Antagonistas de los receptores ARA II

Dra. Mirtha Pinal Borges

Antagonistas de los receptores de Angiotensina II (ARA II)

Existen 4 tipos de receptores AT (1 y 2 en el hombre y 3 y 4 en los animales) La Angiotensina II produce sus acciones a travs de los AT 1 Estos medicamentos producen un bloqueo competitivo de los receptores AT1 y estimulan los AT2

Producen acciones vasodilatadores y antiproliferativas Mejoran las estructura y funcin cardiaca No interfieren con el metabolismo de la bradicinina Producen aumento de la actividad de la renina plasmtica

ARA II

Estimulan receptores AT2

Modulan los AT1

Bloqueo competitivo receptores AT1

Degradan la renina y la angiotensina II

Aumentan ON Prostaglandinas I 2

Accin antiproliferativa Vasodilatadora

Disminuyen remodelado Vascular

Angiotensina II
AT1

Vasoconstriccin (sistmica, renal y coronaria) Accin proliferativa (miocito, endotelio y pared vascular) Liberacin de neurohormonas (aldosterona, noradrenalina y vasopresina)

AT2 Modulacin de los AT1 Vaso dilatacin Accin antiproliferativa

Los ARAII producen acciones vasodilatadores y antiproliferativas por el bloqueo de los AT1 y por la estimulacin de los AT2 Los ARAII pueden bloquear al receptor AT1 de dos formas: - Competitiva y no reversible, modifica su estructura y el receptor AT1 no es capaz de fijar de nuevo a la AII - Competitiva y reversible el ARA II se une a los mismos puntos que la AII e interactan

Otros efectos de los ARA II

No inducen taquicardia refleja, ni aumento del GC No modifican los lpidos, la glicemia ni el cido rico No modifican la insulina, el potasio o la creatinina No producen retencin hidrosalina

Inhibidores ARA II
Frmaco Losartan Valsartan Candesartan Irbesartan Telmisartan Dosis inicial 25 mg 80 mg 8 mg 150 mg 20 mg Dosis mxima 100 mg 320 mg 32 mg 300 mg 80 mg Frecuencia 1 v/da 1 v/da 1 v /da 1 v/da 1 v/da

Ventajas clnicas
Accin prolongada No efectos secundarios Eficacia independiente de la edad, sexo y la raza Mejoran el remodelado vascular: Disminuyen el dao en rganos diana (accin cardioprotectora) Muy buena tolerancia Conserva estado metablico

Beneficios
HTA leve a moderada HTA vasculorenal y maligna HVI Diabetes Mellitus ICC Cardiopata isqumica Hiperuricemia Asma y EPOC Depresin

Contraindicaciones
Lactancia Embarazo Alergia al componente

Reacciones adversas
Mareos Hipotensin

Bibliografia
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