Farmacologia

Fundao Educacional de Fernandpolis - FEF

Farmacologia
a cincia que estuda as interaes entre os compostos qumicos com o organismo vivo ou sistema biolgico, resultando em um efeito malfico (txico) ou benfico (medicamento ).

Farmacologia... ato de prescrever

Teraputica medicamentosa + cientfica e + racional

Seleo do frmaco
Prevenir, reverter ou atenuar (processo patolgico)

Atingir o rgo em concentraes adequadas

Dose, via e intervalo

Droga Ideal

Farmacologia e suas vertentes

Farmacogentica: trata-se do estudo das
influncias genticas sobre as respostas a frmacos. Originalmente, a farmacogentica tratava das reaes farmacolgicas idiossincrsicas familiares, em que os indivduos afetados exibiam uma resposta anormal habitualmente adversa a uma classe de frmaco. Hoje um dia, abrange variaes mais amplas na resposta a frmacos a base gentica mais complexa.

Farmacologia e suas vertentes

Farmacogenmica: Este novo termo superpe-se farmacogentica, descrevendo o uso da informao gentica para orientar a escolha da terapia farmacolgica numa base individual. A pressuposio de base a de que o possvel prever diferenas na resposta a agentes teraputicos entre indivduos a partir de sua constituio gentica.

Farmacologia e suas vertentes

Farmacoepidemiologia: Trata-se do estudo dos efeitos dos frmacos em nvel populacional. Ocupa-se com a variabilidade dos efeitos farmacolgicos entre indivduos de uma determinada populao e entre populaes.

Farmacologia e suas vertentes

Farmacoeconomia:
Este ramo da economia da sade visa quantificar, em termos econmicos, o custo e o benefcio das substncias utilizadas terapeuticamente.

Como prescrever???????
Situaes fisiolgicas
Idade Sexo Peso Gestao

Hbitos do paciente
Fumo lcool

ORIENTAES PROVENIENTES DA FARMACOCINTICA

Doenas
Insuficincia renal Insuficincia heptica

Introduo a Farmacologia

Conceitos Bsicos
Droga: toda substncia natural ou sinttica, de origem animal, vegetal ou mineral que administrada ao organismo. Todo frmaco uma droga, mas nem toda droga um frmaco (drogas ilcitas, bebidas alcolicas, tabaco). Frmaco (princpio ativo): toda substncia natural ou sinttica, de origem animal, vegetal ou mineral que possua ao teraputica

Conceitos Bsicos
Anafilaxia: reao imunolgica (tipo imediato), que resulta em liberao de histamina e outras molculas biologicamente ativas dessas clulas Anlogo: compostos que so estruturalmente similares Antagonista: Substncia que se liga ao receptor sem causar ativao impedindo consequentemente a ligao do agonista.

Conceitos Bsicos
Antagonismo qumico: duas substncias se combinam em soluo , perdendo-se o efeito do frmaco ativo. Ex: Uso de agentes quelantes (dimercaprol) que se ligam a metais pesados reduzindo sua toxicidade Antagonismo competitivo: ambos os frmacos se ligam aos mesmos receptores (reversvel ou irreversvel)

Conceitos Bsicos
Antagonismo farmacocintico: o Antagonista reduz efetivamente a concentrao do frmaco ativo em seu local de ao. Podendo ser:
Atravs do aumento da velocidade de degradao do frmaco ativo. Ex: Warfarin + Fenobarbital = efeito do warfarin; Reduo da velocidade de absoro da substncia ativa ; Aumento na taxa de excreo renal

Conceitos Bsicos
Antagonismo fisiolgico: substncias de aes opostas tendem anular uma o efeito da outra. Ex: histamina atua sobre os receptores das clulas parietais da mucosa gstrica estimulando a secreo de cido, enquanto o omeprazol bloqueia esse efeito ao inibir a bomba de prtons.

Conceitos Bsicos
Biodisponibilidade: Caracterstica relacionada eficcia clnica do medicamento. Traduz-se na velocidade e quantidade do princpio ativo ou frmaco, contido no medicamento, que alcana a circulao geral. Excipiente: qualquer material existente numa frmula (exceo dos frmacos)

Conceitos Bsicos
Bioequivalncia: o estudo de biodisponibilidade comparativa entre dois ou mais medicamentos administrados em uma mesma via. Avalia os parmetros relacionados absoro do frmaco, a partir da forma farmacutica administrada, contendo a mesma dosagem. Dois produtos so bioequivalentes se suas biodisponibilidades (velocidade e extenso da absoro) so semelhantes, aps administrao na mesma dosagem.

Conceitos Bsicos
Dispensao: o ato profissional farmacutico de proporcionar um ou mais medicamentos a um paciente (geralmente como resposta apresentao de uma receita elaborada por profissional autorizado)

Conceitos Bsicos
Medicamento: preparao farmacutica que contendo um ou mais frmacos destinados ao diagnstico, cura, correo e modificao das funes orgnicas

Conceitos Bsicos
Medicamento Tarjado: aquele cujo uso requer a prescrio do profissional e que apresenta, em sua embalagem, tarja (vermelha /preta) indicativa da necessidade do controle Medicamento de Venda Livre (OTC): sua revenda no requer autorizao, ou seja, receita expedida pelo profissional

Conceitos Bsicos
Posologia: forma de utilizar os medicamentos (nmero de vezes e quantidade do medicamento a ser utilizado a cada dia)

Conceitos Bsicos
Prescrio: ato de definir o medicamento a ser consumido pelo paciente, com a respectiva dosagem e durao do tratamento, por meio da elaborao de receita mdica Prescritores: mdico, cirurgio-dentista ou mdico-veterinrio (inscritos nos Conselhos de suas profisses)

Conceitos Bsicos
Remdio: usado pelo leigo como sinnimo de medicamento e especialidade farmacutica. Todo meio utilizado com a finalidade de prevenir ou curar doenas e seus sintomas (medicamento, massagem, psicoterapia, fisioterapia, etc.) Sinergia: efeitos combinados de drogas que exercem as mesmas aes (s vezes, mais potentes que a soma dos efeitos individuais das drogas)

Especialidades Farmacuticas tipos de medicamentos

Medicamentos de Referncia: o medicamento inovador, comercializado no pas com um nome de marca (comercial, fantasia ou marca registrada) cuja eficcia e segurana foi comprovada por pesquisa clnica. Geralmente se encontra h bastante tempo no mercado e tem marca comercial conhecida. - Registrado no rgo federal responsvel pela Vigilncia Sanitria Ex.: Tylenol; Novalgina; Cataflan; etc.

MEDICAMENTO GENRICO
Lei 9.787/99

- Contm o mesmo frmaco (princpio ativo), na mesma dose e forma farmacutica - Administrado pela mesma via e com a mesma indicao teraputica do medicamento de referncia - Apresenta a mesma eficcia, segurana e qualidade que o medicamento de referncia, comprovadas por testes de bioequivalncia, sendo este intercambivel (pode ser trocado)

Portanto, todo medicamento genrico o princpio ativo , mas nem todo princpio ativo um medicamento genrico.
Ex.: sildenafil (patenteado pela Pfizer com o nome comercial de Viagra)

Lei n 9787 - 10/02/1999

Votada pelo Senado Federal no dia 26 de janeiro de 1999 Finalidades principais: - Tornar os medicamentos mais facilmente reconhecveis - Aumentar a segurana na prescrio - Diminuir o custo para a populao

MEDICAMENTO GENRICO
Lei 9.787/99

Farmacutico pode trocar receita da marca pelo genrico (TROCA AUTORIZADA POR LEI RDC 135/03 ANVISA)

Farmacutico pode trocar a receita pelo genrico inclusive para medicamentos de uso controlado (tarja preta, reteno de receita) basta fazer a anotao que a troca foi realizada)

MEDICAMENTO GENRICO
Lei 9.787/99

proibida a troca pelos similares (no so intercambiveis)

Farmcias so obrigadas a ter a lista dos genricos atualizada para consulta pelo consumidor (RDC 99/00 ANVISA)

MEDICAMENTO GENRICO
Lei 9.787/99

Mdicos no SUS - tm que prescrever pela denominao genrica (obrigado por lei) Mdico particular - prescrio livre Mdico particular pode proibir a troca da receita, desde que escreva de prprio punho (proibido adesivos, carimbos,etc.)

Alguns Laboratrios e Medicamentos Genricos Registrados na ANVISA

EMS
NOVARTIS

MERCK

EUROFARMA

MEDLEY

TEUTO

Alprazolam (Frontal PharmaciaPfizer) Bromazepam (Lexotan - Roche) Diazepam (Valium - Roche)

Sertralina (Zoloft - Pfizer) Carbamazepina (Tegretol - Novartis) Nortriptilina (Pamelor - Novartis)

MEDICAMENTO GENRICO
Lei 9.787/99

MEDICAMENTO SIMILAR
o medicamento que possui o mesmo frmaco, a mesma concentrao, forma farmacutica, via de administrao, posologia e indicao teraputica do medicamento de referncia (ou marca), mas no tem sua bioequivalncia com o medicamento de referncia comprovada. No Intercambivel.

Definio de RAM
Segundo a OMS: "qualquer efeito prejudicial ou indesejvel, no intencional, que aparece aps a administrao de um medicamento em doses normalmente utilizadas no homem para a profilaxia, diagnstico e o tratamento de uma enfermidade

Vias e Sistemas de Administrao das Drogas

A escolha de uma via ou sistema de administrao das drogas depende:
Efeito local ou sistmico da droga Propriedades da droga e da forma farmacutica administrada Idade do paciente Convenincia Tempo necessrio para o incio do tratamento Durao do tratamento Obedincia do paciente ao regime teraputico

Vias de Administrao Entricas (Frmaco entra em contato

com o trato digestivo ou reto)
Sublingual Oral Retal

Vias de Administrao
PARENTRICAS ( Frmaco no entra em
contato com T.G.I.)
Intravenosa Intramuscular Subcutnea Intradrmica Drmica ou percutnea Intra-arterial Intraperitoneal Intra-ssea Infiltrao Inalatria Vaginal Conjuntival

Vias de Administrao
Administrao Oral Na grande maioria, os frmacos so tomados pela boca e engolidos. Via de regra cerca de 75% de um frmaco oralmente administrado so absorvidos em 1-3 h

Administrao Oral
Deve-se considerar a motilidade gastrintestinal, o fluxo sanguneo, o tamanho das partculas, a formulao e fatores fsico-qumicos As formas de administrao por via oral, como comprimidos, drgeas, cpsulas, xaropes so simples e prticos, conferindo comodidade de aplicao ao usurio

Administrao Oral
Devido s necessidades teraputicas, as preparaes farmacuticas so formuladas normalmente de modo a produzir as caractersticas de absoro desejada Assim, as cpsulas podem ser elaboradas de modo a permanecerem intactas por algumas horas aps a ingesto, para retardar sua absoro ou os comprimidos podem ter um revestimento resistente com a mesma finalidade

Administrao Oral
Pode-se ter includo numa cpsula uma mistura de partculas de liberao lenta e rpida, para produzir absoro prolongada Ex.: CMC; HPMC. Essas preparaes podem reduzir a freqncia de administrao necessria, e diminuir os efeitos adversos relacionados com elevadas concentraes plasmticas logo aps a administrao

Administrao Oral
Assim, as cpsulas podem ser elaboradas de modo a permanecerem intactas por algumas horas aps a ingesto, para retardar sua absoro ou os comprimidos podem ter um revestimento resistente com a mesma finalidade

Via Oral
ABSORO VANTAGEM
Maior segurana, Comodidade e Economia

DESVANTAGEM
Aparecimento de efeitos adversos (nuseas, vmitos e diarrias) pela irritao da mucosa

Mucosa Gastrintestinal

Estabelecimento de esquemas teraputicos fceis de serem cumpridos pelo paciente

Absoro intestinal favorecida pela grande superfcie de vilosidades intestinais

Variao do grau de absoro, conforme: a) Plenitude ou no gstrica b) Ao de enzimas digestivas c) Tipos de formulaes teraputicas d) pH
Necessidade de cooperao do paciente

 Quando se deseja efeito sistmico:

1. Administrao oral no adequada para frmacos que so mal absorvidos pela mucosa gstrica 2. Que se inativam com os sucos digestivos 3. Que formam complexos insolveis com os alimentos 4. Que so muito irritantes para a mucosa digestiva

 No devem ser utilizados tambm quando:

1.H impossibilidade de deglutio 2.Sabor ou odor desagradveis do frmaco tambm dificultam sua ingesto

Administrao Sublingual
Quando necessria uma resposta rpida, uma vez que a regio sublingual extremamente irrigada e conectada aos vasos de bom calibre, especialmente se o frmaco instvel ao pH gstrico ou metabolizado rapidamente pelo fgado

Administrao Sublingual
ABSORO VANTAGEM
Absoro rpida de solues lipossolveis Reduo de biotransformao do princpio ativo pelo fgado, por atingir diretamente a circulao sistmica Imprpria para substncias irritantes ou de sabores desagradveis

DESVANTAGEM

Mucosa Oral

Administrao Retal
Utilizada para frmacos que tm, necessariamente, produzir um efeito local ou sistmico

Administrao retal
A absoro por via retal muitas vezes no confivel, mas esta via pode ser til em pacientes incapazes de tomar medicaes pela boca (apresentando vmitos, crianas, idosos, portadores de transtornos psiquitricos ou em estado de coma)

Via Retal
ABSORO VANTAGEM
Administrao de medicamentos a pacientes inconscientes ou com nuseas e vmitos, principalmente em lactentes Reduo de biotransformao do princpio ativo pelo fgado, por atingir diretamente a circulao sistmica

DESVANTAGEM

Absoro irregular e incompleta

Mucosa Retal

Irritao da mucosa retal

Via Intramuscular
A injeo subcutnea ou intramuscular de frmacos produz geralmente um efeito mais rpido que a administrao oral, mas a taxa de absoro depende muito do local de injeo e de fatores fisiolgicos , especialmente do fluxo sangneo local

Via Intramuscular
Os fatores que limitam a velocidade na absoro a partir do local de injeo so: difuso atravs do tecido, remoo pelo fluxo sangneo local, formao de complexos entre frmacos (ex: benzilpenicilina) ou injees oleosas (para hormnios)

Via Intramuscular
ABSORO VANTAGEM
Absoro rpida

DESVANTAGEM
Dor
Aparecimento de leses musculares pela aplicao de substncias irritantes ou substncias de pH distantes da neutralidade Aparecimento de processos inflamatrios pela ingesto de substncias irritantes ou mal absorvidas

Endotlio dos capilares

Administrao em pacientes, mesmo inconscientes

Adequada para volumes moderados, veculos aquosos, no aquosos e suspenses

Via Intramuscular
ABSORO VANTAGEM
Absoro boa e constante para solues Absoro lenta para suspenses e pellets

DESVANTAGEM
Facilidade de sensibilizao do paciente Dor e necrose por substncias irritantes

Endotlio dos Capilares

Via Intravenosa ou Endovenosa

A injeo endovenosa a via mais rpida e mais precisa para administrao de um frmaco A concentrao mxima eficaz que chega aos tecidos depende fundamentalmente da rapidez da injeo Na administrao endovenosa no ocorre absoro, apenas distribuio

Via Intravenosa
ABSORO VANTAGEM
Obteno rpida de efeitos Administrao de grandes volumes em infuso lenta Aplicao de substncias irritantes, diludas

DESVANTAGEM
Sobredosagem relativa em injees rpidas Riscos de embolia, irritao do endotlio vascular, ao do pirognio, infeces por contaminantes bacterianos ou virais e reaes anafilticas Imprpria para solventes oleosos e substncias insolveis

No h absoro

Possibilidade de controle de doses, para preveno de efeitos txicos

Via Inalatria
A inalao a via usada para anestsicos volteis e gasosos ou em medicamentos utilizados na asma Para esses agentes o pulmo serve como via de administrao e eliminao, e as trocas rpidas que so possveis em consequncia da grande rea de superfcie e do grande fluxo sangneo permitem a obteno de ajustes rpidos na concentrao plasmtica.

Administrao por Inalao

ABSORO VANTAGEM A mais eficaz nas doenas obstrutivas das vias areas Pulmo Menos efeitos colaterais Rpido incio de ao Dificuldades de aplicao e resistncia do paciente (crianas) DESVANTAGEM Necessidade de equipamento ou embalagem apropriada

Farmacocintica

Processos Farmacocinticos
Absoro Distribuio Biotransformao Excreo
O caminho da droga
Esquemas racionais de posologia

Processos farmacocinticos inter-relaes

Farmacologia
Fatores que podem influenciar os processos farmacocinticos
Fatores relacionados ao paciente Idade Sexo Tabagismo Consumo de Alcool Uso de outros Medicamentos Estados fisiopatolgicos Anemias Disfuno heptica Doenas renais Insuficincia Cardaca Infeco Queimaduras Febre

Farmacocintica
Absoro
o processo pelo qual o medicamento, principalmente administrado por via oral, intramuscular ou retal, chegam, sem sofrer alteraes, ao meio tissular, de onde se distribuiro pelo corpo, em geral atravs do sangue. Fatores que influenciam a absoro: caractersticas fsico-qumicas da substncia ativa, propriedades da formulao farmacutica e processos fisiolgicos caractersticos do

Farmacocintica
Distribuio
Aps alcanar a circulao sistmica , a passagem do frmaco ou sua captao por qualquer tecido dependem de vrios fatores: propriedades fsico-qumicas, tamanho molecular, solubilidade e tamanho do tecido e fluxo sanguneo tecidual.
FRMACOS LIGADOS PROTENAS E HIDROSSOLVEIS FICAM PRINCIPALMENTE NO COMPARTIMENTO PLASMTICO FRMACOS LIPOSSOLVEIS ACUMULAM-SE NO TECIDO ADIPOSO

Biotransformao
O fgado o principal rgo de biotransformao de medicamentos, embora algumas drogas sejam biotransformadas no plasma, intestino (como o salbutamol que biotransformado no intestino) ou outro rgo. Atualmente, tem sido criticados por alguns autores as palavras metabolismo, metabolizado, e metabolizao, referindo que devem ser substitudas por biotransformao e biotransformado. A biotransformao (metabolismo) das drogas que ocorre no fgado envolve dois tipos de reaes bioqumicas, conhecidos como reaes de fase I e de fase II (ou metabolismo I, e metabolismo II).

Biotransformao
A biotransformao realizada pelo fgado menos importante para as drogas polares (ionizadas), tendo em vista que estas atravessam mais lentamente a membrana plasmtica do hepatcito do que as no polares.

Biotransformao
Assim, as drogas polares so excretadas em maior proporo pela urina, de forma inalterada. Enquanto os frmacos lipossolveis (ou lipoflicos ou no polares) no so excretados de modo eficiente pelo rim, pois, a maioria reabsorvida pelo tbulo distal voltando circulao sistmica.

Biotransformao
As reaes de fase I consistem principalmente em oxidao, reduo ou hidrlise, e, os produtos, com freqncia, so mais reativos quimicamente, entretanto, essas reaes qumicas podem resultar na inativao de um frmaco. Aps as reaes da Fase I, alguns medicamentos tambm podem se tornar mais txicos ou carcinognicos do que a droga original.

Biotransformao
O sistema citocromo P-450 contm um grupo de isoenzimas contendo ferro que ativa o oxignio molecular em uma forma capaz de interagir com substratos orgnicos, e, assim, cataliza uma quantidade diversificada de reaes oxidativas envolvidas na biotransformao do medicamento que sofre reduo e oxidao durante o seu ciclo cataltico.

Biotransformao
A maioria das interaes medicamentosas que ocorrem na biotransformao est relacionadas com a estimulao (induo) ou inibio do sistema citocromo P-450 microssomial heptico.

Biotransformao
Por ex, o frmaco fenobarbital (Gardenal) (medicamento anticonvulsivante) um potente indutor (estimulador) das enzimas do citocromo P450 heptico, o que provoca interaes medicamentosas levando reduo das concentraes plasmticas e aumento da eliminao de vrios medicamentos, como do cloranfenicol (frmaco antibitico), da fenitona (anticonvulsivante), e, de outros como os anticoncepcionais orais, e, dos corticosterides, assim, conseqentemente, pode reduzir os efeitos teraputicos destes frmacos.

Biotransformao
As reaes de fase II envolvem a conjugao que, normalmente, resulta em compostos inativos, e facilmente excretveis, embora com excees. A glicuronidao (tambm chamada de glicuronizao) a reao de conjugao mais comum e a mais importante, embora possa ocorrer outra conjugao nesta fase que pode ser acetilao, sulfatao ou amidao.

Eliminao
Eliminao:
Os frmacos so eliminados do organismo por biotransformao e excreo . Rins e fgado: Fgado: biotransformao enzimas capazes de reduzir, oxidar, hidrolisar ou conjugar compostos Rins: excreo dos frmacos e seus metablitos: frmacos excretados na bile e eliminados nas fezes

Eliminao dos Frmacos

RINS GRANDE FRMACOS MAIORIA DOS

PULMES AGENTES VOLTEIS OU GASOSOS SISTEMA BILIAR EXCRETADAS PELA BILE ATRAVS DO FGADO SOFRE REABSORO INTESTINAL