secrecin de cido
La sa esta regulada, por las clulas parietales, y se constituye en una diana farmacolgica de primer orden Bomba de protones: Cataliza intercambio H intracel/K extracel La s HCL es controlada por la activacin de tres receptores R, existen superficie de la membrana de las clulas parietales
Receptores
R de la gastrina (estmago)
R de la histamina(H2)
Notas teraputicas
No reducen la produccin de cido en el mismo grado que inhibidores bomba de protones, pero alivian el dolor causados por las lceras y promueven su cicatrizacin Se administran por la noche, es cuando la neutralizacin del cido por los alimentos alcanza valor mnimo Ttmto: 2/v/da 4-8 semanas
Indicaciones teraputicas
Hiperacidez gstrica intensa(sindrome Zollinger-Ellison)
Esofagitis de reflujo
Estenosis o ulceracin de esfago
Notas teraputicas
La accin de los inhibidores de la bomba de protones disminuye drsticamente la produccin de cido mayor 90% Larga duracin a diferencia de antagonistas de recetores H2 por ello (una toma diaria)
Antagonistas muscarnicos
Escopolamina,meverina pramiverina,butilescopolamina, bromuro de hioscina
Sucralfato
Mecanismo de accin: polmero de al y sacarosa. Se polimeriza a ph menor 4, forma gel que se adhiere al nicho de las lceras y lo protege, constituye una barrera adicional frente al cido
Quelato bismuto
Mecanismo de accin: fuerte afinidad por las glucoprotenas de la mucosa gstrica expuestas a factores agresivos Reacciones adversas : puede originar una coloracin negra cavidad oral y heces
Misoproctol
Mecanismo de accin: es un nalogo sinttico de las prostaglandina E (mantenimiento de la integridad de la barrera mucosa gastroduodenal y promueve la cicatrizacin a este nivel)
Indicaciones teraputicas
Prevenir o curar las lceras que se asocian al empleo de los frmacos antiinflamatorios no esteroideos (AINES)
Anticidos
Hidroxido de aluminio Hidroxido de magnesio Bicarbonato de sodio Mecanismo de accin: los A formados por sales alcalinas de Al3+, Mg+2, Na+ Se utilizan para elevar el ph de la cavidad gstrica (neutralizan el cido)
Estimulantes de la motilidad
Frmacos aumentan la MI sin efecto laxante Reflujo gastroesofgico, Estasis gstrica o gatroparesia(vaciado gstrico lento) Tcnicas de diagnostico:endoscopias Cisaprida, mosaprida, metoclopramida, domperidona
Cisaprida
Mecanismo de accin:facilita la liberacin de Ac en los plexos entricos de la pared intestinal(GI.aumento peristaltismo, tono,secrecin gstrica) Reacciones adversas:retorcijones diarrea
Metoclopramida, domperidona
Mecanismo de accin:antagonistas de los receptores dopaminrgicos centrales(D2) que existen en la zona del gatilloy facilitacin de la liberacin de la Ac(psimptico)
Espasmolticos
Relajantes del msculo liso Dispepsias no ulcerosa Intestino irritable Antimuscarnicos:atropina Frmacos actan directo msculo liso:mebeverina
Laxantes
Aumentan la motilidad intestinal y promueven la defecacin Clasificacin: Laxantes de volumen Laxantes osmticos Laxantes estimulantes Suavizantes fecales
Laxantes de volumen
Salvado y metilcelulosa Mecanismo de accin:incrementan el volumen de residuos fecales slidos no absorbibles, lo que provoca una distensin del colon y estimula la actividad peristaltica Indicaciones terap: heces pequeas y duras Contraindicaciones:obstruccin intestinal Reacc adversas:flatulencia, distencin abd Das en manifestarse sus efectos
Laxantes osmticos
Lactulosa( disacrido semisinttico no se absorve a partir del tubo digestivo) Purgantes salinos:sulfato de magnesio, hidroxido de magnesio, fosfato cido de sodio (absorcin escasa) Mecanismo de accin:se absorben escasamente incrementan la cantidad de agua en el interior del intestino por osmosis
Laxantes estimulantes
Aceite de ricino, sen, cscara sagrada(antraquinonas), bisacodilo, picosulfato de sodio Mecanismo de accin:aumentan el peristaltismo gastrointestinal al estimular la mucosa del tubo digestivo(mediante reflejos locales de origen irritativos) Contraind:nios, obstruccin intestinal
Efectos adversos
Uso prolongado da lugar produccion de lesiones plexo enterico nerviosos dan lugar al deterioro de la funcin intestinal y atona del colon Se debe utilizar por perodos cortos
Suavizantes fecales
Parafina lquida, docusato sdico Mecanismo de accinpromueven la defecacin a travs de un reblandecimiento(docusato sdico) efecto lubricante de las heces(parafina)(supositorio,enemas)
Antidiarreicos
Diarrea:deposiciones heces lquidascon una frecuencia excesiva Causas:agentes infecciosos, toxinas y frmacos, enfermedades crnicas, ansiedad Diarrea aguda hipersecretora:infeccin, responsable de una gran mortalidad evitable esp.nios menores de 2 aos
Tratamiento (EDA)
Mantenimiento del balance de lquidos y electroltos(SRO) Frmacos antimicrobianos Frmacos inhibidores de la motilidad tipo opiceo Modificadores y adsorbentes fecales
Antimicrobianos
Ttmto ATB. ciertas infecciones y de uso restrictivo Indicaciones teraputicas: Clera grave o infeccin por Sallmonella typhimurium:tetraciclinas Infecciones por gnero Shiguella:ampicilina Infecciones por Campylobacter jejuni:eritromicina o ciprofloxacino Primera lnea:cotrimoxazol
Glucosa
Una plasmatica aprox. De 180/mg/dl excede el umbral renal para la eliminacin cundo sucede produce el aumento de la diuresis de causa osmtica Los Islotes de Langerhans, localizado en el pncreas poseen receptores de la glucosa y son capaces de segregar dos hormonas:glucagn y la insulina
Glucagn e Insulina
Estas dos H regulan a corto plazo los niveles de glucosa en el plasma, presentan efectos opuestos Su liberacin pude ser influenciada por H gastrointestinales y fibras nerviosas autonmicas Tambien existen receptores de glucosa en el hipotlamo(regulan apetito e ingestin de alimentos
INSULINA
Es un pptido de 51 aa constituido cadena alfa y cadena beta unidas por enlaces de disulfuro Semivida de 3 a 5 min
Insulina
Las clulas beta del pncreas endocrino responden a las glucemias elevadas(como las que existen despus de las comidas),segregando insulina Tambin se produce secr. de insulina en respuesta a la:glucosamina, aa, acidos grasos cuerpos ctonicos y sulfonilureas
DIABETES MELLITUS
Es la incapacidad de regular el nivel de glucosa en el plasma dentro de los valores normales Dficit de insulina(hiperglucemia),glucosuria(producci n de gran volumen de orina diluida, deplecin celular de K+, polidipsia(sed intensa), polifagia
Diabetes tipo1(insulinodependiente)
En la (DMID) las clulas pancreticas son destruidas al sufrir una agresin autoinmune por linfocitos T Incapacidad completa de segregar insulina Especialmente en jvenes y nios
Clases de Insulinas
Insulinas de accin corta: Son solubles Zn mantiene esta solubilidad Se asemejan mucho a insulina endgena Insulinas de accin intermedia: Son solubles La reduccin de la solubilidad( tampn) (protamina)
Insulinas
Accin larga o ultralenta: (constituida por cristales de Zn) Mecanismo de accin: Sustituyen la secrecin endgena de insulina Va de administracin: Siempre parenteral Intravenosa, intramuscular y subcutnea Pptido, que resultara destruido si se administra por va digestiva
Insulinas
Insulina accin corta:va intravenosa en caso de emergencia
Tratamiento DM tipo 2
Sulfonilureas: glibenclamida Mecanismos de accin:bloquean los canales de K+ dependientes de ATP que hay en las membranas de las clulas pancreticas B, mecanismo a travs del cual provocan despolarizan, entrada de acalacio y liberacin de insulina Va de administracin:oral
CICLO MENSTRUAL
EL CICLO MENSTRUAL SE DIVIDE EN : Una fase folicular (das 1 al 14)
(das 14 al 28)
CICLO MENSTRUAL
1. El da 1 es el primer da de la menstruacin (desprendimiento del endometrio) escasa retroalimentacin negativa. Como consecuencia aumenta la secrecin de (FSH) (LH) 2. Entre diez y veinticinco folculos en fase preantral aumentan de tamao y segregan estrgenos
CICLO MENSTRUAL
3.La FSH estimula a las clulas de la granulosa p que segreguen estrgenos cuyos niveles aumentan 4.A la semana del ciclo uno de los folculos se hace dominantes y otros sufren atresia. El folculo dominante segrega grandes cantidades de estrgenos
CICLO MENSTRUAL
5.Los niveles plasmticos estrognicos se elevan significativamente(sensibilidad de la granulosa a la FSH) 6.Los niveles estrognicos elevados ejercen retroalimentacin negativa, y la secrecin de FSH disminuye 7.La plasmtica de estrgenos alcanza un nivel tan alto mayor a 200pg/ml(condiciona a una retroalimentacin positiva)sobre las secrecin de gonadotropinas(dura 2 das,durante los cuales la FSH estimula la aparicin de receptores de LH
CICLO MENSTRUAL
8.Se produce elevacin rpida de LH (origina una disminucin de la secrecin de estrgenos, un aumento de la secrecin de progesterona(reanudacin de la meiosis del vulo) 9.Los niveles de estrgenos bajan tras la ovulacin 10.Se completa la primera divisin meitica
CICLO MENSTRUAL
11.En torno al da 14, se produce la ovulacin, que es la liberacin del vulo.Esto acontece 18 horas despues del disparo de la LH 12.Las clulas de la granulosa se transforman en cuerpo lteo, que segregan tanto estrgenos como progesterona en grandes cantidades
CICLO MENSTRUAL
13.Aumentan los niveles de estrgenos y progesterona.Como consecuencia de ello, la secrecin de FSH y LH resulta inhibida, y sus niveles descienden. 14.Si la fecundacin no tiene lugar, el cuerpo lteo degenera despus de unos 10 das 15.Los niveles de estrgenos y progesterona sufren una cada; la menstruacin es inminente
CICLO MENSTRUAL
16.La secrecin de FSH y LH vuelve a aumentar de nuevo, y el ciclode 28 das comienza una vez ms con la aparicin de la menstruacin.
ANTICONCEPTIVOS ORALES
Los anticonceptivos orales combinados contienen al mismo tiempo: un estrgeno(etinilestradiol 20 a 25 mg) y progestgeno(anlogo a la progesterona) Los ACOC son altamente eficaces.Su eficacia disminuye cuando se usan ATB de amplio espectro, que disminuye la circulacin enteroheptica del estrgeno al destruir la flora intestinal
ANTICONCEPTIVOS ORALES
Vas de administracin: oral Indicaciones terapeticas: Anticonceptivos Transtornosdel ciclo menstrual Dismenorrrea Contraindicaciones: los ACOC no deben adm:embarazo, lactancia, cardiopatas, hipertensin, migraas , cncer de mamas
Efectos adversos
Nuseas Vmitos Cefaleas Aumento de peso Manchado(hemorragia ligera) Aumentan riesgo de cncer
Rgimen teraputico
Los ACOC se toman aproximadamente a la misma hora durante 21 das( comenzando el primer da del ciclo menstrual) descansando durante 7 das con el fin de inducir una hemorragia por la deprivacin hormonal que provoca esta interrupcin Si el retraso en la administracin de la pildora es superior a 12 horas, puede perderse el efecto anticonceptivo
Anticonceptivos progestgenos
Minipldora:contiene una dosis pequea de u progestgeno La ovulacin sigue producindose y la menstruacin es normal Mecanismos de accin: provoca un espesamiento del moco cervical que impide la penetracin de los espermatozoides
Anticonceptivos depsito
Acetato de medroxiprogesterona y el levonorgestrel, para una liberacin sostenida Mecanismo de accin:los progestgenos de depsito provocan un espesamiento en el moco cervical.Tambin producen una inhibicin de la secrecin de gonadotropinas , consecuentemente inhibicin de la ovulacin(va intramuscular) Proteccin del embarazo(12 semanas)
Anticoncepcin poscoital
Pldora de la maana siguiente, emergencia, da despus de Mecanismo de accin:las dosis altas de estrgenos impiden la implantacin del vulo fecundado, eficacia de 75% Existe una induccin de las contracciones del msculo liso tubrico, que aceleran el movimiento del vulo fecundado hacia el endometrio, que an no se encuentra preparado para la fecundacin
Rgimen teraputico
Cuatro comprimidos(comprimidos que contengan 50mcg de etinilestradiol y 259mcg de levonorgestrel).Hay que tomar los dos primeros en las 72 horas posteriores al coito seguido de dos comprimidos ms a las 12 horas Si aparecen vmitos a las 3 horas sgtes. a su administracin, hay que tomar dos ms junto con un antiemtico, con la finalidad que suplan a los anteriores
Anticonceptivos masculinos
Via de administracin medroxiprogesterona intramuscular y gossipol oral
Menopausia
La menopausia es el descenso de los niveles de estrgenos
Dosis bajas de estrgenos a las menopusicas reducen la osteoporosis postmenopusicas, la atrofia vaginal, y la incidencia de accidentes vasculares cerebrales y IAM
Menopausia
Estrgeno ms progestgenos, con el objeto de inhibir la proliferacin endometrial por estimulacin estrognica y as reducir el riesgo de cncer de endometrios y de miomas uterinos
Agonistas estrognicos
Mecanismos de accin:sustituyen los efectos de lo niveles premenopausicos de estrgenos endgenos Va de administracin: oral, parches, geles de aplicacin cutnea, implantes subcutneos Se administran a partir del perodo perimenopusico durante varios aos
Antagonistas estrognicos
Tamoxifeno, clomifeno Mecanismo de accin: los antiestrgenos actuan a nivel de los receptores estrognicos del hipotlamo y antagonizan el efecto normal de la retroalimentacin de los estrgenos endogenos, motivo por el cual inducen una liberacin de gonadotropinas
Antagonistas estrognicos
Tamoxifeno:oral, iv, subcutnea Clomifeno:oral
Progestgenos y antiprogestgenos
Agonistas progesternicos(o progestgenos):progesterona, medroxiprogesterona, norgestrel,etisterona Mecanismo de accin:los progestgenos sustituyen la accin de la progesterona endgena Via de adm.:oral parches, geles, implantes subcutneos
Indicaciones teraputicas
Mejorar los sntomas premenstruales dismenorrea intensa menorragia endometrosis anticonceptivo
Esteroides anabolizantes
Nalondrona, etilestrenol, oximetolona, estanozol Mecanismo de accin:sustancais androgenicas, estimulan la sisntesis proteica , promueven a la cicatrizacin de heridas, y la consolidacin de fracturas