Psicofarmacología

Por: Ps. Jaime Botello Valle

 Introducción

 Para poder comprender mejor esta

especialidad es necesario dividirla en
dos partes: la primera que
comprenderá el estudio de la
farmacología y la segunda parte que
abarcará propiamente el estudio de
la psicofarmacología.
 La farmacología:
 Esla ciencia que estudia las
substancias y su interacción con los
sistemas biológicos.

 Se analizan conceptos que ayudan a

entender mejor esta ciencia:
 Fármaco: Cualquier agente capaz de
interactuar en un sistema biológico,
afectando al proceso viral.
 La relación entre la droga y la utilidad en
el tratamiento de una enfermedad se
estudian por:
 A) La farmacocinética: Es un enfoque
cuantitativo del comportamiento de los
fármacos en el organismo, ya sea
introduciéndolos, distribuyéndolos en el S.
Nervioso, modificándolos y desechándolos.
(llamado: ADME).
 B) La farmacodinámica: Incluye el efecto y
mecanismos de acción de los fármacos en
el organismo. Se debe aclarar que los
medicamentos no crean nuevas funciones,
sino que las modifican o modulan.
 La farmacolog’ia tiene otras
ramas:
 a) La farmacia
 b) La farmacoepimediología
 c) La farmacología clínica
 d) Farmacoterapia
 e) Terapéutica médica
 f ) Farmacogenética
 g) Farmacoeconomía
 h) Farmacografía
 i) Farmacometría
 j) Quimioterapia
 K) Toxicología
 A su vez la farmacología se relaciona con:
 A) La bioquímica
 B) La enzimología

 Algunos términos básicos de la

farmacología son:
 1) Medicamento: sustancia química que al
interactuar con los sistemas biológicos es
capaz de curar o mejorar las
enfermedades médicas, así como la de
prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o
curar enfermedades.
 2) Tóxico: Sustancia química que aunque
no sea terapéutica, causa frecuentemente
intoxicaciones en el hogar, la industria y el
ambiente afectando al comportamiento.
 La acción de los fármacos ocurre en
la membrana celular la cual está
formada por fosfolípidos (que
incluyen proteínas y glicoproteínas).
 Este paso por las membranas se
denomina permeación, el cual se
realiza mediante transporte activo o
pasivo (se da sin gasto de energía) y
puede ser de difusión simple o
difusión facilitada.
 Los procesos de
difusión se dan por
la ley de Fick
 fosfolípidos

Capa
lipídica
 (CM-cm) x Área x coef. de
permeabilidad/ espesor
 CM= concentración mayor
 Cm= Concentración menor
 Cuando las concentraciones se
igualan el flujo cesa; a mayor
superficie, mayor velocidad de flujo.
 Coef. De permeabilidad: capacidad
para atravesar las membranas.
 Espesor: A mayor espesor, menor la
velocidad de flujo.
 Las substancias poseen capacidad de
ionización por lo cual su difusión se
supedita a la cantidad de pH en
el medio. Esto depende de los
ácidos y las bases, donde los
ácidos donan protones y las
bases los reciben.
 Por otra parte, los ácidos se
pueden convertir en bases y las
bases en ácidos. Pero en las
substancias fuertes es
unidireccional, mientras que en
 Así, una substancia tenderá a
ionizarse si el pH de su medio es
contrario al de su naturaleza, en
otras palabras: los ácidos se ionizan
a pH básico y las bases ionizan a pH
ácido.
 Existen procesos mediante los cuales
la substancia se transporta al interior
de la célula por:
- Endocitosis
- Fagocitosis
- Pinocitosis
- Endocitosis por receptor
 La absorción: Es el paso de una
substancia desde su sitio de
aplicación al torrente sanguíneo.
 Hay distintas vías de administración
de un fármaco:
3. Enteral: gastrointestinal, que puede
ser a su vez:
Oral: Se usan comprimidos,
grageas, cápsulas, siendo
metabolizado por el hígado (efecto
de primer paso hepático)
Proceso
De
Absor-
ción
 Sublingual: donde exise una rica red
venosa.
Rectal: Por el recto, para que la
substancia sea absorvida por la red de
venas hemorroidales.
2. Paraenteral: se evita el paso de los
fármacos por el estómago, se usan
inyecciones.
Puede ser:
a) Intravenosa: ya que existe un buen
número de venas superficialmente.
b)Intramuscular: La substancia puede circular bien debido
a la multitud de vasos capilares, donde la droga se va
liberando lentamente.
c)Epidural: se aplica en la columna vertebral.
d)Intradérmica: Se aplica en la dermis.
3) Tópica: aplicación directa en el sitio donde se desea el
efecto: con pomadas, colirios oftalmológicos.
4)Respiratoria: Uso de nebulizadores, broncodilatadores
o anestésicos generales (gases)
5)Percutánea: Uso de parches analgésicos sobre la piel.
6)Fonoforética: Uso de ultrasonido de manera continuada
o por pulsos para que algunos antiinflamatorios
puedan atravesar la piel.
 Todos ellos serán empleados bajo el
criterio médico en relación: costo-
beneficio, biodisponibilidad (grado de
absorción) y riesgo.
Nota: La absorción será mayor cuanto
mayor sea el área implicada.

El proceso que sigue el fármaco es como

sigue:
Absorción degradación metabolización
Distribución eliminación.
La distribución de ´´organos y tejidos¨ en el
cuerpo no es uniforme u homogénea, lo cual
hace que el flujo sanguíneo en ellos sea distinta,
por lo que se dice que cada órgano o tejido
representa un COMPARTIMENTO, el cual
puede ser:
Compartimento central: formado por tejidos muy
irrigado, en él se considera a: pulmones,
plasma, corazón, glándulas endocrinas, hígado,
S.N.C. y riñón.
Compartimento periférico: constituído por tejido
con menos irrigación sanguínea: piel, pelo,
tejido adiposo, músculos, médula ósea y
depósitos tisulares. Existen otros como son:
monocompartamental, multicomportamental,
bicomportamental.
Factores que afectan la distribución del
fármaco:

 - Volúmenes físicos de distribución

 - Tasa de extracción: proporción del fármaco que es retirado
de la circulación por cada órgano.
 - Liposolubilidad
 - Tamaño molecular
 - Cantidad de pH
 - Redistribución: concetración plasmática de la droga,
gradiente de concentración, superficie de intercambio,
presencia de barreras (hematoencefálica, placentaria,
hematoocular, hematotisular, barrera plasma-líquido sinovial.
 - Unión a proteínas: Hay fármacos que son capaces de unirse a
proteínas, dependerá de la capacidad de esta interacción que
se presente o no fácilmente la absorción.
 El desplazamiento corporal del fármaco
dependerá de la unión proteica plasmática
(UPP), lo que significa que a un valor alto de
UPP habrá mayor concentración tisular del
fármaco desplazado (con el riesgo de
toxicidad).

 El metabolismo (o biotransformación): es la
trasformación química de las substancias en
el organismo mediadas generalmente por
enzimas, su producto es el metabolito.
fármacos
 Los productos obtenidos de esta transformación
química se conocen con el nombre de
metabolitos.
 Hay drogas (prodrogas) que no presentan
actividad y sólo la ganan al interactuar con un
metabolito dentro del organismo. Es más
liposoluble logrando concentraciones
plasmáticas altas.

 Fases de metabolismo de un fármaco:

Fase I: Incluye Dealquilación, hidroxilación, N-
oxidación, S-oxidación, deanimación, hidrólisis y
reducción
• Fase II: se presenta la unión covalente del
fármaco con substancias más polares,
ejemplo: el ácido glucurónico =
glucoronidación.
• El fármaco también se transforma en el
intestino, estómago, pulmón, cerebro,
plasma.
Factores que afectan el
metabolismo de los fármacos:
• Edad: Niños y ancianos son los más proclives a
la toxicidad de los fármacos.
Las diferencias genéticas:
• La acetilación, dada por la N- acetil transferasa
hepática. Ej. La isoniacida, que es un fármaco
de acetilación rápida, empleado para combatir la
tuberculosis produce neuritis periférica.
• La hidrólisis: una deficiencia de la pseudo
colinesterasa plasmática hace un efecto
prolongado en drogas como la succinilcolina
que puede producir bloqueo neuromuscular y
parálisis respiratoria.
 Déficit enzimático: Hay drogas como la
aspirina, vitamina K que pueden producir
anemia hemolítica por la actividad oxidativa.
 El hígado es fuerte pero ciertas drogas lo
pueden ir debilitando.

La inhibición o activación: Una droga puede

hacer que una enzima aumente o disminuya su
efecto tardando en sintetizar la proteína.
 Hay otras drogas que inducen o inhiben su
efecto al interactuar con otros medicamentos o
substancias como son el tabaco, el alcohol, el
jugo “grapefruit” disminuye la expresión del
citocromo P450, cloranfenicol, metronidazol,
alopurinol, diazepam, de igual forma.
Excreción (depuración):
 Es la remoción o eliminación del fármaco. El fármaco se
puede eliminar a través del riñón (orina), pulmón, hígado.
 El riñón: Depende del pH para la eliminación o reabsorción
de substancias y agua, si no lo logra se le puede ayudar con
la hemodiálisis peritoneal.
 El hígado: a través de la bilis recibe al fármaco el cual será
enviado al torrente sanguíneo y posteriormente al riñón para
excretarse. Otras vías de excreción son: la salival, la
lacrimal, cutánea, genital, uñas y pelo, el pecho materno (de
aquí puede ir el fármaco al bebé, por lo que es necesario la
vigilancia médica al ingerir medicamentos).
 Hígado

Retículo
endoplásmico bilis

sistémica
 Los efectos terapéuticos o tóxicos de
un fármaco dependen de su
concentración en los sitios de
influencia correspondientes.

F A R M A C O D I N Á M I C A:
 Estudia los efectos del fármaco en
los sitios de unión, receptores o
ligandos. Los fármacos no son
capaces de crear funciones, sino de
modularlas. Su efecto será dado en
mayor o menor grado si el fármaco
es afín o no al receptor: agonistas y
antagonistas.
• El efecto del fármaco está dado
básicamente por la cantidad de
receptores a él, lo cual habla de su
eficacia o ineficacia. La concentración
de un fármaco implica la dosis
necesaria para producir un efecto
dado. La potencia se representa por el
tiempo-respuesta y cantidad de droga-
dosis empleada en un organismo, los
cuales son muy distintos, obteniéndose
variadas respuestas a ellos:
hiperreatividad-alergia, tolerancia (por
lo que se debe administrar más
medicamento).
 Sinergismo:
• Dos drogas pueden interactuar positivamente o
bloquearse y anularse, esto se puede presentar
también con drogas tóxicas. Algunos
medicamentos al interactuar pueden producir
taquicardias, insomnio, alteración nerviosa, lo
cual es llamado reacción adversa al fármaco,
este puede inducir cambios a nivel enzimático,
que a su vez regule funciones intracelulares.
Para este punto recomiendo leer mi ppt sobre
“trasmisores y neurotrasmisores” en este
mismo sitio. Existen otros fármacos que
pueden ocupar otro sitio de acción o receptor
esperado, efecto conocido como “alostérico”.
Los adictos mezclan cocaína, marihuana,
metanfetaminas, pudiendo ocasionarse la
muerte.
 TOXICOLOGÍA:
 Estudia los efectos deletéreos adversos que
producen algunos medicamentos donde se
incluye la muerte súbita de la persona,
hemorragias, por uso de anticoagulantes,
temblores, irritabilidad, efectos psicóticos:
alucinaciones, delirios (uso de
antiparkinsonianos). Dichos efectos se clasifican
en:
 A) Secudarios: sequedad de boca, por el uso de
antidepresivos, glaucoma (por la cortisona en los
ojos).
 B) Efecto colateral: sangrado digestivo con el uso
de la aspirina o de otros antiinflamatorios no
esteroides.
También hay otros fármacos que alteran la
c) Tóxicos: fármacos antineoplásicos,
antihipertensivos, anticoagulantes.
d) Fármacos que afectan la fertilidad de
hombres y mujeres como es el
metotrexate (usado para combatir las
neoplasias de la artritis), otros que
producen impotencia y poco deseo sexual
como los antidepresivos y algunos
antipsicóticos.
En ocasiones lo más recomendable será
retirar el medicamento y emplear otro que
no tenga tantos efectos nocivos a la salud
o sean menores que el inicial, pero no
descontinuar el tratamiento.
II parte: La psicofarmacología:
 Definición:  A la hora de elegir
Especialidad que un fármaco se
estudia los deben tomar en
medicamentos que cuenta:
cambian, controlan La seguridad
y estabilizan el La tolerabilidad
comportamiento
físico y mental del Su eficacia
organismo por su El precio
acción neurológica Su sencillez en el
y endocrinológica. uso.
 Las reacciones a los fármacos
dependen de los siguientes factores:

 Estación del año, clima, hora de ingesta, presión

barométrica, funciones gastrointestinales,
hepáticas, renales, cardiovasculares, respuesta
inmunológica, genética, edad, peso, raza, sexo,
sueño, cultura, creencias religiosas, ejercicio
físico, alimentación, exposiciones a tóxicos en las
fábricas, en el ambiente, embarazo, lactancia,
ingesta de múltiples medicamentos e interacción
de ellos, respuesta individual al medicamento,
enfermedades crónicas, alcoholismo, tabaquismo,
adicción a sustancias prohibidas, estrés
permanente, luz solar.
• Los psicofármacos tienen una acción
posterior al suspenderlos, por lo que
se cree tienen una influencia en los
genes.
• Hay fármacos neurolépticos,
(antipsicóticos), antidepresores,
tricíclicos, inhibidores de la MAO,
hipnóticos.
• Los antidepresivos para el estrés y la
depresión influyen al sistema
cardiovascular, igualmente ciertos
antihistamínicos (para la alergia).
 Algunos medicamentos ocasionan
problemas hepáticos (a dosis excesivas: el
paracetamol, el hierro, la isoniacida),
renales (el calcio), cardiovasculares
(stugeron forte: vasodilatador),
respiratorios (aspirina), gástricos: úlceras,
gastritis, dolor de estómago, hiperacidez
(aspirina, diclofenaco, naproxeno,
ibuprofeno,eritromicina), problemas
hemorrágicos: la combinación de aspirina
con warfarina.
 Ciertos medicamentos son empleados
para controlar el comportamiento
antisocial, otros como estabilizadores del
ánimo, como es el caso del trastorno
bipolar, algunos más para contrarrestar
conductas suicidas (litio, clozapina y
sulfpiride usados para tratar la
esquizofrenia).
 Algunos fármacos se emplean para
tratar manías, como es el carbonato de
litio (produce letargia y temblor, vigilar
hormona tiroidea); el ácido valproico
para controlar la epilepsia (y
antimaniaco).
 Los medicamentos que inducen a la
hipnosis son: paraldehido, hidrato de
cloral, sulfonal, bromuro de hioscina,
morfina, picrotoxina.
 Los empleados para sedar en los
trastornos de ansiedad son el diazepam,
librium, valium, clordiazepóxido,
corazepam, imipramina, doxepina,
viloxacina, fluoxetina,mianserina,
reboxetina, trimipramina,citalopran
(benzodiazepinas). Las personas que
ingieren estos fármacos son más
propensas a sufrir accidentes de tráfico y
no se recomienda combinarlos con alcohol
y antihistamínicos. Algunos crean estados
depresivos, como son el haloperidol y la
reserpina (antipsicótico y
antihipertensivo).
 Las anfetaminas son medicamentos
utilizados para bajar de peso, actualmente
los adictos las mal emplean para drogarse,
aumentando su violencia, las usan también
algunos trabajadores de los campos
agrícolas en Estados Unidos para aguantar
largas horas de trabajo, acelera el apetito
sexual; droga muy popular en los años 70
´s, llamadas en ese tiempo: ¨blancas¨.
No es recomendable medicar benzo-
dizepinas a adictos, aumentan su
adicción.
El haloperidol y la rispiridona ocasio-
nan taquicardias y aumento de peso.
La olanzapina es útil para tratar la es-
zofrenia y la bipolaridad, es un neuro-
péptido, neurotrasmisor, reduce los
síntomas de agitación, alucinaciones e
ideas delirantes, estabiliza el estado
de ánimo.
 Efectos secundarios de los
antidepresivos:
 Vértigo,hipotensión, náusea, vómito,
estreñimiento, ocasionalmente
diarrea, retención de orina, prurito,
leucopenias, fatiga, excesiva
somnolencia, sequedad de boca,
aumento de peso, fotofobia, visión
borrosa, debiéndose revisar la
presión arterial durante el
tratamiento, pues puede baja
bruscamente.
 El ácido valproico para tratar la epilepsia produce
anorexia, vómito, diarrea. Ciertas sustancias
empleadas para tratar el autismo producen más
agresividad en los niños.
 Otros efectos de los medicamentos son: el
aumento del colesterol, los trigliséridos,
lipodistrofia (distribución anormal de la grasa
corporal), hepatitis C, trastornos
cardiovasculares.
 La indometacina es usada en el tratamiento de la
artritis, provoca visión borrosa, principalmente en
la gente adulta.
 La cortisona empleada para desinflamar reduce la
capacidad de respuesta inmune del organismo y
puede producir úlceras.
• La carbamazepina reduce los efectos agudos y
convulsiones asociadas a la cocaína y la ansiedad
por ella, pero también disminuye el metabolismo y la
eficacia de las cortisonas, útiles en los procesos
inflamatorios agudos, como es el lupus eritematoso,
artritis, reumatismo, etc.
• El metronidazol que es usado para la cura de
amibiasis ocasiona mareos persistentes.
• Medicamentos (stugeron forte) para tratar el vértigo
pueden producir tinitus (zumbido de oídos).
• La quimioterapia para tratar el cáncer, causa caída
de cabello y reducción de los glóbulos blancos,
bajando el sistema de defensa contra las infecciones.
Conclusiones:
• Realmente es muy amplio el estudio de esta
especialidad, sin embargo, igualmente
importante es conocer la interacción y efectos de
los fármacos para no ocasionarse
accidentalmente un daño. Para ello siempre será
recomendable preguntar a su médico sobre las
posibles reacciones del fármaco o leer un
vademecum (diccionario farmacéutico) y
mantenerse bien informado. Cualquier efecto
adverso deberá comunicarlo inmediatamante a su
doctor.
Deseo les sea de mucha utilidad esta lectura.
Jaime B.V.