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Inhibidores de la ATPasa H+, K+ (bomba de protones): omeprazol Antagonistas histaminrgicos H2: ranitidina Agonista de prostaglandina E2 (receptor EP3): misoprostol Antagonistas muscarnicos M1: pirenzepina Neutralizacin de la acidez gstrica: Hidrxido de aluminio, hidrxido de magnesio Bicarbonato de sodio Adherentes de cls epiteliales: sucralfato ?
DEFINICIN DE LCERA
Defecto de la mucosa gastrointestinal que se extiende a travs de la muscular de la mucosa y persisten en funcin de la actividad cidopptica
LCERA PPTICA
ULCERAS PEPTICAS
LCERA PPTICA
Involucra mltiples factores etiolgicosa y fisiopatolgicos, que comprometen la secrecin, el movimiento y la respuesta hormonal local
Etiopatogenia
Etiologa multifactorial
H. pylori
Otras
UD
90-95%
70-80%
UG
5%
25%
AINE
Otras: Ninguna, Gastrinoma (Zollinger-Ellison), Tabaco
Familia Helicobacteriaceae
Gnero Helicobacter
Bacilos Gram negativos pequeos y con forma de coma no esporulados microaeroflicos produccin elevada de ureasa (H. pylori) mviles (flagelo loftrico) agente etiolgico de gastritis, lceras y adenocarcinoma gstrico
Helicobacter pylori
lcera gstrica
lcera duodenal
Sealizacin
y va final comn
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Inhibidores de la ATPasa H+, K+ (bomba de protones): omeprazol Antagonistas histaminrgicos H2: ranitidina Agonista de prostaglandina E2 (receptor EP3): misoprostol Antagonistas muscarnicos M1: pirenzepina Neutralizacin de la acidez gstrica: Hidrxido de aluminio, hidrxido de magnesio Bicarbonato de sodio Adherentes de cls epiteliales: sucralfato Sales de Bismuto
Antagonistas de los receptores H de 2la Histamina. Los frmacos de este grupo bloquean de forma especfica y competitiva los receptores H de la histamina en la 2 mucosa gstrica, inhibiendo la secrecin gstrica inducida por histamina. Tambin la secrecin estimulada por alimentos, gastrina, acetilcolina. Reducen igualmente la secrecin de pepsina por parte de las clulas principales.
Desventajas Tolerancia cuando se uso ms de 7 das. Rebote en uso prolongado (1-9 meses)
Presencia de efectos adversos (< del 3% pctes), transitorios, como desorientacin, cefaleas, vrtigo, alucinaciones, insomnio, artralgias, arritmias cardacas. Cuando se usan por va intravenosa puede aparecer elevacin transitoria de las enzimas hepticas. Tiempo mayor de curacin hasta 8 semanas.
DOSIS
Omeprazol
Efectos farmacolgicos: Inhibe secrecin de cido (basal y estimulada X comida) en casi el 100% Latencia: 1-2 h (lansoprazol), mas corta para omeprazol. Usos: Esofagitis erosiva lceras duodenal activa, Condiciones patolgicas hipersecretoras Reflujo gastroesofgico refractario Terapia de mantenimiento de esofagitis erosiva Ulceras inducidas por AINES Combinado con antimicrobianos, exitoso para erradicar a H. pylori
Ventajas Mecanismo selectivo de control del cido Larga duracin del efecto Alivio rpido de los sntomas Tiempo menor de curacin , 4 semanas
Desventajas Algunos efectos adversos como diarrea, nuseas, cefalea Mayor costo Contraindicado en embarazadas, lactantes y nios
DOSIS
Omeprazol 20 mg / 24 hrs. Pantoprazol 40 mg / 24 hrs. Lansoprazol 30 mg / 24 hrs.
Los derivados de las PGE y de 1 PGE inhiben 2 forma dosisdependiente la secrecin basal y la estimulada por pentagastrina, histamina o comida proteica; al disminuir la respuesta de la adenilciclasa, segundo mensajero del proceso de secrecin de HCL en la clula parietal.
Dosis menores de los derivados de las prostaglandinas actan nicamente como protector de la mucosa, incluyen: Efecto estimulador sobre la secrecin de moco Incremento de la secrecin de Bicarbonato Mantenimiento del flujo sanguneo en la mucosa gstrica
Efectos adversos Ms frecuentes la diarrea 25% de pacientes, y el dolor abdominal, otras incluyen nuseas flatulencias, dispepsia, vmitos o estreimiento.
DOSIS -200 ug/4 veces al da durante las comidas y al acostarse o 400ug/12hr. Durante 4-8 semanas.
Neutralizadores de la acidez
El Objetivo de su uso es neutralizar el cido libre del jugo gstrico ya formado , estos reaccionan con el cido clorhdrico del estmago y forman una sal y agua. La accin ideal sera mantener el pH entre 4 y 5 por varias horas.
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El anticido ideal. Alivio del dolor Rapidez de accin Disminucin prolongada de la acidez Agradable para su ingesta No producir efectos secundarios Ser poco costoso Que no modifique el equilibrio cido/base ni el metabolismo mineral
Sales de magnesio Las ms utilizadas el hidrxido de magnesio y el trisilicato de magnesio. Accin anticida potente, rpida y completa, capaz de elevar el pH hasta 9, retiene agua por lo que es frecuente la diarrea, aprox el 15% se absorbe por lo que hay que tener cuidado en pacientes renales.
Sales de aluminio El hidrxido de aluminio es el nico anticido trivalente y el ms empleado, su uso est asociado a estreimiento por la relajacin de la musculatura lisa, as mismo tiene accin astringente y alquilante, por lo cual su uso combinado contrarresta su accin, pero con menor poder neutralizante. Puede bloquear la absorcin de frmacos
Sucralfato -Es un complejo de sacarosa sulfatada e hidrxido de aluminio. - En el medio cido se polimeriza y produce un gel viscoso y cargado negativamente que se adhiere de modo selectivo a las protenas o restos proteicos del crter ulceroso, que estn cargados positivamente.
- Forma un tapn protector que impide la actuacin del cido y la pepsina sobre la lcera. - Estimula la liberacin de PGE e 2 impide la liberacin de tromboxano. - Su absorcin es mnima en el tubo digestivo. - Induce estreimiento en aprox. 4% de los casos. - Su administracin simultanea con anticidos disminuye su efectividad.
Sales de Bismuto - Actualmente usado en forma coloidal, con escasa absorcin intestinal, activo contra el H. Pylori. - Es una sal estable que acta sobre las protenas en medio cido, formando un complejo protena-bismuto sobre el crter ulceroso y protegindolo de la agresin cido-pptica.
Mecanismo de accin: - Proteccin local de la mucosa - Inactivacin de la Pepsina y sales biliares - Aumento de la sntesis de Prostaglandinas y Bicarbonato - Estmulo de la secrecin de moco - Incremento de la epitelizacin y erradicacin del H. Pylori
Reacciones Adversas ms frecuentes - Reacciones alrgicas - Cefaleas - Sntomas intestinales inespecficos - Coloracin oscura de las heces
Procinticos ?
Metoclopramida Domperidona Cisaprida Levosulpiride Tegaserod Mosaprida Cinitaprida
Comparacin de la eficacia
Inhibidor de la bomba de protones > antagonistas del receptor H2 o anticolingrgico > sucralfato anticidos
Sales de Bismuto
Erradicacin de H. pylori
Esquema triple: Omeprazol 20 mg (dos veces/da) Ms 2: amoxicilina, 1g; claritromicina, 500 mg; o metronidazol, 500 mg (dos veces/da) Esquema Secuencial
Omeprazol 20 mg (2 veces al da) Klaritromicina 500 mg c/12 h por 5 dias Tinidazol 500 mg c/12 h por 5 dias
Esquema cudruple Omeprazol (dos veces/da) Tetraciclina HCl 500 mg (4 veces/da) Subsalicilato o subcitrato de bismuto (4 veces/da) Metronidazol 500 mg (3 veces/da)
Respecto
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b) c)
d)
Gracias